第10章 利尿药和脱水药（课件）《药理学基础》（科学出版社第三版）同步精品课堂

第十章利尿药和脱水药 汇报人: 学科网 《药理学基础》科学出版社第三版 CONTENTS 目录 01 利尿药概述 02 利尿药 03 脱水药 课堂引入案例 临床情景 田女士，40岁，因双下肢持续浮肿2年，近期因抱病童急跑后出现心慌症状就医。诊断为风湿性心脏病、心功能不全Ⅱ度，医生开具地高辛、氢氯噻嗪及氯化钾联合治疗方案。 思考问题 1. 为何选用氢氯噻嗪治疗水肿？使用时需注意哪些电解质变化？ 2. 联合口服氯化钾的原因是什么？能否替换为螺内酯？ 利 尿 药 概 述 01 利 尿 药 利尿药作用 通过影响肾脏功能，增加电解质与水分排泄，有效提升尿量，主要用于消除各类病因导致的水肿状况。 利尿药应用 广泛用于治疗由心脏、肝脏、肾脏疾病引起的水肿，以及高血压和某些肾病综合征的管理。 利尿药的作用机制及分类 利尿药的作用机制及分类：利尿药的分类 ⒈高效利尿药：排Na+量20%以上 ，抑制髓袢升支粗段髓质和皮质部对NaCl的重吸收。 ⒉中效利尿药：排Na+量5%～10% ，作用部位是髓袢升支粗段皮质部(远曲小管近端)。 ⒊弱效利尿药：排Na+量5%以下，作用部位为远曲小管和集合管。 利 尿 药 02 常 用 利 尿 药：高效能利尿药 呋 塞 米 【药理作用】 利尿作用强大、迅速： 机制：抑制髓袢升支粗段Na+、Cl-重吸收。降低肾的稀释和浓缩功能。 静注可扩张肾血管：扩张小动脉,肾血管阻力降低，肾血流量增加，协同利尿减少回心血量，缓解肺水肿。 降血压：早期和长期（依赖PG生成）用药降压机制不同 常 用 利 尿 药：高效能利尿药 呋 塞 米 【临床应用】 1.严重水肿：心性、肾性、肝性 2.急性肺水肿、脑水肿 IV 呋塞米是治疗急性肺水肿的首选药 脑水肿与甘露醇合用 3.防治急性肾功能衰竭（见尿利尿） 4.加速毒物排泄（如Ca、Mg等） 5.重症高血压的辅助治疗 常 用 利 尿 药：高效能利尿药 电解质紊乱 长期用药致低钾、低钠血症，引发肌无力、心律失常，需监测血钾并及时纠正。 耳毒性风险 大剂量静注可致耳鸣、耳聋，肾功能不全者更易发，避免联用氨基糖苷类药物。 消化道影响 常见恶心呕吐，严重者出现胃肠道出血，需关注用药期间消化系统症状。 代谢异常 长期应用致高尿酸血症，诱发痛风加重，部分患者出现贫血或过敏性肾炎。 其它：过敏反应、高血糖等 禁忌症：糖尿病及痛风患者，有肝肾功能不良、心律失常患者 慎用；无尿、轻度妊娠水肿、胰腺炎、红斑狼疮患者禁用。 呋塞米【不良反应】 常用利尿药：中效能利尿药 常用利尿药 噻嗪类为临床常用口服利尿药，氢氯噻嗪应用最广泛，具有中等效能特点。 非噻嗪类药物 氯噻酮与吲达帕胺虽属非噻嗪类，但药理作用机制与噻嗪类药物高度相似。 常用利尿药：中效能利尿药 【药理作用】 利尿作用：温和、持久 机制：抑制髓袢升支粗段皮质部 (远曲小管起始部) 对Na+、Cl-的重吸收。 降压作用：早期：血容量↓；后期：血管扩张（依赖PG产生）。 抗利尿作用：抑制磷酸二酯酶，提高对水的通透性，增加对水的重吸收，Na+排泄增加 ；饮水↓。 氢氯噻嗪 【临床应用】 治疗水肿 适用于多种病因引发的轻中度水肿状况，尤其在心源性和肾源性水肿治疗上效果显著。 降压作用 常作为基础降压药物，联合其他降压药使用，有效控制高血压病情。 治疗尿崩症 专治肾性尿崩症及对升压素无反应的垂体性尿崩症，提供针对性治疗方案。 【不良反应】 水电解质紊乱 低血钾(最常见) 、低血镁、低氯性碱中毒、高血钙 高尿酸血症、高血糖、高血脂。 其他：过敏反应（含磺酰胺基团） 易透过胎盘屏障，对妊娠高血压无效，妊娠期慎用。 对血脂可使血清甘油三酯及低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-cho）量增加，同时伴有高密度脂蛋白（HDL）的减少， 抑制了胰岛素B细胞的分泌，因此使cAMP中介的糖原分解作用加强，糖尿病者慎用。 主要是药物减少细胞外液容量，增加近曲小管对尿酸的再吸收所致，痛风者慎用。 【不良反应】 【引达帕胺】 扩张外周血管，减压效果更显著 利尿强度更强，效果更持久 与二甲双胍合用，容易乳酸中毒（不导致高血糖） 低效能利尿药 本类药物主要有螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利 01 螺 内 酯 作用于远曲小管及集合管，拮抗醛固酮受体，产生保钾、排钠的利尿作用 体内醛固酮水平增高时作用显著 用于醛固酮增高的顽固性水肿；与中、强效利尿药合用，防止低血钾（久用可致高血钾症）。 