专题3 胆碱受体激动药（课件）-山东省（春季高考）药学类《药物学基础》考纲讲练测

山东省春季高考药学类《药物学基础》 专题3 胆碱受体激动药 《药物学基础考纲讲练测》 春考药学讲练测专辑 编写说明 本专辑为山东省（春季高考）药学类《药物学基础考纲讲练测》，严格依据山东省普通高校对口考试大纲（专业课）药学类考试范围及要求编写，精准对标考纲，兼顾考点覆盖与实战应用。每套讲练测提供讲义、课件、练习三大配套教学文件，贯穿九大核心环节：考点解读、思维导图、知识梳理、背诵环节、常考题、高考真题、课堂练习、课堂小结及课后测验，形成“讲-练-测-评”闭环式教学与复习逻辑，助力考生夯实基础、突破重难点 考点解读 1.掌握毛果芸香碱、新斯的明的作用、应用、主要不良反应。 思维导图 知识梳理 知识点1 胆碱受体激动药的分类及作用机制 胆碱受体激动药是一类能模拟内源性神经递质乙酰胆碱（ACh）作用，直接或间接激动胆碱能M、N受体，产生胆碱能神经兴奋效应的药物。 1.直接激动胆碱受体药 药物直接与细胞膜上的M/N胆碱受体结合，激活受体发挥作用。 本章重点掌握M胆碱受体激动药：毛果芸香碱，该药选择性高，主要激动M受体，对N受体几乎无作用。乙酰胆碱为体内天然递质，作用广泛、无临床药用价值，仅作基础了解。 2.间接激动胆碱受体药（易逆性抗胆碱酯酶药） 作用靶点不是胆碱受体，而是胆碱酯酶；通过抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱被水解破坏，使乙酰胆碱在突触间隙大量蓄积，进而持续激动M、N胆碱受体，间接发挥胆碱能作用。 本章核心药物：新斯的明。 知识梳理 概念例题 1.（单项选择题）下列药物作用机制属于间接激动胆碱受体的是（ ） A.毛果芸香碱 B.新斯的明 C.乙酰胆碱 D.阿托品 【答案】B 【解析】新斯的明通过抑制胆碱酯酶，升高乙酰胆碱浓度，间接激动胆碱受体；毛果芸香碱直接激动M受体；阿托品为胆碱受体阻断药。 2.（单项选择题）毛果芸香碱主要选择性激动的受体是（ ） A. M胆碱受体 B. N₁胆碱受体 C. N₂胆碱受体 D. α受体 【答案】A 【解析】毛果芸香碱为选择性M受体激动药，主要产生M样作用。 知识梳理 知识点2 M受体激动药：毛果芸香碱 毛果芸香碱又称匹罗卡品，选择性激动M受体，对眼、腺体作用最强，对心血管系统作用弱。 1.药理作用 （1）眼部作用 ①缩瞳：激动瞳孔括约肌上M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小； ②降低眼内压：瞳孔缩小后，虹膜向中心收缩，前房角间隙扩大，房水回流顺畅，眼内压下降； ③调节痉挛：激动睫状肌M受体，睫状肌收缩，晶状体变凸，屈光度增加，视近物清晰、视远物模糊。 （2）腺体作用：激动腺体M受体，汗腺、唾液腺分泌增加最显著，泪腺、支气管腺体分泌也可增多。 （3）平滑肌：可激动胃肠道、支气管平滑肌，过量会引发腹痛、支气管痉挛。 2.临床应用 ①闭角型青光眼（首选药）：通过降低眼内压，缓解头痛、眼胀、视力下降等症状；对开角型青光眼疗效较差。 ②虹膜睫状体炎：与阿托品（M受体阻断药）交替使用，防止虹膜与晶状体发生粘连。 ③口腔干燥症：用于放疗后或老年口干，促进唾液腺分泌。 知识梳理 3.不良反应及中毒解救 过量可产生M样中毒症状：流涎、多汗、恶心呕吐、腹痛腹泻、支气管痉挛、呼吸困难； 特效解救药：阿托品，可竞争性阻断M受体，对抗全部中毒症状。 