12.2甲状腺激素和抗甲状腺药（课件）-高一《护理药理学》同步教学（汕头大学出版社）

第十二章 激素类及有关药物 目标透视 掌握糖皮质激素类药物的药理作用、临床用途、不良反应及注意事项。 熟悉糖皮质激素类药物的禁忌证、用法。 技能目标：具有根据适应证为患者合理设计用药方案的能力，能熟练进行用药护理，指导患 者合理选用激素类药物。 了解盐皮质激素、促肾上腺皮质激素、抗甲状腺药物、降血糖药物、性激素类药物及避孕药等的作用特点及临床用途。 01 04 02 03 目录 肾上腺皮质激素类药物 甲状腺激素和抗甲状腺药 降血糖药 性激素类药及避孕药 第十二章 激素类及有关药物 第二节 甲状腺激素和抗甲状腺药 某患者，女性，30岁。长期工作压力大，近半年来明显消瘦、心悸、多汗、多食，失眠不安，烦躁易怒，双手经常不自主地颤抖。经临床检查诊断为甲状腺功能亢进。 思考: （1）该患者可选哪些药物治疗? （2）用药时应注意哪些事项? 案例引导 第二节 甲状腺激素和抗甲状腺药 一. 甲状腺激素： 甲状腺激素(TH)由甲状腺合成、分泌，对维持机体代谢、促进生长发育具有重要意义。甲状腺激素主要包括四碘甲状腺原氨酸(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)。 甲状腺激素的合成、分泌及调节： 人体从饮食中摄入的碘，经小肠吸收后，被甲状腺腺泡细胞膜上的碘泵主动摄取，其中1/3的碘进入甲状腺。摄入的Ι－被过氧化物酶氧化成活化状态的碘(Ι°或I＋)。活化碘结合甲状腺球蛋白 (TG)上的酪氨酸残基，形成一碘酪氨酸(MIT)和二碘酪氨酸(DIT)。在酶的作用下，二分子DIT偶联成T4，一分子MIT和一分子DIT偶联生成T3。合成的T4、T3仍然结合在TG上，储存于滤 泡腔内的胶质中。需要时，在蛋白水解酶的作用下，T3、T4与TG分离，释放进入血液中。下丘脑分泌、释放的促甲状腺素释放激素(TRH)，能促进垂体前叶分泌促甲状腺激素(TSH)，TSH促进甲状腺细胞增生的同时，使T3、T4的合成与释放增加，提升血液中T3、T4的浓度。同时，血液中高浓度的T3、T4又对下丘脑、垂体前叶产生负反馈调节作用。 第二节 甲状腺激素和抗甲状腺药 一. 甲状腺激素： 1. 作用与用途： 适量甲状腺激素可促进骨骼系统、神经系统的发育，对维持机体正常的生长发育至关重要；能促进体内物质代谢，使基础代谢率提高，增加心血管对儿茶酚胺的敏感性。甲状腺功能不全时，可引起成人黏液性水肿；可致儿童呆小病。 临床上，甲状腺激素主要用于甲状腺功能减退症(如呆小病、黏液性水肿)、单纯性甲状腺肿以及甲状腺功能辅助检查。 2. 不良反应及注意事项： 使用甲状腺激素过量时，可引起以心悸、手指震颤、消瘦、多汗、失眠等为主要表现的甲状腺功能亢进症状；严重时，可出现发热、呕吐、腹泻、心动过速，甚至发生心绞痛、心肌梗死等。一旦发生上述不良反应，应立即停药，以β受体拮抗剂对抗。 为避免影响睡眠，甲状腺激素类药物宜清晨空腹服用。室温下，宜存放于棕色瓶内。高血压、糖尿病、快速型心律失常、冠心病、甲状腺功能亢进者禁用；妊娠期、哺乳期妇女慎用。 第二节 甲状腺激素和抗甲状腺药 二. 抗甲状腺药： 抗甲状腺药是指可控制甲状腺功能亢进症的药物，主要包括硫脲类、碘和碘化物、放射性碘和β受体阻断药四类。 2. 