第12卷 药物制剂的稳定性 浙江省（单独招生）《药物制剂技术》（人卫版第2版） 单元过关卷（原卷版+解析版）

原创精品资源学科网独家享有版权，侵权必究！ 浙江省（单独招生考试）药学类 《药物制剂技术》（人卫版·第2版） 第十二章 药物制剂的稳定性 单元过关卷 时间：60分钟 总分：100分 班级＿＿＿＿　姓名＿＿＿＿　学号＿＿＿＿　成绩＿＿＿＿ 一、单项选择题（本大题共20小题，每题2分，共40分） 1. 下列药物中，分子结构中含有酚羟基、容易发生氧化反应的是（ ） A. 肾上腺素 B. 氯霉素 C. 青霉素 D. 硫酸阿托品 2. 利多卡因不易水解，其主要原因是（ ） A. 其分子中含有酯键 B. 其酰胺基旁有较大的基团 C. 其水溶液呈强酸性 D. 其分子中不含酰胺键 3. 含有微量金属离子的药物溶液容易发生氧化反应，适宜加入的稳定剂是（ ） A. 增稠剂提高溶液黏度 B. 螯合剂结合金属离子 C. 着色剂遮蔽溶液颜色 D. 矫味剂改善制剂口感 4. 对易氧化药物制剂进行稳定化处理时，适宜加入的辅料是（ ） A. 乙二胺四乙酸二钠（螯合剂） B. 苯扎溴铵（抑菌剂） C. 焦亚硫酸钠（抗氧剂） D. 氯化钠（等渗剂） 5. 下列药物结构中，通常最容易发生水解反应的是（ ） A. 醚键结构 B. 烷基结构 C. 酯键结构 D. 芳环结构 6. 对易水解药物制剂进行稳定化处理，通常可采用的方法是（ ） A. 将pH调至药物最稳定的范围 B. 将pH调至强酸性范围 C. 将pH调至强碱性范围 D. 将pH调至药物溶解度最大范围 7. 散剂、颗粒剂由于药物吸湿后又逐渐干燥，容易出现（ ） A. 发生变色 B. 产生气体 C. 出现液化 D. 出现结块 8. 对光敏感药物制剂进行包装时，适宜采用的方法是（ ） A. 采用透明玻璃容器明处保存 B. 采用纸质容器露天保存 C. 采用无色塑料容器光下保存 D. 采用棕色玻璃容器避光保存 9. 某些固体药物配伍时会发生润湿甚至液化，下列不属于其原因的是（ ） A. 药物的氧化变色 B. 反应水的生成 C. 结晶水的放出 D. 形成共熔物 10. 根据稳定性重点考察项目的要求，栓剂应考察的项目是（ ） A. 崩解时限 B. 融变时限 C. 可见异物 D. 溶散时限 11. 苯佐卡因易受碱催化水解，在溶液中加入十二烷基硫酸钠后其稳定性明显增加，主要原因是（ ） A. 改变了溶液的 pH B. 形成了胶束屏障作用 C. 降低了溶液黏度 D. 络合了金属离子 12. 药用塑料包装材料的主要缺点是（ ） A. 质轻价廉 B. 易于成型 C. 透气透湿 D. 理化稳定 13. 对于易吸湿的固体药物制剂，适宜采用的稳定化措施是（ ） A. 增大包装开口面积 B. 延长制剂暴露时间 C. 采用密封防潮包装 D. 提高储存环境湿度 14. 水溶性药物吸湿量开始急剧增加时的相对湿度称为（ ） A. 临界相对湿度 B. 相对饱和度 C. 平衡相对湿度 D. 吸湿平衡点 15. 在处方中加入醋酸盐、磷酸盐等缓冲液可能加速某些药物的水解，这种催化作用称为（ ） A. 专属酸碱催化 B. 表面活性剂催化 C. 金属离子催化 D. 广义酸碱催化 16. 药物配伍使用后，在体内过程互相影响而使其药理作用的性质、强度、毒副作用发生变化，这属于（ ） A. 物理的配伍变化 B. 化学的配伍变化 C. 剂型的配伍变化 D. 药理的配伍变化 17. 某药物溶液按一级反应降解，降解速率常数为 。若以含量降至标示量的 90%作为有效期终点，则有效期约为（ ） A. 6 d B. 10 d C. 12 d D. 24 d 18. 某药物按一级反应降解，半衰期为10天。