《药理学》2027版山东省（春季高考）药学类高频考点卷（五）（原卷版+解析版）

编写说明：本卷严格依据山东省药学类春季高考考纲编写，立足三阶支架编写方案，精准匹配高三考生冲刺提分需求。试卷深度覆盖考纲掌握、理解层级内容，结合历年真题锚定高频考点、命题趋势与题型特点，帮助学生查漏补缺、巩固核心考点，强化解题应用能力，助力考生精准备考、高效提分。 山东省药学类 《药理学》 高频考点卷（五） 时间：90分钟 总分：100分 班级 姓名 学号 成绩 一、单项选择题（本大题共20道，每小题2分，共40分） 1. 关于首关消除（首过效应）的叙述，下列哪项正确（ ） A. 口服给药时，部分药物首次经过肠壁和肝脏时被代谢，使进入体循环的药量减少 B. 舌下给药和直肠给药也会发生明显的首关消除 C. 首关消除越明显的药物，其口服生物利用度越高 D. 首关消除是药物与血浆蛋白结合后被肝脏清除的过程 2. 两种药物联合应用时，一种药物使另一种药物原有的效应减弱甚至消失，且两药竞争同一受体，这种相互作用属于（ ） A. 相加作用 B. 竞争性拮抗 C. 配伍禁忌 D. 协同作用 3. 某弱碱性药物在尿液酸化（pH 降低）后，其排泄速度会（ ） A. 先慢后快 B. 减慢 C. 加快 D. 不变 4. 关于肝药酶诱导剂（如苯巴比妥）的叙述，下列错误的是（ ） A. 可使经该酶代谢的药物代谢加快 B. 长期使用可使自身及其他药物的作用减弱 C. 突然停药可能引起被诱导代谢的药物血药浓度升高 D. 可使多数药物的半衰期延长、作用增强 5. 毛果芸香碱（匹罗卡品）对眼的作用是（ ） A. 扩瞳、升高眼压、调节麻痹 B. 缩瞳、降低眼压、调节痉挛（近视） C. 缩瞳、升高眼压、调节麻痹 D. 扩瞳、降低眼压、调节痉挛 6. 新斯的明属于易逆性抗胆碱酯酶药，其临床应用中不包括（ ） A. 术后腹气胀、尿潴留 B. 竞争性肌松药（如筒箭毒碱）过量中毒的解救 C. 麻醉前给药以减少呼吸道分泌物 D. 治疗重症肌无力 7. 下列关于阿托品对眼作用的叙述，正确的是（ ） A. 扩瞳、降低眼压、调节痉挛 B. 缩瞳、升高眼压、调节麻痹 C. 缩瞳、降低眼压、调节痉挛 D. 扩瞳、升高眼压、调节麻痹（视近物模糊） 8. 去甲肾上腺素主要激动的受体是（ ） A. 主要激动 α 受体，对 β₁ 受体作用较弱 B. 主要激动 β 受体，对 α 受体几乎无作用 C. 对 α、β 受体均有强大激动作用 D. 主要激动多巴胺受体 9. 地西泮（安定）作为镇静催眠药优于巴比妥类的原因，下列正确的是（ ） A. 对肝药酶有强诱导作用，代谢快 B. 治疗指数更小，更易发生过量中毒 C. 安全范围更大、对呼吸抑制更轻，且有特异性拮抗药氟马西尼 D. 可直接开放 Cl⁻ 通道，作用更强 10. 氯丙嗪（冬眠灵）长期大量使用可引起的不良反应是（ ） A. 体位性低血压（因阻断 α 受体） B. 帕金森综合征等锥体外系反应 C. 过敏反应 D. 以上均是 11. 吗啡禁用于下列哪种情况（ ） A. 颅脑损伤、颅内高压患者 B. 胆绞痛（需合用阿托品） C. 严重创伤疼痛 D. 心源性哮喘（急性左心衰） 12. 