专题6 肾上腺素受体阻断药（讲义）-山东省（春季高考）药学类《药物学基础》考纲讲练测

编写说明：本专辑为山东省（春季高考）药学类《药物学基础考纲讲练测》，严格依据山东省普通高校对口考试大纲（专业课）药学类考试范围及要求编写，精准对标考纲，兼顾考点覆盖与实战应用。每套讲练测提供讲义、课件、练习三大配套教学文件，贯穿九大核心环节：考点解读、思维导图、知识梳理、背诵环节、常考题、高考真题、课堂练习、课堂小结及课后测验，形成“讲-练-测-评”闭环式教学与复习逻辑，助力考生夯实基础、突破重难点。 山东省药学类 《药物学基础考纲讲练测》 专题6 肾上腺素受体阻断药 讲义 [考点解读] （1）理解肾上腺素受体阻断药的分类、作用、应用、主要不良反应。 [思维导图] [知识梳理] 知识点一 α受体阻断药 （一）短效α受体阻断药——酚妥拉明 1.作用机制 酚妥拉明属于竞争性α受体阻断药，能可逆性、竞争性阻断α₁和α₂受体。简单理解：它会抢占肾上腺素、去甲肾上腺素要结合的α受体，让肾上腺素类药物无法发挥缩血管作用，作用温和，药效维持时间短，属于短效药物。 2.药理作用 ① 对血管的作用：阻断血管平滑肌上的α₁受体，直接扩张全身小动脉、小静脉。小动脉扩张→外周血管阻力下降；小静脉扩张→回心血量减少，最终导致血压下降。这是它最核心、最基础的作用。 ② 对心脏的作用（高频易错点）：心率加快、心肌收缩力增强。产生原因有两点：一是血压急剧下降，刺激颈动脉窦压力感受器，反射性兴奋交感神经，加快心率；二是阻断突触前膜α₂受体，α₂受体原本会抑制去甲肾上腺素释放，被阻断后，去甲肾上腺素大量释放，直接兴奋心脏β₁受体，双重作用导致心脏强烈兴奋。 ③ 其他作用：有拟胆碱作用，能兴奋胃肠道平滑肌，促进胃肠蠕动；有组胺样作用，刺激胃壁细胞，促进胃酸大量分泌，还会引起皮肤潮红。 3.临床应用 ① 外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛、血栓闭塞性脉管炎。原理：扩张痉挛的外周血管，改善肢体远端的血液循环，缓解肢体发白、麻木、疼痛。 ② 对抗去甲肾上腺素静脉滴注外漏：去甲肾上腺素外漏会强烈收缩局部血管，导致组织缺血坏死；酚妥拉明局部浸润注射，可阻断α受体、扩张血管，解除局部缺血，是特效解救药。 ③ 抗休克：用于感染性休克、心源性休克。原理：扩张血管、改善微循环，让淤积在微循环的血液重新流动，改善组织供血；注意：用药前必须先补足血容量，否则血压会急剧下降。 ④ 顽固性充血性心力衰竭：原理：扩张动脉，降低心脏泵血的阻力（减轻后负荷）；扩张静脉，减少回心血量，减轻心脏淤血（减轻前负荷），让衰竭的心脏负担减轻。 4.不良反应及禁忌证 ① 常见不良反应： 体位性低血压：血管扩张，站立时血液淤积在下肢，脑部短暂供血不足，出现头晕、眼前发黑； 心悸：心脏被兴奋，心率加快； 腹痛、腹泻、反酸：拟胆碱作用促进胃肠蠕动，组胺样作用促进胃酸分泌。 ② 禁忌证： 严重低血压患者禁用（本身血压就低，用药后会更低）；胃炎、胃溃疡患者禁用（胃酸分泌增多，会腐蚀胃黏膜，加重溃疡）。 （二）长效α受体阻断药——酚苄明 1. 作用机制 属于非竞争性α受体阻断药，与α受体结合牢固、不可逆，阻断作用极强，起效慢，一次用药药效可维持3～4天，属于长效药物。 2.