经过30天后，药物剩余量约为初始量的（ ） A. 6.25% B. 12.5% C. 25% D. 50% 19. 某药物按一级反应降解，25 ℃时 ，温度系数 。制剂先在 35 ℃放置 15 d，再在 25 ℃放置 30 d，最终含量约为（ ） A. 54.9% B. 45.1% C. 60.0% D. 39.8% 20. 某药物按一级反应降解，25℃时半衰期为20天，温度系数为2。若其他条件不变，计算该药物在35℃时的约为（ ） A. 0.75天 B. 1.00天 C. 3.00天 D. 1.50天 二、多项选择题（本大题共10小题，每题4分，共40分） 21. 下列因素中，可能加速药物制剂化学降解的有（ ） A. 提高制剂储存温度 B. 降低制剂储存温度 C. 增加制剂接触氧气 D. 增强制剂受光程度 E. 采用避光包装储存 22. 药物制剂稳定化的其他方法包括（ ） A. 制成难溶性盐 B. 制成前体药物 C. 改进制剂或生产工艺 D. 提高贮藏温度 E. 增大药物剂量 23. 处理物理或化学配伍禁忌，通常可采取的方法有（ ） A. 改变贮存条件 B. 改变调配次序 C. 任意加大药物剂量 D. 调整溶液的pH E. 改变溶剂或加助溶剂 24. 下列措施可用于防止或减缓药物氧化的有（ ） A. 加入适宜抗氧剂 B. 采用透气性较强的包装 C. 充入氮气置换空气 D. 加入具有氧化作用的试剂 E. 加入金属离子螯合剂 25. 影响药物制剂稳定性的处方因素包括（ ） A. 贮藏温度 B. 制剂的pH值 C. 处方中赋形剂 D. 微量金属离子 E. 离子强度的影响 26. 下列属于药物化学降解途径的有（ ） A. 水解反应 B. 氧化反应 C. 沉降分层 D. 乳剂分层 E. 异构化反应 27. 下列因素中，主要影响固体药物制剂稳定性的有（ ） A. 药液的pH值 B. 湿度与水分 C. 包装材料 D. 缓冲容量 E. 溶液离子强度 28. 配伍后可能直接观察到的制剂外观变化有（ ） A. 药理作用改变 B. 出现沉淀 C. 产生浑浊 D. 发生颜色改变 E. 产生气泡 29. 输液中产生配伍变化的因素主要有（ ） A. 输液的组成成分 B. 输液与注射液间变化 C. 注射液之间的变化 D. 药品的生产厂家 E. 药物与机体成分的结合 30. 某药物制剂按一级反应降解，25 ℃储存12个月后含量为初始含量的80%，已知温度每升高10 ℃，降解速率常数加倍。下列说法正确的有（ ） A. 25 ℃时速率常数约为0.0186个月⁻¹ B. 35 ℃时速率常数约为0.0372个月⁻¹ C. 35 ℃储存6个月后含量约为80% D. 25 ℃时的约为5.65个月 E. 35 ℃时的约为5.65个月 三、判断题（本大题共10小题，每题2分，共20分） 31. 药物制剂的稳定性仅指化学稳定性。（ ） 32. 药物制剂稳定性研究的目的是考察原料药或制剂的质量在温度、湿度、光线等条件的影响下随时间变化的规律，为药品的生产、包装、贮存、运输条件和有效期的确定提供科学依据。（ ） 33. 药物的光化降解速度与系统的温度有关。（ ） 34. 药物制剂的化学降解途径只有水解和氧化两种。（ ） 35. 药物制剂中所含的水分越高，药物分解越快。（ ） 36. 药物的配伍变化都是不利于治疗、应当避免的。（ ） 37. 含黏液质的水溶液加入大量乙醇后析出沉淀，属于药物制剂的物理配伍变化（ ） 38. 药物与辅料发生络合、吸附等相互作用，可能改变药物的稳定性或释放行为。（ ） 39. 缓冲剂浓度越高，药物制剂的稳定性一定越好。（ ） 40. 含水量较低的冻干制剂在密封包装中通常更稳定，但仍需防止吸湿和氧气进入。（ ） 学科网（北京）股份有限公司 $原创精品资源学科网独家享有版权，侵权必究！ 