专题25 合成抗菌药与抗结核药（讲义）-山东省（春季高考）药学类《药物学基础》考纲讲练测

编写说明：本专辑为山东省（春季高考）药学类《药物学基础考纲讲练测》，严格依据山东省普通高校对口考试大纲（专业课）药学类考试范围及要求编写，精准对标考纲，兼顾考点覆盖与实战应用。每套讲练测提供讲义、课件、练习三大配套教学文件，贯穿九大核心环节：考点解读、思维导图、知识梳理、背诵环节、常考题、高考真题、课堂练习、课堂小结及课后测验，形成“讲-练-测-评”闭环式教学与复习逻辑，助力考生夯实基础、突破重难点。 山东省药学类 《药物学基础考纲讲练测》 专题25 合成抗菌药与抗结核药 讲义 [考点解读] 1． 掌握合成抗菌药的分类、作用、应用、不良反应。 2． 理解抗结核病药的作用、应用、主要不良反应及应用原则。 [思维导图] [知识梳理] 知识点一 磺胺类抗菌药 磺胺类是最早应用的人工合成抗菌药，作用机制为抑制细菌二氢叶酸合成酶，阻碍细菌叶酸合成，从而抑制细菌生长繁殖，属于抑菌剂。 代表药物：（1）中效磺胺：磺胺甲恶唑（SMZ），临床最常用，常与甲氧苄啶（TMP）组成复方新诺明； （2）短效磺胺：磺胺异恶唑（SIZ），主要用于泌尿系统感染； （3）长效磺胺：磺胺多辛，抗菌作用弱，现已少用。 临床应用：复方新诺明是治疗泌尿系统感染、呼吸道感染、肠道感染的常用药，也可用于卡氏肺孢子虫肺炎的治疗。 不良反应：（1）泌尿系统损害：结晶尿、血尿、尿痛，多饮水可预防； （2）过敏反应：皮疹、药热，严重可致剥脱性皮炎； （3）血液系统反应：粒细胞减少、血小板减少，偶见再生障碍性贫血。 概念例题 1.（单项选择题）磺胺类药物的抗菌作用机制是（ ） A. 抑制细菌细胞壁合成 B. 抑制细菌蛋白质合成 C. 抑制细菌二氢叶酸合成酶，阻碍叶酸合成 D. 抑制细菌DNA回旋酶 【答案】C 【解析】磺胺类通过竞争性抑制细菌二氢叶酸合成酶，阻断叶酸合成，发挥抑菌作用。 2.（单项选择题）服用磺胺甲恶唑期间，多饮水的主要目的是预防（ ） A. 胃肠道反应 B. 泌尿系统结晶尿、血尿 C. 过敏反应 D. 肝损伤 【答案】B 【解析】磺胺类药物在尿中溶解度低，易形成结晶损伤尿路，多饮水可增加尿量，降低药物浓度，预防结晶尿。 知识点二 甲氧苄啶（TMP）与复方新诺明 甲氧苄啶（TMP）为人工合成抗菌药，作用机制为抑制细菌二氢叶酸还原酶，与磺胺类药物合用可双重阻断细菌叶酸代谢，产生协同抗菌作用，甚至杀菌效果。 复方新诺明：磺胺甲恶唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）按5:1比例组成的复方制剂，抗菌谱广，对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有效，临床常用于泌尿系统感染、呼吸道感染、伤寒等。 特点：TMP单用易产生耐药性，与磺胺类联用可延缓耐药性产生，增强抗菌活性。 概念例题 1.（单项选择题）甲氧苄啶与磺胺甲恶唑合用的主要目的是（ ） A. 双重阻断细菌叶酸代谢，增强抗菌作用 B. 减少胃肠道反应 C. 降低肾毒性 D. 减少过敏反应 【答案】A 【解析】甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，磺胺甲恶唑抑制二氢叶酸合成酶，二者合用可双重阻断叶酸代谢，产生协同抗菌作用。 知识点三 硝基呋喃类抗菌药 硝基呋喃类药物抗菌谱广，对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有作用，且不易产生耐药性。 代表药物及应用： （1）呋喃妥因：口服吸收后主要在尿液中浓度高，用于治疗泌尿系统感染； （2）呋喃唑酮（痢特灵）：口服吸收少，主要在肠道内发挥作用，用于治疗细菌性痢疾、肠炎等肠道感染。 不良反应：胃肠道反应、周围神经炎，长期大量使用可引发溶血性贫血（葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者禁用）。 概念例题 1.（单项选择题）主要用于泌尿系统感染的硝基呋喃类药物是（ ） A. 