1.第一章 概述与药效学原理（课件）《药理学基础》（第四版）同步精品课堂

概述与药效学原理 汇报人: 学科网 《药理学》科学出版社第三版 同步精品课程——中职专业课 同步精品课程——中职专业课 CONTENTS 目录 01 药理学概述 02 药理学的发展史 03 学习药理学的意义与方法 04 药物对机体的作用 05 药物的量效关系与作用机制 同步精品课程——中职专业课 案例引入 同学们，感冒可是咱们生活中最常遇到的小麻烦啦！鼻塞、咳嗽、发烧时，你或家人都会怎么处理？是直接去药店买 “药”，还是家里早就备好了常用的 “药”？ 1.现在请大家先想一想：你最熟悉的治疗感冒的 “药” 是什么？是妈妈常给喝的感冒冲剂、爸爸备用的退烧片，还是医生开的止咳糖浆？你知道它能缓解什么症状吗？2.你觉得它属于 “药物” 还是 “药品”？ 3.分享你熟悉的这款 “药”—— 说说它的名字、样子，还有你对它的了解。看看大家口中的 “药”，到底藏着 “药物” 与 “药品” 的哪些小区别。 同步精品课程——中职专业课 药理学概述 01 同步精品课程——中职专业课 药物与药品的概念及区别 药物的定义 指所有具有治疗功效的化学物质，不一定经过审批，也不一定是市面有售的化学物质。例如，麦芽因具有养心益气的功效可作为药物使用。 药品的定义 指经过国家药品监督管理部门审批并允许其生产、上市销售的药物，不包括上市前正在临床试验中的药物。 药物与药品的核心差异对比 药物范围更广，包含未经审批的具有治疗功效的物质；药品是药物中经国家审批、可上市销售的部分。 同步精品课程——中职专业课 药理学的研究内容与学科任务 药理学的学科定位 是为临床合理用药提供基本理论的医学基础学科，研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理。 两大核心研究内容 ①药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用及作用机制； ②药物代谢动力学（药动学）：主要研究药物的体内过程，包括吸收、分布、代谢、排泄。 药理学的学科任务 为阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。 同步精品课程——中职专业课 药物的分类 按来源分类 包括天然药物（如植物药、动物药、矿物药）、合成药物（如阿司匹林、磺胺类）和生物技术药物（如基因工程药物、疫苗），不同来源药物的研发流程和质量控制要求存在差异。 按用途分类 分为治疗药物（针对疾病治疗）、预防药物（如疫苗）、诊断药物（如造影剂）和保健药物，其中治疗药物是临床应用最广泛的类别，需依据疾病类型精准选择。 按管理分类 根据国家药品管理规定分为处方药和非处方药，处方药需凭医师处方购买使用，非处方药可自行判断购买，该分类旨在保障用药安全与合理。 同步精品课程——中职专业课 药理学的发展史 02 同步精品课程——中职专业课 中国药理学发展历程 01 古代药物学起源与早期典籍 我国医药起源可追溯至神农尝百草传说，《诗经》《山海经》等早期著作已收载多种药物。现存最早药物学专著为公元1～2世纪的《神农本草经》，收载药物365种，奠定了传统药物学基础。 02 世界首部国家药典的诞生 公元657年，唐朝政府组织20余人修订本草，历时2年成书《新修本草》，收载药物884种。这是我国第一部由国家颁行的药物学权威著作，被认为是世界上第一部国家药典。 同步精品课程——中职专业课 中国药理学发展历程 03 传统医学经典的集大成之作 明朝李时珍编撰的《本草纲目》是我国传统医学的经典著作，全书共收载药物1892种，系统总结了16世纪以前我国药物学成就，对后世药物学发展影响深远。 同步精品课程——中职专业课 国外药理学发展关键节点 18世纪药物活性成分研究奠基 18世纪，意大利生理学家F.Fontana通过动物实验对千余种药物进行毒性测试，提出天然药物有活性成分且选择性作用于机体特定部位的结论。