作用： 硫脲类药物可抑制过氧化酶的活性，使甲状腺激素(T3、T4)的合成受阻。此类药物对 已合成的T3、T4无效，须待腺泡内的T3、T4耗尽后，才能发挥疗效，显效慢。一般情况下，用药2~3周甲亢症状有所改善，基础代谢率需1~3个月方能恢复至正常水平。丙硫氧嘧啶能抑制外周组织中的T4脱碘生成T3，能迅速将血清中生物活性较高的T3控制在相对较低的水平。因此，重症甲亢、甲亢危象时可首选该药。 (一). 硫脲类 1. 简介： 硫脲类药物分为两类：a. 硫氧嘧啶类：包括甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶；b. 咪唑类：包括甲巯咪唑(他巴唑)，卡比马唑(甲亢平)。 第二节 甲状腺激素和抗甲状腺药 二. 抗甲状腺药： 3. 用途： 硫腺类药物的主要临床用途：a. 甲亢的内科治疗，适用于轻症、不宜手术、不宜放射性碘治疗的患者，以大剂量开始治疗，1~3个月后基础代谢率接近正常水平时，递减药量至维持量，疗程为1~2年；b. 甲亢手术前准备，甲亢术前给予硫脲类药，可减少麻醉和手术后并发症，防止出现甲状腺危象。并且，术前2周应服用大剂量碘；c. 甲状腺危象的综合治疗，大剂量硫脲类药物可作为甲状腺危象的辅助治疗，能阻断甲状腺激素的合成，尤其是丙硫氧嘧啶，可减少T3的生成，缓解症状。 (一). 硫脲类 4. 不良反应及注意事项： 硫脲类药物常见的过敏反应为皮疹、瘙痒、药热等；严重不良反应为粒细胞缺乏症，发生率0.3％~0.6％，一般在治疗后2~3个月发生，用药期间需定期检查血象，患者如出现肌痛、咽痛、乏力、发热等症状，应立即停药；有厌食、呕吐、腹痛、腹泻等消化道反应，长期使用本类药物后，血液中甲状腺激素水平下降明显，反馈性使TSH分泌增加，引起甲状腺代偿性增生，造成腺体增大、充血。妊娠期妇女慎用；哺乳期妇女、结节性甲状腺肿合并甲亢及甲状腺癌病人禁用。 第二节 甲状腺激素和抗甲状腺药 二. 抗甲状腺药： 1. 作用与用途： 碘是人体必需的微量元素之一。小剂量的碘是合成甲状腺激素的原料。每日用量超过6mg即为大剂量，大剂量的碘可抑制甲状腺激素的合成和释放，其作用快而强，一般使用1~2天起效，10~15天达到效应峰值。倘若此时继续用药，则碘的摄取反而受到抑制，细胞内碘离子浓度下降，失去抑制激素合成的作用，使甲亢症状又复发。因此，碘化物不能单独用于甲亢内科治疗。 不同剂量的碘可产生不同的药理作用，因此具有不同的临床用途。小剂量的碘用于防治单纯性(地方性)甲状腺肿，在缺碘地区的食盐中按1/104~1/105的比例加入碘化钾，可进行有效预防。大剂量的碘用途如下：a. 甲亢患者甲状腺手术前准备，手术前两周给予复方碘溶液，可使甲状腺组织退化，腺体缩小、变硬，血管减少，减少手术中出血；b. 治疗甲状腺危象，可静脉滴注碘化物，也可服用复方碘溶液，但需在两周内逐渐停服，且需同时合用硫脲类药物。 (二). 碘和碘化物： 第二节 甲状腺激素和抗甲状腺药 二. 抗甲状腺药： 2. 不良反应及注意事项： 本类药物长期应用可引起慢性碘中毒，主要表现为呼吸道刺激症状、眼刺激症状、口腔及咽喉部烧灼感等，停药后症状可消退。少数患者用药后会发生过敏反应，表现为血管神经性水肿、上呼吸道水肿、严重喉头水肿引起窒息，碘过敏者禁用。 长期服用碘化物，可诱发甲状腺功能紊乱，引起甲亢或者甲状腺功能减退。