实验10 软膏剂的制备-药剂学实验指导

实验 10 软膏剂的制备 ■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■■ 　 　 实验学时:2 学时 一、实验目的 (1)掌握不同类型基质软膏的制备方法。 (2)熟悉软膏剂基质的分类。 (3)了解药物的加入方法。 (4)了解软膏剂的质量评定方法。 二、实验原理 软膏剂系指将原料药物与油脂性或水溶性基质混合制成的半固体外用制剂。 根据基质 的不同,可将软膏剂分为水溶性软膏剂和脂溶性软膏剂。 软膏剂的基质可分为油脂性基质和水溶性基质。 (1)油脂性基质主要包括:烃类(凡士林、液体石蜡、石蜡)、类脂类(羊毛脂、蜂蜡、胆固 醇)、油脂类(植物油、动物油)、二甲硅油等。 适用于表皮增厚、角化、皲裂等慢性皮损和某些 感染性皮肤病的早期治疗,不适用于有渗出液的创面、脂溢性皮炎、痤疮等。 (2)水溶性基质包括天然的或合成的水溶性高分子物质,最常用的有聚乙二醇类高分子 聚合物、甘油明胶、纤维素衍生物等,多用于湿润糜烂病灶部位,也常用作腔道、黏膜或保护性 软膏的基质。 软膏剂的生产工艺流程为:基质处理→药物加入→膏体配制→内包材处理→灌装、封口 →包装→质检。 基质处理主要是针对油脂性基质。 若基质的纯净度差、混有机械性异物或工厂大量生产 时,都要进行加热滤过及灭菌处理。 具体方法是将基质加热熔融,用不小于 120 目的不锈钢 筛网趁热滤过,继续加热至 150 ℃约 1 h,进行灭菌。 药物在基质中的分布应均匀、细腻,以保证药物制剂的含量均匀与疗效稳定。 软膏剂中 药物的加入常采用以下方法: 92 ①药物不溶时,需微粉化后先与少量基质或基质中的液体成分研成糊状,再与其他基质 混合。 ②油溶性药物可将其直接溶于熔化的油脂性基质中,或先溶于少量液体油性成分中,再 与其他油脂性基质混匀制成油脂性软膏。 ③对水溶性药物,可将其溶于少量水中,再与水溶性基质混匀制备水溶性软膏。 ④如果需要将少量水溶性药物加入油脂性基质中,可先将水溶性药物溶于少量水中,然 后用羊毛脂或其他吸水性强的基质组分吸收,再加入油脂性基质中制成油脂性软膏。 ⑤具有特殊性质的药物,如低共熔组分,在共熔后不降低药物原有的疗效时,可先共熔再 与其他组分混合;受热易破坏或挥发性成分,宜将基质冷却至 40 ℃以下再加入;半固体黏稠 性药物,可先与少量羊毛脂或聚山梨酯类混合,再与凡士林等油脂性基质混合。 ⑥中药浸出液(如流浸膏)可先浓缩至稠膏状再加入基质中;固体浸膏可加少量水或稀醇 研成糊状,再与其他基质混合。 软膏剂膏体的制备方法有研合法和熔合法。 基质各组分及药物在常温下能均匀混合时 可采用研合法。 此法适用的基质大多数为半固体油脂性基质,也适用于主药对热不稳定或不 溶于基质的药物。 操作时,先将少量的基质与药物粉末研磨成糊状,再按等量递加的原则与 其余基质混匀。 熔合法适用于在常温下不能与药物均匀混合的基质,特别是基质组分中含有 固体成分,或所含基质组分的熔点各不相同者,如既含有固体类基质,又含有半固体和液体类 基质的情况。 制备时,应先熔化熔点高的基质,再将其余基质依熔点高低依次加入熔化,最后 加液体成分。 基质全部熔化后,再加入药物细粉,搅拌直至冷凝成膏状。 软膏剂应均匀、细腻,涂于皮肤或黏膜上无刺激性,可根据需要加入保湿剂、抑菌剂、增稠 剂、稀释剂、抗氧剂及透皮吸收促进剂等附加剂。 除另有规定外,软膏剂应进行粒度、装量、无 菌、微生物、微生物限度等检查。 三、实验材料 1. 药品 水杨酸,凡士林,羧甲基纤维素钠,甘油,羟苯乙酯,乙醇,纯化水。 2. 器材 天平,称量纸,药匙,乳钵,药筛(六号),烧杯,水浴锅,温度计,玻璃棒。 四、实验内容 1. 处方及处方分析:水杨酸软膏(油脂性基质)的制备 【处方】　 　 　 　 　 　 　 【处方分析】 水杨酸 1. 5 g　 　 　 　 　 　 　 　主药 凡士林 28. 5 g　 　 　 　 　 油脂性基质 共制 30 g 03 药剂学实验指导 ﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏ 实验过程 实验操作步骤 实验记录 操作准备 　 (1)台面整洁。 　 (2)容器清洁。 　 (3)药筛洁净干燥。 　 (4)天平调零校准。 操作过程 　 (1)水杨酸粉碎,过六号筛。 　 (2)称取凡士林水浴加热熔融。 　 (3)待熔融的凡士林温度降至 60 ℃左右,加入粉碎的水杨酸, 边加边搅拌(或研磨)至冷凝。 