8.《药理学基础》（人卫版）期末复习卷（八）（原卷版+解析版）

《药理学基础》（人卫版） 期末复习卷（八） 时间：90分钟 总分：100分 班级 姓名 学号 成绩 一、单项选择题（每题 2 分，共 20 题，总分 40 分） 1．药物作用的两重性是指（ ） A．防治作用和不良反应 B．治疗作用和副作用 C．防治作用和毒性反应 D．兴奋作用和抑制作用 E．选择作用和普遍细胞作用 2．按半衰期为给药间隔时间恒量给药时，血浆药物浓度达到稳态浓度的给药次数是（ ） A．1 次 B．2 次 C．5 次 D．7 次 E．9 次 3． 不同的给药途径，药物出现作用的快慢顺序正确的是（ ） A．静脉给药＞吸入＞舌下给药＞肌内注射＞皮下注射＞直肠给药＞口服给药＞皮肤给药B．静脉给药＞舌下给药＞吸入＞肌内注射＞皮下注射＞直肠给药＞口服给药＞皮肤给药C．吸入＞静脉给药＞舌下给药＞肌内注射＞皮下注射＞直肠给药＞口服给药＞皮肤给药D．静脉给药＞吸入＞舌下给药＞肌内注射＞皮下注射＞口服给药＞直肠给药＞皮肤给药E．吸入＞静脉给药＞舌下给药＞肌内注射＞皮下注射＞口服给药＞直肠给药＞皮肤给药 4．乙酰胆碱作用的主要消除方式是（ ） A．被单胺氧化酶所破坏 B．被磷酸二酯酶破坏 C．被胆碱酯酶破坏 D．被氧位甲基转移酶破坏 E．被神经末梢再摄取 5．关于新斯的明的叙述，错误的是（ ） A．对骨骼肌的兴奋作用最强 B．为难逆性胆碱酯酶抑制药 C．可用于术后腹气胀和尿潴留 D．不易透过角膜，对眼的作用很弱 E．禁用于支气管哮喘病 6．具有防晕止吐作用的药物是（ ） A．阿托品 B．新斯的明 C．东莨菪碱 D．山莨菪碱 E．毒扁豆碱 7．与肾上腺素比较，异丙肾上腺素不具备的作用是（ ） A．松弛支气管平滑肌 B．抑制肥大细胞释放过敏性物质 C．收缩支气管粘膜血管 D．激动 β2 受体 E．激动 β1 受体 8．能引起肾上腺素升压效应翻转的药物是（ ） A．利血平 B．酚妥拉明 C．甲氧明 D．美加明 E．阿托品 9．地西泮的药理作用不包括（ ） A．抗焦虑作用 B．镇静催眠作用 C．麻醉作用 D．抗惊厥和抗癫痫作用 E．中枢性肌松作用 10．只对失神发作有效对其他发作无效的抗癫痫药是（ ） A．苯巴比妥 B．地西泮 C．卡马西平 D．乙琥胺 E．苯妥英钠 11．用左旋多巴治疗帕金森病，下列说法错误的是（ ） A．起效缓慢 B．对氯丙嗪引起的帕金森综合征无效 C．对重症和年老体弱者疗效好 D．对轻症病人和年轻病人疗效好 E．对肌肉僵直和运动困难疗效好 12．丙米嗪抗抑郁症的机制是（ ） A．可能抑制突触前膜 NA 的释放 B．使脑内单胺类递质减少 C．阻断中枢神经末梢对 NA 和 5－HT 的再摄取 D．使脑内 5－HT 缺乏 E．使脑内儿茶酚胺类递质耗竭 13．吗啡无以下的不良反应是（ ） A．颅内压增高 B．胆囊内压力明显增高 C．抑制消化液的分泌 D．腹泻 E．恶心、呕吐 14．无抗炎抗风湿作用的药物是（ ） A．阿司匹林 B．保泰松 C．对乙酰氨基酚 D．吲哚美辛 E．布洛芬 15．轻度高血压病人可首选（ ） A．血管紧张素 Ⅰ 转换酶抑制剂 B．β 受体阻断剂 C．利尿药 D．钙拮抗剂 E．中枢性降压药 16．硝酸酯类、β 受体阻断药和钙拮抗药治疗心绞痛的共同作用机制是（ ） A．扩张血管 B．减慢心率 C．抑制心肌收缩力 D．缩小心室容积 E．降低心肌耗氧量 17．治疗缓慢型心律失常的首选药物是（ ） A．普萘洛尔 B．美西律 C．维拉帕米 D．胺碘酮 E．阿托品 18．长期应用螺内酯最易引起的是（ ） A．高血钙 B．低血钙 C．高血钾 D．低血钾 E．低血镁 19．色甘酸钠的平喘机制是（ ） A．激动 β2 受体，提高 cAMP 含量 B．直接对抗组胺等过敏介质 C．直接扩张支气管 D．稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放 E．阻断 M 受体 20．对耐酶的金黄色葡萄球菌感染有效的β-内酰胺酶抗菌药是（ ） A．阿莫西林 B．苯唑西林 C．美西林 D．青霉素V E．