专题24 β-内酰胺类与其他抗生素（讲义）-山东省（春季高考）药学类《药物学基础》考纲讲练测

编写说明：本专辑为山东省（春季高考）药学类《药物学基础考纲讲练测》，严格依据山东省普通高校对口考试大纲（专业课）药学类考试范围及要求编写，精准对标考纲，兼顾考点覆盖与实战应用。每套讲练测提供讲义、课件、练习三大配套教学文件，贯穿九大核心环节：考点解读、思维导图、知识梳理、背诵环节、常考题、高考真题、课堂练习、课堂小结及课后测验，形成“讲-练-测-评”闭环式教学与复习逻辑，助力考生夯实基础、突破重难点。 山东省药学类 《药物学基础考纲讲练测》 专题24 β-内酰胺类与其他抗生素 讲义 [考点解读] 1． 掌握青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类、氨基糖苷类、喹诺酮类的常用药物、抗菌谱、作用、应用、不良反应及用药注意事项。 [思维导图] [知识梳理] 知识点一 β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺类抗生素是临床应用最广泛的一类抗生素，核心作用机制为抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌因细胞壁缺损、水分内渗而裂解死亡，属于繁殖期杀菌剂。该类药物仅对生长繁殖期的细菌有效，对静止期细菌作用弱，对人体毒性极低（人体细胞无细胞壁）。 （一）青霉素类 1.天然青霉素：青霉素G 抗菌谱：属于窄谱抗生素，对革兰阳性菌（溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌）、革兰阴性球菌（淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌）、螺旋体（梅毒螺旋体、钩端螺旋体）、放线菌作用强；对大多数革兰阴性杆菌、支原体、衣原体无效。 临床应用：是溶血性链球菌感染（扁桃体炎、猩红热）、肺炎链球菌肺炎、梅毒、钩端螺旋体病、脑膜炎奈瑟菌性脑膜炎的首选药物。 不良反应： （1）过敏反应：最严重的是过敏性休克，表现为呼吸困难、血压下降、意识丧失，可危及生命；也可出现皮疹、荨麻疹等轻度过敏反应。 （2）赫氏反应：治疗梅毒、钩端螺旋体病时，病原体大量死亡释放内毒素，引发寒战、高热、头痛等症状。 用药注意：用药前必须详细询问过敏史，常规做皮肤过敏试验，皮试阳性者禁用；过敏性休克首选肾上腺素抢救。 2.半合成青霉素 为克服天然青霉素不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄的缺点，人工合成了不同类型的青霉素，主要分为四类： 类型 代表药物 特点 临床应用 耐酸青霉素 青霉素V 耐酸可口服，抗菌谱与青霉素G相似但作用较弱 轻度革兰阳性菌感染，如上呼吸道感染 耐酶青霉素 苯唑西林、氯唑西林 耐青霉素酶，对耐青霉素G的金葡菌有效 耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染 广谱青霉素 氨苄西林、阿莫西林 耐酸可口服，抗菌谱扩大，对革兰阴性杆菌（大肠埃希菌、流感嗜血杆菌）有效 呼吸道、泌尿道、消化道感染 抗铜绿假单胞菌青霉素 哌拉西林、羧苄西林 对铜绿假单胞菌、革兰阴性杆菌作用强 铜绿假单胞菌引起的严重感染（如肺炎、败血症） （二）头孢菌素类 头孢菌素类根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性分为四代，整体变化规律为： 