3.第二章 传出神经系统药物 第一节概述（课件）《药理学基础》（第四版）同步精品课堂

第二章传出神经系统药物 第一节概述 汇报人: 学科网 《药理学》科学出版社第三版 CONTENTS 目录 01 传出神经系统的组成 02 传出神经系统按递质分类 03 传出神经系统受体的类型及生理效应 04 传出神经系统药物的作用方式与分类 课堂引入 知识回顾 我们知道用电极刺激解剖的蟾蜍的坐骨神经，蟾蜍的腿还会产生动作。是什么在传递信号呢？ 人体的神经中枢是哪里？ 神经信号是如何传导的？ 传出神经系统的组成 01 传出神经系统的基本概念 传出神经系统的定义 传出神经系统是神经系统中负责将中枢神经发出的信号传递至外周效应器，从而调控机体功能活动的神经通路。 传出神经系统的组成 包括自主神经系统和运动神经系统两大分支，共同构成外周神经信号传递的核心路径。 两大系统的支配对象 自主神经系统主要支配心肌、平滑肌和腺体等内脏效应器；运动神经系统专门支配骨骼肌，二者分工明确。 自主神经系统的细分 交感神经的支配与功能 交感神经广泛分布于全身内脏器官，对心肌、平滑肌（如血管、胃肠道）和腺体（如汗腺、唾液腺）具有兴奋或抑制的双重调节作用，参与应激状态下的机体动员。 副交感神经的支配与功能 副交感神经主要支配头面部及胸腹腔内脏器，以维持安静状态下的生理平衡，如促进胃肠平滑肌收缩、腺体分泌增加等。 交感与副交感神经的功能差异 二者作用多为拮抗关系：交感神经以“兴奋-耗能”为主，副交感神经以“抑制-储能”为主，在中枢调控下协同维持效应器官的稳态。 运动神经系统的功能 运动神经的支配对象 运动神经系统仅支配骨骼肌，通过神经-肌肉接头传递信号，是躯体运动的直接控制通路。 在躯体运动中的核心作用 负责骨骼肌的收缩与舒张，参与从简单反射（如膝跳反射）到复杂随意运动（如精细动作）的全部躯体活动过程。 与自主神经系统的功能对比 与自主神经系统支配内脏不同，运动神经系统支配骨骼肌，其活动受意识直接控制，而自主神经系统活动多为非随意性调节。 传出神经系统的功能调节 神经调节的层级控制 中枢神经系统通过脊髓和脑干对传出神经进行分级调控，高级中枢（如大脑皮层、下丘脑）参与整合内外环境信号，调节传出神经的兴奋性。 体液因素的调节作用 激素（如肾上腺素、甲状腺激素）和局部代谢产物（如CO₂、H⁺）可通过血液循环或旁分泌方式影响传出神经末梢递质释放及效应器反应性，实现对传出神经系统功能的间接调节。 传出神经系统的功能调节 自身反馈调节机制 传出神经末梢释放的递质可通过自身受体（如α₂受体）产生负反馈，抑制进一步递质释放，维持神经传递的稳态平衡。 传出神经系统按递质分类 02 递质的概念及分类依据 递质的定义 当神经冲动到达传出神经末梢时，从突触前膜释放传递信息的化学物质，称为递质。 传出神经按递质分类的标准 根据释放的递质不同，可将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两类，此外还有多巴胺能神经等特殊类型。 胆碱能神经的特点及类型 胆碱能神经的核心特点 兴奋时其末梢释放乙酰胆碱（ACh），是传出神经系统中重要的递质传递类型。 胆碱能神经包含的四类神经 ①全部交感神经和副交感神经的节前纤维； ②全部副交感神经的节后纤维； ③极少数交感神经节后纤维（如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经）； ④运动神经。 去甲肾上腺素能神经的特性 去甲肾上腺素能神经的别称及递质释放 又称肾上腺素能神经，兴奋时其末梢释放去甲肾上腺素（NE）及少量肾上腺素（AD）。 去甲肾上腺素能神经的分布范围 绝大部分交感神经节后纤维属此类神经，在神经传递中发挥关键作用。 其他递质神经简介 多巴胺能神经的递质 兴奋时释放递质多巴胺（DA），是除胆碱能和去甲肾上腺素能神经外的重要递质类型。 多巴胺能神经的存在部位 存在于某些效应器中，进一步丰富了传出神经系统的递质分类体系。 递质的合成与释放过程 乙酰胆碱的合成与储存 乙酰胆碱在胆碱乙酰转移酶催化下，由胆碱和乙酰辅酶A在神经末梢胞质内合成，储存于突触小泡中，当神经冲动到达时释放。 