青霉素G 二、多选题（本大题共 5 小题，每小题 3 分，共 15 分） 21．影响药物分布的因素包括（ ） A．药物与组织的亲和力 B．体液的 pH C．血脑屏障 D．药物与血浆蛋白结合率 E．吸收环境 22．传出神经系统受体包括（ ） A．胆碱受体（M、N 受体） B．肾上腺素受体（α、β 受体） C．多巴胺受体 D．组胺受体 E．GABA 受体 23．抗癫痫药的临床应用原则包括（ ） A．根据发作类型选药 B．剂量个体化 C．避免突然停药 D．联合用药优于单药治疗 E．长期规律用药 24．β 受体阻断药的禁忌症包括（ ） A．支气管哮喘 B．严重心动过缓 C．房室传导阻滞 D．高血压 E．甲状腺功能亢进 25．氨基糖苷类抗生素的共同不良反应包括（ ） A．耳毒性 B．肾毒性 C．神经肌肉传导阻滞 D．过敏反应 E．抑制骨髓造血功能 三、判断题（本大题共 6 题，每小题 1 分，共 6 分） 26．药物的选择性越高，副作用越少。( ) 27．肝药酶诱导剂可加速其他药物的代谢，使血药浓度升高。( ) 28．新斯的明可用于治疗机械性肠梗阻。( ) 29．地西泮长期应用不会产生依赖性和成瘾性。( ) 30．强心苷中毒引起的快速型心律失常可选用苯妥英钠治疗。( ) 31．喹诺酮类药物不宜用于 18 岁以下青少年，因其可能导致软骨损害。( ) 四、填空题（本大题共 5 题，每小题 1 分，共 5 分） 32．受体激动剂是指药物与受体有较强的亲和力，并有较强的________，能激动受体产生明显效应。 33．首过效应是指某些口服用药后经肠粘膜及________被代谢灭活，进入体循环的药量明显减少的现象。 34．治疗三叉神经痛疗效较好的抗癫痫药是________。 35．胰岛素最常见的不良反应是________。 36．药物进入人体的药动学过程有吸收、分布、代谢和_______。 五、名词解释（本大题共3题，每小题3分，共9分） 37. 耐药性： 38. 抗菌活性： 39. 抗菌后效应： 六、简答题（本大题共3小题，每小题5分，共15分） 40.简述阿托品的作用和临床应用。 41.简述常用利尿药的分类，各类利尿药的主要作用部位。 42.简述胰岛素的主要不良反应。 七、案例分析题（本大题共1个题，共10分） 43. 案例：患者，男性，62 岁，退休工人。近 3 个月来，每于快走、爬楼梯或情绪激动时出现胸骨后压榨样疼痛，疼痛部位固定，向左肩背部放射，每次发作持续 3~5 分钟，休息后可自行缓解，无恶心、呕吐、呼吸困难等伴随症状。既往有高血压病史 8 年，长期口服硝苯地平控释片，血压控制在 130/85mmHg 左右；有高脂血症病史 5 年，未规律服药。吸烟 30 年，每日约 15 支；少量饮酒。 问题： 1、 该患者最可能的诊断是什么？ 2、 针对该患者的病情，首选的抗心绞痛药物是什么？该药物的常用给药方式及作用机制是什么？ 3、若该患者心绞痛发作频繁，单用上述药物效果不佳，可考虑联合哪种类型的药物？联合用药的理论依据是什么？ 原创精品资源学科网独家享有版权，侵权必究！ 学科网（北京）股份有限公司 $ 《药理学基础》（人卫版） 期末复习卷（八） 时间：90分钟 总分：100分 班级 姓名 学号 成绩 一、单项选择题（每题 2 分，共 20 题，总分 40 分） 1．药物作用的两重性是指（ ） A．防治作用和不良反应 B．治疗作用和副作用 C．防治作用和毒性反应 D．兴奋作用和抑制作用 E．选择作用和普遍细胞作用 【答案】A 【详解】药物作用的两重性是药物固有属性，指药物既能产生对机体有益的防治作用（包括预防和治疗作用），也能产生对机体有害的不良反应（涵盖副作用、毒性反应、过敏反应等）。B 选项仅提及治疗作用和副作用，未包含预防作用及其他不良反应；C 选项缺少预防作用且局限于毒性反应；D 选项是药物作用的基本表现形式，非两重性；E 选项与药物作用两重性概念无关，故本题选 A。 2．按半衰期为给药间隔时间恒量给药时，血浆药物浓度达到稳态浓度的给药次数是（ ） A．1 次 B．2次 C．5 次 D．7 次 E．