碘可通过胎盘进入乳汁，因此，妊娠期、哺乳期妇女应慎用。 (二). 碘和碘化物： 第二节 甲状腺激素和抗甲状腺药 二. 抗甲状腺药： I131为临床常用的放射性碘，其t1/2是8天。 I131可被甲状腺摄取，在组织内产生射程仅约2mm的β射线(占99％)，其辐射作用仅在甲状腺内，可破坏甲状腺实质，产生类似切除部分甲状腺的作用，很少波及周围组织。放射性碘适用于不宜手术、手术后复发及硫脲类无效、过敏的甲状腺功能亢进患者。 I131产生的γ射线(占1％)穿透力强，体外亦可测得，因此，放射性碘也可用于测定甲状腺摄碘功能。使用时，应严格控制剂量，剂量过大易致甲状腺功能 低下。妊娠期、哺乳期妇女及青少年禁用。 (三). 放射性碘： 第二节 甲状腺激素和抗甲状腺药 二. 抗甲状腺药： β受体阻断药可用于甲亢的辅助治疗、甲状腺部分切除手术前的准备用药，常与硫脲类药物合用，如普萘洛尔等，主要机制为阻断β受体，使心率减慢、心肌收缩力减弱、减轻焦虑等，可迅速且有效地对抗因甲亢引起的心悸、心肌收缩力增强、血压升高等症状。此外，还能抑制外周T4脱碘转化为T3。 (四). Β受体阻断剂： 第三节 降血糖药 某患者，男性，40岁，体检时因发现血糖升高而入院，无多饮、多尿、多食及消瘦等症状。门诊检查空腹血糖7.9mmol/L，口服葡萄糖耐量试验２小时后，血糖为13.8 mmol/L，综合其他检测，诊断为2型糖尿病。医生给予二甲双胍片一次500mg，一日2次。1周后复查空腹血糖和餐后血糖恢复正常值。 思考: （1）二甲双胍片的药理作用和临床用途是什么? 案例引导 第三节 降血糖药 糖尿病是由于胰岛素分泌绝对不足或相对不足而引起糖类、蛋白质、脂肪、水和电解质紊乱的代谢性疾病，其主要特征是持续性高血糖。在全球范围内，糖尿病的发病率呈逐渐上升的趋势，是威胁人类健康的主要疾病之一。临床上将糖尿病分为：a.Ⅰ型糖尿病，即胰岛 素依赖型糖尿病(IDDM)，多发于青少年，患者胰岛素分泌不足，必须依赖胰岛素维持治疗；b. Ⅱ型糖尿病，即非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)，多发于中老年人，患者分泌足量胰岛素，但机体自身对胰岛素敏感性低，有明显的家族遗传性；c. 其他特殊类型糖尿病。糖尿病的治疗主要采用胰岛素和口服降血糖药，此外，患者需注意控制饮食、适度运动。 第三节 降血糖药 一. 胰岛素： 1. 简介： 天然胰岛素由胰岛β细胞分泌。从猪、牛胰腺中提取得到的药用的胰岛素，由于具有抗原性，可引起过敏反应，现已逐渐减少。目前，可通过重组DNA技术利用大肠杆菌合成胰岛素。 2. 药动学： 胰岛素易被消化酶破坏，故口服无效，必须注射给药，常用皮下注射。进入体内后，迅速在肝脏代谢，半衰期仅9~10分钟，作用持续数小时。在胰岛素制剂中加入碱性蛋白(如精蛋白)以及锌，可制成中效、长效制剂，可延长其作用时间，但不能静脉给药。 第三节 降血糖药 一. 胰岛素： 3. 作用： (1). 糖代谢：胰岛素能使葡萄糖的转运加快，增加外周组织对糖的摄取、促进葡萄糖的酵解和氧化；能抑制糖异生、糖原分解；能拮抗胰高血糖素，使血糖浓度降低。 (2). 脂肪代谢：胰岛素能促进脂肪合成，抑制其分解，使游离脂肪酸、酮体的生成减少。 (3). 蛋白质代谢：胰岛素能抑制蛋白质分解，同时，可增加氨基酸的转运，促进核酸以及蛋白质的合成。 (4). 促进钾离子的转运：胰岛素可激活Na＋-K＋-ATP酶，促进K＋内流，使细胞内K＋浓度升高，血钾降低。 第三节 降血糖药 一. 胰岛素： 4. 用途： (1). 治疗糖尿病：胰岛素对各种类型的糖尿病均有效。是治疗Ⅰ型糖尿病的最重要药物，并且，需要终身用药；可用于不能通过控制饮食或口服降糖药将血糖降至正常水平的Ⅱ型糖尿病患者；可用于糖尿病合并严重并发症(如酮症酸中毒)的患者；可用于治疗合并严重感染、高热、消耗性疾病、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病。 (2). 纠正细胞内缺钾：常以胰岛素、氯化钾和葡萄糖制成极化液(GIK)，促使钾离子内流，用于防治心脏病变时的心律失常。 第三节 降血糖药 一. 胰岛素： 5. 不良反应及注意事项： (1). 低血糖：低血糖是胰岛素使用过程中最常见的不良反应。一般是由胰岛素使用过量、体力活动过多或进食太晚所引起的，表现为出汗、饥饿感、焦虑、心悸、震颤等症状，严重时可引起昏迷、惊厥、休克，甚至导致脑损伤或死亡。轻症患者喝糖水、吃糖果等即可缓解症状，严重时需立即以50％的葡萄糖溶液静脉滴注。 (2). 过敏反应：少数患者可出现荨麻疹、过敏性紫癜等，极少数患者可发生过敏性休克。多数是由于使用动物胰岛素所致，必要时可用H1受体阻断药进行治疗。 (3). 胰岛素耐受性：机体对胰岛素的敏感性降低称为胰岛素耐受性，又称为胰岛素抵抗。可分为急性耐受性和慢性耐受性。急性耐受性通常在创伤、手术、感染、情绪激动时出现，此时，血中抗胰岛素物质增多，使葡萄糖的转运和利用受阻，短时间内需大剂量使用胰岛素，待诱因消除后，方可恢复至常规治疗量。慢性耐受性主要由于患者体内产生了胰岛素抗体，胰岛素受体数目减少等引起。患者需每日使用胰岛素200U以上，方能见效。可通过适当调整剂量、换用高纯度胰岛素等方法处理。 (4). 局部反应：长期注射胰岛素后，注射部位会出现硬结、皮下脂肪萎缩等症状，多见于女性。可通过更换注射部位、应用高纯度胰岛素进行防止。 第三节 降血糖药 一. 口服降糖药： 1. 简介： (一). 磺酰脲类： 磺酰脲类药物中常用的主要有甲苯磺丁脲(甲糖宁, D860)、氯磺丙脲、格列吡嗪(吡磺环己脲)、格列齐特(达美康)、格列本脲(优降糖)等。 2. 药动学： 第三节 降血糖药 一. 口服降糖药： 3. 作用： (一). 磺酰脲类： (1). 降血糖：本类药物通过刺激胰岛β细胞，使胰岛素释放增加；使靶组织和受体结合胰岛素的能力增强；抑制胰高血糖素的释放，降低血糖。本类药物对正常人以及未完全丧失胰岛功能的患者有效，对严重糖尿病患者、I型糖尿病患者、完全切除胰腺的患者无效。 (2). 抗利尿：氯磺丙脲能促进抗利尿激素的分泌，使其作用增强,尿量减少。 (3). 影响凝血功能：格列齐特能削弱血小板的黏附力，使凝血酶原的合成受阻，促进纤溶酶原合成，降低血浆中甘油三酯、脂肪酸和胆固醇的浓度。 4. 用途： (1). 治疗糖尿病：本类药物主要用于治疗轻，中度Ⅱ型糖尿病，并且未完全丧失胰岛功能、单用饮食控制无效的患者。对产生胰岛素耐受性的患者使用本类药后，能刺激内源性胰岛素的分泌，减少胰岛素的用量。 (2). 尿崩症：氯磺丙脲能促进抗逆尿激素的分泌，使患者尿量明显减少；与氢氯噻嗪合用可使疗效明显增强。 