专题3 药物跨膜转运、体内过程与受体 2027版内蒙古自治区（对口招生）《医学类（药物学基础）45分钟训练卷》（原卷版+解析版）

2027版内蒙古自治区（对口招生）医学类《药物学基础》45分钟训练卷专辑，由28份专题训练卷与5份综合训练卷组成。试卷通过具象化拆解核心考点、搭建系统知识网络、场景化训练强调知识应用，从而做到降低学习门槛、巩固知识体系、强化实战能力，全方位适配医学类对口招生学生的备考需求。与本专辑配套的还有内蒙古自治区（对口招生）医学类《解剖学基础》《病理学基础》《生理学基础》《护理学基础》45分钟训练卷专辑，欢迎同学和老师们下载使用。 《药物学基础》 三、药物跨膜转运、体内过程与受体 专题3药物跨膜转运、体内过程与受体 时间：45分钟 总分：100分 班级___________ 姓名__________ 学号__________ 成绩________ 一、单选题（本大题共20小题，每题2分，共40分） 1．药物在体内作用起效的快慢取决于 A．药物的吸收速度 B．药物的首关消除 C．药物的生物利用度 D．药物的分布速度 【答案】A 【解析】药物吸收是药物从给药部位进入血液循环的过程，药物起效的快慢主要取决于药物的吸收速度。吸收越快，药物到达作用部位的时间越短，起效越快。 2．药物的体内过程不包括 A．吸收 B．分布 C．代谢 D．跨膜转运 【答案】D 【解析】药物的体内过程包括吸收、分布、代谢、排泄四个基本阶段。跨膜转运是药物在这些过程中可能涉及的机制（如穿过细胞膜），但并非独立的阶段，因此不属于整体的“体内过程”。 3．大多数药物跨膜转运的方式为 A．主动转运 B．被动转运 C．易化扩散 D．滤过 【答案】B 【解析】大多数药物通过生物膜的转运方式是被动转运，被动转运包括滤过和简单扩散。被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运，转运过程不需要载体，不消耗能量。 4．主动转运的特点是 A．需要载体，消耗能量 B．需要载体，不消耗能量 C．消耗能量，无饱和性 D．无饱和性，有竞争性抑制 【答案】A 【解析】主动转运的特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④可出现饱和现象；⑤可与结构类似的物质发生竞争现象。 5．药物在血浆中主要与下列哪种蛋白结合 A．白蛋白 B．血红蛋白 C．糖蛋白 D．脂蛋白 【答案】A 【解析】药物在血浆中主要与白蛋白（又称清蛋白）结合。药物与血浆蛋白的结合是疏松和可逆的，结合后暂时失去药理活性。 6．药物与血浆蛋白结合的特点是 A．是不可逆的 B．加速药物在体内的分布 C．是疏松和可逆的 D．促进药物排泄 【答案】C 【解析】药物与血浆蛋白的结合是疏松和可逆的，结合型药物暂时失去药理活性，结合点有限，两药间可产生竞争性置换作用。 7．首关消除主要发生在 A．口服给药 B．肌肉注射 C．静脉注射 D．直肠给药 【答案】A 【解析】首关消除（首过效应）是指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环的有效药量减少的现象。因此首关消除主要发生在口服给药途径。 8．某药的半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除的时间约为 A．10小时左右 B．20小时左右 C．2天左右 D．5天左右 【答案】C 【解析】按一级动力学消除的药物，一次给药后经过4～5个半衰期，体内药物基本消除。该药半衰期为10小时，4～5个半衰期约为40～50小时，即2天左右。 9．关于药物血浆半衰期的认识，不正确的是 A．血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半的时间 B．血浆半衰期能反映体内药量的消除速度 C．