对革兰阳性菌作用： 一代 > 二代 > 三代 > 四代 对革兰阴性菌作用： 一代 < 二代 < 三代 < 四代 对β-内酰胺酶稳定性： 一代 < 二代 < 三代 < 四代 肾毒性： 一代 > 二代 > 三代 > 四代（四代基本无肾毒性） 分代 代表药物 抗菌谱特点 临床应用 第一代 头孢唑林、头孢氨苄 对革兰阳性菌作用强，革兰阴性菌弱，肾毒性较大 轻中度革兰阳性菌感染，如皮肤软组织感染、上呼吸道感染 第二代 头孢呋辛、头孢克洛 革兰阳性菌作用稍弱，革兰阴性菌作用增强，肾毒性降低 呼吸道、泌尿道感染，尤其是产酶革兰阴性菌感染 第三代 头孢曲松、头孢他啶 对革兰阴性菌作用强，部分对铜绿假单胞菌有效，肾毒性低 严重革兰阴性菌感染，如败血症、肺炎、脑膜炎 第四代 头孢吡肟 广谱，对革兰阳性菌和阴性菌作用均强，对铜绿假单胞菌有效，无肾毒性 多重耐药菌引起的严重感染 共同特点：抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少（与青霉素有部分交叉过敏，青霉素过敏者慎用）、对β-内酰胺酶稳定性高。 用药注意：头孢菌素类用药期间禁止饮酒，否则会引发双硫仑样反应，表现为面部潮红、心悸、呼吸困难、血压下降，严重时可危及生命。 概念例题 1.（单项选择题）青霉素G的抗菌作用机制是（ ） A. 抑制细菌细胞壁合成 B. 抑制细菌蛋白质合成 C. 抑制细菌DNA复制 D. 抑制细菌叶酸代谢 【答案】A 【解析】青霉素G属于β-内酰胺类，通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用，对繁殖期细菌效果显著。 2.（单项选择题）治疗耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染，应选用的药物是（ ） A. 氨苄西林 B. 青霉素V C. 苯唑西林 D. 羧苄西林 【答案】C 【解析】苯唑西林属于耐酶青霉素，可抵抗金黄色葡萄球菌产生的青霉素酶，对耐青霉素G的菌株有效。 3.（单项选择题）下列头孢菌素中，肾毒性最低的是（ ） A. 头孢氨苄 B. 头孢呋辛 C. 头孢曲松 D. 头孢吡肟 【答案】D 【解析】第四代头孢菌素头孢吡肟无肾毒性，对革兰阳性菌和阴性菌均有强大抗菌作用。 4.（单项选择题）使用头孢菌素类药物期间饮酒，可能引发的不良反应是（ ） A. 过敏性休克 B. 双硫仑样反应 C. 耳毒性 D. 肝损伤 【答案】B 【解析】头孢菌素类药物可抑制酒精代谢，导致乙醛蓄积，引发双硫仑样反应，用药期间及停药后7天内禁止饮酒。 知识点二 大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素的作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，属于抑菌剂，高浓度时也可杀菌。抗菌谱与青霉素G相似，对革兰阳性菌、部分革兰阴性菌、支原体、衣原体、军团菌作用强，是治疗支原体肺炎、衣原体感染的首选药物。 代表药物：红霉素、阿奇霉素、罗红霉素 临床应用：（1）支原体肺炎、衣原体感染（如沙眼衣原体性尿道炎）的首选药； （2）青霉素过敏患者的革兰阳性菌感染替代治疗； （3）军团菌病的首选药。 不良反应：（1）胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻，红霉素口服时尤为明显； （2）肝毒性：长期或大剂量使用可引起转氨酶升高、胆汁淤积性黄疸； （3）耳毒性：大剂量或肾功能不全患者使用时，可能出现耳鸣、听力下降。 