专题4 中枢神经系统药1（讲义）《药理学基础》专题复习讲练测

专题四 中枢神经系统药1 [考纲要求] 1.掌握地西泮的作用、应用、主要不良反应。 2.掌握氯丙嗪的作用、应用、主要不良反应。 [课时安排] 2课时 [知识梳理] 1.地西泮的别称、特性及作用机制。 地西泮：又称安定，安全范围大，可口服，静脉注射，肌内注射等方式给药。属苯二氮卓类，作用机制：作用于苯二氮卓受体，增强中枢γ－氨基丁酸（GABA）能神经传递功能和突触的抑制效应。本品脂溶性高，易透过学脑屏障和胎盘屏障。主要在肝脏代谢转化为奥沙西泮，仍具药理活性，故连续应用可蓄积。 2.地西泮作用 (1)抗焦虑作用　 (2)镇静催眠作用　 (3)抗惊厥和抗癫痫作用　 (4)中枢性肌肉松弛作用 (5)其他：较大剂量可引起低血压、减慢心率及暂时性记忆缺失。 3.地西泮临床应用 (1)治疗多种原因引起的焦虑症。 (2)各种失眠症，尤其对焦虑性失眠疗效好；麻醉前给药、心脏电击复律前或内窥镜检查前给药等。 (3).治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥；静脉注射地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。 (4)脑血管意外或脊髓损伤引起的中枢性肌强直和腰肌劳损、内镜检查等所致的肌肉痉挛，对肌紧张性头痛、炎症引起的反射性肌肉痉挛也具有明显效果。 4.毛地西泮不良反应及注意事项 (1)中枢神经系统反应 治疗量连续应用可出现头昏，乏力，嗜睡等。 (2)毒性反应：过量中毒时可致昏迷和呼吸抑制，必要时可应用特效拮抗药氟马西尼解救。 静脉注射速度过快可引起心血管和呼吸抑制，故静注速度宜缓慢，每分钟不宜超过5mg。 (3)耐受性和依赖性 使用时应严格掌握适应症，避免滥用；一般采用小剂量短期给药或间断给药。 5.氯丙嗪的别称、特性及作用机制 氯丙嗪，又名冬眠灵，是应用最广泛的酚噻嗪类药物的典型代表。本品口服吸收慢而不规则，不同个体口服相同剂量，血药浓度可相差10倍以上，临床给药剂量应个体化。 作用机制：主要拮抗脑内边缘系统多巴胺（DA）受体，也可拮抗α受体和M受体。 6.氯丙嗪的作用 （1）对中枢神经系统的作用 ①镇静安定和抗精神病作用 ②镇吐作用 ③对体温调节的影响 作用机制：抑制下丘脑体温调节中枢，使之失灵 作用特点：体温随环境温度改变而改变，配合物理降温，使发热患者及正常人体温降至正常以下 ④加强中枢抑制药的作用 （2）对自主神经系统的影响　阻断外周M受体和α受体 （3）对内分泌系统的影响　 7.氯丙嗪的应用 （1）治疗精神分裂症，躁狂症。 （2）治疗呕吐（尿毒症、胃肠炎、放射病、恶性肿瘤和药物等引起的），顽固性呃逆。 （3）用于人工冬眠和低温麻醉。 （4）巨人症。 8.氯丙嗪的不良反应 （1）副作用 （2）锥体外系反应　是长期大量应用氯丙嗪最常见的不良反应，其表现有： ①帕金森综合征②急性肌张力障碍③静坐不能④迟发性运动障碍。前三种可用苯海索对抗。 （3）急性中毒 （4）体位性低血压 （5）局部刺激性 （6）其他：过敏反应、内分泌系统紊乱 [真题/常考题练讲] 1.地西泮急性中毒呼吸抑制的特效解酒药是（ ） A. 尼可刹米 B. 肾上腺素 C. 氟马西尼 D. 硫酸鱼精蛋白 【答案】C 【分析】氟马西尼是地西泮急性中毒的的特效解救药。 2.一长期失眠患者用地西泮治疗，开始每晚睡前服用5mg即可入睡，半年后需要每晚睡前服用10mg方可入睡。这种现象称为（ ） A. 习惯性 B. 成瘾性 C. 耐受性 D. 耐药性 【答案】D 【分析】连续用药，机体对药物敏感性下降，疗效变差为耐受性，注意与耐药性的区别。 3.长期应用氯丙嗪治疗精神分裂症最主要的不良反应是（ ） A. 体位性低血压 B. 过敏反应 C. 口干、便秘 D. 锥体外系反应 【答案】D 【分析】氯丙嗪的主要不良反应为锥体外系反应，包括帕金森综合征，急性肌张力障碍，静坐不能，迟发性运动障碍。 4.地西泮中毒的特效解救药是（ ） A. 肾上腺素 B. 氟马西尼 C. 纳洛酮 D. 咖啡因 【答案】B 【分析】地西泮过量中毒时可致昏迷和呼吸抑制，必要时可应用特效拮抗药氟马西尼。 5.下列对地西泮作用的叙述，错误的是（ ） A. 抗抑郁 B. 抗焦虑 C. 抗惊厥 D. 抗癫痫 【答案】A 【分析】作用：（1）抗焦虑作用　 （2）镇静催眠作用　 （3）抗惊厥和抗癫痫作用　 （4）中枢性肌肉松弛作用 （5）其他：较大剂量可引起低血压、减慢心率及暂时性记忆缺失。 