患者，女，62 岁，稳定型心绞痛。医师处方硝酸甘油舌下含服。关于其用药指导，下列错误的是（ ） A. 含服后宜取坐位或半卧位 B. 为预防发作可长期大量口服以替代其他治疗 C. 可出现颜面潮红、搏动性头痛等不良反应 D. 应舌下含服，不可吞服 13. 呋塞米（速尿）的利尿作用机制是（ ） A. 拮抗醛固酮受体（保钾利尿机制） B. 渗透性利尿，不被肾小管重吸收 C. 抑制远曲小管近端的 Na⁺‑Cl⁻ 同向转运（噻嗪类机制） D. 抑制髓袢升支粗段 Na⁺‑K⁺‑2Cl⁻ 共同转运，排钠排钾排氯 14. 氢氯噻嗪长期应用时，最需要监测的电解质紊乱是（ ） A. 低钾血症 B. 高钙血症 C. 低钠血症 D. 高钾血症 15. 患者，男，45 岁，青霉素皮试阳性。下列药物中与他存在较高交叉过敏风险、须格外谨慎的是（ ） A. 氨基糖苷类（庆大霉素） B. 头孢菌素类 C. 四环素类 D. 大环内酯类（红霉素） 16. 氨基糖苷类抗生素（如庆大霉素）最需警惕的不良反应是（ ） A. 伪膜性肠炎 B. 金鸡纳反应 C. 肾毒性和耳毒性（前庭、耳蜗损害） D. 再生障碍性贫血 17. 阿司匹林（乙酰水杨酸）的药理作用，下列正确的是（ ） A. 小剂量抑制血小板聚集（抑制 TXA₂ 合成），用于防治血栓 B. 对各种原因引起的疼痛均首选 C. 可直接抑制中枢前列腺素合成而解热镇痛 D. 是抗精神病的一线药物 18. 糖皮质激素长期大剂量使用可诱发的反应是（ ） A. 减少胃酸分泌、保护胃黏膜 B. 促进蛋白质合成、加速伤口愈合 C. 诱发或加重感染（因免疫抑制、掩盖感染征象） D. 使血糖降低、改善糖尿病 19. 关于胰岛素的不良反应，最常见且最需警惕的是（ ） A. 水肿 B. 低血糖反应 C. 过敏反应 D. 注射部位脂肪萎缩 20. 甲巯咪唑（他巴唑）治疗甲亢时，其作用机制是（ ） A. 促进已合成甲状腺激素的释放 B. 破坏甲状腺滤泡上皮细胞（放射性碘机制） C. 促进外周 T₄ 向 T₃ 转化 D. 抑制甲状腺过氧化物酶，阻碍甲状腺激素（T₃、T₄）的合成 二、简答题（本大题共6道，每小题6分，共36分） 21. 试述毛果芸香碱与阿托品对眼作用的区别，并说明二者在眼科的用途。（6 分） 22. 简述β‑内酰胺类抗生素的抗菌机制，并说明青霉素G的主要抗菌谱。（6 分） 23. 肾上腺素有哪些主要药理作用？为何它是抢救过敏性休克的首选药？（6 分） 24. 比较苯二氮䓬类（地西泮）与巴比妥类作为镇静催眠药的优缺点，并简述地西泮的主要临床应用。（6 分） 25. 简述抗高血压药的分类及代表药（至少 4 类），并说明联合用药的原则。（6 分） 26. 简述螺内酯与氢氯噻嗪合用利尿的药理依据、合用优势。（6分） 三、综合分析题（本大题共1道，共24分） 27.患者，女，56 岁。有“原发性高血压、2 型糖尿病、慢性肾功能不全（代偿期）”病史 8 年，长期服用“氢氯噻嗪＋格列本脲”。近 1 周因“感冒”自行加服“布洛芬”止痛，并自行停用降糖药。今晨突发意识模糊、呼吸深大而急诊入院。查体：血压 175/105 mmHg，心率 102 次/分，双肺底可闻及湿啰音。