专题1 药物效应动力学（课件）-山东省（春季高考）药学类《药物学基础》考纲讲练测(1)

山东省春季高考药学类《药物学基础》 专题1 药物效应动力学 《药物学基础考纲讲练测》 春考药学讲练测专辑 编写说明 本专辑为山东省（春季高考）药学类《药物学基础考纲讲练测》，严格依据山东省普通高校对口考试大纲（专业课）药学类考试范围及要求编写，精准对标考纲，兼顾考点覆盖与实战应用。每套讲练测提供讲义、课件、练习三大配套教学文件，贯穿九大核心环节：考点解读、思维导图、知识梳理、背诵环节、常考题、高考真题、课堂练习、课堂小结及课后测验，形成“讲-练-测-评”闭环式教学与复习逻辑，助力考生夯实基础、突破重难点 考点解读 1.掌握药物效应动力学的基本概念，药物作用与类型。 2.理解药物的量-效关系原理，药物的受体作用机制。 思维导图 知识梳理 知识点1 药物效应动力学基本概念与药物作用类型 1.核心定义 药物效应动力学（简称药效学）：是药理学的重要分支，专门研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制，通俗理解：药物进入人体后，对人体产生什么作用、怎么产生作用。 区分易混概念：药动学是研究机体对药物的作用（吸收、分布、代谢、排泄），二者是药理学两大核心板块，春考选择题高频区分考点。 2.药物作用与药理效应 药物作用：指药物与机体细胞上的靶点（受体、酶、离子通道等）发生的初始、微观化学反应，是作用的开端； 药理效应：药物作用后，机体器官、组织、细胞功能发生的宏观改变，分为两类： ① 兴奋：机体原有功能增强，例：肾上腺素加快心率、咖啡因兴奋中枢； ② 抑制：机体原有功能减弱，例：地西泮镇静催眠、普萘洛尔减慢心率。 知识梳理 3. 药物作用的分类 （1）按作用部位分类 ① 局部作用：药物在用药部位直接起效，不进入血液循环，无全身作用。 举例：碘伏皮肤消毒、外用软膏止痒、胃黏膜保护剂在胃部起效。 ② 全身作用（吸收作用）：药物经给药部位吸收入血，随血液循环到达全身，作用于全身器官。 举例：口服布洛芬退烧、注射青霉素抗感染。 知识梳理 3. 药物作用的分类 （2）按治疗目的分类（重中之重，必背3类） ① 对因治疗（治本）：消除疾病的根本病因，从根源治愈疾病。 举例：抗生素杀灭致病菌、驱虫药清除肠道寄生虫。 ② 对症治疗（治标）：缓解疾病当下的症状，无法消除病因，减轻患者痛苦。 举例：退烧药退热、止咳药止咳、止痛药缓解疼痛。 ③ 补充治疗（替代治疗）：补充机体自身缺乏的物质，维持正常生理功能。 举例：铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病、钙片补钙。 知识梳理 3. 药物作用的分类 （3）按作用方式分类 ① 直接作用：药物直接作用于靶器官产生效应； ② 间接作用：药物通过调节机体生理功能，间接引发的继发效应。 知识梳理 概念例题 1.（单项选择题）下列选项中，属于对因治疗的是（ ） A. 布洛芬缓解头痛 B. 青霉素杀灭肺炎链球菌治疗肺炎 C. 右美沙芬缓解咳嗽 D. 对乙酰氨基酚降低发热患者体温 【答案】B 【解析】青霉素直接杀灭致病细菌，消除病因，属于对因治疗；其余三项均为缓解症状，属于对症治疗。 2.（判断题）口服降压药降低血压，属于药物的局部作用。（ ） 【答案】× 【解析】口服药物经胃肠道吸收入血，作用于全身，属于全身作用。 知识点2 药物的不良反应 药物不良反应定义：合格药品，在正常用法、正常用量下，出现的与治疗目的无关、对机体有害的反应。 关键前提：正常用药、合格药品，假药劣药、用药过量导致的损害，不属于不良反应。 1.副作用 发生条件：治疗剂量下出现； 核心特点：可预知、轻微、可逆、危害小；随治疗目的改变，副作用与治疗作用可互相转化； 举例：阿托品用于胃肠解痉时，口干、视力模糊是副作用；用于散瞳验光时，口干就变成治疗作用。 知识梳理 2.