可依据血浆半衰期调节给药的间隔时间 D．血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关 【答案】D 【解析】血浆半衰期（t₁/₂）是血浆药物浓度下降一半所需的时间，对于按一级动力学消除的药物，半衰期是恒定的，与原血浆药物浓度无关。 10．临床上药物的治疗指数是指 A．ED₅₀/TD₅₀ B．TD₅₀/ED₅₀ C．TD₅/ED₉₅ D．ED₉₅/TD₅ 【答案】B 【解析】治疗指数（TI）是药物的LD₅₀（或TD₅₀）与ED₅₀的比值，即TI=TD₅₀/ED₅₀，是表示药物安全性的指标，数值越大越安全。 11．药物的安全范围是指 A．最小有效量与最小致死量之间的距离 B．最小有效量与极量之间的距离 C．最小中毒量与最小有效量之间的距离 D．TD₅与ED₉₅之间的距离 【答案】D 【解析】药物的安全范围是指TD₅（5%动物出现毒性反应的剂量）与ED₉₅（95%动物出现疗效的剂量）之间的距离。安全范围越大，药物越安全。 12．与受体既有亲和力又有内在活性的是 A．拮抗剂 B．激动剂 C．部分激动剂 D．非竞争性拮抗剂 【答案】B 【解析】激动剂（兴奋药）与受体既有亲和力又有内在活性，能与受体结合并产生生物效应。拮抗剂与受体有亲和力但无内在活性。 13．关于受体的叙述，不正确的是 A．受体数目是有限的 B．可与特异性配体结合 C．拮抗剂与受体结合无饱和性 D．受体与配体结合时具有结构专一性 【答案】C 【解析】受体具有饱和性，受体数量是有限的，能结合的配体量也有限。拮抗剂与受体的结合同样具有饱和性。 14．阿托品阻断M胆碱受体而不阻断N受体，体现了受体的特性是 A．饱和性 B．特异性 C．可逆性 D．灵敏性 【答案】B 【解析】受体对它的配体有高度识别能力，对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合。阿托品只阻断M胆碱受体而不阻断N受体，体现了受体的特异性。 15．受体具有饱和性，在药物作用上反映为 A．最小有效量 B．最大效应 C．治疗指数 D．效价强度 【答案】B 【解析】受体数量是有限的，其能结合的配体量也是有限的，受体饱和后在药物的作用上反映为最大效应。当药物达到一定浓度后，其效应不会随浓度增加而继续增加。 16．药物效价强度是指 A．药物产生最大效应的能力 B．能引起等效反应的相对剂量或浓度 C．药物安全性的大小 D．药物起效的快慢 【答案】B 【解析】效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。 17．弱酸性药物在酸性环境中 A．解离度大 B．解离度小 C．极性大 D．脂溶性小 【答案】B 【解析】弱酸性药物在酸性环境中解离度小，非解离型（分子型）比例大，脂溶性高，容易通过生物膜被吸收。 18．肝药酶的特点是 A．专一性高，活性有限，个体差异大 B．专一性高，活性很强，个体差异小 C．专一性低，活性有限，个体差异小 D．专一性低，活性有限，个体差异大 【答案】D 【解析】肝药酶（细胞色素P450酶系统）的特点是专一性低、活性有限、个体差异大。专一性低使得一种肝药酶可代谢多种药物，这也是药物之间相互作用的 basis 之一。 19．影响药物分布的因素不包括 A．器官血流量 B．血浆蛋白结合率 C．药物的给药途径 D．血脑屏障 【答案】C 【解析】影响药物分布的因素包括器官血流量、血浆蛋白结合率、药物的理化性质、血脑屏障、胎盘屏障等。给药途径主要影响药物的吸收，而不属于分布的影响因素。 20．血脑屏障是指 A．血-脑屏障 B．血-脑脊液屏障 C．脑脊液-脑屏障 D．上述三种屏障的总称 【答案】D 【解析】血脑屏障广义上是指血-脑屏障、血-脑脊液屏障和脑脊液-脑屏障三种屏障的总称，能选择性地阻止某些物质由血液进入脑组织。 