第9章 作用于消化系统的药物（课件）《药理学基础》（科学出版社第三版）同步精品课堂

第九章作用于消化系统的药物 汇报人: 学科网 《药理学基础》科学出版社第三版 CONTENTS 目录 01 抗消化性溃疡药-抗酸药 02 抗消化性溃疡药-胃酸分泌抑制药 03 抗消化性溃疡药-胃黏膜保护药 04 抗消化性溃疡药-抗幽门螺杆菌药 05 消化功能调节药 案例 患者，男，41岁。上腹部烧灼痛反复发作，常发生于空腹或夜间，伴反酸、嗳气半年余。胃液 分析示：胃酸分泌增高；细菌学检查：幽门螺杆菌 (HP)  阳性。临床诊断：十二指肠溃疡。 问题： (1)十二指肠溃疡的主要病因有哪些? (2)根据胃及十二指肠溃疡的病因，治疗胃及十二指肠溃疡的药物应该具备什么样的作用? 消化性溃疡病因分析 胃酸分泌异常 胃酸分泌过多与促胃液素异常或壁细胞增生相关，导致黏膜防御机制受损。 幽门螺杆菌感染 HP破坏胃黏膜屏障，引发炎症反应，促进溃疡形成及复发。 防御因子失衡 黏液减少、碳酸氢盐分泌不足或前列腺素缺乏，削弱黏膜修复能力。 抗消化性溃疡药作用机制 抑制胃酸分泌 清除幽门螺杆菌 强化黏膜屏障 调节防御因子 抗消化性溃疡药-抗酸药 01 抗 酸 药 机制:碱中和胃酸，作用时间短，对症治疗 碳酸氢钠—CO2—穿孔 碳酸钙—Ca2+--胃泌素↑ 氢氧化铝—便秘 氢氧化镁—导泻 抗 酸 药 用药监护 1、尽可能增强抗酸剂的作用 仅能中和，不能抑酸 胃排空后才能充分发挥抗酸作用，餐后1-2h 胶体抗酸剂比片剂效果更好 硫糖铝 增加服用次数，1日4次，最多可间隔1h给1次 2、注意规避用药禁忌症 (1)肾衰患者 (2)阑尾炎 禁用氢氧化铝 抗消化性溃疡药-胃酸分泌抑制药 02 胃酸分泌抑制药 01 –抗胆碱能药物 派仑西平 –H2受体拮抗剂 西米、雷尼、法莫替丁 –抗胃泌素药 丙谷胺 –质子泵抑制剂 奥美、兰索、雷贝拉唑 还具有抗幽门螺旋杆菌作用 胃酸分泌抑制药：H₂受体阻断药 H2受体拮抗剂 1、有效地抑制夜间基础胃酸分泌，降低胃酸和胃蛋白酶的活性。 2、晚间服用可促进十二指肠溃疡愈合 3、西咪替丁，首关效应。 4、西咪替丁<雷尼替丁<法莫替丁 5、抗酸药与H2受体拮抗剂合用，减弱后者作用，间隔1h 【作 用】 临床用于治疗胃及十二指肠溃疡、卓-艾综合征等。 ARD:抗雄性激素副作用、嗜睡、定向力障碍、长时间服用有肝毒性 8岁以下儿童慎用 急性胰腺炎患者禁用 肝药酶抑制剂 西咪替丁 胃酸分泌抑制药：H₂受体阻断药 第二代H2受体拮抗剂雷尼替丁 比西咪替丁强4-10倍。 非肝药酶抑制药 8岁以下禁用 、胃 酸 分 泌 抑 制 药：胃质子泵抑制剂 胃酸抑制 本品强力持久抑制胃酸，加速消化性溃疡愈合，优于H₂受体阻断药。 常用药物 奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索拉唑为胃质子泵抑制剂代表。 胃 酸 分 泌 抑 制 药：胃质子泵抑制剂 奥 美 拉 唑 药理机制 酸性环境下转化为活性次磺酸，与H+泵结合使其失活，抑制胃酸分泌，作用持久且可提升胃内pH至7。 临床适应症 用于胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、上消化道出血及佐林格-埃利森综合征，联合抗菌药可降低幽门螺杆菌复发率。 胃 酸 分 泌 抑 制 药：胃质子泵抑制剂 奥 美 拉 唑 不良反应 常见头晕、恶心、腹泻等，偶见皮疹或血液指标异常，长期用药或致胃菌群失调，肝肾功能不全者慎用。 M-受体阻断药 哌 仑 西 平 哌仑西平阻断胃壁细胞M受体，减少胃酸分泌，治疗溃疡，与西咪替丁合用疗效更佳，副作用轻。 胃泌素受体阻断药 丙 谷 胺 丙谷胺可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比H2受体阻断剂差，已少用于治疗溃疡病。 