实验室检查：血糖 16.8 mmol/L，血肌酐 178 μmol/L（较基础值升高），血钾 2.9 mmol/L（偏低），血 pH 7.30（偏酸）。初步诊断：“高血压合并糖尿病肾病、慢性肾功能不全急性加重、低钾血症、糖尿病酮症倾向”。医生予停用布洛芬、补液纠正电解质紊乱，并拟调整降压与降糖方案。 （1）本例血钾偏低（2.9 mmol/L）与患者既往用药有何关系？从药效学/药动学角度，简述氢氯噻嗪引起低钾的机制，并说明补钾或调整用药的思路。（6 分） （2）医师拟选用一种“对糖代谢影响小、兼具肾脏保护、可减少尿蛋白”的降压药，从考纲常用药角度指出首选哪一类（举一代表药），并说明理由；同时写出另一类可与它合理联用的降压药。（6 分） （3）患者因“感冒”自行加服布洛芬后肾功能恶化，结合药效学相互作用原理，解释布洛芬为何会加重其肾功能损害，并说明非甾体抗炎药（如阿司匹林、布洛芬）的主要不良反应。（6 分） （4）结合药效学量效关系与安全性的原理，说明本例调整用药（降压、降糖、纠正电解质）应遵循的原则；若多种药物合用，如何避免不良相互作用、保证用药安全？（6 分） 原创精品资源学科网独家享有版权，侵权必究！ 学科网（北京）股份有限公司 学科网（北京）股份有限公司 学科网（北京）股份有限公司 $ 编写说明：本卷严格依据山东省药学类春季高考考纲编写，立足三阶支架编写方案，精准匹配高三考生冲刺提分需求。试卷深度覆盖考纲掌握、理解层级内容，结合历年真题锚定高频考点、命题趋势与题型特点，帮助学生查漏补缺、巩固核心考点，强化解题应用能力，助力考生精准备考、高效提分。 山东省药学类 《药理学》 高频考点卷（五） 时间：90分钟 总分：100分 班级 姓名 学号 成绩 一、单项选择题（本大题共20道，每小题2分，共40分） 1. 关于首关消除（首过效应）的叙述，下列哪项正确（ ） A. 口服给药时，部分药物首次经过肠壁和肝脏时被代谢，使进入体循环的药量减少 B. 舌下给药和直肠给药也会发生明显的首关消除 C. 首关消除越明显的药物，其口服生物利用度越高 D. 首关消除是药物与血浆蛋白结合后被肝脏清除的过程 【答案】A　 【解析】首关消除是指口服给药后，药物首次通过肠黏膜和肝脏时被部分代谢，使进入体循环的有效药量减少，故口服生物利用度降低；舌下、直肠给药可部分绕过肝脏，首关消除较弱，本题选 A。 2. 两种药物联合应用时，一种药物使另一种药物原有的效应减弱甚至消失，且两药竞争同一受体，这种相互作用属于（ ） A. 相加作用 B. 竞争性拮抗 C. 配伍禁忌 D. 协同作用 【答案】B　 【解析】竞争性拮抗是指两药竞争同一受体，激动药与拮抗药共存时效应相互削弱；协同作用和相加作用均表现为效应增强。 3. 某弱碱性药物在尿液酸化（pH 降低）后，其排泄速度会（ ） A. 先慢后快 B. 减慢 C. 加快 D. 不变 【答案】C　 【解析】弱碱性药在酸性尿液中解离度增大、非解离型减少，肾小管重吸收减少，排泄加快（酸化尿液促排泄）；反之碱化尿液则减慢，本题选 C。 4. 关于肝药酶诱导剂（如苯巴比妥）的叙述，下列错误的是（ ） A. 可使经该酶代谢的药物代谢加快 B. 长期使用可使自身及其他药物的作用减弱 C. 