单元三十六 抗寄生虫病药（课件）-高一《药理学基础》同步教学（北京出版社）

单元三十六　 抗寄生虫病药 1 2 3 4 抗疟药 目录 Contents 抗阿米巴病药与抗滴虫病药 抗血吸虫病药与抗丝虫病药 抗肠蠕虫病药 抗疟药 01 奎宁是从金鸡纳树皮中提得的一种生物碱，为奎尼丁的左旋体。 （一）氯喹 甲氟喹是 4- 喹啉 - 甲醇衍生物。能杀灭红细胞内期裂殖体，特别是对成熟滋养体 和裂殖体有强效杀灭作用，对红细胞外期疟原虫和配子体无效。 （三）甲氟喹 主要用于耐氯喹恶性疟疾及各种危重疟疾的抢救。 （五）青蒿琥酯 一、用于控制症状的药物 （二）奎宁 氯喹是人工合成的 4- 氨基喹啉类衍生物。口服吸收快而完全，1 ～ 2 小时达到高峰。 青蒿素又称黄花蒿素，是菊科植物黄花蒿中提取的一种新型的倍半萜内酯过氧化物，为高效、速效、低毒的抗疟药。 （四）青蒿素 （六）木芴醇 木芴醇是我国创制的甲氟喹类新药。口服吸收较慢，作用持久。 伯氨喹是人工合成的 8- 氨基喹啉类衍生物。口服易吸收，1 ～ 2 小时血药浓度达峰值，主要分布于肝、肺等组织。体内代谢快，经肾排泄。伯氨喹能杀灭红细胞外期裂殖体和各种疟原虫的配子体，阻止各型疟疾的传播。对红细胞内期作用弱，对恶性疟红内期无效，不能控制疟疾症状的发作。是根治间日疟和控制疟疾传播最有效的药物，常与氯喹合用。 伯氨喹 二、用于控制疟疾复发和传播的药物 乙胺嘧啶属人工合成的非喹啉类抗疟药，是目前用于病因性预防的首选药。口服吸收完全，主要分布于肺、肝、肾、脾等组织。由肾缓慢排泄。乙胺嘧啶能杀灭恶性疟和间日疟原发性红外裂殖体，对红内期疟原虫仅抑制未成熟裂殖体，故不能有效控制症状发作。不能直接杀灭配子体，但含药血液随配子体被按蚊吸收后，能阻止疟原虫在蚊体内的有性繁殖，控制传播。 乙胺嘧啶 三、用于疟疾病因性预防的药物 抗阿米巴病药与抗滴虫病药 02 2 3 1 氯喹为抗疟药，也能杀灭阿米巴滋养体，对肠外阿米巴病有良好效果。口服后几 乎全部从小肠吸收，分布在肠壁组织较少。 （三）肠道外抗阿米巴作用的药物 二氯尼特口服后大部分在肠腔或肠黏膜内水解，血药浓度 1 小时达峰值，经尿排泄迅速。 （二）肠道内抗阿米巴作用的药物 甲硝唑是 5- 硝基咪唑类化合物。口服吸收迅速而完全，血药浓度达峰时间为 1 ～ 3 小时，分布于全身组织和体液中，包括脑脊液。在肝中代谢，代谢产物和原形大部分由肾排泄，小部分随粪便排泄，也可经乳汁排泄。 （一）兼有肠道内外抗阿米巴作用的药物 一、抗阿米巴病药 滴虫病主要是由阴道毛滴虫所致滴虫性阴道炎和泌尿道炎症，也可寄生在男性尿道生殖道内。多数为性接触而传播。甲硝唑为最有效的抗阴道滴虫药，如遇抗甲硝唑虫株感染时，可考虑选用乙酰胂胺。乙酰胂胺为五价胂剂，对滴虫有直接杀灭作用，其复方制剂为滴维净。用药局部有轻度刺激作用，使阴道分泌物增多。 二、抗滴虫病药 抗血吸虫病药与抗丝虫病药 03 2 3 1 不良反应轻微、短暂，主要有胃肠道反应（如腹痛、恶心等）和神经肌肉反应（如 头昏、头痛、乏力、肌肉酸痛、肌束颤动等），少数患者有心电图改变。冠心病和心肌炎患者慎用。 【不良反应】 1. 抗血吸虫作用 2. 抗绦虫病 3. 抗囊虫病 【药理作用与临床应用】 口服吸收迅速而完全，血药浓度 1 ～ 2 小时达峰值，首关消除强。经肝脏代谢，原药及代谢物主要由肾脏排泄，体内无蓄积作用。 【体内过程】 一、抗血吸虫病药 乙胺嗪口服吸收迅速，血药浓度 1 ～ 2 小时达峰值，能广泛分布于全身组织和体液。其代谢迅速，t1/2 约为 8.5 小时。碱化尿液可使药物排泄量减少。乙胺嗪在体外并无杀灭班氏丝虫、马来丝虫微丝蚴或成虫的作用，而在体内均有杀灭作用，是临床抗丝虫病的首选药。将本品掺拌于食盐中制成药盐，以作为流行区全民防治用。 乙胺嗪（又称海群生） 二、抗丝虫病药 抗肠蠕虫病药 04 甲苯达唑为苯并咪唑类广谱抗肠蠕虫药。口服吸收很少，肠腔浓度很高，有利于驱除肠道蠕虫。主要以原形药物随胆汁和粪便排出。甲苯达唑是一种高效、广谱驱肠蠕虫药，对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、绦虫和圆线虫等均有效。显效缓慢，给药数日才能排尽虫体。不良反应少见，可见腹泻、腹痛及腹部不适等胃肠道反应；偶见剥脱性皮炎、全身性脱毛症等过敏反应。2 岁以下的儿童及孕妇禁用。 甲苯达唑 谢谢观看！ $$