第5练 药物的体内过程 重庆市（高职分类考试）药剂类《药理学》（人卫版）一课一练（原卷版+解析版）

编写说明：考虑到中职学生普遍基础知识相对薄弱的情况，我们依据支架式教学理念，精心编制了《药理学》（人卫版）一课一练。专辑中每1份练习，都与课堂所授知识点紧密相关，练习题内容围绕课堂所学知识点呈现。目的在于激发学生的学习兴趣，培养他们的学习自觉性，帮助学生掌握课程的基本概念及方法，为后续进一步提升奠定基础。 本卷为《药理学》（人卫版）一课一练的第5练，练习内容为药物的体内过程。 《药理学》（人卫版） 第三章 药物代谢动力学 第5练 药物的体内过程 一、单项选择题（共6小题） 1. 大多数药物通过生物膜转运的主要方式是（ ） A. 简单扩散 B. 主动转运 C. 易化扩散 D. 膜动转运 2. 口服药物经胃肠道吸收后首先进入肝脏，部分药物被代谢灭活，使进入体循环的药量减少，这种现象称为（ ） A. 肝肠循环 B. 生物转化 C. 首关效应 D. 肝药酶诱导 3. 药物与血浆蛋白结合后，下列叙述正确的是（ ） A. 结合型药物具有药理活性 B. 结合型药物不可逆地与蛋白结合 C. 结合型药物分子量变小，易跨膜转运 D. 结合型药物暂时失去药理活性 4. 苯巴比妥中毒时，碱化血液和尿液促进药物排泄的机制是（ ） A. 促进弱酸性药物外移并减少肾小管重吸收 B. 降低药物与血浆蛋白之间的结合能力 C. 提升肾脏肾小球对药物的滤过速率 D. 抑制肝药酶活性，加快体内药物代谢进程 5. 肝药酶的特点不包括（ ） A. 变异性大，有个体差异 B. 活性可受某些化学物质影响而增强或减弱 C. 存在于肝细胞的内质网中 D. 专一性高，仅对少数药物起催化作用 6. 下列药物中属于肝药酶诱导剂的是（ ） A. 西咪替丁 B. 苯妥英钠 C. 异烟肼 D. 甲硝唑 二、判断题（共3题） 7. 肾脏是药物排泄的唯一器官（ ） 8. 药物经生物转化后药理活性均会降低或消失（ ） 9. 主动转运需要载体、消耗能量、有饱和现象和竞争抑制（ ） 三、简答题（共1小题） 10. 简述药物体内过程的四个基本环节及其主要内容。 原创精品资源学科网独家享有版权，侵权必究！ 学科网（北京）股份有限公司 $ 编写说明：考虑到中职学生普遍基础知识相对薄弱的情况，我们依据支架式教学理念，精心编制了《药理学》（人卫版）一课一练。专辑中每1份练习，都与课堂所授知识点紧密相关，练习题内容围绕课堂所学知识点呈现。目的在于激发学生的学习兴趣，培养他们的学习自觉性，帮助学生掌握课程的基本概念及方法，为后续进一步提升奠定基础。 本卷为《药理学》（人卫版）一课一练的第5练，练习内容为药物的体内过程。 《药理学》（人卫版） 第三章 药物代谢动力学 第5练 药物的体内过程 一、单项选择题（共6小题） 1. 大多数药物通过生物膜转运的主要方式是（ ） A. 简单扩散 B. 主动转运 C. 易化扩散 D. 膜动转运 【答案】A 【解析】简单扩散（脂溶扩散）是大多数药物在体内转运的主要方式，其动力来自膜两侧的浓度差，不需要载体和能量，无饱和现象和竞争抑制。主动转运耗能且需载体，膜动转运主要用于大分子物质。 2. 口服药物经胃肠道吸收后首先进入肝脏，部分药物被代谢灭活，使进入体循环的药量减少，这种现象称为（ ） A. 肝肠循环 B. 生物转化 C. 首关效应 D. 肝药酶诱导 【答案】C 【解析】由胃肠吸收的药物进入门静脉后都要经过肝脏才能进入体循环，有些口服药物在首次通过肝脏时即发生转化灭活，使进入体循环的药量减少、药效降低，称为首关效应。硝酸甘油首关效应明显，不宜口服给药。 3. 药物与血浆蛋白结合后，下列叙述正确的是（ ） A. 