抗消化性溃疡药-胃黏膜保护药 03 胃黏膜保护药 胃黏膜保护机制 胃黏膜保护药通过形成保护膜，隔绝有害物质，促进黏液分泌，加强黏膜屏障，发挥细胞保护及修复作用。 常用胃黏膜保护药物 包括前列腺素类似物（如米索前列醇）、铋剂（如柠檬酸铋钾）、硫糖铝、替普瑞酮、瑞巴派特和吉法酯等。 胃黏膜保护药： 【药理作用】 有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用，保护胃黏膜孕妇禁用。 米索前列醇 硫 糖 铝 硫糖铝通过保护膜促进溃疡愈合，治疗胃及十二指肠溃疡，需空腹服用并避免与抗酸药同服。 胃黏膜保护药：柠檬酸铋钾 胃黏膜保护机制 刺激胃黏膜合成前列腺素，形成保护层，减少胃酸侵蚀，促进黏膜修复与再生。 临床适应症 用于胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎，尤其针对幽门螺杆菌感染者，抑制细菌定植与耐药性。 用药注意事项 服药期间舌及大便可能黑染，避免与抗酸药、牛奶同用，肾功能不全者及孕妇禁用。 抗消化性溃疡药-抗幽门螺杆菌药 04 抗 幽 门 螺 杆 菌 药 抗幽门螺杆菌药物分类 常用药物分为两大类，一类为抗溃疡病药，另一类为直接作用的抗菌药，共同对抗幽门螺杆菌。 幽门螺杆菌特性 此菌为革兰氏阴性厌氧菌，特异生存于胃上皮表面，分泌多种酶与毒素，直接导致胃黏膜损伤，是消化性溃疡的重要病因。根除幽门螺杆菌可促进溃疡愈合，降低复发率，预防胃癌等。 幽门螺杆菌感染的联合用药 根除治疗疗程 推荐10-14天铋剂四联疗法，治疗前停药质子泵抑制剂2周，其他药物4周。 抗幽门螺杆菌药包括两类： 1、抗菌药物：阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑等。 2、抗溃疡病药：铋剂、H+泵抑制剂(PPI) 根除幽门螺杆菌常用方案： 1、一种H+泵抑制剂+ 两种抗菌药物 2、一种铋剂 + 两种抗菌药物 3、一种H+泵抑制剂 + 一种铋剂 + 两种抗菌药物（初治失败者） 消化功能调节药 05 消化功能调节药：助消化药 药 物 作 用 用 途 注意事项 稀盐酸 增加胃液酸度，增强胃蛋白酶活性 胃酸缺乏症 饭前或水稀释后服用防止刺激胃黏膜 胃蛋白酶 分解蛋白质 胃蛋白酶缺乏症及过量饮食引起的消化不良 遇碱失效，常与稀盐酸合用 胰酶 消化脂肪、蛋白质和淀粉 胰液分泌不足引起的消化障碍 同服碳酸氢钠可提高活性，肠衣片不能嚼服 乳酶生 分解糖类产生乳酸，抑制肠内腐败菌，减少发酵和产气 肠内异常发酵引起的消化不良、腹胀及小儿消化不良性腹泻 不宜与抗酸药、抑菌药合用，送服水温宜低于40℃ 干酵母 富含B族维生素 食欲不振、消化不良和B族维生素缺乏症 宜嚼服，剂量过大可致腹泻 消化功能调节药：止吐药及胃肠动力药 消化系统症状 恶心呕吐由多病因引发，需针对性治疗，及时应用止吐药物。 止吐药物 东莨菪碱、氯丙嗪为传统止吐剂，现多用多巴胺、5-HT受体阻断药如甲氧氯普胺、多潘立酮。 胃肠动力药 通过增强胃肠蠕动缓解胀气，有效辅助止吐，代表药物有西沙必利、昂丹司琼等。 消化功能调节药：止吐药及胃肠动力药 甲氧氯普胺（胃复安、灭吐灵） 胃肠促动作用，慢性功能性消化不良、反流性食管炎等 止吐，化疗、放疗、胃部疾病、痛经、术后等的呕吐（孕妇慎用或禁用） 催乳作用，产后少乳 多潘立酮 （吗丁林） 胃肠促动作用，慢性功能性消化不良、反流性食管炎等 止吐，痛经、偏头痛、化疗、放疗、颅脑外伤等的呕吐（孕妇对此过敏者禁用，婴幼儿慎用） 消化镜检前用药，防止恶心、呕吐 不与抗胆碱药合用 消化功能调节药：止吐药及胃肠动力药 西 沙 必 利 西沙必利为新型胃肠动力药，通过刺激肠壁神经丛释放乙酰胆碱，用于治疗胃肠运动障碍。 昂 丹 司 琼 昂丹司琼选择性抑制5-HT受体，有效缓解化疗放疗呕吐，副作用较轻。 消化功能调节药：导 泻 药 导泻药定义 导泻药通过增强肠道蠕动，软化或稀释肠内容，或润滑肠道，促进排便。 