知识梳理 概念例题 1.（单项选择题）毛果芸香碱过量中毒，首选的解救药物是（ ） A. 新斯的明 B. 阿托品 C. 肾上腺素 D. 筒箭毒碱 【答案】B 【解析】阿托品可阻断M受体，特异性对抗毛果芸香碱的M样中毒反应。 2.（单项选择题）毛果芸香碱对眼的药理作用，正确的是（ ） A.扩瞳、升高眼内压、调节麻痹 B.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 C.缩瞳、升高眼内压、调节痉挛 D.扩瞳、降低眼内压、调节麻痹 【答案】B 【解析】毛果芸香碱眼部核心作用：缩瞳、降眼压、调节痉挛，是治疗青光眼的药理基础。 知识点3 抗胆碱酯酶药：新斯的明 新斯的明为易逆性抗胆碱酯酶药，间接激动M、N胆碱受体，对骨骼肌N₂受体兴奋作用最强。 1.作用机制 可逆性抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱水解，使乙酰胆碱在神经肌肉接头、胃肠道、膀胱组织大量蓄积，持续激动M、N胆碱受体，发挥药理作用。 知识梳理 2.药理作用 ①骨骼肌（作用最强）：直接激动骨骼肌上N₂受体，强效兴奋骨骼肌，显著缓解肌肉无力； ②胃肠道、膀胱平滑肌：兴奋平滑肌，促进胃肠蠕动、膀胱逼尿肌收缩，加快排气、排尿； ③其他：轻度产生M样作用，减慢心率、促进腺体分泌。 知识梳理 3.临床应用 ①重症肌无力（首选药）：改善骨骼肌无力，缓解眼睑下垂、肢体无力、吞咽困难等症状； ②术后腹气胀、尿潴留：促进胃肠蠕动、膀胱收缩，用于腹部手术后排气、排尿困难； ③阵发性室上性心动过速：减慢心率，缓解心动过速； ④筒箭毒碱中毒解救：对抗非去极化型肌松药筒箭毒碱的肌肉松弛作用。 知识梳理 4.不良反应与禁忌证 ①不良反应：过量使用引发胆碱能危象，乙酰胆碱过度蓄积，导致骨骼肌先兴奋后麻痹，肌无力加重、呼吸困难，同时伴随M样中毒症状； ②绝对禁忌证：支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗阻患者严禁使用。 原因：收缩支气管平滑肌，加重哮喘；增强胃肠道、尿路平滑肌收缩，加重梗阻症状。 知识梳理 概念例题 1.（单项选择题）新斯的明药理作用最强的部位是（ ） A.胃肠道平滑肌 B.膀胱平滑肌 C.骨骼肌 D.支气管平滑肌 2.（单项选择题）下列患者严禁使用新斯的明的是（ ） A. 重症肌无力患者 B. 术后尿潴留患者 C. 支气管哮喘患者 D. 阵发性室上性心动过速患者 【答案】C 【解析】新斯的明直接激动骨骼肌N₂受体，对骨骼肌兴奋作用最强，是治疗重症肌无力的核心机制。 【答案】C 【解析】新斯的明可收缩支气管平滑肌，诱发、加重哮喘，哮喘患者为绝对禁忌人群。 知识点4 综合辨析及其他药物 1.综合辨析 知识梳理 药物 毛果芸香碱 新斯的明 作用机制 直接激动M胆碱受体 抑制胆碱酯酶，间接激动M+N受体 主要作用靶点 眼、腺体 骨骼肌、胃肠道/膀胱平滑肌 核心临床用途 闭角型青光眼、虹膜睫状体炎、口腔干燥 重症肌无力、术后腹气胀、尿潴留、筒箭毒碱中毒解救 禁忌特点 无绝对禁忌 禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗阻 2.需了解的药物 （1）乙酰胆碱（ACh） 乙酰胆碱是人体自身合成的内源性胆碱能神经递质，可激动全部M、N胆碱受体，作用广泛，但性质不稳定、易被胆碱酯酶水解，无临床药用价值，仅作为理论基础了解。 （2）毒扁豆碱 属于抗胆碱酯酶药，作用机制与新斯的明相似，可用于治疗青光眼；但毒性远大于毛果芸香碱，刺激性强，临床极少使用，仅作为选择题考点简单了解。 知识梳理 概念例题 1.（单项选择题）关于乙酰胆碱，下列叙述正确的是（ ） A. 临床常用于治疗青光眼 B. 为人体天然神经递质，无临床药用价值 C. 可用于重症肌无力治疗 D. 属于直接激动N受体药 2.（多项选择题）关于毛果芸香碱与新斯的明，叙述正确的有（ ） A. 毛果芸香碱直接激动M胆碱受体 B. 新斯的明通过抑制胆碱酯酶发挥药理作用 C. 新斯的明可用于治疗闭角型青光眼 D. 毛果芸香碱可缓解放疗后口腔干燥 【答案】B 【解析】乙酰胆碱是内源性神经递质，性质不稳定，无临床应用价值。 【答案】ABD 【解析】新斯的明无降低眼内压作用，不用于青光眼治疗，C错误。 [背诵环节] 背诵环节 1.简述毛果芸香碱的药理作用和临床应用。 【答案】 药理作用：①眼部：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛； ②腺体：促进汗腺、唾液腺分泌。 临床应用：①闭角型青光眼（首选）； ②虹膜睫状体炎（与阿托品交替用药）； ③缓解口腔干燥。 2.毛果芸香碱中毒的表现及解救药物是什么？ 背诵环节 【答案】 中毒表现：出现流涎、多汗、腹痛、腹泻、支气管痉挛等M样中毒症状。 解救药物：阿托品（M受体阻断药，可对抗中毒症状）。 3.简述新斯的明的作用机制及药理作用。 【答案】 作用机制：可逆性抑制胆碱酯酶，使体内乙酰胆碱蓄积，间接激动M、N受体。 药理作用：①兴奋骨骼肌作用最强；②兴奋胃肠道、膀胱平滑肌；③轻度减慢心率、促进腺体分泌。 4. 简述新斯的明的临床应用。 背诵环节 【答案】 ①重症肌无力（首选药）； ②术后腹气胀、尿潴留； ③阵发性室上性心动过速； ④筒箭毒碱中毒解救。 背诵环节 5.新斯的明的禁忌证及原因是什么？ 【答案】 禁忌证：支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗阻患者禁用。 原因：可收缩支气管平滑肌加重哮喘，增强胃肠、尿路平滑肌收缩，加重梗阻症状。 常考题 1.（单项选择题）患者，女，45岁，确诊闭角型青光眼，选用毛果芸香碱滴眼液治疗，该药物调节痉挛的机制是（ ） A.激动瞳孔开大肌M受体 B.激动睫状肌M受体，睫状肌收缩，晶状体变凸 C.阻断睫状肌M受体，睫状肌松弛 D.激动瞳孔括约肌α受体 【答案】B 【解析】区分瞳孔括约肌、睫状肌作用。毛果芸香碱激动睫状肌M受体，睫状肌收缩，晶状体变凸，产生调节痉挛，视近物清楚。 2.（单项选择题）新斯的明对骨骼肌作用最强的主要原因是（ ） A. 单纯抑制胆碱酯酶 B. 直接激动骨骼肌N₂受体+抑制胆碱酯酶双重作用 C. 激动骨骼肌M受体 D. 促进乙酰胆碱释放 【答案】B 【解析】多数学生只知道抑制胆碱酯酶，忽略新斯的明可直接激动N₂受体，双重作用使骨骼肌兴奋作用最强。 常考题 3.（单项选择题）下列关于毛果芸香碱与新斯的明的对比，叙述正确的是（ ） A. 二者均可用于治疗青光眼 B. 二者均属于直接胆碱受体激动药 C. 新斯的明过量可出现胆碱能危象 D. 毛果芸香碱可用于重症肌无力 【答案】C 【解析】新斯的明过量乙酰胆碱大量蓄积，引发胆碱能危象，加重肌无力；毛果芸香碱治青光眼，新斯的明治重症肌无力。 4.（单项选择题）支气管哮喘患者禁用新斯的明，核心原因是（ ） A. 减慢心率，诱发心动过缓 B. 激动支气管平滑肌M受体，使支气管收缩痉挛 C. 促进腺体分泌，加重气道堵塞 D. 升高血压，加重心肺负担 【答案】B 【解析】新斯的明间接激动支气管平滑肌M受体，支气管收缩痉挛，诱发哮喘急性发作，为绝对禁忌。 常考题 5.（多项选择题）下列临床场景中，可使用新斯的明的有（ ） A.腹部术后肠麻痹导致的腹气胀 B.尿路结石导致的机械性尿潴留 C.非去极化型肌松药筒箭毒碱中毒 D.重症肌无力患者 【答案】ACD 【解析】机械性尿路梗阻为器质性病变，新斯的明会加重梗阻，绝对禁用；功能性尿潴留可用。 6.（多项选择题）关于毛果芸香碱中毒解救，说法正确的是（ ） A. 可用阿托品对抗全部M样中毒症状 B. 中毒时可出现瞳孔散大、视物模糊 C. 过量中毒会加重支气管痉挛 D. 解救时可使用新斯的明增强疗效 【答案】AC 【解析】毛果芸香碱中毒瞳孔缩小；新斯的明为胆碱能药，会加重中毒，不能用于解救。 高考真题 1.（单项选择题）毛果芸香碱用于治疗闭角型青光眼，其降低眼内压的主要机制是（ ） A.松弛睫状肌 B.扩大前房角间隙，促进房水回流 C.收缩瞳孔开大肌 D.减少房水生成 【答案】B 【解析】毛果芸香碱激动瞳孔括约肌M受体，瞳孔缩小，虹膜向中心收缩，前房角间隙扩大，房水回流增加，眼内压降低。 2.（单项选择题）新斯的明兴奋骨骼肌作用最强的主要原因是（ ） A. 仅抑制胆碱酯酶 B. 直接激动骨骼肌N₂受体，同时抑制胆碱酯酶 C. 激动骨骼肌M受体 D. 促进乙酰胆碱重吸收 【答案】B 【解析】新斯的明双重作用：可逆抑制胆碱酯酶+直接激动骨骼肌N₂受体，因此对骨骼肌兴奋作用最强，为重症肌无力首选药。 高考真题 3.（单项选择题）关于毛果芸香碱调节痉挛的叙述，正确的是（ ） A.睫状肌松弛，晶状体变薄，视远物清晰 B.睫状肌收缩，晶状体变凸，视近物清晰 C.瞳孔括约肌松弛，瞳孔散大 D.瞳孔开大肌收缩，瞳孔缩小 【答案】B 【解析】调节痉挛：激动睫状肌M受体，睫状肌收缩，晶状体变凸，屈光度增加，视近物清楚，视远物模糊。 4.（单项选择题）患者术后出现腹气胀、尿潴留，宜选用的药物是（ ） A.毛果芸香碱 B.新斯的明 C.阿托品 D.肾上腺素 【答案】B 【解析】新斯的明可兴奋胃肠道、膀胱逼尿肌，促进排气排尿，是术后腹气胀、尿潴留常用药。 高考真题 5.（单项选择题）下列患者中，绝对禁用新斯的明的是（ ） A.重症肌无力患者 B.支气管哮喘患者 C.阵发性室上性心动过速患者 D.腹部术后患者 【答案】B 【解析】新斯的明可激动支气管平滑肌M受体，使支气管收缩痉挛，加重哮喘，因此哮喘患者禁用。 6.（单项选择题）毛果芸香碱过量中毒出现流涎、多汗、支气管痉挛，首选解救药物是（ ） A.新斯的明 B.阿托品 C.普萘洛尔 D.筒箭毒碱 【答案】B 【解析】阿托品可竞争性阻断M胆碱受体，特异性对抗毛果芸香碱所致全部M样中毒症状。 高考真题 7.（（多项选择题）新斯的明的临床应用包括（ ） A.重症肌无力 B.术后腹气胀、尿潴留 C.筒箭毒碱中毒解救 D.闭角型青光眼 【答案】ABC 【解析】新斯的明无降眼压作用，不用于青光眼；青光眼为毛果芸香碱的适应症。 8.（多项选择题）关于胆碱受体激动药，叙述正确的是（ ） A. 毛果芸香碱直接激动M胆碱受体 B. 新斯的明通过抑制胆碱酯酶间接激动胆碱受体 C. 毛果芸香碱主要作用于骨骼肌 D. 