二、多选题（本大题共6小题，每题3分，共18分） 1．药物与血浆蛋白结合的特点包括 A．暂时失去药理活性 B．具可逆性 C．特异性低 D．结合点有限 E．两药间可产生竞争性置换作用 【答案】ABCDE 【解析】药物与血浆蛋白结合的特点包括：暂时失去药理活性、具可逆性、特异性低、结合点有限、两药间可产生竞争性置换作用。 2．竞争性拮抗剂的特点有 A．本身可产生效应 B．降低激动剂的效价 C．降低激动剂的效能 D．可使激动剂的量效曲线平行右移 E．可使激动剂的量效曲线平行左移 【答案】BD 【解析】竞争性拮抗剂的特点：与受体可逆性结合，本身不产生效应；可降低激动剂的效价（使量效曲线平行右移），但不降低激动剂的最大效能。 3．药物按一级动力学消除的特点是 A．按体内的恒定百分比消除 B．为绝大多数药物的消除动力学 C．t₁/₂的计算公式为0.5C₀/k D．单位时间内实际消除药量随时间递减 E．t₁/₂值恒定 【答案】ABDE 【解析】一级消除动力学的特点：按体内的恒定百分比消除（恒比消除）；为绝大多数药物的消除动力学；t₁/₂值恒定；单位时间内实际消除药量随时间递减。 4．受体的特性包括 A．饱和性 B．特异性 C．可逆性 D．灵敏性 E．多样性 【答案】ABCDE 【解析】受体的特性包括：饱和性、特异性（专一性）、可逆性、灵敏性、多样性。 5．可作为用药安全性指标的有 A．TD₅₀/ED₅₀ B．常用剂量范围 C．安全范围 D．治疗指数 E．ED₅₀ 【答案】ACD 【解析】治疗指数（TD₅₀/ED₅₀）和安全范围（TD₅与ED₉₅之间的距离）均可作为用药安全性的指标。常用剂量范围和ED₅₀不能直接反映药物的安全性。 6．影响药物效应的因素包括 A．年龄与性别 B．体表面积 C．给药时间 D．遗传因素 E．药物剂型 【答案】ABCDE 【解析】影响药物效应的因素是多方面的，包括机体因素（年龄、性别、遗传因素、体表面积等）、药物因素（给药时间、药物剂型、给药途径等）以及病理状态等。 三、判断题（本大题共10小题，每题2分，共20分） 1．药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄四个基本阶段。（　） 【答案】√ 【解析】药物的体内过程包括吸收、分布、代谢、排泄四个基本阶段，合称ADME过程。 2．被动转运需要载体参与且消耗能量。（　） 【答案】× 【解析】被动转运不需要载体，不消耗能量，是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。 3．药物与血浆蛋白结合后暂时失去药理活性。（　） 【答案】√ 【解析】药物与血浆蛋白结合后，分子增大，不易透过毛细血管壁，暂时失去药理活性。 4．治疗指数越大，药物的安全性越低。（　） 【答案】× 【解析】治疗指数（TI=LD₅₀/ED₅₀）越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，药物越安全。 5．受体具有饱和性，当药物达到一定浓度后其效应不会随浓度增加而继续增加。（　） 【答案】√ 【解析】受体数量有限，能结合的配体量也有限，因此受体具有饱和性，在药物作用上反映为最大效应。 6．首关消除仅发生于口服给药途径。（　） 【答案】√ 【解析】首关消除主要指口服药物首次通过肠壁或肝脏时被代谢，使进入体循环的药量减少，主要发生于口服给药途径。 7．药物的效价强度与最大效应是同一个概念。（　） 【答案】× 【解析】效价强度是指产生等效反应的相对剂量，而最大效应是指药物所能产生的最大药理效应，两者含义不同。 8．肝药酶诱导剂可加速自身或其他药物的代谢，使药效降低。（　） 【答案】√ 【解析】肝药酶诱导剂能增强肝药酶活性，加速药物代谢，使被代谢药物的疗效降低。 9．弱碱性药物在碱性环境中解离度增大，不易透过生物膜。