低效能利尿药 本类药物主要有螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利 02 【不良反应】 久用可致高血钾症 有性激素样（雌激素）副作用 严重不良反应 高氯酸中毒、急性肾衰竭 依普利酮 无性激素样作用，耐受性更好 低效能利尿药 本类药物主要有螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利 04 阿米洛利 本品为强效保钾利尿药，本品口服迅速吸收，约50％以原形从尿中排泄，40％在72h内从粪便中排泄，无蓄积现象。 与中、高效利尿药合用于顽固性水肿。 低效能利尿药 本类药物主要有螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利 05 氨苯蝶啶 直接抑制远曲小管和集合管的Na+-K+ 交换 ，产生保钾、排钠的弱利尿作用。 与中、高效利尿药合用于顽固性水肿。 与螺内酯合用，容易急性肾衰竭 利尿药总结 脱 水 药 03 脱 水 药 脱水药特性 静脉注射后迅速提升血浆渗透压，促使组织脱水，如甘露醇、山梨醇及高渗葡萄糖。 脱水药作用机制 不易穿越毛细血管壁，体内少代谢，经肾小球过滤，避免肾小管重吸收。 甘 露 醇 甘露醇是临床最常用的脱水药物，临床用其20%的高渗溶液 【药理作用】 1.脱水作用 静脉给药后，不易透过血管壁，通过提高血浆渗透压引起组织、细胞脱水，血容量↑，肾血流↑ (不被机体代谢)。 2.利尿作用 肾小球滤过后不易被肾小管重吸收，管腔内渗透压升高、重吸收减少、尿量增加。 甘 露 醇 甘露醇是临床最常用的脱水药物，临床用其20%的高渗溶液 【临床应用】 脑水肿：降低颅内压消除脑水肿的首选药（活动性脑出血禁用） 防治急性肾功能衰竭 青光眼 【应用注意】 心功不全、肺水肿、活动性颅内出血禁用。 甘 露 醇 甘露醇是临床最常用的脱水药物，临床用其20%的高渗溶液 【不良反应】 水肿和电解质紊乱 注射过快可引起一过性头痛、眩晕等。 排尿困难、尿潴留；胃肠道反应等； 静注大剂量注射过快致渗透性肾病，出现尿少，甚至急性肾衰，常见于老年人、低钠、脱水患者 【应用注意】 （1）心功不全、肺水肿、活动性颅内出血禁用。 （2）静滴速度宜每分钟10毫升。 山 梨 醇 山梨醇特性 作为甘露醇的同分异构体，山梨醇在临床上常用其25%高渗溶液，其作用机制和应用领域与甘露醇类似。 山梨醇疗效 尽管山梨醇可以部分转化为果糖，但这一转化过程影响了其脱水效果，因此在治疗效果上略逊于甘露醇。 其他药物-碳酸氢钠 【作用与用途】 治疗代谢性酸中毒 因本品为弱碱性药物，能直接增加机体的碱储备，使血浆中HCO3-浓度升高，中和H+，从而纠正酸中毒。 2．治疗高钾血症 碱化细胞外液，能使血清中的K+转入到细胞内，从而降低血清钾。 3．碱化尿液作用 通过碱化尿液：①可加速巴比妥类、水杨酸类等弱酸性药物自肾脏的排出。②可增加磺胺类药物的溶解度，减少对肾脏的毒性。③能增强庆大霉素等抗生素对尿路感染的疗效。 高渗葡萄糖 高渗葡萄糖应用 25%～50%葡萄糖静脉注射用于脑水肿和急性肺水肿，通过高渗性利尿和脱水作用缓解症状。 葡萄糖代谢作用 部分葡萄糖可进入组织细胞参与代谢，因此其脱水作用较弱且持续时间短，常与甘露醇交替使用。 随堂练习（一） 下列哪种利尿药适用于治疗严重脑水肿？（ ） A. 氢氯噻嗪 B. 甘露醇 C. 螺内酯 D. 氨苯蝶啶 呋塞米最常见的不良反应是？（ ） A. 高钾血症 B. 耳毒性 C. 低钠血症 D. 胃肠道出血 患者使用氢氯噻嗪治疗高血压时，应重点监测的指标是？（ ） A. 血糖 B. 血钙 C. 血镁 D. 血氯 答案：B 解析：甘露醇作为高效脱水药，能快速提高血浆渗透压，促使脑组织水分向血管内转移，是脑水肿的首选治疗药物。 答案：C 解析：呋塞米通过强效利尿作用易导致电解质紊乱，其中低钠血症最为常见，表现为乏力、恶心等症状，需定期监测电解质水平。 答案：A 解析：氢氯噻嗪可抑制胰岛素分泌并降低组织对胰岛素的敏感性，长期使用可能升高血糖，糖尿病患者应慎用并监测血糖变化。 随堂练习（二） 螺内酯的利尿机制是？（ ） A. 抑制髓袢升支Na+-K+-2Cl-转运体 B. 拮抗醛固酮受体 C. 抑制远曲小管Na+-Cl-转运体 D. 增加肾小球滤过率 下列哪种情况禁用甘露醇？（ ） A. 急性肾衰竭 B. 青光眼 C. 心力衰竭 D. 脑水肿 氢氯噻嗪治疗尿崩症的机制是？（ ） A. 增加肾小球滤过 B. 抑制抗利尿激素分泌 C. 降低血浆渗透压 D. 减少肾小管对水的重吸收 答案：B 解析：螺内酯作为保钾利尿药，通过竞争性拮抗醛固酮受体，减少远曲小管和集合管对Na+的重吸收，同时减少K+排泄。 答案：C 解析：甘露醇静脉注射后可迅速增加血容量，加重心脏负荷，因此心力衰竭患者禁用，以免诱发急性肺水肿。 答案：C 解析：氢氯噻嗪通过排钠利尿作用降低血浆渗透压，减轻患者口渴感，从而减少饮水量，使尿量减少，适用于肾性尿崩症治疗。 THE END 谢谢 $