浙江省（单独招生考试）药学类 《药物制剂技术》（人卫版·第2版） 第十二章 药物制剂的稳定性 单元过关卷 时间：60分钟 总分：100分 班级＿＿＿＿　姓名＿＿＿＿　学号＿＿＿＿　成绩＿＿＿＿ 一、单项选择题（本大题共20小题，每题2分，共40分） 1. 下列药物中，分子结构中含有酚羟基、容易发生氧化反应的是（ ） A. 肾上腺素 B. 氯霉素 C. 青霉素 D. 硫酸阿托品 【答案】A 【解析】酚类药物分子中具有酚羟基，容易发生氧化反应，如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等。氯霉素、青霉素、硫酸阿托品的主要降解途径是水解。因此选A。 2. 利多卡因不易水解，其主要原因是（ ） A. 其分子中含有酯键 B. 其酰胺基旁有较大的基团 C. 其水溶液呈强酸性 D. 其分子中不含酰胺键 【答案】B 【解析】同为酰胺类药物的利多卡因不易水解，是因为其酰胺基旁较大的基团产生的空间效应阻碍了水解的进行。因此选B。 3. 含有微量金属离子的药物溶液容易发生氧化反应，适宜加入的稳定剂是（ ） A. 增稠剂提高溶液黏度 B. 螯合剂结合金属离子 C. 着色剂遮蔽溶液颜色 D. 矫味剂改善制剂口感 【答案】B 【解析】螯合剂可结合微量金属离子，降低金属离子对氧化反应的催化作用。 4. 对易氧化药物制剂进行稳定化处理时，适宜加入的辅料是（ ） A. 乙二胺四乙酸二钠（螯合剂） B. 苯扎溴铵（抑菌剂） C. 焦亚硫酸钠（抗氧剂） D. 氯化钠（等渗剂） 【答案】C 【解析】焦亚硫酸钠具有还原性，能够消耗制剂中的氧或抑制氧化反应，常用作抗氧剂。 5. 下列药物结构中，通常最容易发生水解反应的是（ ） A. 醚键结构 B. 烷基结构 C. 酯键结构 D. 芳环结构 【答案】C 【解析】酯键容易在水或酸碱催化条件下断裂，形成水解产物，因此含酯键药物通常易发生水解。 6. 对易水解药物制剂进行稳定化处理，通常可采用的方法是（ ） A. 将pH调至药物最稳定的范围 B. 将pH调至强酸性范围 C. 将pH调至强碱性范围 D. 将pH调至药物溶解度最大范围 【答案】A 【解析】易水解药物应通过调节pH，使制剂处于药物降解速率较低的最稳定范围。 7. 散剂、颗粒剂由于药物吸湿后又逐渐干燥，容易出现（ ） A. 发生变色 B. 产生气体 C. 出现液化 D. 出现结块 【答案】D 【解析】结块是指散剂、颗粒剂由于药物吸湿后又逐渐干燥而引起的现象。出现结块说明制剂变质，有时会导致药物分解失效。因此选D。 8. 对光敏感药物制剂进行包装时，适宜采用的方法是（ ） A. 采用透明玻璃容器明处保存 B. 采用纸质容器露天保存 C. 采用无色塑料容器光下保存 D. 采用棕色玻璃容器避光保存 【答案】D 【解析】棕色玻璃容器能够减少光线进入，避光保存可降低光照引起的药物降解。 9. 某些固体药物配伍时会发生润湿甚至液化，下列不属于其原因的是（ ） A. 药物的氧化变色 B. 反应水的生成 C. 结晶水的放出 D. 形成共熔物 【答案】A 【解析】造成固体药物润湿与液化的原因主要有：反应水的生成、结晶水的放出、吸湿以及形成共熔物。药物的氧化变色属于化学变化，不是润湿液化的原因。因此选A。 10. 根据稳定性重点考察项目的要求，栓剂应考察的项目是（ ） A. 崩解时限 B. 融变时限 C. 可见异物 D. 溶散时限 【答案】B 【解析】栓剂的稳定性重点考察项目包括性状、含量、融变时限和有关物质。崩解时限用于片剂与胶囊剂，可见异物用于注射剂，溶散时限用于丸剂。因此选B。 11. 苯佐卡因易受碱催化水解，在溶液中加入十二烷基硫酸钠后其稳定性明显增加，主要原因是（ ） A. 改变了溶液的 pH B. 