德国化学家F.W.Serturner从罂粟中分离提纯吗啡，证实了该结论。 药理学成为独立学科的标志 德国药理学家R.Buchheim（1820～1879）建立了第一个药理实验室，写出第一本药理教科书，是世界上第一位药理学教授，其学生发展实验药理学，开始研究药物作用部位，推动药理学成为独立学科。 同步精品课程——中职专业课 国外药理学发展关键节点 20世纪药理学的飞跃发展 第二次世界大战后，药理学涌现抗生素、抗恶性肿瘤药等新药，20世纪中叶青霉素和磺胺类药物为细菌性感染治疗做出杰出贡献。如今，药理学已形成分子药理学、临床药理学等多个分支学科，学科体系不断壮大。 同步精品课程——中职专业课 近现代药理学的重要突破 01 20世纪重大药物发现 20世纪30年代磺胺类药物开创抗感染治疗新纪元，40年代青霉素大规模生产应用，70年代头孢菌素类抗生素问世，显著降低感染性疾病死亡率，推动制药工业快速发展。 02 分子药理学的诞生 20世纪70年代后，随着分子生物学技术发展，药理学进入分子水平研究阶段，受体克隆、信号转导通路阐明等突破，为药物设计提供靶点，促进了靶向药物的研发。 03 基因工程药物的兴起 1982年重组人胰岛素上市标志基因工程药物时代开启，此后干扰素、生长激素等生物制剂相继问世，改变了传统药物研发模式，为疑难疾病治疗提供新途径。 同步精品课程——中职专业课 学习药理学的意义与方法 03 同步精品课程——中职专业课 学习药理学的重要意义 指导临床合理用药 掌握药物的药理作用、临床用途及不良反应等知识，能为临床用药提供理论依据，确保药物使用的安全性和有效性。 预防和检测药物不良反应 药理学知识有助于提前识别药物可能产生的不良反应，如“三致反应”等，从而采取相应预防措施，减少药源性疾病的发生。 同步精品课程——中职专业课 学习药理学的重要意义 开展药学服务的基础 为患者提供用药咨询、指导合理用药等药学服务，需要以扎实的药理学知识为支撑，帮助患者正确使用药物。 从事药剂专业工作的基石 无论是药物研发、生产、质量控制还是临床药学等药剂专业工作岗位，都离不开药理学知识，是胜任岗位工作的必备基础。 同步精品课程——中职专业课 药理学的学习方法建议 认真听课并勤于复习 药理学内容以记忆为主，认真听课可把握重点，课后及时复习能巩固所学知识，加深对药物相关内容的理解和记忆。 善于归纳总结，寻找记忆捷径 针对庞杂的内容，采用歌诀记忆、图表记忆等方法，将药物名称、作用等进行归纳，可提高记忆效率，如总结药物不良反应的特点等。 充分利用教材资源 利用教材中的案例增加学科兴趣，按照教学基本要求把握重点内容，通过自测题检验学习掌握程度，借助实践环节熟悉岗位要求。 同步精品课程——中职专业课 药物对机体的作用 04 同步精品课程——中职专业课 药物的基本作用：兴奋与抑制 兴奋作用：功能增强的体现 指药物使机体原有生理功能活动加强的作用，如肾上腺素对心脏呈现兴奋作用，能增强心肌收缩力、加快心率。 抑制作用：功能减弱的表现 指药物使机体原有生理功能活动减弱的作用，例如肾上腺素对支气管平滑肌呈抑制作用，可使支气管平滑肌舒张。 药物作用的器官特异性差异 同一药物对不同组织器官可产生不同作用，如肾上腺素对心脏兴奋、对支气管平滑肌抑制，体现了药物作用的选择性特点。 同步精品课程——中职专业课 药物作用的选择性与分类依据 药物作用选择性的定义 指药物进入机体后，对某个或某些组织器官的功能影响明显，而对其他组织器官影响不明显或无影响的特性。 选择性是药物分类与选药的基础 使药物具有不同适应证和不良反应，是药物分类的依据和选择用药的基础，可帮助精准匹配治疗需求。 剂量对药物选择性的影响实例 阿司匹林小剂量抑制血小板聚集，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量主要产生抗炎、抗风湿作用，表明选择性与用药剂量相关。 