专题4 胆碱受体阻断药（讲义）-山东省（春季高考）药学类《药物学基础》考纲讲练测

编写说明：本专辑为山东省（春季高考）药学类《药物学基础考纲讲练测》，严格依据山东省普通高校对口考试大纲（专业课）药学类考试范围及要求编写，精准对标考纲，兼顾考点覆盖与实战应用。每套讲练测提供讲义、课件、练习三大配套教学文件，贯穿九大核心环节：考点解读、思维导图、知识梳理、背诵环节、常考题、高考真题、课堂练习、课堂小结及课后测验，形成“讲-练-测-评”闭环式教学与复习逻辑，助力考生夯实基础、突破重难点。 山东省药学类 《药物学基础考纲讲练测》 专题4 胆碱受体阻断药 讲义 [考点解读] 1.掌握阿托品的作用、应用、主要不良反应及防治、禁忌证。 [思维导图] [知识梳理] 知识点1 M胆碱受体阻断药概述 胆碱受体阻断药是一类能与胆碱受体结合，本身不产生或极少产生拟胆碱作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而拮抗拟胆碱作用的药物。根据阻断受体的不同，分为M胆碱受体阻断药和N胆碱受体阻断药。 M胆碱受体阻断药的核心作用：拮抗乙酰胆碱的M样作用，即抑制腺体分泌、松弛内脏平滑肌、扩瞳、加快心率等。 概念例题 1.胆碱受体阻断药的作用机制是（ ） A. 激动胆碱受体 B. 阻断胆碱受体，拮抗乙酰胆碱作用 C. 促进乙酰胆碱释放 D. 抑制乙酰胆碱释放 【答案】B 【解析】胆碱受体阻断药通过阻断胆碱受体，阻止乙酰胆碱结合，从而拮抗拟胆碱作用。 知识点2 M受体阻断药：阿托品 阿托品是从茄科植物颠茄、曼陀罗等中提取的生物碱，为竞争性非选择性M胆碱受体阻断药。 1.作用机制 （1）竞争性阻断：阿托品与乙酰胆碱竞争结合M受体，当阿托品占据受体后，乙酰胆碱无法结合，从而阻断M样效应； （2）非选择性：对体内M₁、M₂、M₃受体均有阻断作用，无亚型选择性，因此作用范围广泛； （3）作用特点：剂量越大，作用越强，小剂量作用局限，大剂量可作用于全身多个系统。 2.药理作用 （1）对腺体的作用 最敏感腺体：唾液腺、汗腺（小剂量即可明显抑制，出现口干、皮肤干燥、无汗）； 较敏感腺体：泪腺、支气管腺体（呼吸道分泌减少，痰液变黏稠）； 不敏感腺体：胃腺（对胃酸分泌抑制作用弱，临床不用于抑酸）。 （2）对眼部的作用 阻断瞳孔括约肌、睫状肌上的M受体，使眼部平滑肌松弛，产生三大作用： ①扩瞳：瞳孔括约肌松弛，瞳孔开大肌不受拮抗而占优势，瞳孔散大； ②升高眼内压：瞳孔散大后，虹膜向周边堆积，前房角间隙变窄，房水回流受阻，眼内压升高； ③调节麻痹：睫状肌松弛，晶状体悬韧带拉紧，晶状体变薄，屈光度降低，视远物清晰，视近物模糊。 （3）对内脏平滑肌的作用 松弛内脏平滑肌，缓解平滑肌痉挛，对不同平滑肌作用强度不同： 作用最强：胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌（快速缓解胃肠绞痛、尿频尿急）； 作用较弱：胆管、输尿管、支气管平滑肌（缓解胆绞痛、肾绞痛效果差）； 无作用：子宫平滑肌（不影响子宫收缩，不用于产科）。 （4）对心脏的作用 小剂量（治疗量）：阻断心脏窦房结的M₂受体，短暂轻度减慢心率； 大剂量：完全阻断心脏M₂受体，解除迷走神经对心脏的抑制，加快心率、改善房室传导。 （5）对血管的作用 治疗量：对全身血管无明显影响（多数血管无胆碱能神经支配）； 大剂量：扩张皮肤小血管，尤其是面部、四肢血管，出现面部潮红、皮肤温热。 （6）对中枢神经系统的作用 小剂量：轻度兴奋中枢，出现烦躁、失眠； 大剂量：强烈兴奋中枢，出现多语、幻觉、烦躁不安、惊厥； 中毒剂量：中枢由兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸麻痹，甚至死亡。 3.临床应用 （1）全身麻醉前给药 利用抑制腺体分泌的作用，减少呼吸道腺体和唾液腺分泌，防止术中分泌物堵塞气道，预防吸入性肺炎，保证术中呼吸道通畅。 （2）眼科应用 ①虹膜睫状体炎：松弛虹膜括约肌和睫状肌，缓解炎症疼痛，防止虹膜与晶状体粘连； ②儿童验光配镜：儿童睫状肌调节能力强，阿托品调节麻痹作用可消除调节影响，精准检测屈光度； ③检查眼底：扩瞳后扩大视野，便于医生观察眼底病变。 （3）缓解内脏绞痛 ①胃肠绞痛：阿托品对胃肠道平滑肌解痉作用最强，是胃肠绞痛首选药； ②膀胱刺激症状：缓解尿频、尿急、尿痛； ③胆绞痛、肾绞痛：阿托品对胆管、输尿管平滑肌解痉作用弱，需与镇痛药（哌替啶）合用增强疗效。 （4）治疗缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋导致的窦性心动过缓、房室传导阻滞，大剂量阿托品加快心率、改善房室传导，恢复正常心律。 （5）抗休克（感染性休克） 大剂量阿托品扩张微血管、改善微循环，增加重要脏器供血，用于中毒性菌痢、中毒性肺炎引起的感染性休克。 （6）解救有机磷酸酯类中毒 有机磷中毒会过度激动M受体，出现流涎、多汗、腹痛、呼吸困难、瞳孔缩小等M样症状；阿托品阻断M受体，快速对抗全部M样中毒症状，是有机磷中毒抢救的核心药物。 4.不良反应 （1）常见不良反应（治疗量即可出现，停药可自行缓解） 阿托品作用广泛，治疗剂量即可出现副作用，与药理作用直接相关： ①腺体抑制：口干、皮肤干燥； ②眼部作用：视力模糊； ③平滑肌松弛：便秘、排尿困难； ④心血管作用：面部潮红、心悸。 （2）阿托品中毒表现（过量用药引发） 外周症状：口干、排尿困难、眼压升高加重； 中枢症状：烦躁不安、幻觉、惊厥； 严重中毒：昏迷、呼吸麻痹、死亡。 （3）阿托品中毒解救 第一步：立即停药，进行物理降温（冰袋、酒精擦浴，抑制中枢高热）； 第二步：对抗外周M样症状：使用毛果芸香碱（M受体激动药，特异性拮抗阿托品外周作用）； 第三步：对抗中枢惊厥：使用地西泮（镇静抗惊厥，缓解中枢兴奋）。 （4）阿托品绝对禁忌证 青光眼：阿托品升高眼内压，会加重青光眼病情，导致失明； 前列腺肥大：松弛膀胱逼尿肌，加重排尿困难，引发尿潴留； 高热患者：抑制汗腺分泌，散热障碍，导致体温持续升高。 概念例题 1.（单项选择题）关于阿托品作用机制，叙述正确的是（ ） A. 选择性阻断M₁受体 B. 竞争性阻断所有M胆碱受体 C. 阻断N胆碱受体 D. 激动M胆碱受体 【答案】B 【解析】阿托品为非选择性竞争性M受体阻断药，对M₁、M₂、M₃受体均有阻断作用。 2.（单项选择题）阿托品用药后出现口干、无汗，主要是因为（ ） A. 阻断心脏M受体 B. 阻断腺体M受体，抑制唾液腺、汗腺分泌 C. 