第三节 降血糖药 一. 口服降糖药： 5. 不良反应及注意事项： (一). 磺酰脲类： 本类药物最常见的不良反应为胃肠道反应，可使患者出现恶心、腹痛、腹泻等症状，同时加用抗酸药或餐后服用症状可减轻。用量过大可致低血糖，尤其是氯磺丙脲，对老年患者、 肝肾功不全患者，易引发持续性低血糖，需反复注射葡萄糖解救。此外，大剂量氯磺丙脲可引起精神错乱、眩晕、嗜睡、共济失调等中枢神经系统症状；少数患者可出现皮疹、血小板减少、粒细胞数量减少等过敏反应。 白细胞减少者、肝、肾功能不全者、对磺胺类过敏者、妊娠期妇女禁用本类药。 第三节 降血糖药 一. 口服降糖药： (二). 双胍类： 双胍类药物能抑制胰高血糖素的释放、促进组织摄取和利用葡萄糖、降低肠道对葡萄糖的吸收、减少肝内糖原异生，对胰岛功能尚存或完全丧失的糖尿病患者均有作用，对正常人血糖无影响。其主要用于轻、中度Ⅱ型糖尿病患者，特别适用于单用饮食控制无效的肥胖患者。目前临床常用的双胍类药物为二甲双胍。 本类药物的不良反应主要是胃肠道反应，表现为恶心、呕吐、腹泻、食欲缺乏、口苦有金属味等症状。本类药物使葡萄糖的无氧酵解增加、乳酸的产生量增多，可使少数患者出现乳酸血症，甚至危及生命，以苯乙双胍发生率高。肝、肾功能不全、慢性心功能不全者禁用。 第三节 降血糖药 一. 口服降糖药： (三). 胰岛素增敏剂： 胰岛素增敏剂通过增加机体对胰岛素的敏感性，能显著改善胰岛素抵抗，降低血糖；激活外周组织中，游离脂肪酸代谢调控基因，有效改善脂肪代谢紊乱；还可防治血管并发症。主要用于治疗其他口服降血糖药物疗效不明显的Ⅱ型糖尿病患者，对胰岛素抵抗者尤为适用。单用或与其他降血糖药(如磺酰脲类药物、胰岛素等)联用，都具有良好的降血糖效果。常用的胰岛素增敏剂有吡格列酮、环格列酮、罗格列酮、恩格列酮等。本类药物耐受性和安全性良好，低血糖发生率低。不良反应少，主要有水肿、肌肉和骨骼痛、嗜睡、头痛、胃肠道刺激等症状。 第三节 降血糖药 一. 口服降糖药： (四). α-葡萄糖苷酶抑制药： 临床常用的α-葡萄糖苷酶抑制药有米格列醇、阿卡波糖、伏格列波糖等。本类药物能竞争性抑制小肠中α-葡萄糖苷酶的活性，减慢淀粉、蔗糖等分解为葡萄糖的速度，延缓葡萄糖的吸收，降低餐后血糖。本类药物单用效果较差，主要用于治疗轻、中度Ⅱ型糖尿病患者，对老年患者尤为适用。 本类药物几乎无全身不良反应，单用不引起低血糖。常见排气增多、腹胀、腹泻或便秘等消化道反应。消化性溃疡患者慎用。 第三节 降血糖药 一. 口服降糖药： (五). 促胰岛素分泌药： 促胰岛素分泌药又被称为“餐时血糖调节剂”，代表药为瑞格列奈，其能根据进餐时的血糖变化，促进胰岛素生理性分泌，有效控制餐后高血糖，是第一个进餐时服用的血糖调节药。临床用于治疗Ⅱ型糖尿病，本药主要经胆汁排泄，尤其适用于糖尿病伴肾病的患者。 第四节 性激素类药及避孕药 某患者，女性，60岁，绝经６年，一直补充雌激素。近几日出现阴道流血现象，无其他异常。医生给予己烯雌酚进行治疗。 思考: 请分析患者出血原因及己烯雌酚在治疗该患者中所起的作用。 案例引导 第四节 性激素类药及避孕药 一. 性激素类药： (一). 雌激素类药： 1. 简介： 天然雌激素主要是雌二醇(E2)、雌酮(E1)、雌三醇(E3)，临床多用人工合成品及其衍生物，如己烯雌酚、炔雌醚、炔雌醇等。 