专题26 抗恶性肿瘤药（讲义）-山东省（春季高考）药学类《药物学基础》考纲讲练测

编写说明：本专辑为山东省（春季高考）药学类《药物学基础考纲讲练测》，严格依据山东省普通高校对口考试大纲（专业课）药学类考试范围及要求编写，精准对标考纲，兼顾考点覆盖与实战应用。每套讲练测提供讲义、课件、练习三大配套教学文件，贯穿九大核心环节：考点解读、思维导图、知识梳理、背诵环节、常考题、高考真题、课堂练习、课堂小结及课后测验，形成“讲-练-测-评”闭环式教学与复习逻辑，助力考生夯实基础、突破重难点。 山东省药学类 《药物学基础考纲讲练测》 专题26 抗恶性肿瘤药 讲义 [考点解读] 1． 理解抗恶性肿瘤药的分类、主要不良反应、常用药物的主要特点。 2． 了解抗恶性肿瘤药的用药指导原则。 [思维导图] [知识梳理] 知识点一 抗恶性肿瘤药的分类 1.干扰核酸合成的药物（抗代谢药） 作用机制：结构与正常代谢物（如叶酸、嘧啶、嘌呤）相似，竞争性抑制核酸合成过程中的关键酶，阻止肿瘤细胞DNA/RNA合成，使细胞无法分裂增殖。属于细胞周期特异性药物，主要作用于S期（DNA合成期）。 代表药物：（1）甲氨蝶呤（MTX）：叶酸拮抗剂，抑制二氢叶酸还原酶。 （2）氟尿嘧啶（5-FU）：嘧啶拮抗剂，抑制胸苷酸合成酶，是消化道肿瘤、乳腺癌的常用药。 （3）巯嘌呤（6-MP）：嘌呤拮抗剂，主要用于白血病治疗。 2.破坏DNA结构与功能的药物 作用机制：直接与DNA结合，破坏其双螺旋结构，阻止DNA复制和转录，导致肿瘤细胞死亡。多为细胞周期非特异性药物，对各期细胞均有杀伤作用。 代表药物：（1）烷化剂：环磷酰胺，广谱抗肿瘤药，可致出血性膀胱炎（需多饮水预防）。 （2）铂类：顺铂，广谱抗肿瘤药，肾毒性明显，是实体瘤化疗的基础用药。 3.干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 作用机制：嵌入DNA碱基对之间，干扰DNA的转录过程，阻止mRNA合成，从而抑制肿瘤细胞增殖。 代表药物：（1）蒽环类：多柔比星（阿霉素）、柔红霉素，广谱抗肿瘤药，典型不良反应为心脏毒性，可引起心律失常甚至心力衰竭。 4.抑制蛋白质合成与功能的药物 作用机制：主要作用于微管蛋白，阻止纺锤体形成，使细胞分裂停留在中期（M期），从而抑制肿瘤细胞增殖。 代表药物：（1）长春新碱：生物碱类，主要不良反应为神经毒性，表现为周围神经炎。 （2）紫杉醇：促进微管聚合，抑制解聚，阻止细胞分裂。 概念例题 1.（单项选择题）作用于S期，通过抑制胸苷酸合成酶发挥作用的抗代谢药是（ ） A. 甲氨蝶呤 B. 氟尿嘧啶 C. 环磷酰胺 D. 长春新碱 【答案】B 【解析】氟尿嘧啶是嘧啶拮抗剂，通过抑制胸苷酸合成酶，阻止DNA合成，属于干扰核酸合成的抗代谢药，主要作用于S期。 2.（单项选择题）属于烷化剂类，且易引起出血性膀胱炎的抗恶性肿瘤药是（ ） A. 顺铂 B.多柔比星 C. 环磷酰胺 D. 紫杉醇 【答案】C 【解析】环磷酰胺是烷化剂的代表药物，其代谢产物会刺激膀胱黏膜，引起出血性膀胱炎，用药期间需多饮水、勤排尿。 