导泻药分类 主要分为容积性泻药（渗透性泻药）、接触性泻药及润滑性泻药，广泛用于消化功能调节。 消化功能调节药：导 泻 药 容积性泻药 容积性泻药通过阻止肠道水分吸收，增大肠内容物刺激蠕动，如硫酸镁、聚乙二醇。 消化功能调节药：导 泻 药 硫 酸 镁 导泻作用机制 大剂量口服硫酸镁通过镁离子升高肠腔渗透压，抑制水分吸收并扩张肠管，反射性增强肠蠕动，实现快速导泻效果。 利胆作用原理 口服硫酸镁刺激十二指肠分泌胆囊收缩素，促使胆囊收缩与胆总管括约肌松弛，加速胆汁排泄。 抗惊厥与降压应用 静脉注射硫酸镁可阻断神经肌肉传导，抑制乙酰胆碱释放，同时扩张血管平滑肌，用于治疗高血压危象。 消化功能调节药：导 泻 药 外用消肿与禁忌 50%硫酸镁热敷改善局部循环，缓解水肿；但孕妇、经期女性及脱水患者禁用，儿童与老人慎用。 不良反应监测要点 用药期间需监测膝腱反射、呼吸频率及尿量，血镁超5mmol/L时停药，钙剂可拮抗镁中毒。 用药安全规范 肾功能不全者禁用，静脉给药需控制速度，中毒时以葡萄糖酸钙解救，严格遵循血镁浓度阈值。 硫 酸 钠 硫酸钠特性 硫酸钠相较于硫酸镁，不具备胆道松弛、中枢抑制及消炎功效，但在导泻作用上类似，虽效力略逊。 硫酸钠应用 在处理中枢抑制药物中毒时，硫酸钠可作为导泻剂使用，其导泻伴随的副作用与硫酸镁相当，尤其对于肾功能不佳患者更为适宜。 乳 果 糖 乳果糖的药理作用 乳果糖为渗透性泻药，软化通便，调节肠道pH，降低血氨治疗肝昏迷。 乳果糖的副作用及禁忌 乳果糖偶致恶心，禁忌糖尿病、半乳糖不耐受、肠梗阻及妊娠初期，长期服药监测血清蛋白。 聚 乙 二 醇 聚乙二醇作用机制 形成高渗溶液，阻止水分吸收，软化粪便，增加体积，促进正常排便。 聚乙二醇适用人群 适用于孕妇、老年人、糖尿病、高血压及心功能不良患者，安全无副作用。 接触性泻药 药物作用机制 刺激性泻药通过药物或代谢物刺激肠壁，促使肠道蠕动加快，从而促进排便，作用直接且迅速。 常见药物 包括比沙可啶、酚酞、蓖麻油及中药番泻叶、芦荟，此类药物为患者自行服用最多的导泻药。 润滑性泻药 这类泻药能润滑肠壁、软化大便，使粪便易于排出，如液状石蜡、食用油等 药理学基础 单击此处添加项正文 液 状 石 蜡 液状石蜡为矿物油，润滑肠壁软化粪便，适用儿童、老年及术后便秘，久用影响维生素吸收。 开 塞 露 开塞露为甘油等高渗溶液，肛门注入导泻迅速，适用轻度便秘。 止泻药 随堂练习题（一） 下列哪项是抗酸药的主要作用机制？ A.抑制质子泵 B.中和胃酸 C.杀灭幽门螺杆菌 D.保护胃黏膜 奥美拉唑治疗消化性溃疡的优势是？ A.起效最快 B.抑制胃酸作用持久 C.可直接杀灭HP D.无任何不良反应 硫酸镁属于下列哪类导泻药？ A.容积性泻药 B.接触性泻药 C.润滑性泻药 D.渗透性泻药 答案：B 解析：抗酸药通过中和胃酸降低胃内酸度，缓解黏膜刺激，代表药物有氢氧化铝、碳酸氢钠等。 答案：B 解析：质子泵抑制剂通过阻断胃酸合成的终末步骤，作用持久（24-48小时），是目前抑制胃酸最强的药物类别。 答案：A 解析：硫酸镁口服后形成高渗溶液，阻止水分吸收并扩张肠管，属于容积性泻药，导泻作用迅速强大。 随堂练习题（二） 下列哪种药物适用于感染性腹泻的辅助治疗？ A.洛哌丁胺 B.蒙脱石散 C.地芬诺酯 D.酚酞 目前推荐的幽门螺杆菌根除四联疗法不包括？ A.铋剂 B.质子泵抑制剂 C.两种抗生素 D.抗酸药 多潘立酮治疗消化不良的机制是？ A.中和胃酸 B.阻断5-HT受体 C.增强胃肠蠕动 D.抑制胃肠平滑肌收缩 答案：C 解析：多潘立酮通过选择性阻断外周多巴胺受体，增强胃排空和肠道蠕动，有效缓解餐后饱胀、恶心呕吐等症状。 答案：D 解析：四联疗法标准方案为铋剂+PPI+两种抗生素（如阿莫西林+克拉霉素），抗酸药仅用于对症治疗，不参与根除HP。 答案：B 解析：蒙脱石散通过吸附肠道毒素和保护黏膜屏障发挥作用，不影响肠道正常蠕动，适用于感染性腹泻的辅助治疗。 THE END 谢谢 $