（　） 【答案】× 【解析】弱碱性药物在碱性环境中解离度减小，非解离型比例增多，脂溶性增大，易于透过生物膜。 10．药物排泄的主要途径是肾脏排泄。（　） 【答案】√ 【解析】肾脏是药物排泄最重要的器官，绝大多数药物以原形或代谢产物形式经肾脏随尿液排出。 四、名词解释（本大题共2小题，每题6分，共12分） 1．首关消除（首过效应） 【答案】某些药物口服后，首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环的有效药量减少的现象。 【解析】首关消除使口服药物实际到达全身循环的药量减少，生物利用度降低，是口服给药与静脉给药效果差异的重要原因之一。 2．治疗指数 【答案】药物的LD₅₀（或TD₅₀）与ED₅₀的比值，即TI=TD₅₀/ED₅₀，是评价药物安全性的指标。 【解析】治疗指数越大，表示有效剂量与中毒（致死）剂量间距离越大，药物越安全。但治疗指数仅反映急性毒性，不完全代表临床安全范围。 五、简答（本大题共1小题，每题10分，共10分） 1．简述影响药物分布的主要因素。 【答案】 药物分布是指药物从血液循环到达各组织器官的过程，主要影响因素包括： （1）器官血流量：血流量大的器官（心、肝、肾、脑）分布快而多，血流量小的组织（脂肪、皮肤）分布慢而少。 （2）血浆蛋白结合率：结合型药物分子增大，不易透过毛细血管壁，暂时失去活性，且结合是可逆的，结合率高的药物在体内作用时间延长。 （3）药物的理化性质：脂溶性高、极性小的药物容易透过生物膜分布到各组织。 （4）血脑屏障：能选择性阻止某些药物进入脑组织，保护中枢神经系统。 （5）胎盘屏障：可限制部分药物进入胎儿循环，但不能完全阻止。 （6）体液pH与药物解离度：弱酸性药在酸性环境中解离少，易分布；弱碱性药反之。 【解析】分布受多种因素综合影响，理解这些因素有助于预测药物在体内的作用特点及调整给药方 原创精品资源学科网独家享有版权，侵权必究！ 学科网（北京）股份有限公司 $ 2027版内蒙古自治区（对口招生）医学类《药物学基础》45分钟训练卷专辑，由28份专题训练卷与5份综合训练卷组成。试卷通过具象化拆解核心考点、搭建系统知识网络、场景化训练强调知识应用，从而做到降低学习门槛、巩固知识体系、强化实战能力，全方位适配医学类对口招生学生的备考需求。与本专辑配套的还有内蒙古自治区（对口招生）医学类《解剖学基础》《病理学基础》《生理学基础》《护理学基础》45分钟训练卷专辑，欢迎同学和老师们下载使用。 《药物学基础》 三、药物跨膜转运、体内过程与受体 专题3药物跨膜转运、体内过程与受体 时间：45分钟 总分：100分 班级___________ 姓名__________ 学号__________ 成绩________ 一、单选题（本大题共20小题，每题2分，共40分） 1．药物在体内作用起效的快慢取决于 A．药物的吸收速度 B．药物的首关消除 C．药物的生物利用度 D．药物的分布速度 【答案】A 【解析】药物吸收是药物从给药部位进入血液循环的过程，药物起效的快慢主要取决于药物的吸收速度。吸收越快，药物到达作用部位的时间越短，起效越快。 2．药物的体内过程不包括 A．吸收 B．分布 C．代谢 D．跨膜转运 【答案】D 【解析】药物的体内过程包括吸收、分布、代谢、排泄四个基本阶段。跨膜转运是药物在这些过程中可能涉及的机制（如穿过细胞膜），但并非独立的阶段，因此不属于整体的“体内过程”。 3．大多数药物跨膜转运的方式为 A．主动转运 B．被动转运 C．易化扩散 D．滤过 【答案】B 【解析】大多数药物通过生物膜的转运方式是被动转运，被动转运包括滤过和简单扩散。被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运，转运过程不需要载体，不消耗能量。 4．主动转运的特点是 A．