9 次 【答案】C 【详解】药物在体内的消除遵循一级动力学规律，按半衰期（t₁/₂）恒量给药时，每次给药后血药浓度会逐渐叠加。经过 1 个 t₁/₂，血药浓度达稳态浓度的 50%；2 个 t₁/₂达 75%；3 个 t₁/₂达 87.5%；4 个 t₁/₂达 93.75%；5 个 t₁/₂可达 96.875%，此时血药浓度基本稳定在稳态水平，后续给药仅维持该浓度，故需 5 次给药，本题选 C。 3．不同的给药途径，药物出现作用的快慢顺序正确的是（ ） A．静脉给药＞吸入＞舌下给药＞肌内注射＞皮下注射＞直肠给药＞口服给药＞皮肤给药 B．静脉给药＞舌下给药＞吸入＞肌内注射＞皮下注射＞直肠给药＞口服给药＞皮肤给药 C．吸入＞静脉给药＞舌下给药＞肌内注射＞皮下注射＞直肠给药＞口服给药＞皮肤给药 D．静脉给药＞吸入＞舌下给药＞肌内注射＞皮下注射＞口服给药＞直肠给药＞皮肤给药 E．吸入＞静脉给药＞舌下给药＞肌内注射＞皮下注射＞口服给药＞直肠给药＞皮肤给药 【答案】A 【详解】药物起效速度取决于药物吸收进入血液循环的速度和程度：静脉给药药物直接进入血液，无吸收过程，起效最快；吸入给药药物经呼吸道黏膜快速吸收，次之；舌下给药通过舌下黏膜直接吸收入血，避开首过效应，快于肌内注射；肌内注射药物在肌肉组织中扩散吸收，快于皮下注射（皮下组织血流较肌肉少）；直肠给药部分药物经直肠黏膜吸收，吸收速度快于口服（口服需经胃肠道消化液作用及肝脏首过效应）；皮肤给药药物需透过皮肤角质层，吸收最慢，故本题选 A。 4．乙酰胆碱作用的主要消除方式是（ ） A．被单胺氧化酶所破坏 B．被磷酸二酯酶破坏 C．被胆碱酯酶破坏 D．被氧位甲基转移酶破坏 E．被神经末梢再摄取 【答案】C 【详解】乙酰胆碱（ACh）是胆碱能神经递质，其在体内的消除主要依赖胆碱酯酶。胆碱酯酶可快速水解 ACh 为胆碱和乙酸，使其失去活性，这是 ACh 作用终止的主要机制。A 选项单胺氧化酶主要破坏单胺类递质（如去甲肾上腺素、多巴胺）；B 选项磷酸二酯酶主要水解 cAMP、cGMP 等第二信使；D 选项氧位甲基转移酶参与儿茶酚胺类递质代谢；E 选项神经末梢再摄取是去甲肾上腺素等递质的主要消除方式，故本题选 C。 5．关于新斯的明的叙述，错误的是（ ） A．对骨骼肌的兴奋作用最强 B．为难逆性胆碱酯酶抑制药 C．可用于术后腹气胀和尿潴留 D．不易透过角膜，对眼的作用很弱 E．禁用于支气管哮喘病 【答案】B 【详解】新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制药，通过抑制胆碱酯酶活性，使突触间隙乙酰胆碱浓度升高，发挥拟胆碱作用。A 选项，其对骨骼肌兴奋作用最强，因可直接激动骨骼肌运动终板上的 N₂受体；C 选项，可兴奋胃肠道和膀胱平滑肌，促进排气排尿，用于术后腹气胀和尿潴留；D 选项，因不易透过血 - 脑屏障和角膜，对中枢及眼的作用弱；E 选项，可收缩支气管平滑肌，加重哮喘，故禁用于支气管哮喘。B 选项 “难逆性” 表述错误，故本题选 B。 6．具有防晕止吐作用的药物是（ ） A．阿托品 B．新斯的明 C．东莨菪碱 D．山莨菪碱 E．毒扁豆碱 【答案】C 【详解】东莨菪碱是外周性抗胆碱药，能阻断 M 胆碱受体，其特点是对中枢神经系统有较强抑制作用，可抑制前庭神经内耳功能及胃肠蠕动，从而发挥防晕止吐作用，常用于晕动病（如晕车、晕船）。A 选项阿托品主要用于缓解内脏绞痛、麻醉前给药等，防晕止吐作用弱；B 选项新斯的明是胆碱酯酶抑制药，无防晕止吐作用；D 选项山莨菪碱主要用于解除平滑肌痉挛、改善微循环，对中枢作用弱；E 选项毒扁豆碱是胆碱酯酶抑制药，主要用于治疗青光眼，故本题选 C。 7．与肾上腺素比较，异丙肾上腺素不具备的作用是（ ） A．松弛支气管平滑肌 B．抑制肥大细胞释放过敏性物质 C．收缩支气管粘膜血管 D．激动 β₂受体 E．激动 β₁受体 【答案】C 【详解】异丙肾上腺素是选择性 β 受体激动药，可激动 β₁受体（兴奋心脏）和 β₂受体（松弛支气管平滑肌、抑制肥大细胞释放过敏物质）；肾上腺素是 α、β 受体激动药，除激动 β₁、β₂受体外，还可激动 α 受体，引起支气管黏膜血管收缩（减少黏膜充血水肿）。