第7章 抗组胺药 （课件）《药理学基础》（科学出版社第三版）同步精品课堂

第七章抗组胺药 汇报人: 学科网 《药理学基础》科学出版社第三版 CONTENTS 目录 01 组胺与组胺受体 02 H₁受体阻断药 组胺与组胺受体 01 课堂引入：生活中的抗组胺药案例 案例一：春季花粉过敏的应对 每到春季，很多人会出现打喷嚏、流鼻涕、皮肤瘙痒等症状，这是身体对花粉产生的过敏反应。医生常会建议服用氯雷他定或西替利嗪等药物，这些都是抗组胺药，能有效缓解过敏症状。 案例二：海鲜过敏与急救 食用海鲜后出现皮疹、呼吸困难，可能是严重过敏反应。此时除了立即就医，医生可能会注射苯海拉明等抗组胺药，快速阻断组胺的作用，缓解症状。 组胺的生成与储存 组胺的生物合成 组胺由组氨酸在脱羧酶催化下脱羧生成，化学结构为CH₂CH₂NH₂。 组胺的储存形式 通常与肝素和蛋白质结合形成无活性复合物，储存在肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。 过敏原 机体 IgE 肥大细胞嗜碱性粒细胞结合 IgE-肥大细胞 IgE-嗜碱性粒细胞 过敏原（再次进入机体） 细胞脱颗粒 释放活性递质（组胺白三烯等） 出现临床表现 过敏性休克 荨麻疹 哮喘 呕吐、腹泻 组胺受体与组胺的生理作用 组胺受体的分布与效应 H₁受体分布及效应 分布于支气管平滑肌、胃肠平滑肌、血管平滑肌； 激动时引起支气管收缩（呼吸困难）、胃肠收缩（恶心呕吐、腹痛腹泻）、血管扩张（红肿热痛、血压下降）。 H₂受体分布及效应 主要分布于胃壁细胞； 激动时促进胃酸分泌增加，可导致消化性溃疡。 H₁受体阻断药 02 H₁受体阻断药的类型 经典H₁受体拮抗剂（有中枢镇静副作用） 该类药物存在一定的中枢镇静副作用，如苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏（扑尔敏）、曲吡那敏等。 无嗜睡作用的H₁受体拮抗剂 该类药物无中枢镇静副作用，具体分类及代表药物如下：氨基醚类（氯马斯汀）、丙胺类（阿伐斯汀）、哌嗪类（盐酸西替利嗪）、三环类（氯雷他定）、哌啶类（阿司咪唑，该类均为无嗜睡作用的药物） H₁受体阻断药的药理作用 01 H₁受体阻断作用 能竞争性阻断H₁受体，可对抗胃肠、支气管平滑肌收缩，但不能完全对抗血管扩张。 02 中枢抑制作用 具有镇静催眠作用，不同药物作用强度不同，顺序为苯海拉明、异丙嗪>曲吡那敏>氯苯那敏，阿司咪唑无此作用。 03 抗胆碱作用 中枢抗胆碱可产生防晕止吐作用； 外周抗胆碱可产生阿托品样作用。 H₁受体阻断药的临床应用 变态反应性疾病 对皮肤黏膜变态反应性疾病（如荨麻疹、过敏性鼻炎）疗效好；对昆虫叮咬、药疹、输血及输液反应有效；对支气管哮喘、过敏性休克无效。 H₁受体阻断药的临床应用 晕动病及呕吐 可用于治疗晕动病及呕吐，常用药物有苯海拉明、异丙嗪。 失眠 适用于变态反应性疾病引起的失眠，也可用于冬眠合剂。 H₁受体阻断药的不良反应 中枢抑制 表现为嗜睡、头晕、乏力，用药期间应避免驾驶车辆、进行高空作业等危险操作。 消化道反应 可出现恶心、呕吐等症状。 H₁受体阻断药的不良反应 阿托品样作用 会产生视觉模糊、口干等阿托品样作用。 心脏毒性 阿司咪唑可致晕厥、心脏停跳； 阿司咪唑、特非那定与红霉素、酮康唑合用易致心脏毒性，可能引起室性心律失常，甚至发生心性猝死，因合用会使药物代谢受抑，血药浓度升高。 课堂活动：H₁受体阻断药的合理选用 讨论一：服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机为什么暂时不能驾驶车辆？ 因为苯海拉明和扑尔敏属于经典H₁受体拮抗剂，具有中枢抑制作用，会导致司机出现嗜睡、头晕、乏力等症状，影响驾驶安全。 讨论二：如果司机要驾驶车辆，选用哪种药物比较合适？ 司机驾驶车辆时应选用无嗜睡作用的H₁受体拮抗剂，如氯马斯汀、阿伐斯汀、盐酸西替利嗪、氯雷他定、阿司咪唑等。 药理作用 竞争性与胃壁细胞的H2受体结合，显著抑制胃酸分泌。 H2受体阻断药 由胃窦G细胞增生或分泌胃泌素的肿瘤引起，其特点是高胃泌素血症伴大量胃酸分泌而引起的上消化道多发性，难治性消化性溃疡。 H2受体阻断药 临床应用 1.胃、十二指肠溃疡 2.返流性食道炎 消化性溃疡出血 3.卓-艾综合征（ZES） 随堂练习 下列哪种药物属于无嗜睡作用的H₁受体拮抗剂？ A. 苯海拉明 B. 氯苯那敏 C. 氯雷他定 D. 异丙嗪 答案：C 解析：氯雷他定属于三环类无嗜睡作用的H₁受体拮抗剂，而苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪均为经典H₁受体拮抗剂，具有中枢抑制作用，会引起嗜睡。 H₂受体阻断药的主要临床应用是？ A. 治疗过敏性鼻炎 B. 缓解支气管哮喘 C. 抑制胃酸分泌，治疗消化性溃疡 D. 预防晕动病 答案：C 解析：H₂受体阻断药主要分布于胃壁细胞，阻断H₂受体后可抑制胃酸分泌，常用于治疗胃、十二指肠溃疡等疾病。A、D为H₁受体阻断药的应用，B不是抗组胺药的适应症。 下列哪种情况不宜使用阿司咪唑？ A. 司机需要驾驶车辆时 B. 过敏性鼻炎患者 C. 与红霉素联合使用时 D. 皮肤荨麻疹患者 答案：C 解析：阿司咪唑与红霉素、酮康唑合用会抑制其代谢，导致血药浓度升高，增加心脏毒性风险，可能引起室性心律失常。阿司咪唑无嗜睡作用，司机可使用，A选项正确；B、D均为其适应症。 THE END 谢谢 $