形成了胶束屏障作用 C. 降低了溶液黏度 D. 络合了金属离子 【答案】B 【解析】十二烷基硫酸钠在溶液中形成的胶束可减少药物受到溶剂分子及溶液中离子等的攻击。药物周围形成了一层所谓的“屏障”，可阻止碱离子进入胶束，减少对酯键的攻击，从而增加苯佐卡因的稳定性。因此选B。 12. 药用塑料包装材料的主要缺点是（ ） A. 质轻价廉 B. 易于成型 C. 透气透湿 D. 理化稳定 【答案】C 【解析】塑料具有质轻、价廉、易成型的优点，其缺点是透气性、透湿性、吸着性。玻璃理化性能稳定，不易与药物作用，是目前应用最多的一类容器。因此选C。 13. 对于易吸湿的固体药物制剂，适宜采用的稳定化措施是（ ） A. 增大包装开口面积 B. 延长制剂暴露时间 C. 采用密封防潮包装 D. 提高储存环境湿度 【答案】C 【解析】密封防潮包装可减少水分进入制剂，降低吸湿、结块及药物水解的风险。 14. 水溶性药物吸湿量开始急剧增加时的相对湿度称为（ ） A. 临界相对湿度 B. 相对饱和度 C. 平衡相对湿度 D. 吸湿平衡点 【答案】A 【解析】水溶性药物在相对湿度较低的环境下几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度（CRH）。物料的临界相对湿度越小则越易吸湿。因此选A。 15. 在处方中加入醋酸盐、磷酸盐等缓冲液可能加速某些药物的水解，这种催化作用称为（ ） A. 专属酸碱催化 B. 表面活性剂催化 C. 金属离子催化 D. 广义酸碱催化 【答案】D 【解析】一些药物可被广义的酸碱催化水解，这种催化作用叫广义的酸碱催化，也称为一般酸碱催化。醋酸盐、磷酸盐、枸橼酸盐、硼酸盐等常用的缓冲液均为广义的酸碱对。因此选D。 16. 药物配伍使用后，在体内过程互相影响而使其药理作用的性质、强度、毒副作用发生变化，这属于（ ） A. 物理的配伍变化 B. 化学的配伍变化 C. 剂型的配伍变化 D. 药理的配伍变化 【答案】D 【解析】药理的配伍变化即药物相互作用，也称为疗效的配伍变化，是指药物配伍使用后，在体内过程互相影响，而使其药理作用的性质、强度、毒副作用发生变化的现象。因此选D。 17. 某药物溶液按一级反应降解，降解速率常数为 。若以含量降至标示量的 90%作为有效期终点，则有效期约为（ ） A. 6 d B. 10 d C. 12 d D. 24 d 【答案】C 【解析】一级反应中，t90=−ln(0.9)/k=0.1053/0.008775≈12 d，故选C。 18. 某药物按一级反应降解，半衰期为10天。经过30天后，药物剩余量约为初始量的（ ） A. 6.25% B. 12.5% C. 25% D. 50% 【答案】B 【解析】30天相当于3个半衰期，剩余量为初始量的，即12.5%。 19. 某药物按一级反应降解，25 ℃时 ，温度系数 。制剂先在 35 ℃放置 15 d，再在 25 ℃放置 30 d，最终含量约为（ ） A. 54.9% B. 45.1% C. 60.0% D. 39.8% 【答案】A 【解析】35 ℃时k=2×0.010=0.020 ；总降解量为0.020×15+0.010×30=0.60，含量=≈54.9%，选A。 20. 某药物按一级反应降解，25℃时半衰期为20天，温度系数为2。若其他条件不变，计算该药物在35℃时的约为（ ） A. 0.75天 B. 1.00天 C. 3.00天 D. 1.50天 【答案】D 【解析】一级反应中，t90=0.1053/k。25℃时半衰期为20天，则k25=0.693/20=0.03466；温度系数为2，35℃时k35=0.06931，t90=0.1053/0.06931≈1.5天。因此选D。 