药理作用 强效、持久地扩张全身血管，降压作用强而持久；血压下降后反射性引起心率显著加快。 3.临床应用 主要用于外周血管痉挛性疾病；嗜铬细胞瘤手术前准备（提前阻断α受体，防止手术中肿瘤释放大量肾上腺素导致血压骤升）。 4.不良反应 最典型：体位性低血压；还有心悸、鼻塞、嗜睡、乏力（有轻微中枢抑制作用）。 概念例题 1.（单项选择题）去甲肾上腺素静脉滴注外漏，局部浸润注射酚妥拉明的目的是（ ） A. 减慢心率 B. 阻断α受体，扩张局部血管，防止组织坏死 C. 升高血压 D. 促进去甲肾上腺素排泄 【答案】B 【解析】去甲肾上腺素激动α受体，强烈收缩局部血管→组织缺血坏死；酚妥拉明阻断α受体，直接扩张局部血管，快速缓解缺血，是专门解救此不良反应的药物。 2.（单项选择题）关于酚苄明的叙述，正确的是（ ） A. 作用强、维持时间长 B. 短效竞争性α受体阻断药 C. 可用于解救去甲肾上腺素外漏 D. 无体位性低血压不良反应 【答案】A 【解析】酚苄明是非竞争性长效药，作用强、维持久；解救去甲外漏用短效的酚妥拉明；长效药降压强，体位性低血压更明显。 知识点二 β受体阻断药 重点讲解：普萘洛尔 1. 作用机制 竞争性阻断β₁、β₂受体，对β₁、β₂无选择性，不激动受体，只阻断肾上腺素、去甲肾上腺素与β受体结合，抑制交感神经兴奋的所有效应。 2.药理作用 ① 对心脏（β₁受体）：阻断心脏β₁受体，全面抑制心脏：减慢心率、减弱心肌收缩力、减慢房室传导、减少心输出量、降低心肌耗氧量。一句话总结：让心脏“慢下来、弱下来、耗氧少”。 ② 对血管（β₂受体）：阻断血管平滑肌β₂受体，短期用药会收缩外周血管；长期用药后，因血压持续下降，身体反射性调节，外周供血会逐渐改善。 ③ 对支气管（β₂受体）：阻断支气管平滑肌β₂受体，收缩支气管平滑肌，增加气道阻力。对正常人影响小，但会直接诱发、加重支气管哮喘，是核心禁忌考点。 ④ 对代谢：阻断β受体，抑制肝糖原、脂肪分解；抑制肾脏分泌肾素，减少血管紧张素生成，辅助降低血压。 3.临床应用 ① 抗心律失常：主要治疗室上性心律失常，是窦性心动过速的首选药（如甲亢、情绪激动、运动导致的心跳过快）；也可用于房颤、房扑。原理：减慢心率、减慢房室传导。 ② 抗心绞痛、心肌梗死：原理：降低心肌耗氧量，缓解心绞痛；缩小心肌梗死范围，保护缺血心肌，改善心梗患者长期预后。 ③ 抗高血压：用于轻、中度高血压。尤其适合心率快、合并心绞痛、甲亢的高血压患者。 ④ 甲状腺功能亢进：原理：阻断β受体，快速控制甲亢的交感兴奋症状，如心动过速、手抖、多汗、烦躁焦虑；是甲亢辅助治疗核心药物。 4.不良反应及禁忌证 ① 一般不良反应：恶心、呕吐、腹胀、乏力、失眠（轻微胃肠道和中枢反应）。 ② 严重不良反应：心动过缓、房室传导阻滞（心脏过度抑制）；诱发支气管哮喘（β₂受体被阻断）；长期用药突然停药，会出现反跳现象（原病情加重，需逐渐减量停药）。 ③ 绝对禁忌证：支气管哮喘、严重心动过缓、Ⅱ度及以上房室传导阻滞、重度心力衰竭患者禁用。 概念例题 1.（单项选择题）普萘洛尔禁用于支气管哮喘患者的根本原因是（ ） A. 收缩血管，加重肺部淤血 B. 抑制免疫，诱发感染 C. 减慢心率，减少肺部供血 D. 阻断支气管β₂受体，收缩支气管平滑肌，增加气道阻力 【答案】D 【解析】支气管平滑肌上是β₂受体，激动时支气管舒张；普萘洛尔阻断β₂受体，支气管收缩、气道变窄，哮喘患者会直接急性发作，危及生命，因此绝对禁用。 2.（单项选择题）普萘洛尔可用于治疗甲状腺功能亢进，其主要作用是（ ） A. 抑制甲状腺激素合成 B. 抑制甲状腺激素释放 C. 控制心动过速、手抖、焦虑等交感神经兴奋症状 D. 缩小甲状腺肿大体积 【答案】C 【解析】普萘洛尔不直接治疗甲亢病因，不影响甲状腺激素合成与释放；但能阻断β受体，快速缓解甲亢带来的心跳快、手抖、烦躁等症状，是临床甲亢辅助治疗的首选药。 知识点三 α、β受体阻断药 拉贝洛尔 1.作用机制 同时阻断α受体和β受体，对β受体阻断作用更强，降压作用温和、平稳。 2.临床应用 主要用于中、重度高血压；是妊娠高血压首选药（对胎儿安全性高，不影响胎儿发育）。 3.不良反应 头晕、乏力、体位性低血压（轻微，发生率低）。 概念例题 1.（单项选择题）适合用于妊娠高血压的药物是（ ） A. 酚妥拉明 B. 普萘洛尔 C. 拉贝洛尔 D. 肾上腺素 【答案】C 【解析】拉贝洛尔同时阻断α、β受体，降压温和，对胎儿无明显不良影响，是产科临床治疗妊娠高血压的常用药物。 [背诵环节] 1.简述酚妥拉明的药理作用。 【答案】 ①阻断血管α₁受体，扩张血管，降低血压； ②反射性兴奋心脏+阻断α₂受体，使心率加快； ③有拟胆碱和组胺样作用，促进胃酸分泌、兴奋胃肠平滑肌。 2.简述酚妥拉明的临床应用。 【答案】 ①治疗外周血管痉挛性疾病； ②解救去甲肾上腺素静滴外漏； ③用于感染性、心源性休克； ④治疗顽固性充血性心力衰竭。 3.简述普萘洛尔的药理作用。 【答案】 ①阻断心脏β₁受体，减慢心率、减弱心肌收缩力、降低心肌耗氧量； ②阻断支气管β₂受体，收缩支气管平滑肌； ③抑制代谢、减少肾素释放，产生降压作用。 4.简述普萘洛尔的临床应用及禁忌证。 【答案】 临床应用：①治疗室上性心律失常、窦性心动过速； ②治疗心绞痛、高血压； ③辅助控制甲亢交感兴奋症状。 禁忌证：支气管哮喘、严重心动过缓、房室传导阻滞、重度心衰患者禁用。 [常考题] 1.（单项选择题）酚妥拉明引起心率加快的主要原因是（ ） A. 直接激动心脏β₁受体 B. 血压下降反射性兴奋心脏+阻断α₂受体促进去甲肾上腺素释放 C. 阻断心脏M受体 D. 直接兴奋交感中枢 【答案】B 【解析】酚妥拉明降压后反射性兴奋心脏，同时阻断突触前膜α₂受体，促进去甲肾上腺素释放，双重作用导致心率加快。 2.（单项选择题）普萘洛尔禁用于支气管哮喘患者的根本原因是（ ） A. 收缩血管加重肺部淤血 B. 阻断支气管β₂受体，收缩支气管平滑肌 C. 减慢心率减少肺部供血 D. 抑制机体免疫功能 【答案】B 【解析】普萘洛尔阻断支气管平滑肌β₂受体，使支气管收缩、气道阻力升高，会诱发或加重哮喘，故哮喘患者禁用。 3.（单项选择题）去甲肾上腺素静脉滴注外漏，首选的局部解救药物是（ ） A. 酚妥拉明 B. 普萘洛尔 C. 肾上腺素 D. 异丙肾上腺素 【答案】A 【解析】酚妥拉明为α受体阻断药，可对抗去甲肾上腺素的缩血管作用，扩张局部血管，防止组织缺血坏死。 4.（多项选择题）下列属于酚妥拉明临床应用的有（ ） A. 外周血管痉挛性疾病 B. 解救去甲肾上腺素外漏 C. 感染性休克 D. 重度支气管哮喘 【答案】ABC 【解析】酚妥拉明无平喘作用，不能治疗哮喘；ABC均为其核心临床应用。 5.（多项选择题）普萘洛尔可用于治疗的疾病有（ ） A. 窦性心动过速 B. 心绞痛 C. 轻中度高血压 D. 甲状腺功能亢进（辅助治疗） 【答案】ABCD 【解析】普萘洛尔四大临床应用：抗心律失常、抗心绞痛、降血压、辅助改善甲亢交感兴奋症状。 6.（多项选择题）关于α、β受体阻断药的不良反应，叙述正确的有（ ） A. 酚妥拉明易引起体位性低血压 B. 普萘洛尔长期用药不可突然停药，避免反跳现象 C. 酚妥拉明可引起胃酸增多、腹痛腹泻 D. 普萘洛尔易诱发心动过速 【答案】ABC 【解析】普萘洛尔阻断心脏β₁受体，会减慢心率，D错误；ABC均为两类药物典型不良反应。 [高考真题] 1.（单项选择题）酚妥拉明使血管扩张、血压下降的根本原因是（ ） A. 直接松弛血管平滑肌 B. 阻断血管α₁受体 C. 阻断心脏β₁受体 D. 激动血管β₂受体 【答案】B 【解析】酚妥拉明通过阻断血管平滑肌α₁受体，拮抗内源性缩血管物质作用，从而扩张血管、降低血压。 2.（单项选择题）普萘洛尔长期应用后不可突然停药，是因为会出现（ ） A. 特异质反应 B. 过敏反应 C. 反跳现象 D. 后遗效应 【答案】C 【解析】长期使用β受体阻断药，机体对药物产生适应，突然停药会使原有病症加重，该现象为反跳现象。 3.（单项选择题）既可阻断α受体又可阻断β受体，适用于妊娠高血压的药物是（ ） A. 酚妥拉明 B. 拉贝洛尔 C. 普萘洛尔 D. 酚苄明 【答案】B 【解析】拉贝洛尔为α、β受体阻断药，降压温和，对胎儿安全性高，临床常用于妊娠高血压。 4.（单项选择题）普萘洛尔治疗心绞痛的主要药理依据是（ ） A. 降低心肌耗氧量 B. 扩张冠状动脉 C. 降低血压 D. 减慢传导速度 【答案】A 【解析】普萘洛尔阻断心脏β₁受体，减慢心率、减弱心肌收缩力，显著降低心肌耗氧量，缓解心绞痛。 5.（单项选择题）去甲肾上腺素外漏导致局部组织缺血坏死，应选用的解救药物是（ ） A. 普萘洛尔 B. 肾上腺素 C. 酚妥拉明 D. 异丙肾上腺素 【答案】C 【解析】酚妥拉明为α受体阻断药，可对抗去甲肾上腺素的缩血管作用，快速缓解局部组织缺血。 6.（多项选择题）属于酚妥拉明临床应用的是（ ） A. 外周血管痉挛性疾病 B. 感染性休克（补足血容量后） C. 窦性心动过速 D. 解救去甲肾上腺素外漏 【答案】ABD 【解析】窦性心动过速为普萘洛尔适应症，C错误；其余均为酚妥拉明的临床应用。 7.（多项选择题）普萘洛尔的不良反应包括（ ） A. 体位性低血压 B. 支气管痉挛 C. 心动过缓 D. 乏力、失眠 【答案】BCD 【解析】体位性低血压是酚妥拉明典型不良反应，A错误；其余均为普萘洛尔常见不良反应。 8.（多项选择题）关于酚妥拉明药理作用，描述正确的是（ ） A. 扩张小动脉、小静脉 B. 心率加快、心肌收缩力增强 C.兴奋胃肠道平滑肌 D. 抑制胃酸分泌 【答案】ABC 【解析】酚妥拉明具有组胺样作用，会促进胃酸分泌，D错误；其余均为其药理作用。 [课堂练习] 1.（单项选择题）酚妥拉明引起心率加快的双重机制是（ ） A. 直接激动心脏β₁受体+阻断M受体 B. 血压下降反射性兴奋心脏+阻断突触前膜α₂受体 C. 直接兴奋交感中枢+激动α受体 D. 阻断β₂受体+促进组胺释放 【答案】B 【解析】酚妥拉明降压反射性兴奋心脏，同时阻断α₂受体，促进去甲释放，双重导致心率加快。 2.（单项选择题）普萘洛尔禁用于支气管哮喘的核心原因是（ ） A. 收缩肺血管加重淤血 B. 阻断β₂受体致支气管平滑肌收缩 C. 减慢心率减少肺供血 D. 抑制呼吸中枢 【答案】B 【解析】支气管平滑肌以β₂受体为主，普萘洛尔阻断后支气管收缩，加重哮喘。 3.（单项选择题）去甲肾上腺素静滴外漏，局部首选解救药是（ ） A. 普萘洛尔 B. 酚妥拉明 C. 拉贝洛尔 D. 酚苄明 【答案】B 【解析】酚妥拉明短效、起效快，局部阻断α受体、扩血管，快速解救去甲外漏。 4.（单项选择题）长期服用普萘洛尔，不可突然停药的原因是（ ） A. 出现过敏反应 B. 产生反跳现象，原有病情加重 C. 出现后遗效应 D. 产生毒性反应 【答案】B 【解析】长期β阻断后机体产生适应性，突然停药受体敏感性反弹，症状加重，即反跳现象。 5.（单项选择题）兼具α、β受体阻断作用，适合妊娠高血压的药物是（ ） A. 酚妥拉明 B. 普萘洛尔 C. 拉贝洛尔 D. 酚苄明 【答案】C 【解析】拉贝洛尔对α、β均有阻断作用，降压温和，对胎儿安全性高。 6.（单项选择题）酚妥拉明最典型、最常见的不良反应是（ ） A. 心动过缓 B. 体位性低血压 C. 支气管痉挛 D. 血糖升高 【答案】B 【解析】强效扩张全身血管，体位改变时下肢血液淤积，脑供血不足，引发体位性低血压。 7.（单项选择题）普萘洛尔治疗甲亢的作用是（ ） A. 抑制甲状腺激素合成 B. 抑制甲状腺激素释放 C. 缓解心动过速、震颤等交感兴奋症状 D. 缩小甲状腺腺体 【答案】C 【解析】普萘洛尔不影响激素合成释放，仅阻断β受体，快速改善甲亢交感兴奋症状。 8.（多项选择题）下列属于酚妥拉明临床应用的有（ ） A. 外周血管痉挛性疾病 B. 感染性休克（补足血容量后） C. 顽固性充血性心力衰竭 D. 窦性心动过速 【答案】ABC 【解析】窦性心动过速用普萘洛尔，D错；其余均为酚妥拉明适应症。 9.（多项选择题）普萘洛尔的临床用途包含（ ） A. 室上性心律失常 B. 心绞痛、心肌梗死 C. 轻中度高血压 D. 辅助治疗甲状腺功能亢进 【答案】ABCD 【解析】四项均为普萘洛尔核心临床应用，覆盖心率、血压、心肌、甲亢四大方向。 10.（多项选择题）关于两类受体阻断药不良反应，叙述正确的是（ ） A. 酚妥拉明可致胃酸增多、腹痛腹泻 B. 普萘洛尔可诱发严重心动过缓 C. 酚妥拉明易出现体位性低血压 D. 普萘洛尔可兴奋支气管平滑肌 【答案】ABC 【解析】普萘洛尔阻断β₂受体，收缩支气管，D错；其余表述均正确。 [课堂小结] 酚妥拉明（α阻断药） 普萘洛尔（β阻断药） 拉贝洛尔（α、β受体阻断药） 核心作用 扩血管、降血压、兴奋心脏 抑制心脏、收缩支气管、降血压 核心不良反应 体位性低血压 核心用途 去甲外漏解救、休克、外周血管痉挛 心律失常、心绞痛、高血压、甲亢 降压温和，主要用于中重度高血压及妊娠高血压 核心禁忌 支气管哮喘、心动过缓 核心区分：α阻断药扩血管、兴奋心脏；β阻断药抑制心脏、收缩支气管。 学科网（北京）股份有限公司 学科网（北京）股份有限公司 $