内容正文:
第十二章 激素类药
药物学基础
第一节 肾上腺皮质激素类药
第四课时
二、盐皮质激素类药物
1、盐皮质激素主要包括醛固酮和去氧皮质酮两种,他们对维持机体正常的水、电解质代谢起着重要作用。
2、醛固酮主要作用于肾的远曲小管,促进远曲小管中Na+、Cl-的重吸收和K+、H+的排出。
3、去氧皮质酮在机体内的分泌量甚小,其作用只有醛固酮的1%~3%。盐皮质激素对糖代谢几无作用。
去氧皮质酮
【药理作用】
是醛固酮前体,具有类似醛固酮的保钠排钾作用。
能调节机体水盐代谢,促进肾远曲小管和集合管对钠、水的重吸收和钾的排出,即潴钠排钾作用,对糖代谢影响较小,在维持机体的电解质平衡方面有重要作用。
【临床应用】
临床上常与糖皮质激素合用,用于替代疗法治疗原发性肾上腺皮质功能减退症(又名原发性慢性皮质功能不全症,即艾迪生病),也可用于促肾上腺皮质激素兴奋实验和低钠血症等,纠正患者失钠、失水和钾潴留等,恢复水和电解质的平衡。
【不良反应】
用药过量可引起水钠潴留,导致高血压、水肿、低血钾,严重者可致心力衰竭。
三、促皮质激素类
促皮质素
促皮质素(corticotrophin,ACTH)是腺垂体分泌的多肽类激素,能兴奋肾上腺皮质功能。主要用于:①长期应用皮质激素在停药前或肾上腺皮质功能亢进行肾上腺部分切除术后,可短期(3~7d)应用促皮质素,以兴奋肾上腺皮质的功能;②促皮质激素试验,用于皮质功能评估和疾病诊断。主要的不良反应为皮质激素功能紊乱。
四、皮质激素抑制药
米托坦、美替拉酮
米托坦(mitotan)、美替拉酮(metyrapone,甲吡酮)均为皮质激素抑制药。
前者是农药滴滴涕(DDT)结构类似物,能选择性地使肾上腺皮质束状带及网状带细胞萎缩、坏死,但不影响醛固酮分泌。
后者能抑制11β-羟化酶,干扰11-去氧皮质酮转化为皮质酮,干扰11-去氧氢化可的松转化为氢化可的松。
四、皮质激素抑制药
米托坦、美替拉酮
临床主要用于治疗肾上腺皮质肿瘤所致的肾上腺皮质功能亢进症,可以代替外科的肾上腺皮质切除术。也用于不能手术的皮质肿瘤及其术后辅助治疗、垂体功能测试等。
可见眩晕、嗜睡、头痛、乏力等中枢抑制和畏食、恶心、腹泻等消化道反应等。
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