知识点二 抗恶性肿瘤药的主要不良反应 抗肿瘤药在杀伤肿瘤细胞的同时，也会损伤体内增殖旺盛的正常细胞，因此不良反应普遍且严重。常考的不良反应可分为共性反应和特殊毒性反应两类。 1.共性不良反应（所有抗肿瘤药均可能出现） （1）骨髓抑制：最常见的剂量限制性毒性，表现为白细胞、血小板、红细胞减少，易引发感染和出血。 （2）胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲减退、口腔溃疡，多在用药后短期内出现。 （3）脱发：毛囊细胞增殖旺盛，易被药物损伤，导致可逆性脱发。 2.特殊毒性反应（不同药物的特征性不良反应） 药物 特征性不良反应 考点提示 环磷酰胺 出血性膀胱炎 需多饮水预防 顺铂 肾毒性、耳毒性 需水化利尿，监测肾功能 多柔比星 心脏毒性 可致心律失常、心衰，需监测心电图 长春新碱 神经毒性（周围神经炎） 表现为手足麻木、腱反射消失 甲氨蝶呤 黏膜损伤、肝损伤 需监测肝功能 概念例题 1.（单项选择题）抗肿瘤药最常见的剂量限制性毒性是（ ） A. 胃肠道反应 B. 心脏毒性 C. 脱发 D. 骨髓抑制 【答案】D 【解析】骨髓抑制是抗肿瘤药最常见、最严重的共性不良反应，限制了药物的使用剂量，也是导致患者感染、出血的主要原因。 2.（单项选择题）蒽环类药物（如多柔比星）最需要警惕的严重不良反应是（ ） A. 肾毒性 B. 耳毒性 C. 心脏毒性 D. 神经毒性 【答案】C 【解析】多柔比星的特征性不良反应为心脏毒性，严重时可导致心力衰竭，用药期间需定期监测心功能。 知识点三 常用抗恶性肿瘤药的临床应用 1.甲氨蝶呤：主要用于急性白血病、绒毛膜上皮癌，也可用于类风湿关节炎的治疗。 2.氟尿嘧啶：消化道肿瘤（胃癌、结直肠癌）、乳腺癌的一线用药。 3.环磷酰胺：广谱抗肿瘤药，对淋巴瘤、白血病、乳腺癌、卵巢癌均有效。 4.顺铂：广谱抗肿瘤药，是肺癌、睾丸癌、卵巢癌等实体瘤化疗方案的基础用药。 5.长春新碱：主要用于急性白血病、淋巴瘤，常与其他药物联用。 概念例题 1.（单项选择题）氟尿嘧啶临床主要用于治疗（ ） A. 白血病 B. 消化道肿瘤 C. 肺癌 D. 骨肿瘤 【答案】B 【解析】氟尿嘧啶对消化道肿瘤（如胃癌、结直肠癌）疗效显著，是临床常用的一线药物。 2.（单项选择题）顺铂作为广谱抗肿瘤药，其主要临床应用不包括（ ） A. 肺癌 B. 睾丸癌 C. 卵巢癌 D. 消化道溃疡 【答案】D 【解析】顺铂是实体瘤化疗的常用药，对肺癌、睾丸癌、卵巢癌等多种肿瘤有效，不用于消化道溃疡的治疗。 知识点四 抗恶性肿瘤药的用药原则 临床治疗肿瘤时，为提高疗效、减少耐药性和不良反应，常遵循以下原则： 1.联合用药：根据药物作用机制和细胞周期，联用两种或以上药物，如抗代谢药+烷化剂，可增强疗效，延缓耐药性产生。 2.序贯用药：根据肿瘤细胞的增殖周期，合理安排给药顺序，如先用周期非特异性药物（如烷化剂）杀灭大部分肿瘤细胞，再用周期特异性药物（如抗代谢药）杀灭残留的增殖期细胞。 3.个体化用药：根据患者的年龄、体质、肝肾功能、肿瘤类型和分期，调整药物剂量和方案，避免不良反应的发生。 概念例题 1.（单项选择题）抗恶性肿瘤药联合用药的主要目的是（ ） A. 