递质的合成与释放过程 去甲肾上腺素的生物合成途径 酪氨酸经羟化酶作用生成多巴，再脱羧为多巴胺，进入囊泡后羟化为去甲肾上腺素，储存于囊泡内待释放。 传出神经系统受体的类型及生理效应 03 受体的命名及分类原则 受体命名依据 传出神经系统受体根据能与之选择性结合的递质命名，如与乙酰胆碱结合的称为乙酰胆碱受体，与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的称为肾上腺素受体。 主要受体分类 分为胆碱受体和肾上腺素受体两大类，胆碱受体又分为M受体和N受体，肾上腺素受体分为α受体和β受体。 胆碱受体的细分及特点 M受体（毒蕈碱型胆碱受体） 能选择性与毒蕈碱结合，主要分布于心脏、血管、内脏平滑肌、支气管、腺体、眼睛（瞳孔括约肌）等部位，产生M样作用。 N受体（烟碱受体） 能选择性与烟碱结合，可分为神经节的N₁受体和骨骼肌的N₂受体，分别产生神经节兴奋、肾上腺髓质分泌增加和骨骼肌收缩等N样作用。 肾上腺素受体的分类及作用 α受体 与去甲肾上腺素或肾上腺素结合后产生α型作用，主要分布于皮肤、黏膜及内脏血管、眼睛（瞳孔开大肌）、去甲肾上腺素能神经末梢等部位，如皮肤、黏膜及内脏血管收缩、瞳孔扩大等。 β受体 与去甲肾上腺素或肾上腺素结合后产生β型作用，分布于心脏（β1）、肾小球旁细胞、血管（骨骼肌血管、冠状动脉）、支气管及胃肠平滑肌、肝脏、脂肪细胞等，如心脏兴奋、血管扩张、支气管扩张等。 受体的分布及生理效应（一） M受体分布及效应 分布于心脏、血管、内脏平滑肌、支气管、腺体、眼睛（瞳孔括约肌）；效应为心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、支气管收缩、腺体分泌、瞳孔缩小（M效应口诀：心脏抑制血管张，收缩支气与胃肠，瞳孔缩小腺体旺）。 N受体分布及效应 N₁受体分布于神经节和肾上腺髓质，效应为神经节兴奋、肾上腺髓质分泌增加；N₂受体分布于骨骼肌，效应为骨骼肌收缩（N效应口诀：神经节兴奋髓质泌，骨骼肌收缩N样起）。 受体的分布及生理效应（二） α受体分布及效应 分布于皮肤、黏膜及内脏血管、眼睛（瞳孔开大肌）、去甲肾上腺素能神经末梢；效应为血管收缩、瞳孔扩大、去甲肾上腺素释放减少（α效应口诀：皮黏内，血管缩；扩瞳孔，于虹膜；手脚心，汗液多）。 β受体分布及效应 分布于心脏、肾小球旁细胞、血管（骨骼肌血管、冠状动脉）、支气管及胃肠平滑肌、肝脏、脂肪细胞；效应为心脏兴奋、肾素释放、血管扩张、支气管扩张、胃肠平滑肌松弛、糖原分解、脂肪分解（β效应口诀：心脏兴奋肾素多；血管舒张冠骨骼，支气胃肠不再缩，糖原分解不消说）。 递质作用的中止方式 乙酰胆碱作用中止 乙酰胆碱与受体结合后，其作用因被乙酰胆碱酯酶（AChE）分解而中止。 去甲肾上腺素作用中止 去甲肾上腺素与受体结合后，75%～90%被神经末梢重新摄取再利用，少量被儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶灭活。 传出神经系统药物的作用方式与分类 04 药物作用的基本方式 直接作用于受体 药物直接与传出神经系统受体结合，模拟或阻断递质作用。拟似药（激动药）可激活受体，产生与递质相似的效应；阻断药（拮抗药）则阻碍递质与受体结合，抑制其效应。 影响递质的合成、释放或灭活 药物通过影响递质的合成、释放、转运或灭活过程发挥作用。例如，部分药物可抑制乙酰胆碱酯酶，减少乙酰胆碱分解，增强其作用；或影响去甲肾上腺素的再摄取，延长其作用时间。 拟胆碱药的分类及作用 拟胆碱药的定义 拟胆碱药是一类能模拟乙酰胆碱作用的药物，通过直接激动胆碱受体或间接增加乙酰胆碱浓度，产生M样作用和N样作用。 直接激动胆碱受体药 直接与胆碱受体结合并激动受体，如毛果芸香碱可激动M受体，引起瞳孔缩小、腺体分泌增加等M样效应；烟碱可激动N受体，产生神经节兴奋、骨骼肌收缩等N样效应。 间接抑制乙酰胆碱酯酶药 通过抑制乙酰胆碱酯酶（AChE），减少乙酰胆碱水解，使突触间隙乙酰胆碱浓度升高，从而激动胆碱受体，如新斯的明可促进骨骼肌收缩，用于治疗重症肌无力。 