异丙肾上腺素无 α 受体激动作用，故不能收缩支气管黏膜血管，本题选 C。 8．能引起肾上腺素升压效应翻转的药物是（ ） A．利血平 B．酚妥拉明 C．甲氧明 D．美加明 E．阿托品 【答案】B 【详解】肾上腺素对血压的影响具有双向性：小剂量激动 β₂受体（舒张血管），大剂量激动 α 受体（收缩血管），整体表现为升压。酚妥拉明是 α 受体阻断药，可阻断 α 受体，此时肾上腺素无法激动 α 受体，仅能激动 β₂受体，导致血管舒张、血压下降，即 “肾上腺素升压效应翻转”。A 选项利血平是抗高血压药，通过耗竭交感神经递质发挥作用，不引起该效应；C 选项甲氧明是 α 受体激动药，可增强肾上腺素升压作用；D 选项美加明是神经节阻断药，主要降低血压，与该效应无关；E 选项阿托品是 M 受体阻断药，对肾上腺素血压效应无影响，故本题选 B。 9．地西泮的药理作用不包括（ ） A．抗焦虑作用 B．镇静催眠作用 C．麻醉作用 D．抗惊厥和抗癫痫作用 E．中枢性肌松作用 【答案】C 【详解】地西泮是苯二氮䓬类药物，其药理作用包括：A 选项抗焦虑（小剂量即可发挥，为首选药）；B 选项镇静催眠（延长睡眠时长，改善睡眠质量）；D 选项抗惊厥、抗癫痫（用于癫痫持续状态首选）；E 选项中枢性肌松（松弛骨骼肌，用于缓解肌肉痉挛）。但其无麻醉作用，麻醉需使用专门的麻醉药物（如硫喷妥钠），故本题选 C。 10．只对失神发作有效对其他发作无效的抗癫痫药是（ ） A．苯巴比妥 B．地西泮 C．卡马西平 D．乙琥胺 E．苯妥英钠 【答案】D 【详解】乙琥胺是窄谱抗癫痫药，作用机制与抑制 T 型钙通道有关，仅对失神发作（小发作）有效，对其他类型癫痫发作（如强直 - 阵挛发作、复杂部分性发作）无效，是失神发作首选药。A 选项苯巴比妥主要用于强直 - 阵挛发作、新生儿惊厥；B 选项地西泮用于癫痫持续状态；C 选项卡马西平用于复杂部分性发作、强直 - 阵挛发作；E 选项苯妥英钠用于强直 - 阵挛发作、部分性发作，故本题选 D。 11．用左旋多巴治疗帕金森病，下列说法错误的是（ ） A．起效缓慢 B．对氯丙嗪引起的帕金森综合征无效 C．对重症和年老体弱者疗效好 D．对轻症病人和年轻病人疗效好 E．对肌肉僵直和运动困难疗效好 【答案】C 【详解】左旋多巴是治疗帕金森病的常用药，其特点：A 选项起效缓慢，需 2-3 周开始起效，1-6 个月达最大疗效；B 选项，氯丙嗪引起的帕金森综合征是因阻断黑质 - 纹状体通路 D₂受体，左旋多巴需转化为多巴胺激动 D₂受体起效，故对该情况无效；C 选项，重症和年老体弱者因黑质多巴胺能神经元退变严重，对左旋多巴疗效差；D 选项，轻症、年轻患者神经元退变较轻，疗效好；E 选项，对肌肉僵直和运动困难疗效好，对震颤疗效较差，故本题选 C。 12．丙米嗪抗抑郁症的机制是（ ） A．可能抑制突触前膜 NA 的释放 B．使脑内单胺类递质减少 C．阻断中枢神经末梢对 NA 和 5－HT 的再摄取 D．使脑内 5－HT 缺乏 E．使脑内儿茶酚胺类递质耗竭 【答案】C 【详解】丙米嗪是三环类抗抑郁症药，其抗抑郁机制主要是阻断中枢神经末梢对去甲肾上腺素（NA）和 5 - 羟色胺（5-HT）的再摄取，使突触间隙 NA 和 5-HT 浓度升高，增强中枢单胺类递质的作用，从而缓解抑郁症状。A 选项抑制 NA 释放会加重抑郁；B、D、E 选项均导致脑内单胺类递质减少，与抗抑郁作用相悖，故本题选 C。 13．吗啡无以下的不良反应是（ ） A．颅内压增高 B．胆囊内压力明显增高 C．抑制消化液的分泌 D．腹泻 E．恶心、呕吐 【答案】D 【详解】吗啡的不良反应包括：A 选项，扩张脑血管，升高颅内压；B 选项，收缩 Oddi 括约肌，导致胆囊内压力升高；C 选项，抑制唾液腺、胃腺、胰腺等消化液分泌；E 选项，兴奋延髓催吐化学感受区，引起恶心、呕吐；D 选项，吗啡可抑制肠道蠕动，延长肠内容物通过时间，引起便秘，而非腹泻，故本题选 D。 14．无抗炎抗风湿作用的药物是（ ） A．阿司匹林 B．保泰松 C．对乙酰氨基酚 D．吲哚美辛 E．