实验11 乳膏剂的制备-药剂学实验指导

实验 11 乳膏剂的制备 ■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■ 　 　 实验学时:2 学时 一、实验目的 (1)掌握乳膏剂基质的类型、组成、特点、应用及制备方法。 (2)熟悉乳化法制备乳膏剂的制备工艺及药物的加入方法。 (3)了解乳膏剂的一般质量要求。 二、实验原理 乳膏剂系指原料药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀半固体制剂。 根据基质 的不同,可分为 W/ O 型乳膏剂和 O / W 型乳膏剂。 乳状液型基质由水相、油相和乳化剂组成,分为 W/ O 型和 O / W 型。 通常是将固体的油 加热熔化后与水相借助乳化剂的作用在一定温度下混合乳化,最后在室温下形成半固体的基 质。 根据需要,可加入适宜的附加剂来改善乳膏的性能、增加稳定性或改善药物的透皮吸收, 常用的附加剂有抗氧化剂、抑菌剂、保湿剂、增稠剂和皮肤吸收促进剂等。 W / O 型乳状液型基质较不含水的油脂性基质易于涂布,油腻性小,释药性也较油脂性基 质强,但不如 O / W 型乳状液型基质。 O / W 型乳状液型基质外相含水量多,在贮存过程中易霉变,易蒸发失去水使乳膏变硬, 故常加入防腐剂和保湿剂。 保湿剂常用甘油、丙二醇、山梨醇等。 其中,O / W 型乳状液型基 质制成的乳膏在用于分泌物较多的病灶部位时,其吸收的分泌物可重新透入皮肤(反向吸收) 而使炎症恶化。 乳状液型基质的油相多数为固体和半固体成分,主要有硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇等物 质,有时为调节稠度也常加入液体石蜡、凡士林或羊毛脂等成分。 乳状液型基质常用的乳化剂有:一价皂、有机胺皂(O / W 型乳化剂);二价皂、多价皂(W / O 型乳化剂);十二烷基硫酸钠(O / W 型乳化剂)等。 乳膏剂的制备采用乳化法,通常包括熔化过程和乳化过程。 33 (1)配制油相:将处方中的油脂性和油溶性组分一起加热至 70 ~ 80 ℃成油溶液。 (2)配制水相:另将水溶性组分溶于水后一起加热至 70 ~ 80 ℃成水溶液,使温度略高于 油相温度。 (3)将两相混合,边加边搅至冷凝,即得乳状液型基质。 (4)根据药物的性质,在配制油相、水相或在乳化操作中加入药物。 (5)最后加入水、油均不溶解的组分,搅拌研磨,混合分散均匀即得。 乳膏剂应均匀、细腻,涂于皮肤或黏膜上无刺激性。 除另有规定外,乳膏剂应进行粒度、 装量、无菌、微生物、微生物限度等检查。 三、实验材料 1. 药品 水杨酸,硬脂酸,白凡士林,单硬脂酸甘油酯,甘油,十二烷基硫酸钠,羟苯乙酯,乙醇,纯 化水。 2. 器材 天平,药匙,称量纸,研钵,药筛(100 目),烧杯,量筒,水浴锅,温度计,玻璃棒,离心管,离 心机。 四、实验内容 处方及处方分析:水杨酸乳膏的制备 【处方】　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 【处方分析】 水杨酸 1. 5 g　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　主药 硬脂酸 2. 4 g　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　油相 白凡士林 3. 6 g　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　油相 单硬脂酸甘油酯 0. 6 g　 　 　 　 　 　 　 　 　 　乳化剂 十二烷基硫酸钠 0. 3 g　 　 　 　 　 　 　 　 　 　乳化剂 甘油 2. 1 g　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　保湿剂 羟苯乙酯 0. 06 g　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 防腐剂 纯化水适量 共制 30 g 实验过程 实验操作步骤 实验记录 操作准备 　 (1)台面整洁。 　 (2)容器清洁。 　 (3)乳钵、药筛洁净干燥。 　 (4)天平调零校准。 43 药剂学实验指导 ﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏ 续表 实验过程 实验操作步骤 实验记录 操作过程 　 (1)将水杨酸粉碎后过六号筛,备用。 　 (2)称取硬脂酸、白凡士林、单硬脂酸甘油酯,置于烧杯中,水 浴加热至 70 ~ 80 ℃,使其全部熔化为油相。 　 (3)另取甘油、水加热至 70 ~ 80 ℃,再加入十二烷基硫酸钠、 羟苯乙酸酯溶液为水相。 　 (4)将水相以细流缓慢加入油相中,边加边搅拌,直至冷凝成 膏状,即得 O / W 型乳状液型基质。 　 (5)将已粉碎的水杨酸分次加入上述基质,研匀,即得。 质量评价 　 外观性状:乳膏剂应有适当的黏稠度,外观均匀、细腻,无酸 败、无异臭;不得有油水分离及胀气现象;应易涂布于皮肤或黏 膜上,不熔化,无刺激性。 　 离心试验:取乳膏剂样品置于 10 mL 离心管中,离心 30 min (3 000 r / min),观察有无分层现象。 五、注意事项 (1)本品为 O / W 型乳膏剂,硬脂酸和白凡士林为油相成分,十二烷基硫酸钠及硬脂酸甘 油酯(1∶ 7)为混合乳化剂,其 HLB 为 11,接近本处方中油相所需的 HLB 值 12. 7,制得的乳膏 剂稳定性较好。 (2)在 O / W 型乳膏剂中加入凡士林,可以克服应用上述基质时干燥的缺点,有利于角质 层的水合而有润滑作用。 (3)加入水杨酸时,基质温度不宜过高,以免水杨酸挥发损失,且温度过高,当本品冷凝后 常会析出粗大的药物结晶。 还应当避免与铁或其他重金属器具接触,以防水杨酸变色。 (4)本品用于治疗手足癣及体股癣,忌用于糜烂或继发性感染部位。 六、作用与用途 本品具较强的抗炎作用,用于萎缩性皮炎和接触性、脂溢性、神经性皮炎及湿疹等。 局部 外用,涂于患处,2 次 /日。 七、思考题 (1)简述乳膏剂基质的作用特点。 (2)简述乳化法的操作要点及注意事项。 53 实验 11　 乳膏剂的制备 ﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏ 实验 11　 乳膏剂的制备 　 专业　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 班级　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 学号　 　 　 　 　 　 　 　 　 姓名　 　 　 　 　 　 组号　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 实验时间　 　 　 　 　 　 实验合作者　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 一、实验目的 二、实验原理 三、实验仪器与试剂 四、实验操作过程(处方分析、制备方法、注意事项) 17 实验报告 ﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏ 　 　 五、实验结果及讨论(原始记录、结果分析、存在的问题与不足、改进方法) 六、思考题 报 告 人　 　 　 　 　 　 　 　 报告时间　 　 　 　 　 　 　 　 七、教师评语及成绩 教师签名　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 年　 　 月　 　 日 27 药剂学实验指导 ﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