抗胆碱药的特性与分类 抗胆碱药的定义 抗胆碱药能阻断胆碱受体，阻碍乙酰胆碱与受体结合，从而拮抗其作用，主要分为M受体阻断药和N受体阻断药。 M受体阻断药 阻断M受体，抑制M样作用，如阿托品可松弛内脏平滑肌、扩瞳、抑制腺体分泌，用于缓解胃肠绞痛、有机磷中毒解救等。 N受体阻断药 阻断N受体，分为神经节阻断药（如美卡拉明，可扩张血管、降低血压）和骨骼肌松弛药（如琥珀胆碱，使骨骼肌松弛，用于手术麻醉）。 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药简介 拟肾上腺素药 拟肾上腺素药能激动肾上腺素受体，模拟肾上腺素能神经递质（去甲肾上腺素、肾上腺素）的作用，分为α受体激动药（如去甲肾上腺素，收缩血管、升高血压）、β受体激动药（如异丙肾上腺素，兴奋心脏、扩张支气管）及α、β受体激动药（如肾上腺素，兴奋心脏、收缩血管、升高血压）。 抗肾上腺素药 抗肾上腺素药阻断肾上腺素受体，拮抗肾上腺素能神经递质作用，分为α受体阻断药（如酚妥拉明，扩张血管、降低血压）和β受体阻断药（如普萘洛尔，抑制心脏、减慢心率），分别用于治疗高血压、心绞痛等疾病。 传出神经系统药物的整体分类总结 拟胆碱药 包括直接激动胆碱受体药（如毛果芸香碱、烟碱）和间接抑制乙酰胆碱酯酶药（如新斯的明），主要模拟乙酰胆碱的作用。 抗胆碱药 分为M受体阻断药（如阿托品）和N受体阻断药（如美卡拉明、琥珀胆碱），通过阻断胆碱受体发挥作用。 传出神经系统药物的整体分类总结 拟肾上腺素药 按对受体的选择性分为α受体激动药、β受体激动药及α、β受体激动药，模拟肾上腺素能神经递质的作用。 抗肾上腺素药 包括α受体阻断药和β受体阻断药，阻断肾上腺素受体，拮抗相关递质作用，是传出神经系统药物分类的重要组成部分。 THE END 谢谢 随堂练习题（一） 题目1 下列哪种神经纤维属于胆碱能神经？ A. 绝大部分交感神经节后纤维 B. 副交感神经节后纤维 C. 支配骨骼肌血管的交感神经节后纤维 D. 运动神经纤维 题目2 去甲肾上腺素作用中止的主要方式是？ A. 被乙酰胆碱酯酶分解 B. 被单胺氧化酶灭活 C. 神经末梢重摄取 D. 扩散入血被肝肾代谢 题目3 M胆碱受体激动时不会产生的效应是？ A. 心率减慢 B. 支气管平滑肌收缩 C. 瞳孔扩大 D. 唾液腺分泌增加 随堂练习题答案及解析（一） 题目1答案：B、D 解析：胆碱能神经包括全部副交感神经节后纤维（B正确）、运动神经纤维（D正确）、少数交感神经节后纤维（如支配汗腺和骨骼肌血管的纤维）。选项A错误，绝大部分交感神经节后纤维为去甲肾上腺素能神经。 题目2答案：C 解析：去甲肾上腺素作用中止的主要方式是75%～90%被神经末梢重新摄取再利用（C正确），少量被COMT和MAO灭活（B为次要方式）。乙酰胆碱被AChE分解（A错误），多巴胺主要被MAO和COMT代谢（D错误）。 题目3答案：C 解析：M受体激动产生瞳孔缩小（缩瞳），瞳孔扩大是α受体激动效应（C错误）。M效应包括心率减慢（A正确）、支气管平滑肌收缩（B正确）、腺体分泌增加（D正确）。 随堂练习题（二） 题目4 下列哪种药物属于β受体阻断药？ A. 肾上腺素 B. 普萘洛尔 C. 阿托品 D. 酚妥拉明 题目5 神经节阻断药主要阻断的受体类型是？ A. M受体 B. N1受体 C. N2受体 D. α受体 题目6 下列哪种递质作用的中止方式是被乙酰胆碱酯酶分解？ A. 去甲肾上腺素 B. 肾上腺素 C. 乙酰胆碱 D. 多巴胺 随堂练习题答案及解析（二） 01 题目4答案：B 解析：普萘洛尔为非选择性β受体阻断药（B正确）。肾上腺素为α、β受体激动药（A错误），阿托品为M受体阻断药（C错误），酚妥拉明为α受体阻断药（D错误）。 02 题目5答案：B 解析：神经节阻断药阻断神经节的N1受体（B正确），导致神经节传递阻断。N2受体位于骨骼肌（C错误），M受体主要分布于内脏效应器（A错误），α受体主要分布于血管平滑肌（D错误）。 03 题目6答案：C 解析：乙酰胆碱与受体结合后被乙酰胆碱酯酶迅速分解而中止作用（C正确）。去甲肾上腺素和肾上腺素主要通过重摄取中止作用（A、B错误），多巴胺主要被MAO和COMT代谢（D错误）。 $