结合型药物具有药理活性 B. 结合型药物不可逆地与蛋白结合 C. 结合型药物分子量变小，易跨膜转运 D. 结合型药物暂时失去药理活性 【答案】D 【解析】药物与血浆蛋白结合后分子量变大，不易跨膜转运，暂时失去药理活性。这种结合是可逆的，结合型与游离型药物以一定比例处于动态平衡。当游离型药物被消除后，结合型药物可释出补充。 4. 苯巴比妥中毒时，碱化血液和尿液促进药物排泄的机制是（ ） A. 促进弱酸性药物外移并减少肾小管重吸收 B. 降低药物与血浆蛋白之间的结合能力 C. 提升肾脏肾小球对药物的滤过速率 D. 抑制肝药酶活性，加快体内药物代谢进程 【答案】A 【解析】苯巴比妥为弱酸性药物，升高血液pH可使弱酸性药物解离增多，有利于药物自组织向血浆中转移；碱化尿液使弱酸性药物在肾小管中解离增多，重吸收减少，排泄加速。选项B和D不符合此情境，选项C不准确。 5. 肝药酶的特点不包括（ ） A. 变异性大，有个体差异 B. 活性可受某些化学物质影响而增强或减弱 C. 存在于肝细胞的内质网中 D. 专一性高，仅对少数药物起催化作用 【答案】D 【解析】肝药酶是特异性较低的混合功能酶系统，已分离出70余种，能对近300种药物起催化反应，其特点是专一性低而非专一性高。选项C、B、A均为肝药酶的正确特点。 6. 下列药物中属于肝药酶诱导剂的是（ ） A. 西咪替丁 B. 苯妥英钠 C. 异烟肼 D. 甲硝唑 【答案】B 【解析】苯妥英钠是肝药酶诱导剂，可促进肝药酶生成或增强其活性，加速某些药物和自身的生物转化，使药效减弱。西咪替丁、甲硝唑、异烟肼均为肝药酶抑制剂，可使药物代谢减慢、药效增强。 二、判断题（共3题） 7. 肾脏是药物排泄的唯一器官（ ） 【答案】错误 【解析】肾脏是药物排泄的最主要器官，但不是唯一器官。药物还可经肝、胆、乳腺、唾液腺、肠道和肺等途径排泄。如红霉素、利福平可从胆汁排泄，挥发性麻醉药主要从肺排出，吗啡、阿托品可自乳汁排出。 8. 药物经生物转化后药理活性均会降低或消失（ ） 【答案】错误 【解析】多数药物经生物转化后失去药理活性（灭活），但有些前体药物需经生物转化才有药理活性，或由活性较低变为活性较高（活化），如可待因在肝脏去甲基后变成吗啡而生效。也有些药物几乎不被转化，以原形排出。 9. 主动转运需要载体、消耗能量、有饱和现象和竞争抑制（ ） 【答案】正确 【解析】主动转运是一种依靠载体的耗能逆差跨膜转运，特点包括：①需要特异性载体；②消耗能量；③具有饱和现象（载体数目有限）；④具有竞争抑制（两种药物由同一载体转运时可互相竞争）。 三、简答题（共1小题） 10. 简述药物体内过程的四个基本环节及其主要内容。 【答案】药物体内过程包括四个基本环节： ①吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程，吸收的快慢和多少影响药物显效速度和作用强弱，主要吸收部位在小肠。 ②分布：药物被吸收入血后经血液循环到达各组织器官的过程，受药物理化性质、体液pH、血浆蛋白结合、组织亲和力及体内屏障等因素影响。 ③代谢（生物转化）：药物在体内发生的化学变化，主要发生在肝脏，肝药酶是主要代谢酶系，受酶诱导剂和抑制剂的影响。 ④排泄：药物及其代谢物经排泄器官排出体外的过程，肾脏是最主要的排泄器官，改变尿液pH可影响药物排泄速度。 【解析】答题要点：①需完整列出吸收、分布、代谢、排泄四个环节；②每个环节需说明基本含义和关键影响因素；③注意区分代谢的两个方向——灭活和活化；④排泄途径不限于肾脏。 原创精品资源学科网独家享有版权，侵权必究！ 学科网（北京）股份有限公司 $