同步精品课程——中职专业课 局部作用与吸收作用的区别 局部作用的定义及特点 指药物在未被吸收前所出现的作用，特点是作用局限于给药部位，如利多卡因浸润麻醉时在局部产生的麻醉效果。 吸收作用的定义及特点 指药物被机体吸收后对组织器官产生的作用，作用范围较广，利多卡因浸润麻醉时部分药物吸收入血产生的作用即为吸收作用。 两者的核心区分依据 主要区别在于药物是否吸收入血而产生作用，未吸收入血为局部作用，吸收入血后产生的是吸收作用。 同步精品课程——中职专业课 直接作用与间接作用的实例解析 直接作用的概念 指药物在所分布的组织器官直接产生的作用，如新斯的明可直接兴奋N₂受体，从而发挥兴奋骨骼肌的作用。 间接作用的概念 由药物的直接作用通过机体的反射机制或生理调节引发的相关作用，新斯的明可抑制乙酰胆碱酯酶使乙酰胆碱增多，进而兴奋N₂受体，此为间接作用。 直接与间接作用的关系 两者可产生相同的药理效应，如新斯的明的两种作用均能兴奋骨骼肌，但作用途径不同，直接作用是药物与受体直接结合，间接作用则通过影响体内物质代谢等间接实现。 同步精品课程——中职专业课 受体激动药与阻断药的具体实例 肾上腺素受体激动药：肾上腺素 对α和β受体均有激动作用，激动α受体使皮肤黏膜血管收缩，激动β₁受体增强心肌收缩力，激动β₂受体舒张支气管平滑肌，用于心脏骤停急救、过敏性休克等。 肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔 非选择性β受体阻断药，阻断β₁受体减慢心率、降低心肌耗氧量，阻断β₂受体收缩支气管平滑肌，主要用于高血压、心绞痛治疗，支气管哮喘患者禁用。 胆碱受体激动药：毛果芸香碱 选择性激动M胆碱受体，使瞳孔缩小、眼压降低，用于治疗青光眼；促进汗腺、唾液腺分泌，可缓解阿托品中毒引起的口干症状，作用温和短暂。 同步精品课程——中职专业课 药物的防治作用 预防作用：提前干预疾病发生 指提前用药以防止疾病发生，如接种疫苗预防感染性疾病。 治疗作用：对因与对症的协同 对因治疗针对病因（如抗生素杀灭病原体），对症治疗缓解症状（如退烧药降低体温）；两者需结合，急危重症时对症治疗可能更关键。 防治关系的中医智慧 “急则治标，缓则治本，标本兼治”，体现对症与对因治疗的动态平衡，如休克时先抗休克（治标）再处理病因（治本）。 同步精品课程——中职专业课 A型药物不良反应类型及特点 副作用：治疗效应的伴随现象 指在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。 因药理效应选择性低，治疗目的以外的效应，如阿托品解除胃肠痉挛时引起口干、心悸；可预知但难避免，停药后可恢复。 毒性反应：剂量相关的严重损害 指在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。 分急性（如过量用药致肝损伤）和慢性毒性，“三致反应”（致畸、致癌、致突变）属慢性毒性，如链霉素致耳聋；可预知且能避免。 同步精品课程——中职专业课 A型药物不良反应类型及特点 后遗效应与停药反应 后遗效应：停药后血药浓度低于阈浓度残存的效应，如地西泮催眠后次日困倦； 停药反应：突然停药致原有疾病加剧，如长期用降压药突然停药后血压回升。 耐受性、依赖性与继发反应 耐受性：长期用药需增加剂量达原效；依赖性：分精神依赖（渴望用药）和生理依赖（戒断症状）； 继发反应：治疗作用引发的不良后果，如长期用广谱抗菌药致二重感染。 同步精品课程——中职专业课 B型药物不良反应类型及特点 过敏反应：病理性免疫应答 指机体受药物刺激后发生的异常免疫反应，亦称为过敏反应 药物作为半抗原与机体蛋白结合成抗原引发，与剂量无关，反应程度差异大（皮疹至休克） 特异质反应：遗传异常的特殊反应 少数特异体质患者因遗传因素对药物敏感，反应性质与常人不同，程度与剂量成正比，如葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者用磺胺类药致溶血性贫血。 