概念例题 1.（单项选择题）治疗支原体肺炎的首选药物是（ ） A. 青霉素G B. 庆大霉素 C. 头孢唑林 D. 红霉素 【答案】D 【解析】大环内酯类抗生素（如红霉素、阿奇霉素）对支原体作用强，是支原体肺炎的首选药物。 2.（单项选择题）大环内酯类抗生素的作用机制是（ ） A. 抑制细菌细胞壁合成 B. 抑制细菌蛋白质合成 C. 抑制细菌DNA复制 D. 抑制细菌叶酸代谢 【答案】B 【解析】大环内酯类通过抑制细菌核糖体50S亚基，阻碍蛋白质合成，发挥抑菌作用。 知识点三 氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类抗生素的作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，属于静止期杀菌剂，对需氧革兰阴性杆菌作用强，对厌氧菌无效。 代表药物：链霉素、庆大霉素、阿米卡星 抗菌谱：对大肠埃希菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌作用强，对结核分枝杆菌（链霉素）有效。 临床应用：（1）链霉素：治疗鼠疫、兔热病的首选药，也可用于结核病的联合治疗； （2）庆大霉素：治疗革兰阴性杆菌引起的严重感染，如败血症、肺炎、泌尿道感染； （3）阿米卡星：用于耐庆大霉素的革兰阴性杆菌感染。 不良反应：（1）耳毒性：包括前庭毒性（眩晕、恶心、呕吐、平衡失调）和耳蜗毒性（耳鸣、听力下降、永久性耳聋），用药期间需监测听力； （2）肾毒性：损伤肾小管上皮细胞，表现为蛋白尿、管型尿、肾功能减退，肾功能不全患者慎用； （3）神经肌肉阻滞：表现为肌肉无力、呼吸困难，严重时可致呼吸麻痹，可用钙剂或新斯的明解救； （4）过敏反应：皮疹、发热，链霉素可引起过敏性休克，发生率低于青霉素。 概念例题 1.（单项选择题）氨基糖苷类抗生素最严重的不良反应是（ ） A. 胃肠道反应 B. 耳毒性 C. 肝损伤 D. 过敏反应 【答案】B 【解析】氨基糖苷类的耳毒性可导致永久性耳聋，是其最严重的不良反应，用药期间需密切监测听力。 2.（单项选择题）治疗鼠疫和兔热病的首选药物是（ ） A. 青霉素G B. 红霉素 C. 链霉素 D. 庆大霉素 【答案】C 【解析】链霉素是氨基糖苷类抗生素，对鼠疫耶尔森菌和兔热病杆菌作用强，是这两种疾病的首选药。 知识点四 喹诺酮类抗菌药 喹诺酮类药物的作用机制为抑制细菌DNA回旋酶（拓扑异构酶Ⅱ），阻碍细菌DNA复制，属于杀菌剂。 代表药物：诺氟沙星（第一代）、环丙沙星（第二代）、左氧氟沙星（第三代）、莫西沙星（第四代） 抗菌谱：抗菌谱广，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、铜绿假单胞菌、支原体、衣原体均有作用，第三代及以上药物抗菌活性更强。 临床应用： （1）泌尿生殖系统感染：如尿道炎、前列腺炎、肾盂肾炎，诺氟沙星常用于单纯性尿路感染； （2）呼吸道感染：如肺炎、支气管炎，左氧氟沙星、莫西沙星常用于社区获得性肺炎； （3）肠道感染：如细菌性痢疾、伤寒，环丙沙星效果显著。 不良反应与禁忌： （1）软骨损伤：影响软骨发育，18岁以下未成年人禁用； （2）光敏反应：用药期间暴露于阳光下，易出现皮疹、瘙痒、红斑，应避免暴晒； （3）胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻； （4）中枢神经系统反应：头痛、头晕、失眠，癫痫患者慎用。 