甲氧苄啶 B. 呋喃唑酮 C. 磺胺甲恶唑 D. 呋喃妥因 【答案】D 【解析】呋喃妥因口服后尿液中浓度高，是治疗泌尿系统感染的常用硝基呋喃类药物。 2.（单项选择题）呋喃唑酮主要用于治疗（ ） A. 泌尿系统感染 B. 肠道细菌感染 C. 呼吸道感染 D. 皮肤软组织感染 【答案】B 【解析】呋喃唑酮口服吸收差，肠道内浓度高，主要用于细菌性痢疾、肠炎等肠道感染。 知识点四 一线抗结核病药 一线抗结核病药疗效高、不良反应少，是临床治疗结核病的首选药物，代表药物包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。 1.异烟肼（雷米封）： 作用机制：抑制结核分枝杆菌细胞壁合成，为繁殖期杀菌剂； 临床应用：治疗各型结核病的首选药，常与其他抗结核药联用； 不良反应：周围神经炎（可服用维生素B₆预防）、肝损伤。 2.利福平： 作用机制：抑制细菌RNA聚合酶，阻碍mRNA合成； 临床应用：各型结核病治疗，也可用于麻风病、耐药金黄色葡萄球菌感染； 不良反应：肝损伤、胃肠道反应，用药后尿液、汗液等可呈橙红色（正常现象）。 3.乙胺丁醇： 作用机制：抑制结核分枝杆菌RNA合成； 临床应用：各型结核病治疗，常与异烟肼、利福平联用； 不良反应：视神经炎，表现为视力下降、视野缩小，用药期间需定期检查视力。 概念例题 1.（单项选择题）异烟肼预防周围神经炎的常用药物是（ ） A. 维生素A B. 维生素B₆ C. 维生素C D. 维生素D 【答案】B 【解析】异烟肼可导致维生素B₆缺乏，引发周围神经炎，服用维生素B₆可预防。 2.（单项选择题）用药后尿液、汗液呈橙红色的抗结核药是（ ） A. 异烟肼 B. 乙胺丁醇 C. 利福平 D. 链霉素 【答案】C 【解析】利福平及其代谢产物呈橙红色，用药后尿液、汗液、泪液等可被染成橙红色，属于正常现象。 知识点五：抗结核病药应用原则 临床治疗结核病必须遵循早期、联合、适量、规律、全程的“十字原则”，以确保疗效、减少耐药性产生。 早期：结核病早期病灶内细菌繁殖活跃，药物易发挥作用，疗效好； 联合：联用2种或以上抗结核药，增强疗效，延缓耐药性产生； 适量：根据患者体重、病情确定合适剂量，避免剂量不足或过量； 规律：严格按规定用药时间、次数服药，不可随意停药或更改方案； 全程：坚持完成规定疗程，防止复发。 概念例题 1.（单项选择题）抗结核病药治疗的“十字原则”不包括（ ） A. 早期 B. 全程 C. 适量 D. 单一用药 【答案】D 【解析】抗结核病药治疗原则为早期、联合、适量、规律、全程，单一用药易产生耐药性，不属于治疗原则。 2.（单项选择题）结核病早期治疗的主要优势是（ ） A. 药物吸收更好 B. 病灶内细菌繁殖活跃，药物易发挥杀菌作用 C. 患者无不良反应 D. 可减少用药种类 【答案】B 【解析】结核病早期病灶内细菌处于繁殖活跃状态，抗结核药对繁殖期细菌作用强，早期治疗疗效显著。 [背诵环节] 1.简述磺胺类药物的主要不良反应及预防措施。 【答案】 （1）泌尿系统损害：易形成结晶尿、血尿，服药期间多饮水，必要时可同服碱性药物碱化尿液。 （2）过敏反应：多见皮疹、药热，严重可出现剥脱性皮炎，有磺胺过敏史者禁用。 （3）血液系统反应：可引起粒细胞、血小板减少，长期用药需定期检查血常规。 2.简述甲氧苄啶与磺胺类药物联用的药理依据。 【答案】 磺胺类药物抑制细菌二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶抑制细菌二氢叶酸还原酶。 二者合用可双重阻断细菌叶酸代谢通路，显著增强抗菌效果，同时还能延缓细菌耐药性的产生，因此临床常配伍制成复方制剂使用。 3.分别写出异烟肼、乙胺丁醇最具特征性的不良反应。 【答案】 （1）异烟肼：最典型不良反应为周围神经炎，表现为手脚麻木、感觉异常，可通过补充维生素B₆进行预防；同时也可造成肝脏损伤。 （2）乙胺丁醇：特征性不良反应为视神经炎，会出现视力下降、视野缩小等症状，用药期间需定期监测视力。 4.简述抗结核病药物“早期、联合、全程”三大治疗原则的意义。 