增强疗效、延缓耐药性产生 B. 减少用药次数 C. 降低药物成本 D. 缩短治疗疗程 【答案】A 【解析】联合用药通过不同作用机制的药物协同作用，可增强抗肿瘤效果，同时延缓肿瘤细胞耐药性的产生。 2.（单项选择题）以下不属于抗恶性肿瘤药用药原则的是（ ） A. 联合用药 B. 序贯用药 C. 大剂量单一用药 D. 个体化用药 【答案】C 【解析】单一大剂量用药易导致严重不良反应和耐药性产生，不符合临床用药原则。 [背诵环节] 1.按照作用机制，简述抗恶性肿瘤药的四大分类及代表药物。 【答案】 （1）干扰核酸合成药（抗代谢药）：代表药甲氨蝶呤、氟尿嘧啶； （2）破坏DNA结构与功能药：代表药环磷酰胺、顺铂； （3）干扰转录、阻止RNA合成药：代表药多柔比星、柔红霉素； （4）抑制蛋白质合成与功能药：代表药长春新碱、紫杉醇。 2.简述抗恶性肿瘤药物的共性不良反应。 【答案】 ①骨髓抑制：为最严重的共性反应，表现为白细胞、血小板减少，易诱发感染、出血； ②胃肠道反应：出现恶心、呕吐、食欲减退、口腔溃疡等症状； ③脱发：损伤毛囊细胞，造成可逆性毛发脱落。 3.分别写出环磷酰胺、顺铂、长春新碱的特征性不良反应。 【答案】 （1）环磷酰胺：易引发出血性膀胱炎； （2）顺铂：主要表现为肾毒性、耳毒性； （3）长春新碱：典型不良反应为神经毒性，引发周围神经炎。 4.简述抗恶性肿瘤药联合用药的目的。 【答案】 将不同作用机制、不同细胞周期作用特点的药物联合使用，一是可以发挥协同作用，提升整体抗肿瘤疗效；二是能够延缓肿瘤细胞耐药性的产生；三是可分散药物毒性，减轻单一用药带来的严重不良反应。 [常考题] 1.（单项选择题）甲氨蝶呤的作用机制是（ ） A. 抑制二氢叶酸还原酶 B. 破坏DNA空间结构 C. 干扰RNA转录过程 D. 抑制微管蛋白合成 【答案】A 【解析】甲氨蝶呤属于抗代谢药，为叶酸拮抗剂，通过抑制二氢叶酸还原酶，阻碍肿瘤细胞核酸合成。 2.（单项选择题）用药期间需大量饮水，预防出血性膀胱炎的药物是（ ） A. 顺铂 B. 环磷酰胺 C. 多柔比星 D. 长春新碱 【答案】B 【解析】环磷酰胺代谢产物会损伤膀胱黏膜，引发出血性膀胱炎，大量饮水可稀释尿液、减轻刺激。 3.（单项选择题）多柔比星最严重的特征性不良反应是（ ） A. 肾毒性 B. 心脏毒性 C. 周围神经炎 D. 溶血性贫血 【答案】B 【解析】多柔比星属于蒽环类药物，长期使用易造成心肌损伤，引发心律失常、心力衰竭等心脏毒性。 4.（多项选择题）下列属于抗代谢类抗肿瘤药物的有（ ） A. 氟尿嘧啶 B. 巯嘌呤 C. 甲氨蝶呤 D. 紫杉醇 【答案】ABC 【解析】氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤均干扰核酸合成，属于抗代谢药；紫杉醇抑制蛋白质合成，不属于此类。 5.（多项选择题）抗肿瘤药物共有的典型不良反应包括（ ） A. 骨髓抑制 B. 胃肠道反应 C. 视神经损伤 D. 脱发 【答案】ABD 【解析】骨髓抑制、胃肠道反应、脱发是多数抗肿瘤药的共性不良反应；视神经损伤并非此类药物常见反应。 6.