布洛芬 【答案】C 【详解】对乙酰氨基酚是解热镇痛药，其特点是解热镇痛作用强，但抗炎抗风湿作用极弱，因该药抑制中枢前列腺素（PG）合成的作用强，而抑制外周 PG 合成的作用弱，无法有效减轻炎症反应。A 选项阿司匹林、B 选项保泰松、D 选项吲哚美辛、E 选项布洛芬均为非甾体抗炎药，兼具解热、镇痛、抗炎抗风湿作用，故本题选 C。 15．轻度高血压病人可首选（ ） A．血管紧张素 Ⅰ 转换酶抑制剂 B．β 受体阻断剂 C．利尿药 D．钙拮抗剂 E．中枢性降压药 【答案】C 【详解】根据高血压治疗指南，轻度高血压（收缩压 140-159mmHg 或舒张压 90-99mmHg）患者，首选利尿药（如氢氯噻嗪）。利尿药通过排钠排水、减少血容量，降低外周血管阻力，发挥降压作用，疗效确切、价格低廉，适合轻度高血压患者初始治疗。A、B、D 选项虽为常用降压药，但多用于中度以上高血压或合并其他并发症的情况；E 选项中枢性降压药因副作用较多，临床应用较少，故本题选 C。 16．硝酸酯类、β 受体阻断药和钙拮抗药治疗心绞痛的共同作用机制是（ ） A．扩张血管 B．减慢心率 C．抑制心肌收缩力 D．缩小心室容积 E．降低心肌耗氧量 【答案】E 【详解】心绞痛的主要病理生理基础是心肌耗氧量大于心肌供氧量。硝酸酯类药物通过扩张静脉减少回心血量（降低前负荷）、扩张动脉降低外周阻力（降低后负荷），减少心肌耗氧；β 受体阻断药通过减慢心率、抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧；钙拮抗药通过抑制钙离子内流，使心肌收缩力减弱、血管扩张（降低前后负荷），减少心肌耗氧。三者共同作用机制是降低心肌耗氧量，缓解心绞痛。A 选项仅硝酸酯类和钙拮抗药有扩张血管作用；B、C 选项主要是 β 受体阻断药作用；D 选项主要是硝酸酯类作用，故本题选 E。 17．治疗缓慢型心律失常的首选药物是（ ） A．普萘洛尔 B．美西律 C．维拉帕米 D．胺碘酮 E．阿托品 【答案】E 【详解】缓慢型心律失常（如窦性心动过缓、房室传导阻滞）的治疗需选用加快心率、改善房室传导的药物。阿托品是 M 受体阻断药，可解除迷走神经对心脏的抑制，加快心率、促进房室传导，是治疗缓慢型心律失常的首选药。A 选项普萘洛尔、B 选项美西律、C 选项维拉帕米、D 选项胺碘酮均用于治疗快速型心律失常，会进一步减慢心率或加重房室传导阻滞，故本题选 E。 18．长期应用螺内酯最易引起的是（ ） A．高血钙 B．低血钙 C．高血钾 D．低血钾 E．低血镁 【答案】C 【详解】螺内酯是保钾利尿药，其作用机制是竞争性拮抗醛固酮受体，抑制远曲小管和集合管对 Na⁺的重吸收及 K⁺的分泌，导致 Na⁺排出增加、K⁺潴留。长期应用时，K⁺排出减少，易引起高血钾。A、B 选项血钙变化与螺内酯无明显关联；D 选项低血钾是噻嗪类、袢利尿药等排钾利尿药的常见不良反应；E 选项低血镁多由排钾利尿药引起，故本题选 C。 19．色甘酸钠的平喘机制是（ ） A．激动 β₂受体，提高 cAMP 含量 B．直接对抗组胺等过敏介质 C．直接扩张支气管 D．稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放 E．阻断 M 受体 【答案】D 【详解】色甘酸钠是抗过敏平喘药，其平喘机制主要是稳定肥大细胞膜，阻止肥大细胞脱颗粒，减少组胺、白三烯等过敏介质的释放，从而预防支气管哮喘发作（对急性发作无效）。A 选项是 β₂受体激动药（如沙丁胺醇）的机制；B 选项是抗组胺药（如氯雷他定）的机制；C 选项是茶碱类药物（如氨茶碱）的作用之一；E 选项是抗胆碱药（如异丙托溴铵）的机制，故本题选 D。 20．对耐酶的金黄色葡萄球菌感染有效的 β- 内酰胺酶抗菌药是（ ） A．阿莫西林 B．苯唑西林 C．美西林 D．青霉素 V E．青霉素 G 【答案】B 【详解】耐酶金黄色葡萄球菌可产生 β- 内酰胺酶，破坏青霉素类药物的 β- 内酰胺环使其失效。苯唑西林是耐酶青霉素类药物，其结构中含有耐酶基团，可抵抗 β- 内酰胺酶的水解，对耐酶金黄色葡萄球菌感染有效。