单元三十五 抗真菌药与抗病毒药（课件）-高一《药理学基础》同步教学（北京出版社）

单元三十五　 抗真菌药与抗病毒药 1 2 抗真菌药 目录 Contents 抗病毒药 抗真菌药 01 特比萘芬又称疗酶舒，属丙烯胺类抗真菌药。脂溶性高，口服吸收好，主要分布于皮肤角质层并可长期存留。肝内代谢，排泄缓慢，t1/2 为 16 小时。 对各种浅部真菌如毛癣菌属、皮肤菌属有杀菌作用，对酵母菌、假丝酵母菌有抑菌作用。主要用于治疗甲癣、体癣、手足癣、股癣等。不良反应少，主要有胃肠反应，有时出现皮肤瘙痒、荨麻疹、皮疹，偶见肝功能损害，0.1% 患者有暂时性转氨酶升高，严重肝肾功能减退者宜减量。 特比萘芬 一、抗浅部真菌药物 2 3 1 制霉菌素是四烯类抗生素，从链丝菌分离而来。口服后不易吸收，仅外用防治消化 道念珠菌病；局部用药可治疗口腔、皮肤及阴道白色念珠菌感染和阴道滴虫病。 （三）制霉菌素 氟胞嘧啶又称 5- 氟胞嘧啶，为人工合成的广谱抗真菌药。 （二）氟胞嘧啶 两性霉素 B 来源于结节链霉菌，属多烯类深部抗真菌药。口服、肌内注射均难吸收，临床常用缓慢静脉滴注给药。不易通过血—脑屏障，治疗脑膜炎时，可鞘内注射。主要在肝脏代谢，由肾排泄，t1/2 为 24 小时。 （一）两性霉素 B 二、抗深部真菌药物 酮康唑是第一个广谱口服抗真菌药。本品溶解和吸收需要足够的胃酸，与食物、抗酸药、抑制胃酸分泌的药物同服可降低生物利用度。 （一）酮康唑 氟康唑为三唑类广谱抗真菌药。口服吸收良好，与静脉给药效价相同。 （二）氟康唑 伊曲康唑为三唑类衍生物，高脂溶性，餐后有利吸收。 （三）伊曲康唑 三、抗浅部及深部真菌药 抗病毒药 02 齐多夫定又称叠氮胸苷，是第一个用于抗艾滋病的药物。可竞争性抑制 HIV 逆转录酶的活性，作用于 HIV 复制的早期，抑制病毒 DNA 的合成。临床用于治疗艾滋病及重症艾滋病相关症候群，是各期艾滋病患者包括 3 个月以上婴儿的首选药物。 （一）齐多夫定 去羟肌苷是第二个用于治疗 HIV 感染的药物，对 HIV 逆转录酶起竞争性抑制作用，抑制病毒 DNA 的合成，减少 HIV 对未感染细胞的扩散。 （二）去羟肌苷 一、抗 HIV 药 金刚烷胺为三环葵烷的氨基衍生物，作用于病毒复制早期，干扰病毒进入宿主细胞，阻止病毒脱壳及其核酸的释出，并能抑制病毒颗粒的装配。 （一）金刚烷胺 利巴韦林为嘌呤三氮唑核苷类化合物，为广谱抗菌药，能抑制多种 DNA 和 RNA 病毒的复制。 （二）利巴韦林 二、治疗呼吸道病毒感染的药物 阿昔洛韦属于人工合成的嘌呤核苷类，抗 DNA 病毒，是广谱、高效的抗病毒药物。 （一）阿昔洛韦 碘苷为脱氧碘化尿嘧啶核苷，在体内磷酸化后，抑制胸苷酸合成酶，影响病毒DNA 合成，抑制 DNA 病毒的生长繁殖，对 RNA 病毒无效。 （二）碘苷 三、治疗疱疹病毒感染的药物 干扰素是机体细胞受病毒感染或其他诱导剂刺激产生的具有多种生物活性的一类糖蛋白，目前临床常用的是利用基因重组技术产生的干扰素。具有广谱的抗病毒作用，抑制病毒的蛋白合成、装配和释放，还具有抗肿瘤以及调节免疫作用。 （一）干扰素 拉米夫定为胞嘧啶衍生物，通常与齐多夫定或司坦夫定合用治疗 HIV 感染，也能抑制乙型肝炎病毒的复制，是目前治疗慢性HBV 感染的有效药物之一。 （二）拉米夫定 四、治疗乙型肝炎病毒的药物１ 单元三十四　 抗结核病药 口服吸收快而完全，1 ～ 2 小时可达血药峰浓度。可广泛分布于全身组织和体液中。 （一）异烟肼 利福喷丁为长效的利福霉素衍生物。 （三）利福喷丁 吡嗪酰胺对结核分枝杆菌有抑制或杀灭作用，在酸性环境中抗菌活性高，单用时易产生抗药性。 （五）吡嗪酰胺 口服吸收快而完全，食物及对氨基水杨酸可减少其吸收，故应在餐前 1 小时口服。 （二）利福平 乙胺丁醇对分枝杆菌有较强抗菌作用，对细胞内、外结核杆菌杀菌作用强；对耐异烟肼、链霉素或其他抗结核药物的结核杆菌仍有效。 （四）乙胺丁醇 可促进渗出成分吸收，促使病灶局限化。 （六）链霉素 一、常用抗结核病药 2 3 1 该类药物中的氧氟沙星、左氧氟沙星、司氟沙星等均有较强的抗结核杆菌作用。 （三）氟喹诺酮类 丙硫异烟胺是异烟酸的衍生物，但疗效较异烟肼差。口服吸收迅速，体内分布广泛。 不良反应多见，主要为胃肠反应和肝损害，偶见精神障碍。 （二）丙硫异烟胺 PAS 仅对细胞外的结核分枝杆菌有抑制作用。不易产生耐药性，与异烟肼等合用可 以延缓耐药性产生，并提高疗效。不良反应有胃肠反应、肝和肾损害、过敏反应等。 （一）对氨基水杨酸 二、其他抗结核病药 早期病灶内结核杆菌生长旺盛，对药物敏感；病灶内血液循环良好，药物易渗入；患者的抗病能力和恢复功能较强，是药物发挥最佳疗效的最好时期。 （一）早期用药 结核杆菌易产生耐药性，抗结核治疗中常采用联合用药以减少和延缓耐药性产生，提高疗效，降低毒性。 （二）联合用药 结核杆菌增殖较慢，同时受药物作用和机体防御功能影响，可长期处于静止状态，必须坚持有规律用药。 （三）规律用药 三、抗结核病药的应用原则 先告诉他人你的结论，再讲述你的依据，自下而上地思考。 添加相关标题 先告诉他人你的结论，再讲述你的依据，自下而上地思考。 添加相关标题 先告诉他人你的结论，再讲述你的依据，自下而上地思考。 添加相关标题 先告诉他人你的结论，再讲述你的依据，自下而上地思考。 添加相关标题 在此添加小标题 谢谢观看！ $$