（多项选择题）临床使用抗恶性肿瘤药的基本原则有（ ） A. 联合用药 B. 序贯用药 C. 个体化用药 D. 单一超大剂量用药 【答案】ABC 【解析】联合、序贯、个体化用药是临床三大原则；单一超大剂量用药会加重毒性、诱发耐药，严禁使用。 [高考真题] 1.（单项选择题）氟尿嘧啶发挥抗肿瘤作用的靶点是（ ） A. 二氢叶酸还原酶 B. 胸苷酸合成酶 C. DNA聚合酶 D. 微管蛋白 【答案】B 【解析】氟尿嘧啶属于抗代谢药，通过抑制胸苷酸合成酶，阻断肿瘤细胞核酸合成，主要用于消化道肿瘤治疗。 2.（单项选择题）顺铂使用过程中需重点监测的脏器功能是（ ） A. 肾脏功能 B. 心脏功能 C. 肝功能 D. 视力 【答案】A 【解析】肾毒性是顺铂最突出的特异性不良反应，用药期间需要水化利尿，并定期监测肾功能。 3.（单项选择题）长春新碱作用于肿瘤细胞的分裂时期是（ ） A. S期 B. M期 C. G₁期 D. G₂期 【答案】B 【解析】长春新碱抑制微管蛋白聚合，阻碍纺锤体形成，使细胞分裂停滞在分裂中期（M期）。 4.（单项选择题）下列药物中，不属于细胞周期特异性药物的是（ ） A. 甲氨蝶呤 B. 长春新碱 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 【答案】D 【解析】环磷酰胺属于烷化剂，为细胞周期非特异性药物，对各增殖阶段肿瘤细胞均有杀伤作用；其余三者均为周期特异性药物。 5.（单项选择题）紫杉醇的主要药理作用是（ ） A. 破坏DNA结构 B. 嵌入DNA干扰转录 C. 促进微管聚合，抑制细胞分裂 D. 拮抗叶酸代谢 【答案】C 【解析】紫杉醇作用于微管系统，促进微管聚合、抑制微管解聚，阻断肿瘤细胞正常分裂增殖。 6.（多项选择题）属于干扰转录过程、阻止RNA合成的抗肿瘤药物有（ ） A. 多柔比星 B. 柔红霉素 C. 环磷酰胺 D. 巯嘌呤 【答案】AB 【解析】多柔比星、柔红霉素为蒽环类药物，可嵌入DNA干扰RNA转录；环磷酰胺破坏DNA结构，巯嘌呤属于抗代谢药。 7.（多项选择题）临床应用环磷酰胺的注意事项包含（ ） A. 用药期间大量饮水 B. 警惕出血性膀胱炎 C. 定期检查血常规 D. 严格监测听力变化 【答案】ABC 【解析】环磷酰胺易引发骨髓抑制、出血性膀胱炎，需多饮水并监测血象；耳毒性并非其不良反应，无需监测听力。 8.（多项选择题）关于抗肿瘤药序贯用药原则，说法正确的有（ ） A. 依据肿瘤细胞增殖周期安排给药顺序 B. 先使用周期非特异性药物杀灭大部分细胞 C. 再选用周期特异性药物清除残留细胞 D. 序贯用药会大幅降低整体治疗效果 【答案】ABC 【解析】序贯用药是临床规范用药方式，可提升疗效、减轻毒性、延缓耐药，不会降低药效，D选项错误。 [课堂练习] 1.（单项选择题）巯嘌呤属于哪一类抗恶性肿瘤药物（ ） A. 抗代谢药 B. 烷化剂 C. 干扰转录药物 D. 抑制蛋白质合成药物 【答案】A 【解析】巯嘌呤为嘌呤拮抗剂，通过干扰核酸合成发挥作用，属于抗代谢类抗肿瘤药。 2.（单项选择题）细胞周期非特异性药物对肿瘤细胞的作用特点是（ ） A. 仅作用于DNA合成期 B. 