A 选项阿莫西林、D 选项青霉素 V、E 选项青霉素 G 均为不耐酶青霉素，易被 β- 内酰胺酶破坏；C 选项美西林是广谱青霉素类药物，对革兰阴性菌作用强，对耐酶金黄色葡萄球菌无效，故本题选 B。 二、多选题（本大题共 5 小题，每小题 3 分，共 15 分） 21．影响药物分布的因素包括（ ） A．药物与组织的亲和力 B．体液的 pH C．血脑屏障 D．药物与血浆蛋白结合率 E．吸收环境 【答案】ABCD 【详解】影响药物分布的因素：A 选项，药物与组织亲和力高，该组织中药物浓度高（如碘集中于甲状腺）；B 选项，体液 pH 影响药物解离度，进而影响药物在细胞内外的分布（如酸性药物在碱性体液中解离多，不易进入细胞内）；C 选项，血脑屏障对大分子、极性药物通透性低，限制药物进入中枢神经系统；D 选项，药物与血浆蛋白结合率越高，游离型药物浓度越低，分布到组织中的药量越少，进而影响药效；E 选项 “吸收环境” 是影响药物吸收的因素（如胃肠道 pH、食物），与分布无关，故本题选 ABCD。 22．传出神经系统受体包括（ ） A．胆碱受体（M、N 受体） B．肾上腺素受体（α、β 受体） C．多巴胺受体 D．组胺受体 E．GABA 受体 【答案】ABC 【详解】传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统，其受体主要分为三类：A 选项胆碱受体（分为 M 受体和 N 受体，介导胆碱能神经信号传递）；B 选项肾上腺素受体（分为 α 受体和 β 受体，介导去甲肾上腺素等儿茶酚胺类递质的信号传递）；C 选项多巴胺受体（介导多巴胺的作用，如调节胃肠道运动、心血管功能等，属于传出神经系统受体）。D 选项组胺受体主要介导组胺作用，与传出神经信号传递无关；E 选项 GABA 受体是中枢神经系统的抑制性受体，不属于传出神经系统受体，故本题选 ABC。 23．抗癫痫药的临床应用原则包括（ ） A．根据发作类型选药 B．剂量个体化 C．避免突然停药 D．联合用药优于单药治疗 E．长期规律用药 【答案】ABCE 【详解】抗癫痫药临床应用需遵循科学原则：A 选项，不同类型癫痫发作的病理机制不同，需根据发作类型选择针对性药物（如失神发作选乙琥胺）；B 选项，不同患者对药物的代谢能力、敏感性存在差异，需根据患者反应调整剂量，实现个体化治疗；C 选项，突然停药会导致血药浓度骤降，诱发癫痫持续状态，需逐渐减量停药；E 选项，癫痫治疗需长期规律用药，以维持稳定血药浓度，控制发作。D 选项，抗癫痫治疗首选单药治疗，单药治疗无效或存在多种发作类型时才考虑联合用药，避免联合用药带来的不良反应叠加，故本题选 ABCE。 24．β 受体阻断药的禁忌症包括（ ） A．支气管哮喘 B．严重心动过缓 C．房室传导阻滞 D．高血压 E．甲状腺功能亢进 【答案】ABC 【详解】β 受体阻断药可阻断 β₂受体收缩支气管平滑肌，阻断 β₁受体减慢心率、抑制房室传导，因此存在以下禁忌症：A 选项支气管哮喘，阻断 β₂受体会加重支气管痉挛，诱发哮喘发作；B 选项严重心动过缓，β₁受体阻断会进一步减慢心率，导致心输出量不足；C 选项房室传导阻滞，β₁受体阻断会抑制房室传导，加重阻滞程度，甚至引发心脏骤停。D 选项高血压是 β 受体阻断药的适应症（如美托洛尔可用于治疗高血压）；E 选项甲状腺功能亢进，β 受体阻断药可缓解甲亢引起的心动过速等症状，属于适应症，故本题选 ABC。 25．氨基糖苷类抗生素的共同不良反应包括（ ） A．耳毒性 B．肾毒性 C．神经肌肉传导阻滞 D．过敏反应 E．抑制骨髓造血功能 【答案】ABCD 【详解】氨基糖苷类抗生素（如庆大霉素、链霉素）具有相似的不良反应：A 选项耳毒性，包括前庭毒性（如眩晕、恶心）和耳蜗毒性（如听力下降、耳聋），与药物蓄积损伤内耳毛细胞有关；B 选项肾毒性，药物主要经肾脏排泄，易在肾小管蓄积，损伤肾小管上皮细胞，导致肾功能异常；C 选项神经肌肉传导阻滞，药物可抑制神经末梢乙酰胆碱释放，导致肌肉无力、呼吸抑制，严重者需用新斯的明解救；D 选项过敏反应，常见皮疹、药物热，严重者可发生过敏性休克（如链霉素引起的过敏性休克）。