二、多项选择题（本大题共10小题，每题4分，共40分） 21. 下列因素中，可能加速药物制剂化学降解的有（ ） A. 提高制剂储存温度 B. 降低制剂储存温度 C. 增加制剂接触氧气 D. 增强制剂受光程度 E. 采用避光包装储存 【答案】ACD 【解析】温度升高、光照增强和氧气增多，均可能加快药物的水解、氧化或光降解反应。 22. 药物制剂稳定化的其他方法包括（ ） A. 制成难溶性盐 B. 制成前体药物 C. 改进制剂或生产工艺 D. 提高贮藏温度 E. 增大药物剂量 【答案】ABC 【解析】药物制剂稳定化的其他方法包括改进药物制剂或生产工艺、制成难溶性盐和制成前体药物三类。提高贮藏温度会加速药物降解，增大药物剂量与制剂稳定性无关。因此选A、B、C。 23. 处理物理或化学配伍禁忌，通常可采取的方法有（ ） A. 改变贮存条件 B. 改变调配次序 C. 任意加大药物剂量 D. 调整溶液的pH E. 改变溶剂或加助溶剂 【答案】ABDE 【解析】物理或化学配伍禁忌一般可通过改变贮存条件、改变调配次序、改变溶剂或添加助溶剂、调整溶液pH、改换药物或改变剂型等方法处理。任意加大药物剂量会加重配伍变化，不是处理方法。因此选A、B、D、E。 24. 下列措施可用于防止或减缓药物氧化的有（ ） A. 加入适宜抗氧剂 B. 采用透气性较强的包装 C. 充入氮气置换空气 D. 加入具有氧化作用的试剂 E. 加入金属离子螯合剂 【答案】ACE 【解析】抗氧剂可阻断氧化反应，螯合剂可钝化金属离子，充氮可减少药物与氧气接触。 25. 影响药物制剂稳定性的处方因素包括（ ） A. 贮藏温度 B. 制剂的pH值 C. 处方中赋形剂 D. 微量金属离子 E. 离子强度的影响 【答案】BCE 【解析】处方的组成可直接影响药物制剂的稳定性，pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、赋形剂、表面活性剂等都要加以考虑。贮藏温度和微量金属离子属于外界因素。因此选B、C、E。 26. 下列属于药物化学降解途径的有（ ） A. 水解反应 B. 氧化反应 C. 沉降分层 D. 乳剂分层 E. 异构化反应 【答案】ABE 【解析】水解和氧化是药物降解的两个主要途径，此外还会发生光解、聚合、脱羧、异构化等其他反应。沉降分层和乳剂分层属于物理性状的改变，不是化学降解途径。因此选A、B、E。 27. 下列因素中，主要影响固体药物制剂稳定性的有（ ） A. 药液的pH值 B. 湿度与水分 C. 包装材料 D. 缓冲容量 E. 溶液离子强度 【答案】BC 【解析】湿度和水分的影响是固体药物制剂稳定性的重要因素，水为化学反应的媒介，许多反应没有水分存在就不会进行；包装材料的选择也直接影响制剂在贮存过程中的稳定性。药液的pH值、缓冲容量和离子强度属于液体制剂处方设计中考虑的因素。因此选B、C。 28. 配伍后可能直接观察到的制剂外观变化有（ ） A. 药理作用改变 B. 出现沉淀 C. 产生浑浊 D. 发生颜色改变 E. 产生气泡 【答案】BCDE 【解析】沉淀、浑浊、变色和产气属于配伍后可直接观察到的外观变化；药理作用改变不一定具有可见性，且不属于外观变化，故排除A。因此选B、C、D、E。 29. 输液中产生配伍变化的因素主要有（ ） A. 输液的组成成分 B. 输液与注射液间变化 C. 注射液之间的变化 D. 药品的生产厂家 E. 药物与机体成分的结合 【答案】ABCE 【解析】输液中产生配伍变化的因素主要有：输液的组成、输液与注射液间的配伍变化、注射液之间的配伍变化、影响配伍变化的其他因素（如配合量、反应时间、混合顺序），以及药物与机体中某些成分的结合等。药品的生产厂家不是配伍变化的因素。因此选A、B、C、E。 