新斯的明可用于虹膜睫状体炎 【答案】AB 【解析】毛果芸香碱主要作用于眼、腺体；虹膜睫状体炎用毛果芸香碱，C、D错误。 [课堂练习] 1.（单项选择题）毛果芸香碱产生调节痉挛的作用靶点是（ ） A.瞳孔括约肌 B.睫状肌 C.瞳孔开大肌 D.眼内血管平滑肌 【答案】B 【解析】毛果芸香碱激动睫状肌M受体，睫状肌收缩、晶状体变凸，出现调节痉挛。 2.（单项选择题）闭角型青光眼急性发作，首选治疗药物是（ ） A.新斯的明 B.毛果芸香碱 C.阿托品 D.肾上腺素 【答案】B 【解析】毛果芸香碱可快速降低眼内压，是闭角型青光眼首选药。 3.（单项选择题）新斯的明对骨骼肌兴奋作用最强的根本原因是（ ） A.单纯抑制胆碱酯酶 B.直接激动骨骼肌N₂受体+抑制胆碱酯酶双重作用 C.激动骨骼肌M受体 D.促进神经末梢释放乙酰胆碱 【答案】B 【解析】新斯的明既可抑制胆碱酯酶，又能直接激动骨骼肌N₂受体，双重作用使其骨骼肌兴奋作用最强。 [课堂练习] 4.（单项选择题）可用于筒箭毒碱中毒解救的药物是（ ） A.毛果芸香碱 B.新斯的明 C.毒扁豆碱 D.乙酰胆碱 【答案】B 【解析】新斯的明可对抗非去极化肌松药筒箭毒碱的肌肉松弛作用。 5.（单项选择题）新斯的明绝对不能用于下列哪种病症（ ） A.重症肌无力 B.机械性肠梗阻 C.术后尿潴留 D.阵发性室上性心动过速 【答案】B 【解析】机械性肠梗阻时，新斯的明增强胃肠平滑肌收缩，会加重梗阻。 6.（单项选择题）毛果芸香碱中毒后出现流涎、多汗、腹痛腹泻，特效解救药为（ ） A.新斯的明 B.阿托品 C.普萘洛尔 D.肾上腺素 【答案】B 【解析】阿托品阻断M受体，可完全对抗毛果芸香碱的M样中毒症状。 7.（单项选择题）胆碱受体激动药中，主要用于缓解放疗后口腔干燥的是（ ） A.新斯的明 B.毛果芸香碱 C.烟碱 D.乙酰胆碱 [课堂练习] 【答案】B 【解析】毛果芸香碱显著促进唾液腺分泌，可改善口干症状。 8.（多项选择题）毛果芸香碱的药理作用包括（ ） A.缩瞳 B.降低眼内压 C.调节痉挛 D.兴奋骨骼肌 【答案】ABC 【解析】兴奋骨骼肌是新斯的明的作用，D错误。 9.（多项选择题）下列属于新斯的明临床应用的是（ ） A.虹膜睫状体炎 B.重症肌无力 C.术后腹气胀 D.青光眼 【答案】BC 【解析】虹膜睫状体炎、青光眼为毛果芸香碱的应用。 [课堂练习] 10.（多项选择题）关于两类核心药物，说法正确的有（ ） A. 毛果芸香碱直接激动M受体 B. 新斯的明间接激动M、N受体 C. 支气管哮喘患者禁用新斯的明 D. 毛果芸香碱可用于重症肌无力 【答案】ABC 【解析】毛果芸香碱无骨骼肌兴奋作用，不能治疗重症肌无力，D错误。 课堂小结 1.分两大类 直接激动M受体：毛果芸香碱 间接抗胆碱酯酶：新斯的明 2.毛果芸香碱核心 作用眼和腺体：缩瞳、降眼压、调节痉挛；促唾液、汗液分泌。 主治：闭角型青光眼、虹膜睫状体炎、口干；中毒用阿托品解救。 3.新斯的明核心 机制：抑制胆碱酯酶，乙酰胆碱蓄积。 最强作用：兴奋骨骼肌；还能兴奋胃肠、膀胱平滑肌。 主治：重症肌无力、术后腹气胀尿潴留、室上速、筒箭毒碱中毒。 禁忌：支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗阻。 一句话记重点 毛果芸香碱管眼睛、治青光眼； 新斯的明管肌肉、治肌无力， 三类病症要禁用。 THE END 谢谢 $