概念例题 1.（单项选择题）喹诺酮类药物的作用机制是（ ） A. 抑制细菌细胞壁合成 B. 抑制细菌蛋白质合成 C. 抑制细菌DNA回旋酶，阻碍DNA复制 D. 抑制细菌叶酸代谢 【答案】C 【解析】喹诺酮类通过抑制细菌DNA回旋酶，阻断DNA复制，发挥杀菌作用。 2.（单项选择题）18岁以下未成年人禁用喹诺酮类药物的主要原因是（ ） A. 引起肝损伤 B. 引起肾毒性 C. 影响软骨发育 D. 引起过敏反应 【答案】C 【解析】喹诺酮类药物可损伤关节软骨，影响骨骼发育，因此18岁以下未成年人禁用。 [背诵环节] 1.简述青霉素G的主要不良反应及用药注意事项。 【答案】 （1）主要不良反应：以过敏反应最为突出，严重可发生过敏性休克；还可出现赫氏反应、局部刺激症状。 （2）用药注意：用药前详细询问过敏史，必须做皮肤过敏试验，皮试阳性者禁用；过敏性休克首选肾上腺素进行抢救。 2.简述四代头孢菌素类药物的整体变化规律。 【答案】 （1）抗革兰阳性菌作用：第一代最强，随代次升高逐渐减弱； （2）抗革兰阴性菌作用：随代次升高逐渐增强； （3）对β-内酰胺酶稳定性：一代至四代稳定性逐步升高； （4）肾毒性：一代肾毒性最大，逐代降低，第四代基本无肾毒性。 3.简述氨基糖苷类抗生素的作用机制、主要不良反应。 【答案】 （1）作用机制：抑制细菌蛋白质合成，属于静止期杀菌剂，对多数需氧革兰阴性杆菌作用强大。 （2）主要不良反应：耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、过敏反应，其中耳毒性可造成永久性耳聋。 4.简述喹诺酮类药物的作用机制、临床应用及用药禁忌。 【答案】 （1）作用机制：抑制细菌DNA回旋酶，阻碍细菌DNA复制，发挥杀菌作用。 （2）临床应用：主要用于泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、消化道细菌感染。 （3）用药禁忌：18岁以下未成年人禁用；有光敏反应，用药期间避免强光暴晒；癫痫患者慎用。 [常考题] 1.（单项选择题）青霉素G发挥抗菌作用的机制是（ ） A. 抑制细菌细胞壁合成 B. 抑制细菌蛋白质合成 C. 抑制细菌DNA复制 D. 抑制细菌叶酸合成 【答案】A 【解析】青霉素G属于β-内酰胺类，通过抑制细菌细胞壁合成杀灭繁殖期细菌。 2.（单项选择题）支原体肺炎、衣原体感染的首选药物是（ ） A. 头孢氨苄 B. 红霉素 C. 庆大霉素 D. 诺氟沙星 【答案】B 【解析】大环内酯类（红霉素、阿奇霉素）对支原体、衣原体作用突出，为临床首选。 3.（单项选择题）18周岁以下青少年禁止使用喹诺酮类药物，原因是该类药物可（ ） A. 造成严重耳毒性 B. 产生明显肾毒性 C. 引发过敏性休克 D. 损伤关节软骨，影响骨骼发育 【答案】D 【解析】喹诺酮类会干扰软骨组织生长，未成年人禁用。 4.（多项选择题）氨基糖苷类抗生素的典型不良反应包括（ ） A. 耳毒性 B. 肾毒性 C. 神经肌肉阻滞 D. 双硫仑样反应 【答案】ABC 【解析】耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞是氨基糖苷类三大核心不良反应；双硫仑样反应见于头孢菌素类。 5.（多项选择题）关于头孢菌素类药物，说法正确的有（ ） A. 