突然停药可能引起被诱导代谢的药物血药浓度升高 D. 可使多数药物的半衰期延长、作用增强 【答案】D　 【解析】肝药酶诱导剂会加速药物代谢，使半衰期缩短、作用减弱；停药后酶活性恢复，可使经该酶代谢的药物血药浓度升高。D 项描述相反，故本题选 D。 5. 毛果芸香碱（匹罗卡品）对眼的作用是（ ） A. 扩瞳、升高眼压、调节麻痹 B. 缩瞳、降低眼压、调节痉挛（近视） C. 缩瞳、升高眼压、调节麻痹 D. 扩瞳、降低眼压、调节痉挛 【答案】B　 【解析】毛果芸香碱激动瞳孔括约肌 M 受体，使瞳孔缩小、虹膜向中心拉紧而降低眼压，并引起调节痉挛（近视、视近清晰），用于治疗青光眼，本题选 B。 6. 新斯的明属于易逆性抗胆碱酯酶药，其临床应用中不包括（ ） A. 术后腹气胀、尿潴留 B. 竞争性肌松药（如筒箭毒碱）过量中毒的解救 C. 麻醉前给药以减少呼吸道分泌物 D. 治疗重症肌无力 【答案】C　 【解析】新斯的明通过抑制胆碱酯酶活性发挥拟胆碱作用，可兴奋骨骼肌、胃肠及膀胱平滑肌，临床可用于治疗重症肌无力，缓解术后腹气胀、尿潴留，也可用于竞争性肌松药（如筒箭毒碱）过量中毒的解救。新斯的明可促进腺体分泌，无法减少呼吸道分泌物，麻醉前减少呼吸道分泌物是阿托品的临床用途，因此C项不属于新斯的明的临床应用，故本题选C。 7. 下列关于阿托品对眼作用的叙述，正确的是（ ） A. 扩瞳、降低眼压、调节痉挛 B. 缩瞳、升高眼压、调节麻痹 C. 缩瞳、降低眼压、调节痉挛 D. 扩瞳、升高眼压、调节麻痹（视近物模糊） 【答案】D　 【解析】阿托品阻断瞳孔开大肌及睫状肌的 M 受体，使瞳孔扩大、虹膜退向周边而升高眼压，睫状肌松弛导致调节麻痹（视近物模糊、视远清晰），用于眼科检查，本题选 D。 8. 去甲肾上腺素主要激动的受体是（ ） A. 主要激动 α 受体，对 β₁ 受体作用较弱 B. 主要激动 β 受体，对 α 受体几乎无作用 C. 对 α、β 受体均有强大激动作用 D. 主要激动多巴胺受体 【答案】A　 【解析】去甲肾上腺素主要激动 α 受体（收缩血管、升压），对心脏 β₁ 受体作用较弱，对 β₂ 受体几乎无作用；异丙肾上腺素主要激动 β 受体，肾上腺素对 α、β 受体均有强大作用，本题选 A。 9. 地西泮（安定）作为镇静催眠药优于巴比妥类的原因，下列正确的是（ ） A. 对肝药酶有强诱导作用，代谢快 B. 治疗指数更小，更易发生过量中毒 C. 安全范围更大、对呼吸抑制更轻，且有特异性拮抗药氟马西尼 D. 可直接开放 Cl⁻ 通道，作用更强 【答案】C　 【解析】苯二氮䓬类比巴比妥类安全范围大、治疗指数高、对呼吸抑制较轻，且具有特异性拮抗药氟马西尼，并且对肝药酶无诱导作用；并非直接开放 Cl⁻ 通道，本题选 C。 10. 氯丙嗪（冬眠灵）长期大量使用可引起的不良反应是（ ） A. 体位性低血压（因阻断 α 受体） B. 帕金森综合征等锥体外系反应 C. 过敏反应 D. 以上均是 【答案】D　 【解析】氯丙嗪可阻断 α 受体引起体位性低血压，阻断黑质‑纹状体 D₂ 受体引起锥体外系反应，还可引起过敏反应等；以上均属于其主要不良反应，本题选 D。 11. 