高敏性与先天耐受性 高敏性指少数人用较小剂量即产生强作用；先天耐受性则对药物敏感性低，两者均与个体差异相关，与正常药理作用无关。 耐受性：指机体对药物的反应性特别低，必须使用较大剂量才能产生应有的作用 同步精品课程——中职专业课 典型不良反应案例分析：沙利度胺事件 事件背景：“孕妇理想选择”的悲剧 20世纪60年代，沙利度胺作为妊娠反应缓解药在欧美广泛使用，因未严格检验不良反应，导致近1.2万名婴儿出现“海豹肢畸形”。 事件后果：严重的药源性灾难 短肢畸形婴儿数量众多，引发公众愤怒，迫使药企赔偿，凸显药物上市前安全性评价的重要性。 警示意义：药品安全监管的里程碑 该事件推动全球加强药物不良反应监测与上市前严格检验，强调即使是“对症治疗”药物，也需全面评估安全性。 同步精品课程——中职专业课 药物的量效关系与作用机制 05 同步精品课程——中职专业课 量效关系与效能、效价的概念 01 量效关系的定义 药物作用与剂量在一定范围内成正比，多数药物存在最大效应，剂量增至一定程度后效应不再增强，即“增量不增效”。 02 量反应与质反应的区别 量反应：药理效应强弱呈连续增减的量变，如血压升降、平滑肌舒缩，用具体数量或最大反应百分率表示； 质反应：效应以有或无、阳性或阴性表示，如死亡与生存，需用多个样本的阳性率表示。 同步精品课程——中职专业课 量效关系与效能、效价的概念 03 效能与效价的含义及差异 效能：药物效应达到的最大强度，反映内在活性； 效价：引起等效反应的相对浓度或剂量，值越小强度越大。以利尿药为例，氢氯噻嗪效价大于呋塞米，而呋塞米最大效能更高，二者含义不同且不平行。 同步精品课程——中职专业课 量效关系 极量 最小有效量 （minimal effective dose） 是指能引起药理效应的最小用药剂量。 （maximal dose） 能引起最大效应又不至于引起中毒的剂量，又称最大治疗量。 同步精品课程——中职专业课 量效关系 安全范围 最小中毒量 （minimal toxic dose） 引起机体产生中毒反应的最小剂量。 （ margin of safety ） 指药物的最小有效量和最小中毒剂量之间的剂量范围，它表示药物的安全性，其距离越大越安全。 同步精品课程——中职专业课 有效量( effective dose ) 又称治疗量,比最小有效剂量大,比极量小,并对机体产生明显效应而不引起毒性反应的剂量。 极量虽然比治疗量大,但比最小中毒量要小。因此极量对于大多数人并不引起毒性反应,但由于个体差异或对药物的敏感性不同,个别患者也有引起毒性反应的可能。 量效关系 同步精品课程——中职专业课 34 量效关系 作用强度 最小有效量 极量 最小中毒量 致死量 常用量 无效量 剂量 安全范围 治疗量 中毒量 最小致死量 同步精品课程——中职专业课 35 治疗指数与药物安全性评价 治疗指数的概念 评价药物安全性的指标，计算公式为TI=LD₅₀/ED₅₀，其中LD₅₀为半数致死量，ED₅₀为能引起50%阳性反应的半数有效量。 治疗指数与安全性的关系 一般而言，治疗指数越大，药物安全性越高，因其表示药物致死剂量与有效剂量的差距越大，使用时相对更安全。 同步精品课程——中职专业课 药物的作用机制分类 影响受体的作用机制 受体是能与配体特异性结合并引发反应的蛋白质，药物分为受体激动药（有较强亲和力和内在活性）、阻断药（有亲和力无内在活性）、部分激动药（有较强亲和力和较弱内在活性）；受体存在向上/向下调节，连续用激动药可致耐受性（向下调节），用阻断药后会向上调节。 改变机体理化环境 通过简单化学反应或物理作用起效，如抗酸药中和胃酸治疗溃疡病，甘露醇在肾小管内提高渗透压而利尿。 