6.氯丙嗪引起的血压下降应选择下列何种药物纠正（ ） A. 肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C. 异丙肾上腺素 D. 麻黄碱 【答案】B 【分析】本题考查氯丙嗪的不良反应及去甲肾上腺素的应用。可用去甲肾上腺素和间羟胺升压，禁用肾上腺素。 7.下列药物无耐受性可长期应用的是（ ） A. 硝酸甘油 B. 地西泮 C. 哌替啶 D. 缬沙坦 【答案】D 【分析】本题考查四种药物的不良反应。 8.简述氯丙嗪对中枢神经系统的作用及锥体外系反应。 【答案】对中枢神经系统的作用 ： （1）镇静安定和抗精神病作用 （2）镇吐作用 （3）对体温调节的影响 （4）加强中枢抑制药的作用 锥体外系反应： （1）帕金森综合征 （2） 急性肌张力障碍 （3） 静坐不能 （4）迟发性运动障碍 [限时练讲] 1.以下哪一项不是地西泮的作用（ ） A.抗焦虑作用 B.镇静催眠作用 C.抗躁狂 D.抗癫痫 答案：C 解析: 作用：（1）抗焦虑作用　 （2）镇静催眠作用　 （3）抗惊厥和抗癫痫作用　 （4）中枢性肌肉松弛作用 （5）其他：较大剂量可引起低血压、减慢心率及暂时性记忆缺失。 2.地西泮治疗癫痫持续状态的给药方式（ ） A.静脉注射 B.口服给药 C.直肠给药 D.吸入给药 答案：A 解析：静脉注射地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。 3.可用于脊髓损伤引起的中枢性肌强直的是（ ） A.地西泮 B.氯丙嗪 C.苯巴比妥 D.阿司匹林 答案：A 解析：对于脑血管意外或脊髓损伤引起的中枢性肌强直和腰肌劳损、内镜检查等所致的肌肉痉挛，对肌紧张性头痛、炎症引起的反射性肌肉痉挛也具有明显效果。 4.以下不属于地西泮不良反应的是（ ） A.中枢神经系统反应 B.耐受性 C.依赖性 D.耐药性 答案：D 解析不良反应 （1）中枢神经系统反应 （2） 毒性反应 （3）耐受性和依赖性 5.过量中毒可致呼吸抑制，可以用安易醒进行解救的是（ ） A.地西泮 B.氯丙嗪 C.苯巴比妥 D.吗啡 答案：A 解析：安易醒又叫氟马西尼。地西泮过量中毒时可致昏迷和呼吸抑制，必要时 6.氯丙嗪的作用机制是（ ） A.拮抗脑内边缘系统多巴胺（DA）受体 B.作用于苯二氮卓受体，增强中枢GABA能神经 C.激动阿片受体 D.抑制PG的合成 答案：A 解析：氯丙嗪作用机制：主要拮抗脑内边缘系统多巴胺（DA）受体，也可拮抗α受体和M受体。 7.冬眠合剂的组成（ ） A.氯丙嗪、异丙嗪、地西泮 B.氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶 C.氯丙嗪、地西泮、苯海索 D.氯丙嗪、苯海索、哌替啶 答案：B 解析：氯丙嗪与中枢抑制药（异丙嗪、哌替啶）组成“冬眠合剂”，配合物理降温。 8.长期大量应用氯丙嗪引起的帕金森综合征可用何药对抗 （ ） A.苯海索 B.氟马西尼 C.地西泮 D.肾上腺素 答案：C 解析：帕金森综合症、急性肌张力障碍、静坐不能这三种锥体外系反应可用用苯海索对抗。 9.以下哪一项不是氯丙嗪的不良反应（ ） A.中枢抑制症状 B.锥体外系反应 C.急性中毒 D.耐药性 答案：D 解析：（1）副作用 中枢抑制症状 （2）锥体外系反应　 （3）急性中毒 （4）体位性低血压 （5）局部刺激性 （6）其他：过敏反应、内分泌系统紊乱 10.以下哪种药物不能用于氯丙嗪引起的体位性低血压的升压（ ） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.间羟胺 D.麻黄碱 答案：A 解析：体位性低血压：可静滴去甲肾上腺素或间羟胺、麻黄碱升压，勿用肾上腺素。 [归纳总结] 知识点归纳： 1.地西泮的作用、应用、主要不良反应。（选择、简答★) 2.氯丙嗪的作用、应用、主要不良反应（选择、简答★) 建议： 1.本章介绍了两种药物，分别是地西泮、氯丙嗪，具体药物最重要的就是三个角度：（1）作用（2）临床应用（3）不良反应。 每一个药物都要从这三个角度去思考和背诵，以作用为基础，推出应用以及会发生的不良反应，知识点虽分散但相互关联，建议梳理知识点思维导图，如此有利于理清脉络。 2. 具体药物都是选择和简答的高频考点。 3. 地西泮和氯丙嗪的选择题比较细碎，一定要背熟知识点，把每个选择题的每个选项都要分析清楚。 2 学科网（北京）股份有限公司 $$