吗啡禁用于下列哪种情况（ ） A. 颅脑损伤、颅内高压患者 B. 胆绞痛（需合用阿托品） C. 严重创伤疼痛 D. 心源性哮喘（急性左心衰） 【答案】A　 【解析】吗啡抑制呼吸中枢、扩张脑血管、升高颅内压，禁用于颅脑损伤及颅内高压患者；吗啡可缓解心源性哮喘，对胆绞痛则需合用阿托品，本题选 A。 12. 患者，女，62 岁，稳定型心绞痛。医师处方硝酸甘油舌下含服。关于其用药指导，下列错误的是（ ） A. 含服后宜取坐位或半卧位 B. 为预防发作可长期大量口服以替代其他治疗 C. 可出现颜面潮红、搏动性头痛等不良反应 D. 应舌下含服，不可吞服 【答案】B　 【解析】硝酸甘油口服首关消除显著、生物利用度低，故应舌下含服，D正确；其扩张血管易致体位性低血压，含服后宜坐位或半卧位，A正确；扩张头面部血管可致颜面潮红、搏动性头痛，C正确；长期大量使用可产生耐受，且口服生物利用度不足，不宜长期大量口服预防发作，B错误，故选B。 13. 呋塞米（速尿）的利尿作用机制是（ ） A. 拮抗醛固酮受体（保钾利尿机制） B. 渗透性利尿，不被肾小管重吸收 C. 抑制远曲小管近端的 Na⁺‑Cl⁻ 同向转运（噻嗪类机制） D. 抑制髓袢升支粗段 Na⁺‑K⁺‑2Cl⁻ 共同转运，排钠排钾排氯 【答案】D　 【解析】呋塞米属袢利尿药，抑制髓袢升支粗段 Na⁺‑K⁺‑2Cl⁻ 共同转运，高效排钠、排钾、排氯；噻嗪类作用于远曲小管，螺内酯则拮抗醛固酮，本题选 D。 14. 氢氯噻嗪长期应用时，最需要监测的电解质紊乱是（ ） A. 低钾血症 B. 高钙血症 C. 低钠血症 D. 高钾血症 【答案】A　 【解析】噻嗪类利尿药长期应用会促进钾排泄，最易引起低钾血症，并可伴血糖、血尿酸升高，因此需监测血钾；保钾利尿药才易致高钾，本题选 A。 15. 患者，男，45 岁，青霉素皮试阳性。下列药物中与他存在较高交叉过敏风险、须格外谨慎的是（ ） A. 氨基糖苷类（庆大霉素） B. 头孢菌素类 C. 四环素类 D. 大环内酯类（红霉素） 【答案】B　 【解析】青霉素与头孢菌素同属 β‑内酰胺类，存在部分交叉过敏（约 5%～10% 青霉素过敏者也对头孢菌素过敏），因此青霉素过敏者使用头孢菌素须谨慎，本题选 B。 16. 氨基糖苷类抗生素（如庆大霉素）最需警惕的不良反应是（ ） A. 伪膜性肠炎 B. 金鸡纳反应 C. 肾毒性和耳毒性（前庭、耳蜗损害） D. 再生障碍性贫血 【答案】C　 【解析】氨基糖苷类主要不良反应为肾毒性和耳毒性（前庭损害致眩晕、耳蜗损害致耳鸣耳聋），并具有神经肌肉阻滞作用；再生障碍性贫血多见于氯霉素，本题选 C。 17. 阿司匹林（乙酰水杨酸）的药理作用，下列正确的是（ ） A. 小剂量抑制血小板聚集（抑制 TXA₂ 合成），用于防治血栓 B. 对各种原因引起的疼痛均首选 C. 可直接抑制中枢前列腺素合成而解热镇痛 D. 是抗精神病的一线药物 【答案】A　 【解析】小剂量阿司匹林不可逆抑制血小板 COX、减少 TXA₂ 生成，抑制血小板聚集，用于防治血栓；阿司匹林为非甾体抗炎药，对中等程度钝痛有效，其解热镇痛机制为抑制外周前列腺素合成，本题选 A。 18. 