参与或干扰细胞代谢、影响生理物质转运 参与或干扰细胞代谢：补充生命代谢物质治疗缺乏症，如铁盐治疗贫血、胰岛素治疗糖尿病；影响生理物质转运：干扰主动转运载体，如利尿药抑制肾小管Na⁺-K⁺、Na⁺-H⁺交换发挥排钠利尿作用。 同步精品课程——中职专业课 药物的作用机制分类 影响受体的作用机制 受体是能与配体特异性结合并引发反应的蛋白质，药物分为受体激动药（有较强亲和力和内在活性）、阻断药（有亲和力无内在活性）、部分激动药（有较强亲和力和较弱内在活性）； 受体存在向上/向下调节，连续用激动药可致耐受性（向下调节），用阻断药后会向上调节。 改变机体理化环境 通过简单化学反应或物理作用起效，如抗酸药中和胃酸治疗溃疡病，甘露醇在肾小管内提高渗透压而利尿。 同步精品课程——中职专业课 参与或干扰细胞代谢、影响生理物质转运 参与或干扰细胞代谢：补充生命代谢物质治疗缺乏症，如铁盐治疗贫血、胰岛素治疗糖尿病；影响生理物质转运：干扰主动转运载体，如利尿药抑制肾小管Na⁺-K⁺、Na⁺-H⁺交换发挥排钠利尿作用。 影响酶活性与核酸代谢 影响酶活性：多数药物抑制酶活性，如新斯的明竞争性抑制胆碱酯酶，奥美拉唑不可逆抑制胃黏膜H⁺-K⁺-ATP酶，部分药物本身即为酶（如胃蛋白酶）； 影响核酸代谢：抗癌药干扰癌细胞DNA或RNA代谢，喹诺酮类作用于细菌核酸代谢发挥抑菌或杀菌效应。 同步精品课程——中职专业课 随堂练习 1.副作用是( ) A. 治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的作用 B. 长期用药或剂量过大产生的不良反应 C. 机体对药物的耐受性低所产生的D. 机体对药物的敏感性过高引起的不良反应 E. 无治疗效果的作用 答案：A 解析：副作用是药理学中不良反应的基础概念，其核心特征为“治疗剂量下发生”且“与治疗目的无关”。药物通常具有多效性，在发挥治疗作用的同时，其他作用就可能成为副作用，例如服用阿托品缓解胃肠痉挛时，可能出现口干、视力模糊等副作用，这些均发生在常规治疗剂量下。 2.用苯巴比妥类镇静催眠药治疗失眠症，醒后思睡、乏力，这是药物的( ) A. 治疗作用 B. 副作用 C. 后遗效应 D. 继发反应 E. 选择性作用 答案：C 解析：后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时，仍残存的药理效应。苯巴比妥类药物属于长效镇静催眠药，其在体内代谢和排泄速度较慢，即使在患者醒来时，体内药物浓度已不足以产生镇静催眠作用，但仍会残留对中枢神经系统的抑制作用，从而导致思睡、乏力等症状，符合后遗效应的定义。 同步精品课程——中职专业课 随堂练习 答案：A解析：激动剂的定义核心包含两个关键要素——亲和力和内在活性。亲和力指药物与受体结合的能力，内在活性指药物与受体结合后激动受体产生药理效应的能力。完全激动剂需同时具备较强的亲和力和很强的内在活性，能够有效结合受体并充分激活受体，发挥显著的药理作用，如肾上腺素是β受体的完全激动剂。 答案：A解析：药物的定义是“用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质”，但并非所有药物在所有情况下都能发挥治疗作用。 3.激动剂是( ) A. 与受体有较强的亲和力，又有很强的内在活性的药物 B. 与受体有较强的亲和力，无内在活性的药物C. 与受体无亲和力，有很强的内在活性的药物 D. 与受体有亲和力，又有很弱的内在活性的药物E. 与受体无亲和力，内在活性弱的药物 4.关于与药物有关的描述，错误的是( )A. 药物都有治疗作用 B. 临床用药均有一定的剂量范围 C. 多数药物作用于受体D. 维生素C 也有一定不良反应 E. 有些药物可以影响酶的活性 同步精品课程——中职专业课 THE END 谢谢 同步精品课程——中职专业课 同步精品课程——中职专业课 $