毒性反应 发生条件：用药剂量过大、用药时间过长、药物在体内蓄积； 核心特点：可预知、危害严重、损伤器官系统，分为急性毒性、慢性毒性； 举例：大剂量链霉素损伤听力、长期服用对乙酰氨基酚损伤肝脏。 3.后遗效应 发生条件：停药后，血药浓度已经降至最小有效浓度（阈浓度）以下； 核心特点：残留的药理效应； 举例：服用地西泮后，次日晨起头晕、嗜睡；巴比妥类药物停药后宿醉反应。 知识梳理 4.停药反应（反跳反应） 发生条件：长期连续用药，突然停药或骤然减量； 核心特点：原有疾病症状迅速加重、反弹； 举例：长期服用降压药突然停药，血压剧烈升高；长期服用糖皮质激素突然停药，病情加重。 5.变态反应（过敏反应） 发生条件：与用药剂量无关，极小剂量也可发生； 核心特点：不可预知、属于免疫异常反应，过敏体质人群高发，可轻可重，严重可休克死亡； 举例：青霉素过敏性休克、磺胺药皮疹。 知识梳理 6.特异质反应 发生条件：先天遗传基因缺陷导致，仅少数特定人群发生； 核心特点：与剂量相关、可预知； 举例：蚕豆病（葡萄糖‑6‑磷酸脱氢酶缺乏）患者，服用磺胺药、阿司匹林出现溶血。 知识梳理 易混点总结： 可预知：副作用、毒性反应、特异质反应； 不可预知：变态反应； 剂量相关：毒性反应、特异质反应； 剂量无关：变态反应。 概念例题 1.（单项选择题）患者使用阿托品缓解胃肠绞痛，出现口干、面部潮红，该反应属于（ ） A. 副作用 B. 毒性反应 C. 后遗效应 D. 变态反应 【答案】A 【解析】治疗剂量下出现、可预知、轻微可逆，是典型副作用。 2.（单项选择题）关于变态反应，下列叙述正确的是（ ） A. 用药剂量越大，反应越严重 B. 可以提前预测是否发生 C. 本质是机体的免疫异常反应 D. 长期连续用药才会出现 【答案】C 【解析】变态反应与剂量无关、不可预知，是免疫介导的过敏反应。 知识点3 药物的量‑效关系 量‑效关系定义：在一定范围内，药物剂量越大，药理效应越强，剂量与效应之间的对应规律，称为量‑效关系。 量‑效曲线：以药物剂量为横坐标，药理效应强度为纵坐标绘制的曲线。 知识梳理 必背核心概念： 1.最小有效量（阈剂量）：能引起药理效应的最小用药剂量，低于此剂量无治疗效果。 2.最大效应（效能）：药物能产生的最强药理效应，剂量继续增大，效应不再增强，代表药物的内在活性极限。 举例：吗啡的镇痛效能＞阿司匹林，吗啡镇痛效果上限更高。 3.效价强度：产生相同强度效应时，所需用药剂量越小，效价强度越强，代表药物的亲和力强弱。 举例：产生同等降压效果，硝苯地平用量＜氨氯地平，硝苯地平效价强度更高。 ⚠️ 易错区分：效能看“最大效果”，效价强度看“达到效果的剂量大小”。 4.治疗量：剂量介于最小有效量～极量之间，是临床安全、常规使用的剂量范围。 知识梳理 5.极量：国家药典规定的最大允许治疗剂量，超过极量极易发生毒性反应，临床严禁使用。 6.半数有效量（ED₅₀）：能使50%实验动物产生有效治疗效应的剂量。 7.半数致死量（LD₅₀）：能使50%实验动物死亡的剂量。 8.治疗指数（TI）：计算公式 治疗指数 = LD₅₀ ÷ ED₅₀- 意义：数值越大，LD₅₀与ED₅₀差距越大，药物安全性越高，是衡量药物安全性最常用指标 知识梳理 概念例题 1.（单项选择题）衡量药物安全性大小，最常用的指标是（ ） A.最小有效量 B.治疗指数 C.效能 D.效价强度 2.（判断题）效价强度越高，代表药物能产生的最大治疗效果越强。（ ） 【答案】B 【解析】治疗指数越大，半数致死量远大于半数有效量，药物安全性越高。 【答案】× 【解析】效价强度指达到同等效果的剂量大小；效能才代表药物最大治疗效果。 知识点4 药物的受体作用机制 1.受体基础概念 受体：是存在于细胞膜表面、细胞内的蛋白质大分子，能特异性识别、结合药物，介导药物产生药理效应，是绝大多数药物的作用靶点。 2. 受体的5大特性 ① 特异性：一种受体只与特定结构的药物结合； ② 饱和性：受体数量有限，药物结合达到上限后，效应不再增强； ③ 可逆性：药物与受体结合是可逆的，可解离； ④ 敏感性：极低剂量的药物，即可与受体结合产生效应； ⑤ 多样性：同一受体可分布在不同器官组织，产生不同效应。 