糖皮质激素长期大剂量使用可诱发的反应是（ ） A. 减少胃酸分泌、保护胃黏膜 B. 促进蛋白质合成、加速伤口愈合 C. 诱发或加重感染（因免疫抑制、掩盖感染征象） D. 使血糖降低、改善糖尿病 【答案】C　 【解析】糖皮质激素长期大剂量使用可抑制免疫、掩盖感染征象，诱发或加重感染；还可升高血糖、诱发消化性溃疡、延缓伤口愈合、致骨质疏松，本题选 C。 19. 关于胰岛素的不良反应，最常见且最需警惕的是（ ） A. 水肿 B. 低血糖反应 C. 过敏反应 D. 注射部位脂肪萎缩 【答案】B　 【解析】胰岛素剂量过大、进食不足或运动过量易致低血糖，未及时处理可造成中枢不可逆损伤，为其最常见且需警惕的不良反应，故B正确。A项水肿多为早期轻度反应，可自行缓解；C项过敏反应少见；D项脂肪萎缩仅见于长期注射者，均不符。故选B。 20. 甲巯咪唑（他巴唑）治疗甲亢时，其作用机制是（ ） A. 促进已合成甲状腺激素的释放 B. 破坏甲状腺滤泡上皮细胞（放射性碘机制） C. 促进外周 T₄ 向 T₃ 转化 D. 抑制甲状腺过氧化物酶，阻碍甲状腺激素（T₃、T₄）的合成 【答案】D　 【解析】甲巯咪唑为硫脲类抗甲状腺药，通过抑制甲状腺过氧化物酶阻碍T₃、T₄合成，D正确。A项不促进已合成甲状腺激素释放，错误；B项破坏滤泡上皮细胞是放射性碘机制，非甲巯咪唑作用，错误；C项无促进外周T₄向T₃转化作用，错误。故选D。 二、简答题（本大题共6道，每小题6分，共36分） 21. 试述毛果芸香碱与阿托品对眼作用的区别，并说明二者在眼科的用途。（6 分） 【答案】 （1）二者对眼的作用区别： ① 毛果芸香碱：激动M胆碱受体，缩瞳、降眼压、调节痉挛（视近物清楚、视远物模糊）。（2分） ② 阿托品：阻断M胆碱受体，扩瞳、升眼压、调节麻痹（视远物清楚、视近物模糊）。（2分） （2）临床眼科用途： 毛果芸香碱用于闭角型青光眼，也可与阿托品交替治疗虹膜炎，防止虹膜粘连；阿托品用于虹膜睫状体炎、散瞳查眼底及儿童验光配镜散瞳。（2分） 22. 简述β‑内酰胺类抗生素的抗菌机制，并说明青霉素G的主要抗菌谱。（6 分） 【答案】 （1）抗菌机制：β-内酰胺类抗生素作用于细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白，抑制细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体因渗透压失衡膨胀裂解，发挥抗菌作用。（3分） （2）青霉素G的主要抗菌谱：对革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌、螺旋体及放线菌有强大抗菌活性，对革兰阴性杆菌作用较弱，对真菌、原虫、病毒等无抗菌作用。（3分） 23. 肾上腺素有哪些主要药理作用？为何它是抢救过敏性休克的首选药？（6 分） 【答案】 （1）主要药理作用：肾上腺素激动α、β受体：激动心脏β₁受体，增强心肌收缩力、加快心率、增加心输出量；激动血管α受体收缩皮肤黏膜血管，激动β₂受体舒张骨骼肌和冠状血管；激动支气管β₂受体舒张支气管，并收缩支气管黏膜血管减轻水肿；促进糖原、脂肪分解，升高代谢。