对细胞各增殖周期均有杀伤作用 C. 仅作用于分裂中期 D. 只对静止期细胞有效 【答案】B 【解析】细胞周期非特异性药物可杀灭处于各个周期的肿瘤细胞，烷化剂、铂类多属于此类。 3.（单项选择题）甲氨蝶呤临床主要用于治疗的疾病是（ ） A. 消化道肿瘤 B. 肺癌 C. 急性白血病、绒毛膜上皮癌 D. 恶性淋巴瘤 【答案】C 【解析】甲氨蝶呤为叶酸拮抗剂，是治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌的常用药物。 4.（单项选择题）蒽环类药物引发心脏毒性，以下哪项是对应的防范措施（ ） A. 用药期间充分补水 B. 严格限制钠盐摄入 C. 定期检查眼底与视力 D. 定期监测心电图与心功能 【答案】D 【解析】多柔比星、柔红霉素易损伤心肌，用药期间需定期检查心电图、监测心功能。 5.（单项选择题）顺铂产生耳毒性的典型表现是（ ） A. 手足麻木、感觉减退 B. 耳鸣、听力下降 C. 血尿、尿频尿痛 D. 心律失常、胸闷 【答案】B 【解析】顺铂兼具肾毒性与耳毒性，耳毒性主要表现为耳鸣、听力减退，严重可致永久性耳聋。 6.（单项选择题）肿瘤化疗中出现口腔溃疡，该症状属于（ ） A. 胃肠道黏膜损伤表现 B. 骨髓抑制表现 C. 神经毒性表现 D. 肝脏损伤表现 【答案】A 【解析】增殖活跃的消化道黏膜易被抗肿瘤药物损伤，口腔溃疡是胃肠道反应的常见表现。 7.（单项选择题）下列药物中，作用机制与微管蛋白无关的是（ ） A. 长春新碱 B. 紫杉醇 C. 氟尿嘧啶 D. 长春碱 【答案】C 【解析】氟尿嘧啶干扰核酸合成；长春新碱、长春碱、紫杉醇均作用于微管蛋白，抑制细胞分裂。 8.（多项选择题）属于破坏DNA结构与功能的抗肿瘤药物有（ ） A. 环磷酰胺 B. 甲氨蝶呤 C. 丝裂霉素 D. 顺铂 【答案】ACD 【解析】环磷酰胺、顺铂、丝裂霉素均可直接破坏DNA结构；甲氨蝶呤为抗代谢药，不直接作用于DNA。 9.（多项选择题）关于抗肿瘤药脱发的描述，正确的有（ ） A. 属于药物常见不良反应 B. 因毛囊细胞增殖活跃被药物损伤导致 C. 停药后毛发无法再生 D. 所有抗肿瘤药都会引发严重脱发 【答案】AB 【解析】脱发大多为可逆反应，停药后毛发可逐渐恢复；不同药物致脱发程度存在差异，并非全部药物都会造成严重脱发。 10.（多项选择题）抗肿瘤药个体化用药的依据包括（ ） A. 患者年龄、身体状况 B. 肝肾功能水平 C. 肿瘤类型与病情分期 D. 患者个人用药偏好 【答案】ABC 【解析】个体化用药需结合年龄、脏器功能、肿瘤病情综合制定方案，不能依据患者个人偏好选择药物。 [课堂小结] 1.分类：抗代谢药（干扰核酸合成）、烷化剂/铂类（破坏DNA）、蒽环类（干扰转录）、生物碱类（抑制蛋白质合成）。 2.不良反应：共性为骨髓抑制、胃肠道反应、脱发；特殊毒性需记牢：环磷酰胺致出血性膀胱炎，顺铂致肾毒性，多柔比星致心脏毒性，长春新碱致神经毒性。 3.代表药应用：氟尿嘧啶治消化道肿瘤，环磷酰胺广谱，顺铂是实体瘤基础用药，长春新碱用于白血病、淋巴瘤。 学科网（北京）股份有限公司 学科网（北京）股份有限公司 $