共分为四代，肾毒性随代次升高逐渐降低 B. 第四代头孢菌素抗菌谱最广，基本无肾毒性 C. 用药期间及停药7天内严禁饮酒 D. 与青霉素类无交叉过敏现象 【答案】ABC 【解析】头孢菌素与青霉素存在部分交叉过敏，青霉素过敏者需慎用，D错误。 6.（多项选择题）下列药物中，属于广谱半合成青霉素的是（ ） A. 阿莫西林 B. 氨苄西林 C. 苯唑西林 D. 青霉素V 【答案】AB 【解析】阿莫西林、氨苄西林为广谱青霉素；苯唑西林为耐酶青霉素，青霉素V为耐酸青霉素。 [高考真题] 1.（单项选择题）青霉素类药物共同的抗菌作用机制是（ ） A. 抑制细菌蛋白质合成 B. 抑制细菌细胞壁合成 C. 抑制细菌DNA复制 D. 抑制细菌叶酸代谢 【答案】B 【解析】青霉素类属于β-内酰胺类，通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用，为繁殖期杀菌剂。 2.（单项选择题）临床治疗军团菌病、支原体肺炎的首选抗生素是（ ） A. 头孢唑林 B. 阿莫西林 C. 红霉素 D. 庆大霉素 【答案】C 【解析】红霉素属于大环内酯类，对支原体、衣原体、军团菌作用强效，是上述病症的首选药物。 3.（单项选择题）链霉素作为氨基糖苷类药物，临床主要用于治疗的特殊感染是（ ） A. 细菌性痢疾 B. 鼠疫、兔热病 C. 支原体感染 D. 铜绿假单胞菌感染 【答案】B 【解析】链霉素对鼠疫耶尔森菌、兔热病杆菌作用突出，是鼠疫和兔热病的首选药。 4.（单项选择题）第三代头孢菌素相较于第一代的主要优势是（ ） A. 抗革兰阳性菌作用更强 B. 肾毒性显著增大 C. 抗革兰阴性菌作用更强 D. 易被β-内酰胺酶破坏 【答案】C 【解析】头孢菌素随代次提升，抗革兰阴性菌能力逐渐增强，肾毒性逐步降低，对酶稳定性不断提高。 5.（单项选择题）18岁以下青少年禁止使用喹诺酮类药物，其主要原因是该药物会（ ） A. 损伤关节软骨，影响骨骼发育 B. 引发严重过敏反应 C. 造成永久性耳聋 D. 导致严重肾脏损伤 【答案】A 【解析】喹诺酮类药物可干扰软骨组织生长发育，因此未成年人、妊娠期女性均需禁用。 6.（多项选择题）下列药物中，属于半合成青霉素的有（ ） A. 青霉素G B. 苯唑西林 C. 氨苄西林 D. 哌拉西林 【答案】BCD 【解析】青霉素G为天然青霉素；苯唑西林（耐酶类）、氨苄西林（广谱类）、哌拉西林（抗铜绿假单胞菌类）均为半合成青霉素。 7.（多项选择题）氨基糖苷类抗生素典型的不良反应包括（ ） A. 耳毒性 B. 肾毒性 C. 神经肌肉阻滞 D. 双硫仑样反应 【答案】ABC 【解析】耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞是氨基糖苷类三大核心不良反应；双硫仑样反应为头孢菌素类特有反应。 8.（多项选择题）使用头孢菌素类药物的用药注意事项，描述正确的有（ ） A. 与青霉素存在交叉过敏，过敏体质者慎用 B. 用药期间及停药7天内严禁饮酒 C. 第一代头孢菌素肾毒性相对较大 D. 所有头孢菌素均可口服用于全身严重感染 【答案】ABC 【解析】部分头孢菌素仅能注射给药，无法口服，不能用于全身严重感染，D选项错误。其余三项均为头孢菌素类用药核心考点。 [课堂练习] 1.（单项选择题）β-内酰胺类抗生素发挥杀菌作用的特点是（ ） A. 静止期杀菌剂 B. 繁殖期杀菌剂 C. 静止期抑菌剂 D. 繁殖期抑菌剂 【答案】B 【解析】本类药物抑制细菌细胞壁合成，仅对生长繁殖阶段的细菌作用显著，属于繁殖期杀菌剂。 