需要载体，消耗能量 B．需要载体，不消耗能量 C．消耗能量，无饱和性 D．无饱和性，有竞争性抑制 【答案】A 【解析】主动转运的特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④可出现饱和现象；⑤可与结构类似的物质发生竞争现象。 5．药物在血浆中主要与下列哪种蛋白结合 A．白蛋白 B．血红蛋白 C．糖蛋白 D．脂蛋白 【答案】A 【解析】药物在血浆中主要与白蛋白（又称清蛋白）结合。药物与血浆蛋白的结合是疏松和可逆的，结合后暂时失去药理活性。 6．药物与血浆蛋白结合的特点是 A．是不可逆的 B．加速药物在体内的分布 C．是疏松和可逆的 D．促进药物排泄 【答案】C 【解析】药物与血浆蛋白的结合是疏松和可逆的，结合型药物暂时失去药理活性，结合点有限，两药间可产生竞争性置换作用。 7．首关消除主要发生在 A．口服给药 B．肌肉注射 C．静脉注射 D．直肠给药 【答案】A 【解析】首关消除（首过效应）是指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环的有效药量减少的现象。因此首关消除主要发生在口服给药途径。 8．某药的半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除的时间约为 A．10小时左右 B．20小时左右 C．2天左右 D．5天左右 【答案】C 【解析】按一级动力学消除的药物，一次给药后经过4～5个半衰期，体内药物基本消除。该药半衰期为10小时，4～5个半衰期约为40～50小时，即2天左右。 9．关于药物血浆半衰期的认识，不正确的是 A．血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半的时间 B．血浆半衰期能反映体内药量的消除速度 C．可依据血浆半衰期调节给药的间隔时间 D．血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关 【答案】D 【解析】血浆半衰期（t₁/₂）是血浆药物浓度下降一半所需的时间，对于按一级动力学消除的药物，半衰期是恒定的，与原血浆药物浓度无关。 10．临床上药物的治疗指数是指 A．ED₅₀/TD₅₀ B．TD₅₀/ED₅₀ C．TD₅/ED₉₅ D．ED₉₅/TD₅ 【答案】B 【解析】治疗指数（TI）是药物的LD₅₀（或TD₅₀）与ED₅₀的比值，即TI=TD₅₀/ED₅₀，是表示药物安全性的指标，数值越大越安全。 11．药物的安全范围是指 A．最小有效量与最小致死量之间的距离 B．最小有效量与极量之间的距离 C．最小中毒量与最小有效量之间的距离 D．TD₅与ED₉₅之间的距离 【答案】D 【解析】药物的安全范围是指TD₅（5%动物出现毒性反应的剂量）与ED₉₅（95%动物出现疗效的剂量）之间的距离。安全范围越大，药物越安全。 12．与受体既有亲和力又有内在活性的是 A．拮抗剂 B．激动剂 C．部分激动剂 D．非竞争性拮抗剂 【答案】B 【解析】激动剂（兴奋药）与受体既有亲和力又有内在活性，能与受体结合并产生生物效应。拮抗剂与受体有亲和力但无内在活性。 13．关于受体的叙述，不正确的是 A．受体数目是有限的 B．可与特异性配体结合 C．拮抗剂与受体结合无饱和性 D．受体与配体结合时具有结构专一性 【答案】C 【解析】受体具有饱和性，受体数量是有限的，能结合的配体量也有限。拮抗剂与受体的结合同样具有饱和性。 14．阿托品阻断M胆碱受体而不阻断N受体，体现了受体的特性是 A．饱和性 B．特异性 C．可逆性 D．灵敏性 【答案】B 【解析】受体对它的配体有高度识别能力，对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合。阿托品只阻断M胆碱受体而不阻断N受体，体现了受体的特异性。 