【答案】 （1）早期：病灶内结核分枝杆菌繁殖活跃，药物杀菌效果好，能快速控制病情。 （2）联合：两种及以上药物联用，增强抗菌疗效，减少耐药菌株产生。 （3）全程：严格完成规定疗程，彻底杀灭病菌，避免病情反复、结核病复发。 [常考题] 1.（单项选择题）磺胺类药物发挥抑菌作用的机制是（ ） A. 抑制二氢叶酸还原酶 B. 抑制二氢叶酸合成酶 C. 抑制细菌细胞壁合成 D. 抑制细菌DNA复制 【答案】B 【解析】磺胺类竞争性抑制细菌二氢叶酸合成酶，阻碍叶酸合成，进而抑制细菌生长繁殖。 2.（单项选择题）临床常用复方新诺明的药物组成是（ ） A. 磺胺异恶唑 + 呋喃妥因 B. 磺胺多辛 + 呋喃唑酮 C. 磺胺甲恶唑 + 甲氧苄啶 D. 异烟肼 + 利福平 【答案】C 【解析】复方新诺明由磺胺甲恶唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）配伍而成，双重阻断叶酸代谢，抗菌效果增强。 3.（单项选择题）长期服用异烟肼易引发周围神经炎，可用于预防的药物是（ ） A. 维生素B₆ B. 维生素C C. 维生素A D. 维生素E 【答案】A 【解析】异烟肼会造成体内维生素B₆缺乏，补充维生素B₆可有效预防周围神经炎。 4.（多项选择题）下列属于硝基呋喃类药物临床应用的有（ ） A. 呋喃妥因治疗泌尿系统感染 B. 呋喃唑酮治疗细菌性痢疾 C. 呋喃妥因治疗肺结核 D. 呋喃唑酮治疗肠炎 【答案】ABD 【解析】呋喃妥因主打泌尿系统感染，呋喃唑酮主要用于肠道细菌感染；硝基呋喃类无抗结核作用。 5.（多项选择题）利福平的用药特点与不良反应包括（ ） A. 可用于各型结核病治疗 B. 用药后体液可呈现橙红色 C. 存在肝脏损伤风险 D. 典型不良反应为视神经炎 【答案】ABC 【解析】视神经炎是乙胺丁醇的典型不良反应，并非利福平；其余三项均为利福平核心考点。 6.（多项选择题）结核病化学治疗需遵循的原则有（ ） A. 早期用药 B. 联合用药 C. 规律、全程用药 D. 超大剂量突击用药 【答案】ABC 【解析】抗结核治疗遵循早期、联合、适量、规律、全程五大原则，严禁随意加大剂量。 [高考真题] 1.（单项选择题）磺胺类药物在尿液中易析出结晶，为预防该不良反应，临床要求患者（ ） A. 空腹服药 B.饭后立即卧床 C. 服药期间大量饮水 D. 避免食用高蛋白食物 【答案】C 【解析】磺胺类药物水溶性低，尿液中易形成结晶损伤尿路，大量饮水可稀释尿液、增加药物排泄，有效预防结晶尿、血尿。 2.（单项选择题）甲氧苄啶的作用靶点是（ ） A. 二氢叶酸合成酶 B. 二氢叶酸还原酶 C. DNA回旋酶 D. 细菌细胞壁合成酶 【答案】B 【解析】甲氧苄啶抑制细菌二氢叶酸还原酶，与磺胺类药物联用可双重阻断叶酸代谢，发挥协同抗菌作用。 3.（单项选择题）主要用于治疗肠道细菌感染的硝基呋喃类药物是（ ） A. 呋喃妥因 B. 吡嗪酰胺 C. 磺胺甲恶唑 D. 呋喃唑酮 【答案】D 【解析】呋喃唑酮口服吸收少，肠道内药物浓度高，多用于细菌性痢疾、肠炎等肠道感染；呋喃妥因主打泌尿系统感染。 4.（单项选择题）乙胺丁醇用于抗结核治疗时，需要重点监测的项目是（ ） A. 视力 B. 听力 C. 血压 D. 血糖 【答案】A 【解析】视神经炎是乙胺丁醇特征性不良反应，会造成视力下降、视野缺损，用药期间必须定期检查视力。 5.（单项选择题）异烟肼引发周围神经炎，临床常规联用哪种药物进行预防（ ） A. 维生素B₆ B. 维生素B₁₂ C. 维生素K D. 维生素C 【答案】A 【解析】异烟肼会影响体内维生素B₆的代谢，引发周围神经炎，补充维生素B₆可有效预防该不良反应。 6.（多项选择题）属于一线抗结核病药物的有（ ） A. 异烟肼 B. 利福平 C. 乙胺丁醇 D. 对氨基水杨酸 【答案】ABC 【解析】异烟肼、利福平、乙胺丁醇均为一线抗结核药，疗效好、不良反应少；对氨基水杨酸属于二线抗结核药，多用于耐药结核患者。 7.（多项选择题）关于利福平的描述，正确的有（ ） A. 可用于各型结核病治疗 B. 用药后汗液、尿液可呈橙红色 C. 