质量评价 　 外观性状:软膏剂应均匀、细腻,易涂布于皮肤或黏膜上,不熔 化,无刺激性。 2. 处方及处方分析:水杨酸软膏(水溶性基质)的制备 【处方】　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 【处方分析】 水杨酸 1. 5 g　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　主药 羧甲基纤维素钠 1. 8 g　 　 　 　 　 　 　 水溶性基质 甘油 3. 0 g　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　保湿剂 羟苯乙酯溶液(5% ) 0. 3 mL　 　 　 　 　防腐剂 纯化水 适量 共制 30 g 实验过程 实验操作步骤 实验记录 操作准备 　 (1)台面整洁。 　 (2)容器清洁。 　 (3)药筛洁净干燥。 　 (4)天平调零校准。 操作过程 　 (1)水杨酸粉碎,过六号筛。 　 (2)将羧甲基纤维素钠撒在适量的纯化水中充分膨胀后,水浴 加热使其溶解。 　 (3)加入甘油、羟苯乙酯醇溶液,轻加搅拌使其混合均匀。 　 (4)分次加入水杨酸细粉,混合均匀。 质量评价 　 外观性状:软膏剂应均匀、细腻,易涂布于皮肤或黏膜上,不熔 化,无刺激性。 13 实验 10　 软膏剂的制备 ﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏ 　 　 3. 油脂性基质软膏与水溶性基质软膏的外观性状对比 实验过程 实验操作步骤 实验记录 操作准备 　 (1)台面整洁。 　 (2)分别制得水杨酸的油脂性基质软膏和水溶性基质软膏。 操作过程 　 (1)从外观上对比不同类型基质的软膏。 　 (2)分别取少量不同类型基质的软膏 ,均匀涂布于手背后进 行观察对比。 对比结果 五、注意事项 (1)水杨酸有抗真菌、止痒、溶解角质等作用,常与苯甲酸等配成外用制剂,可治疗多种慢 性皮肤病。 (2)加入水杨酸时,基质温度不宜过高,以免水杨酸挥发损失;还应当避免与铁或其他重 金属器具接触,以防水杨酸变色。 (3)凡士林为油脂性基质,采用熔合法(或研合法)制备。 (4)羧甲基纤维素钠为白色纤维状粉末或颗粒,在冷、热水中均能溶解,冷水中溶解缓慢, 但加热温度不宜超过 80 ℃。 溶解时需充分吸水膨胀,再加热溶解,并不宜过多搅拌,否则易 成团块不易溶解,也会产生大量的气泡不易消除。 溶解前也可采用少量乙醇分散,再用水溶 胀,然后加热有利于溶解。 六、作用与用途 本品为消毒防腐药(局部抗真菌药)。 七、思考题 (1)软膏剂基质包括哪些种类? 各类有何特点? 如何应用? (2)水盐酸软膏采用哪类基质? (3)水杨酸软膏采用哪种方法制备? 制备时应注意哪些问题? 23 药剂学实验指导 ﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏ 实验 10　 软膏剂的制备 　 专业　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 班级　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 学号　 　 　 　 　 　 　 　 　 姓名　 　 　 　 　 　 组号　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 实验时间　 　 　 　 　 　 实验合作者　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 一、实验目的 二、实验原理 三、实验仪器与试剂 四、实验操作过程(处方分析、制备方法、注意事项) 96 实验报告 ﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏ 　 　 五、实验结果及讨论(原始记录、结果分析、存在的问题与不足、改进方法) 六、思考题 报 告 人　 　 　 　 　 　 　 　 报告时间　 　 　 　 　 　 　 　 七、教师评语及成绩 教师签名　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 年　 　 月　 　 日 07 药剂学实验指导 ﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏﹏