第16章 抗肿瘤药（课件）《药理学基础》（第三版）同步精品课堂

第十六章抗肿瘤药 汇报人: 学科网 《药理学基础》科学出版社第三版 同步精品课程——中职专业课 CONTENTS 目录 01 02 常用的抗恶性肿瘤药物 肿瘤化疗的辅助用药 案例：一位65岁恶性淋巴瘤患者，无法进行手术治疗，医生为其制定了以环磷酰胺为主的化疗方案，治疗期间同时使用美司钠预防出血性膀胱炎、昂丹司琼预防呕吐。 提问： ①该患者为何选择药物治疗？ ②治疗期间使用美司钠和昂丹司琼的目的是什么？ ③化疗药物可能会带来哪些不良反应？ 常用的抗恶性肿瘤药物 01 概 述 恶性肿瘤是危害人类健康的常见病、多发病，现有多种治疗方式，药物治疗地位重要，尤其适用于无法手术的肿瘤。 抑 制 DNA 合成的药物 抑制DNA合成的药物 又称抗代谢药，化学结构与核酸代谢必需物质相似，干扰核酸尤其是DNA合成，抑制癌细胞生长繁殖，属细胞周期特异性药物，主要作用于S期。 抑制DNA合成的药物：甲氨蝶呤 甲氨蝶呤类别 属于抗叶酸药，化学结构与叶酸相似，通过抑制二氢叶酸还原酶阻断四氢叶酸生成。 甲氨蝶呤作用 抑制DNA合成，用于急性白血病（小儿急性淋巴细胞白血病疗效显著）、绒毛膜上皮癌等。 甲氨蝶呤不良反应 有骨髓抑制、消化道反应、脱发及肝、肾损害等不良反应。 抑制DNA合成的药物 又称抗代谢药，化学结构与核酸代谢必需物质相似，干扰核酸尤其是DNA合成，抑制癌细胞生长繁殖，属细胞周期特异性药物，主要作用于S期。 抑 制DNA 合 成的药物：氟尿嘧啶 主要作用 抗嘧啶药用于多种癌症, 抗嘌呤药用于白血病, 核苷酸还原酶抑制剂用于慢性粒细胞白血病、黑色素瘤 副作用 常见胃肠道反应、骨髓抑制, 可能导致脱发、肝肾损害、血栓性静脉炎 破坏DNA 结构和功能的药物：烷 化 剂 烷化剂化学性质活泼，易造成 DNA 结构和功能的损害，属于细胞周期非特异性药物 环 磷 酰 胺 药理作用 环磷酰胺体内转化为磷酰胺氮芥，破坏DNA，用于多种癌症治疗。 临床用途 主要用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病等。 破坏DNA 结构和功能的药物：烷 化 剂 烷化剂化学性质活泼，易造成 DNA 结构和功能的损害，属于细胞周期非特异性药物 环 磷 酰 胺 抑制免疫 抑制T、B淋巴细胞功能，用于自身免疫性疾病及器官移植排斥反应。 不良反应 常见骨髓抑制、消化道反应、出血性膀胱炎、脱发、肝肾损害。 其他烷化剂 包括塞替派、白消安、卡莫司汀，各有特定适应症和不良反应。 破坏 DNA 结构和功能的药物 破坏DNA铂类药 顺铂抗瘤谱广，用于多种癌症，有胃肠道反应等不良反应； 卡铂用于小细胞肺癌等，主要不良反应为骨髓抑制。 破坏 DNA 结构和功能的药物 破坏DNA抗生素 博来霉素阻止DNA复制，干扰细胞分裂增殖，用于鳞状上皮癌、淋巴瘤，有发热、脱发、肺毒性； 丝裂霉素抑制DNA复制，使DNA链断裂，用于胃癌、肺癌等，有胃肠道反应及心肝肾毒性等。 干扰转录过程和阻止 RNA 合成的药物 放线菌素D 放线菌素D（DACT，更生霉素）抑制RNA合成，用于恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌等，不良反应有胃肠道反应、骨髓抑制等。 干扰转录过程和阻止 RNA 合成的药物 柔红霉素与多柔比星 柔红霉素：抑制DNA复制和RNA合成，用于急性淋巴细胞和粒，有胃肠道反应、骨髓抑制、心脏毒性。 多柔比星：抑制DNA合成和RNA复制，用于耐药性肿瘤，有胃肠道反应、骨髓抑制、脱发、心脏毒性、皮肤色素沉着。 抑制蛋白质合成的药物 药物名称与主要作用 长春碱：抑制有丝分裂，用于白血病等。 长春新碱：同长春碱，用于儿童急性淋巴细胞白血病。 紫杉醇：抑制有丝分裂，用于卵巢癌等 三尖杉酯碱：抑制蛋白质合成，用于白血病等。 L-门冬酰胺酶：水解门冬酰胺，抑制细胞生长，用于急性粒细胞白血病。 主要不良反应 胃肠道反应、骨髓抑制、脱发、神经毒性、局部刺激、心脏毒性、过敏反应、心肌毒性 影响激素平衡的药物 影响激素平衡的药物 用于调节体内激素失衡，治疗乳腺癌、前列腺癌等肿瘤，需谨慎使用以防不良影响。 具体激素药物 包括糖皮质激素类如泼尼松、地塞米松，主要治疗淋巴细胞白血病，有特定不良反应，详参表16-7。 药名 雌激素类药物 己烯雌酚 雄激素类药 如二甲基睾酮 抗雌激素药物 他莫昔芬(TAM) 主要作用和用途 用于治疗前列腺癌、晚期乳腺癌及骨转移，阻断雌性激素对乳腺癌的促进作用。 肿瘤化疗的辅助用药 02 沙格司亭 沙格司亭作用用途 刺激骨髓，促进粒细胞、单核细胞成熟，用于化疗时白细胞减少等。 沙格司亭不良反应 主要不良反应为发热、肌痛等。 地菲林葡萄糖苷 地菲林葡萄糖苷作用用途 刺激骨髓，升高白细胞，用于化疗时白细胞减少。 地菲林葡萄糖苷不良反应 主要不良反应为肝、肾损害。 亚叶酸钙、美司钠与昂丹司琼 亚叶酸钙作用与不良反应 主要作用是减轻甲氨蝶呤对骨髓的抑制，不良反应少见。 美司钠作用与不良反应 作为含巯基保护剂，与环磷酰胺合用防出血性膀胱炎，不良反应少见。 昂丹司琼作用与不良反应 竞争性阻断5-HT受体用于化疗呕吐，主要不良反应为头痛及消化道反应。 随堂练习 下列哪种药物属于细胞周期特异性药物？ A.环磷酰胺 B.氟尿嘧啶 C.顺铂 D.丝裂霉素 答案：B。氟尿嘧啶属于抗代谢药，主要作用于S期，为细胞周期特异性药物；其他选项均为细胞周期非特异性药物。 环磷酰胺最特征性的不良反应是？ A.骨髓抑制 B.恶心呕吐 C.出血性膀胱炎 D.脱发 答案：C。环磷酰胺代谢产物可引起出血性膀胱炎，需合用美司钠预防；其他不良反应虽常见，但非特征性。 下列哪种辅助药物可用于预防环磷酰胺引起的出血性膀胱炎？A.亚叶酸钙 B.美司钠 C.昂丹司琼 D.沙格司亭 答案：B。美司钠作为巯基保护剂，可与环磷酰胺代谢产物结合，预防出血性膀胱炎；亚叶酸钙用于减轻甲氨蝶呤毒性，昂丹司琼止吐，沙格司亭升白细胞。 THE END 谢谢 $