（3分） （2）作为抢救过敏性休克首选药的原因：过敏性休克主要因小血管扩张、毛细血管通透性升高致血压下降，支气管痉挛致呼吸困难。肾上腺素激动α受体收缩血管、降低通透性、升血压；激动β₁受体兴奋心脏，改善重要脏器灌注；激动β₂受体舒张支气管，缓解呼吸困难；且起效快，可快速逆转休克，故为首选。（3分） 24. 比较苯二氮䓬类（地西泮）与巴比妥类作为镇静催眠药的优缺点，并简述地西泮的主要临床应用。（6 分） 【答案】 （1）二者作为镇静催眠药的优缺点比较：苯二氮䓬类较巴比妥类安全范围大，呼吸抑制轻微，对肝药酶无明显诱导作用，依赖性、戒断症状较轻，停药后反跳现象较轻，安全性高，应用优势显著；巴比妥类安全范围小、不良反应多，易产生耐受性和依赖性，现已少用。（3分） （2）地西泮的主要临床应用：治疗各类焦虑症，改善各类失眠；抗惊厥、抗癫痫，静脉注射地西泮为癫痫持续状态首选；用于麻醉前及内镜操作前给药，缓解中枢病变所致肌肉痉挛。（3分） 25. 简述抗高血压药的分类及代表药（至少 4 类），并说明联合用药的原则。（6 分） 【答案】 （1）抗高血压药分类及代表药：①利尿降压药，代表药氢氯噻嗪；②肾素-血管紧张素系统抑制药：血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）代表药卡托普利，血管紧张素Ⅱ受体阻断药（ARB）代表药氯沙坦；③钙通道阻滞药，代表药硝苯地平；④β受体阻断药，代表药普萘洛尔，满足至少4类的要求。（4分） （2）联合用药原则：单一用药降压效果不佳时，采用小剂量、不同作用机制的药物联合，可增强降压疗效，降低不良反应发生风险，优先选用长效降压药联合，避免同类作用机制的药物联合。（2分） 26. 简述螺内酯与氢氯噻嗪合用利尿的药理依据、合用优势。（6分） 【答案】 （1）合用的药理依据：螺内酯属于保钾利尿药，通过竞争性阻断醛固酮受体发挥利尿作用，作用部位为远曲小管和集合管，利尿同时会升高血钾浓度；氢氯噻嗪属于排钾型中效利尿药，作用于远曲小管近端，发挥利尿作用的同时会促进钾离子排泄，降低血钾浓度。（3分） （2）合用优势：二者作用部位和作用特点互补，联合使用既可增强整体利尿效果，又可相互抵消对血钾的不良影响——螺内酯可纠正氢氯噻嗪引发的低钾血症，氢氯噻嗪可预防螺内酯引发的高钾血症，降低单一用药发生电解质紊乱的风险，提升用药安全性。（3分） 三、综合分析题（本大题共1道，共24分） 27.患者，女，56 岁。有“原发性高血压、2 型糖尿病、慢性肾功能不全（代偿期）”病史 8 年，长期服用“氢氯噻嗪＋格列本脲”。近 1 周因“感冒”自行加服“布洛芬”止痛，并自行停用降糖药。今晨突发意识模糊、呼吸深大而急诊入院。查体：血压 175/105 mmHg，心率 102 次/分，双肺底可闻及湿啰音。实验室检查：血糖 16.8 mmol/L，血肌酐 178 μmol/L（较基础值升高），血钾 2.9 mmol/L（偏低），血 pH 7.30（偏酸）。初步诊断：“高血压合并糖尿病肾病、慢性肾功能不全急性加重、低钾血症、糖尿病酮症倾向”。医生予停用布洛芬、补液纠正电解质紊乱，并拟调整降压与降糖方案。 （1）本例血钾偏低（2.9 mmol/L）与患者既往用药有何关系？从药效学/药动学角度，简述氢氯噻嗪引起低钾的机制，并说明补钾或调整用药的思路。（6 分） 【答案】 ①血钾偏低与既往用药的关系：氢氯噻嗪属排钾利尿药，增加肾排钾，是低钾血症的主要用药原因。（1分） ②氢氯噻嗪引起低钾血症的机制：药效学上，氢氯噻嗪抑制远曲小管近端Na⁺-Cl⁻同向转运体而利尿，增加远曲小管和集合管钠含量，促进钠-钾交换，使钾排泄增多；利尿致血容量减少激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统，醛固酮促肾排钾，加重钾丢失。（3分） ③补钾与调整用药思路：若需保留利尿降压方案，可联用保钾利尿药，或停用氢氯噻嗪改用适合高血压合并糖尿病肾病的降压药；酌情补钾，纠正低钾血症。（2分） （2）医师拟选用一种“对糖代谢影响小、兼具肾脏保护、可减少尿蛋白”的降压药，从考纲常用药角度指出首选哪一类（举一代表药），并说明理由；同时写出另一类可与它合理联用的降压药。（6 分） 【答案】 首选：血管紧张素转化酶抑制药（ACEI），代表药卡托普利（或依那普利）。（2分） 理由：ACEI 在降压同时可扩张出球小动脉、降低肾小球内压，减少尿蛋白、延缓肾功能恶化，对糖代谢无不良影响，适用于本例糖尿病肾病、肾功能损害者（但血肌酐明显升高或双侧肾动脉狭窄时慎用/禁用）。（2分） 合理联用：钙通道阻滞药（如氨氯地平）——对糖代谢无不良影响、不加重肾损害，与 ACEI 机制互补、增强降压疗效且不良反应少。（2分） （3）患者因“感冒”自行加服布洛芬后肾功能恶化，结合药效学相互作用原理，解释布洛芬为何会加重其肾功能损害，并说明非甾体抗炎药（如阿司匹林、布洛芬）的主要不良反应。（6 分） 【答案】 ①布洛芬加重肾损害的机制：布洛芬属非甾体抗炎药，抑制环氧合酶（COX）减少前列腺素合成；前列腺素可扩张肾血管、维持肾灌注，本例慢性肾功能不全、肾灌注储备下降，前列腺素减少后肾血管收缩、肾小球滤过率下降，加重肾损害。（3分） ②非甾体抗炎药主要不良反应：常见胃肠道反应，可致胃黏膜损伤、溃疡出血；长期应用可致肾损伤，如水钠潴留、肾功能减退；还可出现过敏反应、心血管不良事件等。（3分） （4）结合药效学量效关系与安全性的原理，说明本例调整用药（降压、降糖、纠正电解质）应遵循的原则；若多种药物合用，如何避免不良相互作用、保证用药安全？（6 分） 【答案】 原则：①治疗作用与不良反应随剂量（血药浓度）变化，应在“有效而安全”的治疗窗内个体化给药，从小剂量起始、逐步调整，避免血压/血糖降得过快过低；②兼顾合并症（糖尿病、肾病），优先选择对糖、肾友好的药物，纠正低钾后再规范降压。（3分） 避免不良相互作用：①明确各药相互作用（如 NSAID 与利尿药/ACEI 合用加重肾损害、噻嗪类加重低钾），避免不必要的联用；②同类药物不叠加，作用机制互补；③用药期间监测血压、血糖、血钾、肌酐及肾功能；④告知患者勿自行加减药或服用偏方、非甾体抗炎药，规范随访。（3分） 原创精品资源学科网独家享有版权，侵权必究！ 学科网（北京）股份有限公司 学科网（北京）股份有限公司 学科网（北京）股份有限公司 $