2. 作用及用途： 本类药物可促进女性生殖器官的发育、成熟，促进子宫内膜增殖、与孕激素一起参与形成月经周期，维持女性的第二性征；小剂量雌激素能促进乳腺导管、腺泡的发育，减少促性腺激素分泌、抑制排卵；大剂量雌激素能促进排卵，还能抑制催乳素的作用，使乳汁分泌减少。除此之外，雌激素还能促使水钠潴留、加速长骨骨骺闭合、降低糖耐量、抗雄性激素等。 本类药物临床上可用于治疗围绝经期综合征、卵巢功能不全和闭经、功能性子宫出血、前列腺癌，还可用于治疗乳房胀痛、老年性阴道炎、痤疮、骨质疏松症及避孕等。 第四节 性激素类药及避孕药 一. 性激素类药： (一). 雌激素类药： 3. 不良反应及注意事项： 使用本类药物常见厌食、恶心、呕吐等消化道反应，可通过减低剂量或采用注射给药等方式缓解症状。长期大剂量用药可使子宫内膜过度增生导致子宫出血。对于绝经期妇女有可能使子宫内膜癌的发生率增高，子宫内膜炎、子宫出血倾向者慎用。由于其水钠潴留的作用，可引起水肿、血压升高，加重心力衰竭。 第四节 性激素类药及避孕药 一. 性激素类药： (二). 雌激素拮抗药： 雌激素拮抗药指能与雌激素受体结合，拮抗雌激素作用，使雌激素作用降低的一类药物，目前临床常用的有氯米芬、他莫昔芬、克罗米酚、雷洛昔酚等。 氯米芬 氯米芬抗雌激素作用较强，可拮抗雌激素的作用，使促性腺激素释放激素的分泌增加，促进排卵。可用于治疗不孕症、避孕药引起的闭经、功能性子宫出血及月经不调等。不良反应有视力模糊、恶心、呕吐、腹泻、乳房胀痛等，停药后可减轻。长期大剂量用药，可能引起卵巢肿大，卵巢囊肿患者禁用。肝病或伴肝功能异常病史、内膜癌、诊断未明的子宫异常出血、妊娠期患者禁用。 第四节 性激素类药及避孕药 一. 性激素类药： (三). 孕激素类药： 1. 简介： 天然孕激素主要是由卵巢分泌的黄体酮，首过效应明显，口服无效，需注射给药。临床使用的孕激素类药物主要是人工合成品及其衍生物，如氯地孕酮、乙酸甲地孕酮、炔诺孕酮、左炔诺孕酮等，口服、注射均可发挥疗效。 2. 作用与用途： 孕激素类药物主要作用于生殖系统，其与雌激素共同作用，可促使子宫内膜转变为分泌期，有助于孕卵着床和胚胎发育；使子宫对缩宫素的敏感性降低，抑制子宫收缩，有利于保胎；可促进排乳，抑制排卵。除此之外，还能促进Na＋、 Cl-排泄，产生利尿作用；能加速蛋白质的分解，使尿素氮的排泄增加；使体温轻度升高，升高月经周期的黄体相基础体温。本类药物临床上主要用于治疗功能性子宫出血、痛经和子宫内膜异位症、先兆流产或习惯性流产，也可用于治疗前列腺肥大、前列腺癌、子宫内膜癌、避孕等。 3. 不良反应及注意事项： 本类药物不良反应较轻，偶见乳房胀痛、头痛、恶心、呕吐等,部分孕激素类药物可能引起胎儿生殖器畸形，妊娠期妇女慎用。 第四节 性激素类药及避孕药 一. 性激素类药： (四). 雄激素类药： 1. 简介： 天然雄激素主要是睾丸酮(睾酮)，临床多用人工合成品，如甲睾酮、苯乙酸睾酮、丙酸睾酮等。 2. 作用与用途： 雄激素类药物可促进男性生殖器官发育，促进男性生殖功能成熟，维持男性第二性征；大剂量时，可反馈性抑制腺垂体分泌促性腺激素；具有抗雌激素的作用。同时，本类药物能促进蛋白质合成，使肌肉增长、体重增加；可刺激骨髓造血功能，促进红细胞的生成。