15．受体具有饱和性，在药物作用上反映为 A．最小有效量 B．最大效应 C．治疗指数 D．效价强度 【答案】B 【解析】受体数量是有限的，其能结合的配体量也是有限的，受体饱和后在药物的作用上反映为最大效应。当药物达到一定浓度后，其效应不会随浓度增加而继续增加。 16．药物效价强度是指 A．药物产生最大效应的能力 B．能引起等效反应的相对剂量或浓度 C．药物安全性的大小 D．药物起效的快慢 【答案】B 【解析】效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。 17．弱酸性药物在酸性环境中 A．解离度大 B．解离度小 C．极性大 D．脂溶性小 【答案】B 【解析】弱酸性药物在酸性环境中解离度小，非解离型（分子型）比例大，脂溶性高，容易通过生物膜被吸收。 18．肝药酶的特点是 A．专一性高，活性有限，个体差异大 B．专一性高，活性很强，个体差异小 C．专一性低，活性有限，个体差异小 D．专一性低，活性有限，个体差异大 【答案】D 【解析】肝药酶（细胞色素P450酶系统）的特点是专一性低、活性有限、个体差异大。专一性低使得一种肝药酶可代谢多种药物，这也是药物之间相互作用的 basis 之一。 19．影响药物分布的因素不包括 A．器官血流量 B．血浆蛋白结合率 C．药物的给药途径 D．血脑屏障 【答案】C 【解析】影响药物分布的因素包括器官血流量、血浆蛋白结合率、药物的理化性质、血脑屏障、胎盘屏障等。给药途径主要影响药物的吸收，而不属于分布的影响因素。 20．血脑屏障是指 A．血-脑屏障 B．血-脑脊液屏障 C．脑脊液-脑屏障 D．上述三种屏障的总称 【答案】D 【解析】血脑屏障广义上是指血-脑屏障、血-脑脊液屏障和脑脊液-脑屏障三种屏障的总称，能选择性地阻止某些物质由血液进入脑组织。 二、多选题（本大题共6小题，每题3分，共18分） 1．药物与血浆蛋白结合的特点包括 A．暂时失去药理活性 B．具可逆性 C．特异性低 D．结合点有限 E．两药间可产生竞争性置换作用 【答案】ABCDE 【解析】药物与血浆蛋白结合的特点包括：暂时失去药理活性、具可逆性、特异性低、结合点有限、两药间可产生竞争性置换作用。 2．竞争性拮抗剂的特点有 A．本身可产生效应 B．降低激动剂的效价 C．降低激动剂的效能 D．可使激动剂的量效曲线平行右移 E．可使激动剂的量效曲线平行左移 【答案】BD 【解析】竞争性拮抗剂的特点：与受体可逆性结合，本身不产生效应；可降低激动剂的效价（使量效曲线平行右移），但不降低激动剂的最大效能。 3．药物按一级动力学消除的特点是 A．按体内的恒定百分比消除 B．为绝大多数药物的消除动力学 C．t₁/₂的计算公式为0.5C₀/k D．单位时间内实际消除药量随时间递减 E．t₁/₂值恒定 【答案】ABDE 【解析】一级消除动力学的特点：按体内的恒定百分比消除（恒比消除）；为绝大多数药物的消除动力学；t₁/₂值恒定；单位时间内实际消除药量随时间递减。 4．受体的特性包括 A．饱和性 B．特异性 C．可逆性 D．灵敏性 E．多样性 【答案】ABCDE 【解析】受体的特性包括：饱和性、特异性（专一性）、可逆性、灵敏性、多样性。 5．可作为用药安全性指标的有 A．TD₅₀/ED₅₀ B．常用剂量范围 C．安全范围 D．治疗指数 E．ED₅₀ 【答案】ACD 【解析】治疗指数（TD₅₀/ED₅₀）和安全范围（TD₅与ED₉₅之间的距离）均可作为用药安全性的指标。常用剂量范围和ED₅₀不能直接反映药物的安全性。 6．影响药物效应的因素包括 A．年龄与性别 B．体表面积 C．给药时间 D．遗传因素 E．药物剂型 【答案】ABCDE 【解析】影响药物效应的因素是多方面的，包括机体因素（年龄、性别、遗传因素、体表面积等）、药物因素（给药时间、药物剂型、给药途径等）以及病理状态等。 