存在肝脏毒性 D. 单用不易产生耐药性 【答案】ABC 【解析】利福平抗结核作用强，代谢产物会使体液染为橙红色，长期用药可损伤肝脏；该药物单用极易产生耐药性，必须联合其他抗结核药使用。 8.（多项选择题）结核病化学治疗需遵守的原则包括（ ） A. 早期用药 B. 联合用药 C. 适量用药 D. 规律、全程用药 【答案】ABCD 【解析】抗结核治疗五大原则为早期、联合、适量、规律、全程，全部选项均符合要求，以此保障疗效、减少耐药与复发。 [课堂练习] 1.（单项选择题）磺胺类药物属于抑菌药，其发挥作用的前提是细菌（ ） A. 自身能够合成叶酸 B. 直接利用外源性叶酸 C. 处于静止生长状态 D. 存在细胞壁缺损 【答案】A 【解析】人体可直接摄取外源性叶酸，而细菌必须自身合成叶酸，磺胺类通过阻断细菌叶酸合成发挥抑菌作用，对人体影响小。 2.（单项选择题）复方新诺明在临床不常用于以下哪种病症（ ） A. 泌尿系统感染 B. 呼吸道感染 C. 支原体肺炎 D. 肠道细菌感染 【答案】C 【解析】复方新诺明为磺胺类复方制剂，对支原体无作用，支原体肺炎首选大环内酯类药物。 3.（单项选择题）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者禁用硝基呋喃类药物，原因是易诱发（ ） A. 过敏性休克 B. 溶血性贫血 C. 视神经损伤 D. 听力下降 【答案】B 【解析】硝基呋喃类可使葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者发生溶血性贫血，该类人群需严格禁用。 4.（单项选择题）兼具抗结核、抗麻风作用的药物是（ ） A. 异烟肼 B. 利福平 C. 乙胺丁醇 D. 吡嗪酰胺 【答案】B 【解析】利福平抗菌谱广，除用于各型结核病外，还可治疗麻风病以及耐药革兰阳性菌感染。 5.（单项选择题）吡嗪酰胺作为一线抗结核药，其典型不良反应是（ ） A. 周围神经炎 B. 耳毒性 C. 视神经炎 D. 高尿酸血症、肝损伤 【答案】D 【解析】吡嗪酰胺主要不良反应为肝脏损害、诱发高尿酸血症，痛风患者慎用。 6.（单项选择题）治疗结核病时，单一药物长期使用最容易出现的问题是（ ） A. 药效增强 B. 不良反应消失 C. 细菌产生耐药性 D. 药物吸收加快 【答案】C 【解析】抗结核药物单独使用时，结核分枝杆菌极易产生耐药性，因此临床必须联合用药。 7.（单项选择题）下列药物中，不属于人工合成抗菌药的是（ ） A. 磺胺甲恶唑 B. 甲氧苄啶 C. 呋喃妥因 D. 红霉素 【答案】D 【解析】红霉素属于抗生素；磺胺类、甲氧苄啶、硝基呋喃类均为人工合成抗菌药。 8.（多项选择题）服用磺胺类药物的正确用药指导有（ ） A. 服药期间保证充足饮水量 B. 有磺胺过敏史者禁止使用 C. 长期用药定期检查血常规 D. 可与酸性药物同服 【答案】ABC 【解析】酸性环境会加速磺胺结晶析出，不可与酸性药物同服；其余三项均为磺胺类标准用药要求。 9.（多项选择题）下列关于甲氧苄啶的说法，正确的有（ ） A. 抑制细菌二氢叶酸还原酶 B. 单独使用易产生耐药性 C. 常与磺胺类药物配伍增效 D. 抗菌谱与磺胺类差异极大 【答案】ABC 【解析】甲氧苄啶抗菌谱和磺胺类相近，二者联用可双重阻断叶酸代谢，增强疗效、延缓耐药。 10.（多项选择题）二线抗结核病药的特点包括（ ） A. 抗菌作用较弱 B. 不良反应较多 C. 多用于耐药结核、复治结核患者 D. 作为初治结核的首选药物 【答案】ABC 【解析】二线抗结核药疗效弱、副作用多，仅用于一线药物耐药或治疗失败的患者，不用于初次治疗。 [课堂小结] 1.磺胺类：抑制二氢叶酸合成酶，复方新诺明（SMZ+TMP）双重阻断叶酸代谢，不良反应重点为泌尿系统损害； 2.硝基呋喃类：呋喃妥因治尿路感染，呋喃唑酮治肠道感染； 3.一线抗结核药：异烟肼（周围神经炎用维生素B₆预防）、利福平（橙红色分泌物）、乙胺丁醇（视神经炎）； 4.抗结核治疗原则：早期、联合、适量、规律、全程。 学科网（北京）股份有限公司 学科网（北京）股份有限公司 $