本类药物临床上可用于睾丸功能不全(如无睾症、类无睾症等)的替代治疗；治疗功能性子宫出血，其抗雌激素作用可引起子宫平滑肌和血管收缩进而止血；治疗乳腺癌、卵巢癌、再 生障碍性贫血等。 3. 不良反应及注意事项： 女性患者长期用药可出现声音变粗、多毛、痤疮、闭经、乳腺退化等男性化现象。多数雄激素类药能引起胆汁淤积性黄疸，发现时应立即停药，肝功能障碍者慎用。妊娠期妇女、前列腺癌患者禁用。 第四节 性激素类药及避孕药 二. 避孕药： 避孕药是指能阻断生殖过程中的任何一个环节，实现避孕和终止妊娠的一类药物。现多以女用避孕药为主。 第四节 性激素类药及避孕药 二. 避孕药： (一). 主要抑制排卵的避孕药： 1. 简介： 本类药物是目前临床最常用的女性避孕药，由不同类型的雌激素、孕激素配伍组成，具有避孕率高、使用方便，且停药后生育能力可迅速恢复等优点。 2. 作用及用途： (1). 抑制排卵：本类药物进入机体后，使血中性激素水平升高，负反馈抑制下丘脑-垂体系统，减少促性腺激素的分泌，抑制排卵；停药后，机体可迅速恢复排卵正常。 (2). 干扰生殖过程的其他环节：本类药物可使宫颈黏液黏稠度增加，不利于精子进入子宫腔，影响卵子受精；通过影响输卵管、子宫的正常活动，使受精卵不能及时送达子宫，干扰受精卵着床；抑制子宫内膜的正常发育，使受精卵着床受阻。 本类药物按规定使用，有效避孕率高达99％以上，常用的有短效、长效口服避孕药，长效注射避孕药，多相片剂、埋植剂等。 第四节 性激素类药及避孕药 二. 避孕药： (一). 主要抑制排卵的避孕药： 3. 不良反应及注意事项： 少数妇女用药初期可出现头晕、恶心、呕吐、乳房胀痛等类早孕反应，坚持用药2~3个月后症状可减轻或消失，严重时可加服维生素B6。少数妇女可出现子宫不规则出血，加服己烯雌醇或炔雌醇可控制。部分妇女可出现月经量减少，极少数妇女可发生闭经，如连续闭经两个月，应及时停药。哺乳期妇女可能出现乳汁减少，且长效口服避孕药可进入乳汁，导致婴儿乳房肿大。可诱发肺栓塞、脑血管栓塞、血栓性静脉炎等疾病。 血栓栓塞性疾病、肾炎、肝炎、糖尿病、肿瘤、心脏病或严重高血压患者禁用，哺乳期、45岁以上妇女慎用。 第四节 性激素类药及避孕药 二. 避孕药： (二). 抗着床避孕药： 本类药物主要是大剂量炔诺酮、双炔失碳酯、甲地孕酮等，可抑制子宫内膜的各种功能、使其形态发生变化，阻碍孕卵着床，达到避孕的目的。月经周期不影响其避孕效果，月经周期的任何一天开始服药避孕效果都好。因适用于探亲避孕，又称“探亲避孕药”。不良反应主要是类早孕反应，停药后少数患者可发生阴道出血，但可自愈。肝、肾功能不全者慎用。 (三). 抗早、中孕的药物： 本类药物主要有前列腺素、米非司酮等。前列腺素对妊娠各期子宫均有收缩作用；米非司酮可拮抗孕酮的作用，同时促进前列腺素释放，使子宫活动增强进而终止早孕。临床常用米非司酮与前列腺素衍生物米索前列醇的配伍制剂，可有效终止妊娠，具有流产成功率高、对母体无明显不良反应，且不影响再次妊娠等优点。 第四节 性激素类药及避孕药 二. 避孕药： (四). 男性避孕药： 棉酚 棉酚是提取于棉花根、茎和种子中的一种黄色酚类物质。棉酚可作用于睾丸曲细精管的生精上皮，引起精子数量减少、精子活动受抑制，停药后生精能力可逐渐恢复。 不良反应主要有食欲减退、恶心、呕吐等消化道反应，以及心悸、肝功能改变等症状，长期用药可能导致永久性不育。 $$