E 选项抑制骨髓造血功能是氯霉素、磺胺类药物等的不良反应，氨基糖苷类无此作用，故本题选 ABCD。 三、判断题（本大题共 6 题，每小题 1 分，共 6 分） 26．药物的选择性越高，副作用越少。( ) 【答案】√ 【详解】药物选择性是指药物对特定组织或靶点的作用特异性。选择性越高的药物，越容易集中作用于治疗靶点，对其他无关组织或靶点的影响越小，而副作用多由药物作用于非治疗靶点引起，因此选择性越高，副作用发生的概率和严重程度通常越低，该表述正确。 27．肝药酶诱导剂可加速其他药物的代谢，使血药浓度降低。( ) 【答案】√ 【详解】肝药酶（如 CYP450 酶系）是肝脏代谢药物的主要酶系，肝药酶诱导剂（如苯巴比妥、苯妥英钠）可增强肝药酶活性，加速其他经该酶系代谢药物的分解速度，导致药物在体内的消除加快，血药浓度降低，进而使药效减弱，该表述正确。 28．新斯的明可用于治疗机械性肠梗阻。( ) 【答案】× 【详解】新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制药，可兴奋胃肠道平滑肌，促进胃肠蠕动。机械性肠梗阻是因肠道梗阻（如肠粘连、肿瘤压迫）导致内容物无法通过，此时使用新斯的明会增强胃肠道蠕动，加重肠道梗阻程度，甚至引发肠破裂，因此新斯的明禁用于机械性肠梗阻，该表述错误。 29．地西泮长期应用不会产生依赖性和成瘾性。( ) 【答案】× 【详解】地西泮是苯二氮䓬类药物，长期应用会使机体产生适应性改变，形成生理依赖性和心理成瘾性。停药后可出现戒断症状，如焦虑、失眠、震颤、惊厥等，因此需在医生指导下规范使用，避免长期滥用，该表述错误。 30．强心苷中毒引起的快速型心律失常可选用苯妥英钠治疗。( ) 【答案】√ 【详解】强心苷中毒（如地高辛中毒）可引起快速型心律失常（如室性早搏、室速），其机制与抑制 Na⁺-K⁺-ATP 酶，导致细胞内 Na⁺、Ca²⁺超载，诱发异位节律有关。苯妥英钠可与强心苷竞争 Na⁺-K⁺-ATP 酶，减轻强心苷对酶的抑制作用，同时可加快房室传导，改善心律失常，是治疗强心苷中毒所致快速型心律失常的常用药物，该表述正确。 31．喹诺酮类药物不宜用于 18 岁以下青少年，因其可能导致软骨损害。( ) 【答案】√ 【详解】喹诺酮类药物（如环丙沙星、左氧氟沙星）的化学结构中含有氟原子，可干扰青少年软骨组织的正常代谢，导致软骨发育异常、关节损伤，且该损伤具有不可逆性。因此，临床规定喹诺酮类药物不宜用于 18 岁以下青少年（包括儿童、青少年），该表述正确。 四、填空题（本大题共 5 题，每小题 1 分，共 5 分） 32．受体激动剂是指药物与受体有较强的亲和力，并有较强的________，能激动受体产生明显效应。 【答案】内在活性 【详解】受体激动剂的作用需满足两个条件：一是与受体具有较强亲和力（能有效结合受体）；二是具有较强内在活性（结合受体后能激活受体，引发后续生理效应）。而受体拮抗剂虽有亲和力，但无内在活性，仅能阻断受体，无法产生效应，故此处填 “内在活性”。 33．首过效应是指某些口服用药后经肠粘膜及________被代谢灭活，进入体循环的药量明显减少的现象。 【答案】肝脏 【详解】首过效应主要发生于口服给药途径，药物经胃肠道吸收后，首先进入肠黏膜和肝脏，肠黏膜中的酶（如肠壁代谢酶）和肝脏中的肝药酶会对药物进行代谢灭活，导致部分药物在进入体循环前就被破坏，使进入体循环的药量减少。舌下给药、直肠给药可避开首过效应，因药物不经过肠黏膜和肝脏的首过代谢，故此处填 “肝脏”。 34．治疗三叉神经痛疗效较好的抗癫痫药是________。 【答案】卡马西平 【详解】卡马西平除用于治疗复杂部分性发作、强直 - 阵挛发作等癫痫类型外，对三叉神经痛具有显著疗效。其机制可能与阻断神经细胞膜上的钠通道，抑制神经异常放电有关，能有效缓解三叉神经痛引起的剧烈疼痛，是治疗三叉神经痛的首选药物之一，故此处填 “卡马西平”。 35．胰岛素最常见的不良反应是________。 【答案】低血糖反应 【详解】胰岛素的主要作用是降低血糖，临床应用中，若胰岛素剂量过大、给药后未及时进食或运动量增加，易导致血糖过度降低，引发低血糖反应，表现为心慌、出汗、头晕、意识障碍等，严重者可发生低血糖昏迷。