阻断眼部M受体 D. 阻断平滑肌M受体 【答案】B 【解析】阿托品对唾液腺、汗腺抑制作用最强，小剂量即可出现口干、皮肤干燥。 3.（单项选择题）阿托品治疗胃肠绞痛的药理基础是（ ） A. 抑制腺体分泌 B. 加快心率 C. 扩瞳升高眼压 D. 松弛胃肠道平滑肌 【答案】D 【解析】阿托品松弛胃肠道平滑肌，缓解平滑肌痉挛，快速缓解胃肠绞痛。 4.（单项选择题）有机磷酸酯类中毒时，阿托品主要对抗哪类症状（ ） A. 流涎、多汗、腹痛（M样症状） B. 肌肉震颤（N样症状） C. 中枢惊厥 D. 骨骼肌麻痹 【答案】A 【解析】阿托品仅阻断M受体，专门对抗有机磷中毒的M样症状；N样症状需胆碱酯酶复活药解救。 5.（单项选择题）阿托品中毒时，对抗外周M样症状的首选药物是（ ） A. 新斯的明 B. 毛果芸香碱 C. 东莨菪碱 D. 肾上腺素 【答案】B 【解析】毛果芸香碱为M受体激动药，可特异性拮抗阿托品的外周阻断作用。 6.（单项选择题）下列属于阿托品绝对禁忌证的是（ ） A. 胃肠绞痛 B. 窦性心动过缓 C. 青光眼 D. 感染性休克 【答案】C 【解析】青光眼患者使用阿托品会升高眼内压，加重病情，为绝对禁忌。 知识点3 其他常用M胆碱受体阻断药 1.山莨菪碱 作用特点：中枢作用极弱，不良反应少；外周解痉作用、改善微循环作用强； 临床应用：胃肠绞痛、感染性休克（改善微循环）。 2.东莨菪碱 作用特点：中枢抑制作用最强（镇静、催眠、防晕止吐）；抑制腺体分泌作用比阿托品更强； 临床应用：晕动病（晕车、晕船）、麻醉前给药、帕金森病。 3.后马托品 作用特点：短效散瞳药，作用时间短，恢复快； 临床应用：仅用于眼科检查、儿童验光（替代阿托品，作用时间短，更便捷）。 概念例题 1.（单项选择题）具有较强防晕止吐作用的药物是（ ） A. 东莨菪碱 B. 阿托品 C. 山莨菪碱 D. 后马托品 【答案】A 【解析】东莨菪碱中枢抑制作用强，是临床预防晕动病的常用药。 2.（单项选择题）主要用于改善微循环、治疗感染性休克的药物是（ ） A. 东莨菪碱 B. 山莨菪碱 C. 阿托品 D. 毛果芸香碱 【答案】B 【解析】山莨菪碱外周作用强，可扩张微血管、改善微循环，常用于感染性休克。 知识点4 N胆碱受体阻断药（考纲不要求，仅了解） 1.N₁受体阻断药（神经节阻断药）：阻断交感、副交感神经节，作用复杂，临床极少使用； 2.N₂受体阻断药（骨骼肌松弛药）：阻断骨骼肌N₂受体，导致肌肉松弛，用于全身麻醉辅助。 [背诵环节] 1.简述阿托品的药理作用。 【答案】 ①腺体：强烈抑制腺体分泌，对唾液腺、汗腺抑制作用最强； ②眼：产生扩瞳、升高眼内压、调节麻痹； ③平滑肌：松弛内脏平滑肌，对胃肠道、膀胱逼尿肌解痉作用最强； ④心脏：小剂量减慢心率，大剂量加快心率、改善房室传导； ⑤血管：大剂量扩张皮肤血管，引起面部潮红； ⑥中枢：小剂量轻度兴奋，大剂量强烈兴奋，中毒剂量中枢抑制。 2. 简述阿托品的临床应用。 【答案】 ①全身麻醉前给药，抑制呼吸道腺体分泌； ②眼科应用：治疗虹膜睫状体炎、儿童验光配镜、检查眼底； ③缓解内脏绞痛，为胃肠绞痛首选药； ④治疗窦性心动过缓、房室传导阻滞等缓慢型心律失常； ⑤大剂量用于治疗感染性休克； ⑥解救有机磷酸酯类中毒，对抗M样中毒症状。 3.简述阿托品的不良反应及中毒解救措施。 【答案】 （1）不良反应：治疗量可出现口干、视力模糊、皮肤干燥、便秘、排尿困难、面部潮红、心悸。 （2）中毒解救： ①立即停药，进行物理降温； ②使用毛果芸香碱对抗外周M样中毒症状； ③用地西泮对抗中枢惊厥症状。 4.简述阿托品的禁忌证及原因。 【答案】 ①青光眼禁用：阿托品升高眼内压，加重青光眼病情； ②前列腺肥大禁用：松弛膀胱逼尿肌，加重排尿困难，引发尿潴留； ③高热患者禁用：抑制汗腺分泌，减少散热，导致体温升高。 5.阿托品为什么能用于解救有机磷酸酯类中毒？ 【答案】 有机磷酸酯类中毒会过度激动M受体，产生流涎、多汗、腹痛、呼吸困难、瞳孔缩小等M样症状； 阿托品为M胆碱受体阻断药，能竞争性阻断M受体，快速对抗并缓解有机磷中毒引起的全部M样症状。 [常考题] 1.（单项选择题）关于阿托品药理作用的剂量依赖性，下列叙述正确的是（ ） A. 小剂量阿托品可显著加快心率 B. 大剂量阿托品能解除迷走神经对心脏的抑制，加快心率 C. 治疗量阿托品可用于治疗室上性心动过速 D. 阿托品治疗量即可扩张全身血管 【答案】B 【解析】小剂量阿托品轻度减慢心率；大剂量阻断心脏M₂受体，解除迷走神经抑制，加快心率；阿托品不用于室上速；治疗量仅大剂量扩张皮肤血管。 2.（单项选择题）有机磷酸酯类中毒患者使用阿托品解救，下列说法错误的是（ ） A. 需遵循早期、足量、反复给药原则 B. 可有效对抗流涎、呼吸困难等M样症状 C. 能缓解骨骼肌震颤、肌无力等N样中毒症状 D. 达到阿托品化后应逐渐减量维持 【答案】C 【解析】阿托品仅阻断M受体，只对抗M样症状；N样肌肉震颤、麻痹需胆碱酯酶复活药解救，阿托品对此无效。 3.（单项选择题）胆绞痛患者单独使用阿托品疗效差，根本原因是（ ） A. 阿托品易引起严重口干、心悸副作用 B. 阿托品对胆管、输尿管平滑肌解痉作用较弱 C. 阿托品升高眼内压，存在用药风险 D. 阿托品易导致尿潴留，不适用于胆绞痛 【答案】B 【解析】阿托品对胃肠道平滑肌解痉作用最强，对胆管、输尿管平滑肌松弛效果弱，胆、肾绞痛需联合镇痛药（哌替啶）使用。 4.（多项选择题）下列药物中，青光眼患者禁用的有（ ） A. 阿托品 B. 山莨菪碱 C. 东莨菪碱 D. 后马托品 【答案】AD 【解析】阿托品、后马托品均可扩瞳、升高眼内压，青光眼禁用；山莨菪碱、东莨菪碱眼部作用极弱，青光眼非绝对禁忌。 5.（多项选择题）阿托品中毒可出现的临床表现有（ ） A. 严重口干、皮肤干燥无汗 B. 视力严重模糊、排尿困难 C. 烦躁不安、幻觉、惊厥 D. 严重时昏迷、呼吸麻痹 【答案】ABCD 【解析】阿托品中毒同时出现外周M受体阻断加重症状及中枢兴奋后抑制症状，四项均为典型中毒表现。 6.（多项选择题）关于山莨菪碱与东莨菪碱的作用特点及应用，说法正确的有（ ） A. 山莨菪碱中枢作用极弱，不良反应少 B. 东莨菪碱中枢抑制作用强，可用于晕动病 C. 山莨菪碱改善微循环效果好，用于感染性休克 D. 东莨菪碱抑制腺体分泌作用弱于阿托品 【答案】ABC 【解析】东莨菪碱抑制腺体分泌作用强于阿托品，D错误；其余三项均为两药核心考点。 [高考真题] 1.（单项选择题）阿托品用于全身麻醉前给药的主要目的是（ ） A. 增强麻醉效果 B. 抑制呼吸道腺体分泌，防止分泌物阻塞气道 C. 预防术中血压下降 D. 减慢心率，减少心肌耗氧量 【答案】B 【解析】阿托品通过抑制腺体分泌，减少麻醉过程中呼吸道唾液及黏液分泌，避免气道堵塞、预防吸入性肺炎，是麻醉前给药的核心目的。 2.（单项选择题）下列药物中，中枢抑制作用最强、最适合预防晕动病的是（ ） A. 阿托品 B. 山莨菪碱 C. 东莨菪碱 D. 后马托品 【答案】C 【解析】东莨菪碱中枢抑制、镇静、防晕止吐作用显著，是临床预防晕车、晕船等晕动病的首选M受体阻断药。 3.（单项选择题）患者高热伴胃肠绞痛，禁止使用阿托品的原因是（ ） A. 阿托品会加快心率，加重心脏负担 B. 阿托品抑制汗腺分泌，阻碍机体散热，升高体温 C. 阿托品松弛平滑肌，加重胃肠胀气 D. 阿托品升高眼内压，易诱发眼部疾病 【答案】B 【解析】阿托品强效抑制汗腺分泌，高热患者使用后散热受阻，会导致体温进一步升高，因此高热患者为绝对禁忌。 4.（单项选择题）阿托品对下列哪种内脏平滑肌痉挛的缓解效果最弱（ ） A. 胃肠道平滑肌 B. 膀胱逼尿肌 C. 胆管、输尿管平滑肌 D. 支气管平滑肌 【答案】C 【解析】阿托品解痉强度：胃肠平滑肌＞膀胱逼尿肌＞支气管平滑肌＞胆管、输尿管平滑肌，对胆管、输尿管作用最弱。 5.（单项选择题）有机磷酸酯类中毒时，阿托品不能缓解的症状是（ ） A. 流涎、大汗淋漓 B. 骨骼肌震颤、抽搐 C. 腹痛、腹泻 D. 瞳孔缩小、呼吸困难 【答案】B 【解析】骨骼肌震颤属于N样中毒症状，阿托品仅阻断M受体，无法对抗N受体过度激动的症状，需使用胆碱酯酶复活药。 6.（多项选择题）下列属于阿托品临床应用的是（ ） A. 虹膜睫状体炎 B. 重症肌无力 C. 感染性休克 D. 青光眼 【答案】AC 【解析】重症肌无力首选新斯的明；青光眼为阿托品禁忌证；虹膜睫状体炎、感染性休克均为阿托品核心临床应用。 7.（多项选择题）阿托品治疗量时出现的常见不良反应有（ ） A. 口干、皮肤干燥 B. 视力模糊、畏光 C. 便秘、排尿困难 D. 面部潮红、心悸 【答案】ABCD 【解析】治疗量阿托品作用广泛，腺体、眼、平滑肌、心血管系统均会出现轻度阻断效应，四项均为临床常见副作用。 8.（多项选择题）关于山莨菪碱的叙述，正确的有（ ） A. 不易透过血脑屏障，中枢作用极弱 B. 解痉、改善微循环作用显著 C. 常用于胃肠绞痛、感染性休克 D. 抑制腺体分泌作用强于阿托品 【答案】ABC 【解析】山莨菪碱抑制腺体分泌、眼部作用远弱于阿托品，D错误；其余三项均为山莨菪碱核心考点。 [课堂练习] 1.（单项选择题）阿托品用于儿童验光配镜，主要利用其哪一药理作用（ ） A. 扩瞳 B. 升高眼内压 C. 调节麻痹 D. 松弛瞳孔括约肌 【答案】C 【解析】儿童睫状肌调节能力强，阿托品通过调节麻痹作用消除睫状肌调节功能，能精准检测眼睛真实屈光度，是儿童验光的首选药。 2.（单项选择题）胆绞痛发作时，临床常将阿托品与下列哪种药物合用增强疗效（ ） A. 毛果芸香碱 B. 哌替啶 C. 新斯的明 D. 肾上腺素 【答案】B 【解析】阿托品对胆管平滑肌解痉作用弱，哌替啶有强效镇痛作用，二者合用可发挥解痉+镇痛的协同作用，有效缓解胆绞痛。 3.（单项选择题）阿托品用药后出现面部潮红、皮肤温热，主要是因为（ ） A. 阻断心脏M受体，加快心率 B. 阻断腺体M受体，抑制汗腺分泌 C. 大剂量扩张皮肤血管 D. 松弛内脏平滑肌，促进血液循环 【答案】C 【解析】大剂量阿托品可直接扩张皮肤小血管，使面部、四肢血管扩张充血，出现面部潮红、皮肤温热。 4.（单项选择题）下列药物中，最适合用于帕金森病辅助治疗的是（ ） A. 阿托品 B. 山莨菪碱 C. 东莨菪碱 D. 后马托品 【答案】C 【解析】东莨菪碱中枢抑制作用强，可抑制中枢胆碱能神经，减轻帕金森病患者肌肉震颤、僵硬等症状，临床用于辅助治疗。 5.（单项选择题）前列腺肥大患者禁用阿托品的主要原因是（ ） A. 升高眼内压，损伤视力 B. 松弛膀胱逼尿肌，加重排尿困难 C. 抑制汗腺分泌，导致体温升高 D. 加快心率，诱发心律失常 【答案】B 【解析】阿托品松弛膀胱逼尿肌、收缩膀胱括约肌，前列腺肥大患者本身排尿受阻，用药后会加重尿潴留，故绝对禁用。 6.（单项选择题）阿托品化的典型指征不包括（ ） A. 口干、皮肤干燥 B. 瞳孔较前扩大 C. 肺部啰音增多 D. 颜面潮红、心率加快 【答案】C 【解析】阿托品化指征：口干、瞳孔扩大、皮肤干燥、颜面潮红、心率加快、肺部啰音减少；肺部啰音增多提示中毒症状未缓解。 7.（单项选择题）后马托品在临床最常用的用途是（ ） A. 缓解胃肠绞痛 B. 有机磷中毒解救 C. 眼科短效散瞳、眼底检查 D. 感染性休克治疗 【答案】C 【解析】后马托品为短效人工合成散瞳药，作用时间短、恢复快，临床仅用于眼底检查、成人快速验光。 8.（多项选择题）下列属于阿托品治疗缓慢型心律失常的适应症的有（ ） A. 窦性心动过缓 B. 房室传导阻滞 C. 迷走神经过度兴奋所致心动过缓 D. 室上性心动过速 【答案】ABC 【解析】阿托品通过加快心率、改善房室传导，用于窦性心动过缓、房室传导阻滞；室上性心动过速需用减慢心率药物，阿托品会加重病情。 9.（多项选择题）有机磷酸酯类中毒时，阿托品不能缓解的症状有（ ） A. 骨骼肌震颤 B. 肌肉无力、麻痹 C. 流涎、出汗 D. 支气管痉挛、呼吸困难 【答案】AB 【解析】骨骼肌震颤、肌无力属于N样症状，阿托品仅阻断M受体，无法对抗N样中毒症状；C、D为M样症状，可被阿托品缓解。 10.（多项选择题）关于东莨菪碱的叙述，正确的有（ ） A. 抑制腺体分泌作用强于阿托品 B. 中枢镇静、防晕止吐作用显著 C. 可用于麻醉前给药，减少腺体分泌 D. 青光眼、前列腺肥大患者禁用 【答案】ABCD 【解析】东莨菪碱抑制腺体、中枢作用均强于阿托品，临床用于麻醉前给药、晕动病；同样会升高眼压、加重排尿困难，青光眼、前列腺肥大患者禁用。 [课堂小结] 本节课核心掌握M受体阻断药，重点药物为阿托品： 1. 阿托品竞争性阻断M受体，作用覆盖腺体、眼、平滑肌、心脏、血管及中枢，临床用于麻醉前给药、内脏绞痛、缓慢型心律失常、感染性休克、有机磷中毒解救。 2. 阿托品常见口干、视力模糊等副作用，中毒可用毛果芸香碱解救，青光眼、前列腺肥大、高热患者禁用。 3. 山莨菪碱侧重解痉、改善微循环；东莨菪碱侧重镇静、防晕止吐；后马托品仅作眼科短效散瞳使用。 学科网（北京）股份有限公司 学科网（北京）股份有限公司 $