2.（单项选择题）针对耐青霉素金黄色葡萄球菌感染，临床首选的半合成青霉素是（ ） A. 青霉素V B. 苯唑西林 C. 氨苄西林 D. 哌拉西林 【答案】B 【解析】苯唑西林属于耐酶青霉素，可抵抗金葡菌产生的青霉素酶，专门用于耐青霉素菌株感染。 3.（单项选择题）第四代头孢菌素最突出的特点是（ ） A. 仅对革兰阳性菌有效 B. 肾毒性明显增大 C. 抗菌谱广，对阴阳菌均强效，基本无肾毒性 D. 极易被β-内酰胺酶破坏 【答案】C 【解析】第四代头孢菌素对革兰阳性菌、革兰阴性菌作用都较强，酶稳定性高，几乎无肾毒性。 4.（单项选择题）大环内酯类药物的作用靶点是细菌核糖体哪个亚基（ ） A. 30S亚基 B. 40S亚基 C. 50S亚基 D. 60S亚基 【答案】C 【解析】大环内酯类通过作用于细菌核糖体50S亚基，抑制细菌蛋白质合成，发挥抑菌效果。 5.（单项选择题）氨基糖苷类药物引发的前庭毒性典型表现是（ ） A. 耳鸣、听力减退 B. 肌肉麻痹、呼吸抑制 C. 恶心、腹痛、腹泻 D. 眩晕、平衡失调 【答案】D 【解析】前庭毒性以眩晕、恶心、平衡障碍为主；耳鸣、耳聋属于耳蜗毒性。 6.（单项选择题）喹诺酮类药物抑制细菌生长的核心靶点是（ ） A. 二氢叶酸合成酶 B. 二氢叶酸还原酶 C. DNA回旋酶 D. 转肽酶 【答案】C 【解析】喹诺酮类抑制细菌DNA回旋酶，阻碍DNA复制与转录，进而杀灭细菌。 7.（单项选择题）治疗铜绿假单胞菌所致重度感染，可优先选用的青霉素类药物是（ ） A. 阿莫西林 B. 羧苄西林 C. 青霉素G D. 青霉素V 【答案】B 【解析】羧苄西林、哌拉西林属于抗铜绿假单胞菌青霉素，对该致病菌作用强大。 8.（多项选择题）青霉素G的临床应用包含（ ） A. 溶血性链球菌引起的扁桃体炎 B. 梅毒、钩端螺旋体病 C. 淋病奈瑟菌所致淋病 D. 支原体、衣原体感染 【答案】ABC 【解析】青霉素G对支原体、衣原体无效，支原体感染首选大环内酯类药物。 9.（多项选择题）下列关于头孢菌素类双硫仑样反应，说法正确的有（ ） A. 用药期间饮酒可诱发该反应 B. 表现为面部潮红、心悸、呼吸困难 C. 停药后7天内饮酒仍有发病风险 D. 仅第三代头孢菌素会引发此反应 【答案】ABC 【解析】一至四代头孢菌素多数均可引发双硫仑样反应，并非仅第三代，D错误。 10.（多项选择题）阿奇霉素相比红霉素的优势有（ ） A. 胃肠道反应更轻微 B. 半衰期更长，服药频次少 C. 抗菌活性更强 D. 可用于支原体、衣原体感染 【答案】ABC 【解析】二者均可治疗支原体、衣原体感染，这是共有作用，不属于优势；阿奇霉素不良反应更少、药效更持久、抗菌作用更强。 [课堂小结] 1.β-内酰胺类：青霉素类抑制细胞壁合成，青霉素G首选梅毒、溶血性链球菌感染，需皮试；头孢菌素分四代，一代到四代革兰阴性菌作用增强、肾毒性降低，用药期间禁饮酒防双硫仑样反应。 2.大环内酯类：抑制蛋白质合成，是支原体肺炎、衣原体感染、军团菌病的首选药，主要不良反应为胃肠道反应和肝毒性。 3.氨基糖苷类：抑制蛋白质合成，静止期杀菌剂，代表药链霉素（鼠疫首选）、庆大霉素；不良反应核心为耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞。 4.喹诺酮类：抑制DNA回旋酶，广谱杀菌剂，18岁以下禁用，避免暴晒防光敏反应。 学科网（北京）股份有限公司 学科网（北京）股份有限公司 $