30. 某药物制剂按一级反应降解，25 ℃储存12个月后含量为初始含量的80%，已知温度每升高10 ℃，降解速率常数加倍。下列说法正确的有（ ） A. 25 ℃时速率常数约为0.0186个月⁻¹ B. 35 ℃时速率常数约为0.0372个月⁻¹ C. 35 ℃储存6个月后含量约为80% D. 25 ℃时的约为5.65个月 E. 35 ℃时的约为5.65个月 【答案】ABCD 【解析】由k25=−ln0.8/12≈0.0186，得k35≈0.0372；35 ℃6个月含量约80%，t90分别为5.65和2.82个月，故选ABCD。 三、判断题（本大题共10小题，每题2分，共20分） 31. 药物制剂的稳定性仅指化学稳定性。（ ） 【答案】错误 【解析】药物制剂的稳定性一般包括化学、物理和生物学三个方面。化学稳定性指药物由于水解、氧化等化学降解反应使含量、色泽发生变化，此外还包括物理稳定性（如乳剂分层、混悬剂结块）和生物学稳定性（如微生物污染）。因此题干说法错误。 32. 药物制剂稳定性研究的目的是考察原料药或制剂的质量在温度、湿度、光线等条件的影响下随时间变化的规律，为药品的生产、包装、贮存、运输条件和有效期的确定提供科学依据。（ ） 【答案】正确 【解析】稳定性研究的目的是考察原料药或制剂的质量在温度、湿度、光线等条件的影响下随时间变化的规律，为药品的生产、包装、贮存、运输条件和有效期的确定提供科学依据。因此题干说法正确。 33. 药物的光化降解速度与系统的温度有关。（ ） 【答案】错误 【解析】药物分子因受光发生分解反应叫光化降解，其速度与药物的化学结构有关系，与系统的温度无关。光解反应的速度还受光的强度、波长以及灌装容器的组成、种类、形状等影响。因此题干说法错误。 34. 药物制剂的化学降解途径只有水解和氧化两种。（ ） 【答案】错误 【解析】水解和氧化是药物降解的两个主要途径，此外也会发生光解、聚合、脱羧、异构化等其他反应，一种药物可能同时产生两种或两种以上的反应。因此题干说法错误。 35. 药物制剂中所含的水分越高，药物分解越快。（ ） 【答案】正确 【解析】水为化学反应的媒介，许多反应没有水分存在就不会进行。对于化学稳定性差的固体制剂，由于湿度和水分影响，药物在固体表面吸附的液膜中发生降解反应，水分含量越高分解越快。因此题干说法正确。 36. 药物的配伍变化都是不利于治疗、应当避免的。（ ） 【答案】错误 【解析】配伍变化符合用药目的和临床治疗需要的称为合理性配伍变化。例如泡腾片利用碳酸盐与酸反应产生二氧化碳使片剂迅速崩解，临床上利用药物间的拮抗作用解救药物中毒等，都属于有利的配伍变化，不应看作配伍禁忌。因此题干说法错误。 37. 含黏液质的水溶液加入大量乙醇后析出沉淀，属于药物制剂的物理配伍变化（ ） 【答案】正确 【解析】药物配伍时发生分散状态或其他物理性质的改变，如发生沉淀、潮解、液化、结块和粒径变化等，属于物理的配伍变化。含黏液质的水溶液加入大量乙醇产生沉淀，正是溶解度改变引起的分散状态变化，属物理的配伍变化。因此题干表述正确。 38. 药物与辅料发生络合、吸附等相互作用，可能改变药物的稳定性或释放行为。（ ） 【答案】正确 【解析】药物与辅料的相互作用可能影响药物的溶解度、降解速率及释放过程，从而改变制剂性能。 39. 缓冲剂浓度越高，药物制剂的稳定性一定越好。（ ） 【答案】错误 【解析】缓冲剂浓度过高可能产生一般酸碱催化作用或改变离子强度，稳定作用需通过处方研究确定。 40. 含水量较低的冻干制剂在密封包装中通常更稳定，但仍需防止吸湿和氧气进入。（ ） 【答案】正确 【解析】降低含水量可减缓水解等反应，但冻干制剂易吸湿，氧气也可能引发氧化，因此需密封保护。 学科网（北京）股份有限公司 $