低血糖反应是胰岛素治疗中最常见、最需警惕的不良反应，故此处填 “低血糖反应”。 36．药物进入人体的药动学过程有吸收、分布、代谢和_______。 【答案】排泄 【详解】药物进入人体的药动学过程有吸收、分布、代谢和排泄四个过程。 五、名词解释（本大题共3题，每小题3分，共9分） 37. 耐药性：指病原体对化疗药物敏感性降低的现象，包括固有耐药性和获得耐药性两种 38.抗菌活性：是指抗菌药物抑制或灭杀病原微生物的能力，常用最低抑菌浓度和最低杀菌浓度来表示 39.抗菌后效应：指药物与细菌短暂接触后，当血药浓度低于MIC或被消除之后，细菌生长仍受到持续抑制的现象。 六、简答题（本大题共3小题，每小题5分，共15分） 40.简述阿托品的作用和临床应用。 答：作用与应用：①松弛内脏平滑肌，用于缓解内脏绞痛；②抑制腺体分泌，用于麻醉前给药；③解除迷走神经对心脏抑制，用于治疗房室传导阻滞、窦性心动过缓等；④扩张小血管，改善微循环，用于感染中毒性休克；⑤散瞳、升高眼压、调节麻痹，用于虹膜睫状体炎、查眼底、验光；⑥阻断M受体，可缓解有机磷酸酯类中毒的M样症状和部分中枢症状。阿托品治疗有机磷酸酯类中毒时，根据中毒程度其用量个体差异大，需先用大剂量形成阿托品化。 41.简述常用利尿药的分类，各类利尿药的主要作用部位。 答：①高效利尿药有呋塞米（速尿）、依他尼酸及布美他尼（最强），作用于髓袢升支粗段髓质和皮质部；②中效利尿药有氢氯噻嗪，作用于远曲小管前段皮质部；③低效利尿药有留钾利尿药包括螺内酯（竞争拮抗醛固酮）和氨苯蝶啶（抑制远曲小管及集合管的K+-Na+交换）及碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺，后者主要作用于远曲小管，对碳酸酐酶抑制。 42.简述胰岛素的主要不良反应。 答：（1）低血糖反应：最常见。一般由于体力活动运动太多，偶或饮食太少、减量、失时或剂量过大。症状有饥饿感、头晕、软弱、出汗、出悸，甚而出现神经症状，昏厥、抽搦、状似癫痫，昏迷不醒，以致死亡。 （2）过敏反应：少数病人有过敏反应，如荨麻疹、血管神经性水肿、紫癜，极个别有过敏性休克。此种反应大致由于制剂中有杂质所致。 （3）局部反应： 注射局部皮肤红肿、发热及皮下有小结发生，皮下脂肪萎缩或增生，有时呈麻木刺痛，可影响吸收，须更换注射部位而保证治疗。 （4）胰岛素抗药性 注射胰岛素后血液中产生抗胰岛素抗体，尤以牛胰岛素易于产生。 七、案例分析题（本大题共1个题，共10分） 43. 案例：患者，男性，62 岁，退休工人。近 3 个月来，每于快走、爬楼梯或情绪激动时出现胸骨后压榨样疼痛，疼痛部位固定，向左肩背部放射，每次发作持续 3~5 分钟，休息后可自行缓解，无恶心、呕吐、呼吸困难等伴随症状。既往有高血压病史 8 年，长期口服硝苯地平控释片，血压控制在 130/85mmHg 左右；有高脂血症病史 5 年，未规律服药。吸烟 30 年，每日约 15 支；少量饮酒。 问题： 1、 该患者最可能的诊断是什么？ 2、 针对该患者的病情，首选的抗心绞痛药物是什么？该药物的常用给药方式及作用机制是什么？ 3、若该患者心绞痛发作频繁，单用上述药物效果不佳，可考虑联合哪种类型的药物？联合用药的理论依据是什么？ 参考答案 1、诊断：稳定型心绞痛 2、首选药物：硝酸甘油常用给药方式：舌下含服（急性发作时）、透皮贴剂（预防发作）作用机制：通过松弛全身平滑肌，尤其是扩张冠状动脉，增加心肌供血；同时扩张静脉血管，减少回心血量，降低心脏前负荷，减轻心肌耗氧量，从而缓解心绞痛症状。 3、联合用药：可联合 β 受体阻断药（如普萘洛尔）理论依据：① 硝酸甘油可扩张血管、降低心肌耗氧量，但可能反射性引起心率加快；② β 受体阻断药可减慢心率、减弱心肌收缩力，降低心肌耗氧量，能抵消硝酸甘油引起的心率加快；③ 两者联合可从不同机制协同降低心肌耗氧量，增强抗心绞痛效果，且能互相弥补各自的不良反应。 原创精品资源学科网独家享有版权，侵权必究！ 学科网（北京）股份有限公司 $