单元三十三 人工合成抗菌药（课件）-高一《药理学基础》同步教学（北京出版社）

单元三十三　 人工合成抗菌药 1 2 3 喹诺酮类 目录 Contents 磺胺类药 其他合成类抗菌药 喹诺酮类 01 第三代大多数药物口服吸收良好，血药浓度相对较高。除诺氟沙星和环丙沙星外，其余药物的生物利用度均可达 80% 以上。 【体内过程】 目前临床常用作用强、毒性低的第三代氟喹诺酮类。可用于治疗各种敏感菌所致感染。 【临床用途】 对流感嗜血杆菌、枸橼酸杆菌、不动杆菌、弯曲菌、军团菌等有肯定的抗菌活性。 【药理作用】 1. 胃肠道反应 2. 中枢神经系统毒性　 3. 软骨损害 4. 皮肤反应和光敏反应 【不良反应及防治】 在此添加小标题 一、概述 环丙沙星又名环丙氟哌酸，口服吸收不完全，可采用静脉滴注给药。 （一）诺氟沙星 氧氟沙星又名氟嗪酸，为高效广谱抗菌药，吸收迅速而完全，生物利用度高，分布广泛，80% 以上药物以原形经肾排泄。 （三）氧氟沙星 氟罗沙星口服吸收好，生物利用度可达 100%。体内抗菌活性强。 （五）氟罗沙星 二、常用氨基糖苷类抗生素 （二）环丙沙星 诺氟沙星又名氟哌酸。抗菌谱广，对 G- 菌和 G+ 菌呈杀菌作用。 左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，口服具有极好的生物利用度，抗菌活性是氧氟沙星的 2 倍，不良反应轻。 （四）左氧氟沙星 （六）司氟沙星 对 G- 菌抗菌活性与环丙沙星相似，而对葡萄球菌、肺炎链球菌、支原体、衣原体、分枝杆菌的作用是已有喹诺酮类中最强者。 莫西沙星是第四代喹诺酮类的代表药。对大多数 G+ 菌和 G- 菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体具有较强的抗菌活性。临床用于上述细菌所致的急、慢性支气管 炎和上呼吸道感染，也可用于泌尿生殖系统和皮肤软组织感染等。莫西沙星的不良反应报道较少。 （七）莫西沙星 二、常用氨基糖苷类抗生素 磺胺类药 02 治疗全身感染的药物体内分布广泛，血浆蛋白结合率为 25% ～ 95%，易通过血—脑屏障。 【体内过程】 四氢叶酸活化后，可作为一碳基团载体的辅酶参与核酸代谢。 【抗菌机制】 1. 全身感染 2. 肠道感染 3. 局部外用 【临床应用】 对大多数 G+ 菌和 G- 菌有良好的抗菌活性。 【药理作用】 细菌对磺胺药易产生耐药性，尤其在用药量不足、用药不规律时更易发生。磺胺药之间有交叉耐药性。 【耐药性】 1. 泌尿系统损害 2. 过敏反应 3. 血液系统反应 4. 神经系统反应 5. 其他 【不良反应及防治】 一、概述 （二）治疗肠道感染的磺胺类药 （三）局部外用的磺胺类药 （一）治疗全身感染的磺胺类药 1. 磺胺嘧啶 2. 磺胺甲唑（又称新诺明） 3. 复方磺胺甲 唑（又称复方新诺明） 柳氮磺吡啶属于口服吸收的磺胺类药，口服后少部分在胃及近端小肠吸收，大部分进入远端小肠和结肠。 磺胺米隆（又称甲磺灭脓） 磺胺嘧啶银 二、常用磺胺类药 其他合成类抗菌药 03 甲氧苄啶又名磺胺增效剂。其抗菌谱与磺胺药相似，抗菌机制是抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸酶不能还原为四氢叶酸，阻止细菌核酸的合成。单用易产生耐药性，与 磺胺药合用，可使细菌叶酸代谢受到双重阻断作用，使磺胺药的抗菌作用增强数倍至数十倍，甚至呈现杀菌作用，且抗菌谱扩大，并减少细菌耐药性的产生。与磺胺甲 唑、 磺胺嘧啶组成的复方制剂可治疗呼吸道感染、泌尿道感染、肠道感染和脑膜炎、败血症以及伤寒、副伤寒等。 一、甲氧苄啶 呋喃妥因又名呋喃坦啶，对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、腐生葡萄球菌和肠球菌属均具抗菌作用。口服吸收迅速完全。在体内约 50% 很快被组织破坏，其余以原形迅速自肾排出。血浆 t1/2 约 20 分钟。适用于全身感染的治疗。 尿中浓度高，一般剂量下可达 50 ～ 250 mg/L 以上。主要用于敏感菌所致的急性肾炎、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、泌尿系统感染。酸化尿液可增强抗菌活性。消化道反应较常见。剂量过大或肾功能不全者可引起严重的周围神经炎。偶见过敏反应。 二、硝基呋喃类 1. 抗厌氧菌作用 2. 其他作用及用途 【药理作用及临床用途】 1. 胃肠道反应 2. 神经系统反应 3. 变态反应 【不良反应及防治】 三、甲硝唑 谢谢观看！ $$