知识梳理 3. 药物与受体结合的2个核心条件 ① 亲和力：药物与受体结合的能力，亲和力越高，越容易结合； ② 内在活性：药物与受体结合后，产生药理效应的能力，内在活性越高，效应越强、 知识梳理 4. 药物分类 （1）激动药：与受体既有强亲和力，又有内在活性，结合后激活受体，产生药理效应。 完全激动药：内在活性100%，产生最大效应；例：吗啡激动阿片受体镇痛； 部分激动药：内在活性弱，即使剂量加大，也无法产生最大效应。 （2）拮抗药（阻断药）：与受体有强亲和力，无内在活性；结合后不产生效应，反而阻碍激动药与受体结合，阻断药理效应。 竞争性拮抗药：与激动药竞争同一受体，增加激动药剂量可对抗阻断作用； 非竞争性拮抗药：牢固结合受体，无法通过增加激动药剂量解除阻断。 知识梳理 概念例题 1.（单项选择题）某药物与受体结合后，不产生药理效应，仅阻断其他药物与受体结合，该药物属于（ ） A. 完全激动药 B. 部分激动药 C. 拮抗药 D. 兴奋药 2.（单项选择题）下列不属于受体特性的是（ ） A. 特异性 B. 饱和性 C. 不可逆性 D. 敏感性 【答案】C 【解析】拮抗药无内在活性，仅阻断受体，不产生药理效应。 【答案】C 【解析】药物与受体结合是可逆的，可解离，不可逆性不属于受体特性。 [背诵环节] 背诵环节 1.简述药物效应动力学的定义，以及药物作用按治疗目的的分类。 【答案】 （1）药物效应动力学：简称药效学，是研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制的科学。 （2）按治疗目的分为三类： ① 对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 ② 对症治疗：用药目的在于改善疾病的症状。 ③ 补充治疗（替代治疗）：用药补充机体营养或代谢物质的不足，维持机体正常生理功能。 2.简述药物6类不良反应的名称，并写出副作用、变态反应的核心特点。 背诵环节 【答案】 （1）6类不良反应：副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应。 （2）副作用：治疗剂量下发生，可预知、轻微可逆、危害小。 （3）变态反应：与用药剂量无关、不可预知，属于机体免疫异常的过敏反应。 3.简述治疗指数的定义、计算公式及临床意义。 背诵环节 【答案】 （1）定义：治疗指数是衡量药物安全性最常用的指标。 （2）计算公式：治疗指数（TI）= 半数致死量（LD₅₀）÷ 半数有效量（ED₅₀）。 （3）临床意义：治疗指数数值越大，LD₅₀与ED₅₀差距越大，药物安全性越高。 背诵环节 4.简述受体的5个特性，并对比激动药与拮抗药的作用区别。 【答案】 （1）受体5大特性：特异性、饱和性、可逆性、敏感性、多样性。 （2）作用区别： ① 激动药：与受体既有亲和力，又有内在活性，可激活受体产生药理效应； ② 拮抗药：与受体有亲和力，无内在活性，仅阻断激动药与受体结合，不产生效应。 常考题 1.（单项选择题）高血压患者长期服用美托洛尔，自行突然停药后血压显著升高，该反应属于（ ） A. 副作用 B. 停药反应 C. 后遗效应 D. 特异质反应 【答案】B 【解析】长期连续用药骤然停药，原有疾病症状加重，为停药反应，是春考高频易混考点。 2.（单项选择题）关于药物效能与效价强度，叙述正确的是（ ） A. 效价强度越高，药物最大效应越强 B. 效能体现药物达到同等效果的剂量大小 C. 吗啡镇痛效能大于对乙酰氨基酚，代表其最大镇痛效果更强 D. 同等效应下，用药剂量越大，效价强度越高 【答案】C 【解析】效能是药物能达到的最大效应；效价强度为等效剂量，剂量越小效价强度越高，二者概念不可混淆。 常考题 3.（单项选择题）四种药物的LD₅₀、ED₅₀如下，安全性最高的是（ ） A. 甲药：LD₅₀=90mg，ED₅₀=9mg B. 乙药：LD₅₀=70mg，ED₅₀=14mg C. 丙药：LD₅₀=50mg，ED₅₀=10mg D. 丁药：LD₅₀=40mg，ED₅₀=20mg 【答案】A 【解析】治疗指数=LD₅₀÷ED₅₀，甲药TI=10，乙药TI=5，丙药TI=5，丁药TI=2，数值越大安全性越高。 4.（单项选择题）下列关于受体及药物作用的说法，正确的是（ ） A. 竞争性拮抗药与受体不可逆结合 B. 完全激动药具有亲和力与内在活性 C. 受体与药物结合不具备可逆性 D. 拮抗药具有较强内在活性 【答案】B 【解析】竞争性拮抗药与受体可逆结合；受体具有可逆性；拮抗药无内在活性。 常考题 5.（多项选择题）下列不良反应中，属于可预知的有（ ） A. 阿托品治疗胃肠绞痛时口干 B. 链霉素长期使用导致耳毒性 C. 地西泮停药后次日头晕嗜睡 D. 头孢类药物引起过敏性休克 【答案】ABC 【解析】副作用、毒性反应、后遗效应均可预知；变态反应与剂量无关、不可预知。 6.（多项选择题）下列关于药物治疗分类，说法正确的有（ ） A. 抗生素杀灭致病菌属于对因治疗 B. 布洛芬退烧属于对症治疗 C. 铁剂治疗缺铁性贫血属于补充治疗 D. 止咳药缓解咳嗽属于对因治疗 【答案】ABC 【解析】止咳药缓解咳嗽属于对症治疗，D错误。 高考真题 1.（单项选择题）高血压患者长期服用β受体阻断药，突然停药后出现血压反跳升高，该不良反应为（ ） A. 副作用 B. 停药反应 C. 后遗效应 D. 毒性反应 【答案】B 【解析】长期连续用药骤然停药，原有疾病加重，属于停药反应，为历年必考易混考点。 2.（单项选择题）下列关于效能和效价强度的叙述，正确的是（ ） A. 效价强度越大，药物最大效应越强 B. 效能反映药物与受体亲和力大小 C. 吗啡镇痛效能高于阿司匹林，最大镇痛效果更强 D. 产生相同效应，用药剂量越大，效价强度越高 【答案】C 【解析】效能指药物最大效应；效价强度为等效剂量，剂量越小效价强度越高。 高考真题 3.（单项选择题）4种药物LD₅₀、ED₅₀如下，安全性最高的是（ ） A. 甲药：LD₅₀=100mg，ED₅₀=10mg B.乙药：LD₅₀=80mg，ED₅₀=20mg C. 丙药：LD₅₀=60mg，ED₅₀=15mg D.丁药：LD₅₀=40mg，ED₅₀=10mg 【答案】A 【解析】治疗指数=LD₅₀/ED₅₀，甲药TI=10，数值最大，安全性最高。 4.（单项选择题）阿托品用于胃肠解痉时口干，用于散瞳验光时口干不属于不良反应，体现副作用的特点是（ ） A. 可预知性 B. 可逆性 C. 可转化性 D. 剂量相关性 【答案】C 【解析】副作用可随治疗目的改变，与治疗作用相互转化，为经典真题案例。 高考真题 5.（单项选择题）葡萄糖‑6‑磷酸脱氢酶缺乏者服用磺胺类药物发生溶血，该反应是（ ） A. 变态反应 B. 特异质反应 C. 后遗效应 D. 副作用 【答案】B 【解析】先天遗传缺陷导致的特异性反应，为春考高频辨析题。 6.（单项选择题）下列药物与受体作用类型正确的是（ ） A. 完全激动药：有亲和力，无内在活性 B. 竞争性拮抗药：与受体可逆结合，可被大剂量激动药对抗 C. 部分激动药：内在活性100% D. 非竞争性拮抗药：可通过加量激动药解除阻断 【答案】B 【解析】完全激动药兼具亲和力与内在活性；部分激动药内在活性弱；非竞争性拮抗药结合牢固，无法加量解除阻断。 高考真题 7.（多项选择题）下列可提前预知的不良反应有（ ） A. 阿托品治疗剂量下口干 B. 庆大霉素长期使用致耳毒性 C. 地西泮用药后次日嗜睡 D. 青霉素过敏性休克 【答案】ABC 【解析】副作用、毒性反应、后遗效应可预知；变态反应不可预知。 8.（多项选择题）按治疗目的，药物治疗分类正确的有（ ） A. 头孢菌素杀灭细菌属于对因治疗 B. 布洛芬退热不属于对症治疗 C. 铁剂治疗缺铁性贫血属于补充治疗 D. 止咳药缓解咳嗽属于对因治疗 【答案】AC 【解析】布洛芬退热属于对症治疗，B错误；止咳药缓解症状属于对症治疗，D错误。 [课堂练习] 1.（单项选择题）药物效应动力学主要研究的是（ ） A. 药物的体内吸收、分布过程 B. 药物对机体的作用及作用机制 C. 药物的代谢与排泄规律 D. 机体对药物的处置过程 【答案】B 【解析】药效学研究药物对机体的作用；药动学研究机体对药物的作用。 2.（单项选择题）青霉素杀灭肺炎链球菌以治疗肺部感染，该治疗方式属于（ ） A. 对因治疗 B. 对症治疗 C. 补充治疗 D. 局部治疗 【答案】A 【解析】直接消除致病因子，属于对因治疗。 3.（单项选择题）长期服用美托洛尔的高血压患者，突然自行停药后血压急剧升高，该反应为（ ） A. 副作用 B. 后遗效应 C. 停药反应 D. 特异质反应 【答案】C 【解析】长期连续用药骤然停药，原有疾病症状加重，为停药反应。 [课堂练习] 4.（单项选择题）下列4种药物的LD₅₀与ED₅₀如下，安全性最高的是（ ） A. 甲药：LD₅₀=90mg，ED₅₀=9mg B. 乙药：LD₅₀=70mg，ED₅₀=14mg C. 丙药：LD₅₀=50mg，ED₅₀=10mg D. 丁药：LD₅₀=40mg，ED₅₀=20mg 【答案】A 【解析】治疗指数=LD₅₀÷ED₅₀，甲药治疗指数最大，安全性最高。 5.（单项选择题）关于效能和效价强度，下列叙述正确的是（ ） A. 效价强度越大，药物的最大效应越强 B. 效能代表药物产生同等效应所需剂量大小 C. 吗啡镇痛效能高于布洛芬，代表其最大镇痛效果更强 D. 同等效应下，用药剂量越大，效价强度越高 【答案】C 【解析】效能指药物最大药理效应；效价强度指等效剂量，剂量越小效价强度越高。 6.（单项选择题）葡萄糖‑6‑磷酸脱氢酶缺乏者服用磺胺类药物引发溶血，该不良反应是（ ） A. 变态反应 B. 特异质反应 C. 后遗效应 D. 毒性反应 [课堂练习] 【答案】B 【解析】先天遗传缺陷导致的特异性反应，属于特异质反应。 7.（单项选择题）竞争性拮抗药的作用特点是（ ） A. 有亲和力，具备内在活性 B. 无亲和力，无内在活性 C. 有亲和力、无内在活性，可被大剂量激动药对抗 D. 与受体不可逆结合，阻断作用无法解除 【答案】C 【解析】拮抗药无内在活性；竞争性拮抗药与受体可逆结合，可被大剂量激动药对抗。 [课堂练习] 8.（多项选择题）下列属于受体基本特性的有（ ） A. 特异性 B. 饱和性 C. 可逆性 D. 不可逆性 【答案】ABC 【解析】受体可与药物可逆性结合，不可逆性不属于受体特性。 9.（多项选择题）下列药物不良反应中，不可提前预知的是（ ） A. 阿托品治疗剂量下引起口干 B. 青霉素用药后过敏性休克 C. 头孢类药物引发皮疹 D. 庆大霉素长期使用导致耳毒性 【答案】BC 【解析】变态反应（过敏反应）与剂量无关、不可预知；副作用、毒性反应可提前预知。 10.（多项选择题）按治疗目的划分，药物治疗包括（ ） A. 对因治疗 B. 对症治疗 C. 补充治疗 D. 全身治疗 【答案】AB 【解析】按治疗目的分为对因治疗、对症治疗、补充治疗；全身治疗为按作用部位分类。 课堂小结 一、基本概念与药物作用类型 核心：药效学=研究药物对机体的作用； 治疗分3类：对因治疗（除病因）、对症治疗（缓症状）、补充治疗（补不足） 二、药物不良反应 核心：正常剂量下的有害反应 可预知：副作用（轻、可逆）、毒性反应（重、伤器官）、特异质反应（遗传缺陷） 不可预知：变态反应（过敏，与剂量无关） 特殊：后遗效应、停药反跳反应 三、量‑效关系 核心：剂量‑效应规律 效能：最大药理效果；效价强度：等效时用药剂量 安全指标：治疗指数=LD₅₀/ED₅₀，数值越大越安全 四、受体作用机制 核心：受体5特性：特异性、饱和性、可逆性、敏感性、多样性 激动药：有亲和力+内在活性 → 激活受体 拮抗药：有亲和力、无内在活性 → 阻断受体 THE END 谢谢 $