三、判断题（本大题共10小题，每题2分，共20分） 1．药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄四个基本阶段。（　） 【答案】√ 【解析】药物的体内过程包括吸收、分布、代谢、排泄四个基本阶段，合称ADME过程。 2．被动转运需要载体参与且消耗能量。（　） 【答案】× 【解析】被动转运不需要载体，不消耗能量，是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。 3．药物与血浆蛋白结合后暂时失去药理活性。（　） 【答案】√ 【解析】药物与血浆蛋白结合后，分子增大，不易透过毛细血管壁，暂时失去药理活性。 4．治疗指数越大，药物的安全性越低。（　） 【答案】× 【解析】治疗指数（TI=LD₅₀/ED₅₀）越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，药物越安全。 5．受体具有饱和性，当药物达到一定浓度后其效应不会随浓度增加而继续增加。（　） 【答案】√ 【解析】受体数量有限，能结合的配体量也有限，因此受体具有饱和性，在药物作用上反映为最大效应。 6．首关消除仅发生于口服给药途径。（　） 【答案】√ 【解析】首关消除主要指口服药物首次通过肠壁或肝脏时被代谢，使进入体循环的药量减少，主要发生于口服给药途径。 7．药物的效价强度与最大效应是同一个概念。（　） 【答案】× 【解析】效价强度是指产生等效反应的相对剂量，而最大效应是指药物所能产生的最大药理效应，两者含义不同。 8．肝药酶诱导剂可加速自身或其他药物的代谢，使药效降低。（　） 【答案】√ 【解析】肝药酶诱导剂能增强肝药酶活性，加速药物代谢，使被代谢药物的疗效降低。 9．弱碱性药物在碱性环境中解离度增大，不易透过生物膜。（　） 【答案】× 【解析】弱碱性药物在碱性环境中解离度减小，非解离型比例增多，脂溶性增大，易于透过生物膜。 10．药物排泄的主要途径是肾脏排泄。（　） 【答案】√ 【解析】肾脏是药物排泄最重要的器官，绝大多数药物以原形或代谢产物形式经肾脏随尿液排出。 四、名词解释（本大题共2小题，每题6分，共12分） 1．首关消除（首过效应） 【答案】某些药物口服后，首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环的有效药量减少的现象。 【解析】首关消除使口服药物实际到达全身循环的药量减少，生物利用度降低，是口服给药与静脉给药效果差异的重要原因之一。 2．治疗指数 【答案】药物的LD₅₀（或TD₅₀）与ED₅₀的比值，即TI=TD₅₀/ED₅₀，是评价药物安全性的指标。 【解析】治疗指数越大，表示有效剂量与中毒（致死）剂量间距离越大，药物越安全。但治疗指数仅反映急性毒性，不完全代表临床安全范围。 五、简答（本大题共1小题，每题10分，共10分） 1．简述影响药物分布的主要因素。 【答案】 药物分布是指药物从血液循环到达各组织器官的过程，主要影响因素包括： （1）器官血流量：血流量大的器官（心、肝、肾、脑）分布快而多，血流量小的组织（脂肪、皮肤）分布慢而少。 （2）血浆蛋白结合率：结合型药物分子增大，不易透过毛细血管壁，暂时失去活性，且结合是可逆的，结合率高的药物在体内作用时间延长。 （3）药物的理化性质：脂溶性高、极性小的药物容易透过生物膜分布到各组织。 （4）血脑屏障：能选择性阻止某些药物进入脑组织，保护中枢神经系统。 （5）胎盘屏障：可限制部分药物进入胎儿循环，但不能完全阻止。 （6）体液pH与药物解离度：弱酸性药在酸性环境中解离少，易分布；弱碱性药反之。 【解析】分布受多种因素综合影响，理解这些因素有助于预测药物在体内的作用特点及调整给药方 原创精品资源学科网独家享有版权，侵权必究！ 学科网（北京）股份有限公司 $