项目四 泻下药（课件）-高一《中药药理学》同步教学（江苏教育出版社）

任务一 概述 任务二 常用中药 大黄、芒硝、 火麻仁 任务三 常用复方 大承气汤 项目四 泻下药 1 学习目标 能运用现代科学方法解释常用泻下药大黄、芒硝等药物与功效相关的药理作用。 知道大承气汤的主要药理作用及现代应用。 学会药理实验方法和技能，能通过实验验证泻下药的药理作用。 2 任务一 概述 项目四 泻下药 3 任务一 概述 凡能攻积、逐水，引起腹泻，或润肠通便的药物，称为泻下药。泻下药用于里实的症候，其主要功效为泻下通便、消除积滞、通腑泄热、祛除水饮。根据其泻下程度的不同，分为攻下药，主要有大黄、芒硝、番泻叶和芦荟等；润下药，主要有火麻仁、郁李仁等；峻下逐水药，主要有牵牛子、商陆、芫花、大戟、甘遂、巴豆等。本类药物多苦寒或甘平，多入胃、大肠经。 4 1. 泻下 本类药物通过不同的方式刺激肠黏膜，使肠蠕动增加，表现出程度不同的泻下作用。芒硝在肠道以离子形式存在，不被吸收，使肠腔渗透压升高，使体液中的水向肠腔移动，肠容积扩大，肠管扩张，机械性刺激肠壁，引起肠蠕动而致泻.。 任务一 概述 5 2. 利尿作用 峻下逐水药大多有利尿作用。芫花、商陆、牵牛子、大戟等在多种动物实验中表现出较强的利尿作用。 任务一 概述 6 3. 抗病原微生物作用 大黄、芦荟所含大黄酸、大黄素、芦荟大黄素对多种致病细菌、真菌和病毒有抑制作用。 任务一 概述 7 4. 抗炎作用 大黄和商陆均有明显的抗炎作用，能够抑制炎症早期和后期症状。大黄的抗炎机制可能与抑制花生四烯酸代谢有关。商陆皂苷能兴奋垂体肾上腺皮质系统。另外，芦荟和芒硝也具有一定抗炎作用。 任务一 概述 8 5. 抗肿瘤作用 大黄、芦荟、商陆、大戟、芫花均有抗肿瘤作用，抗癌机理可能是抑制肿瘤细胞蛋白质的合成。 任务一 概述 9 任务二 常用中药 项目四 泻下药 10 03 一、 大黄 本品为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.、唐古特大黄R. tanguticum Maxim. ex Balf.、药用大黄R. officinale Baill.的干燥根及根茎。性寒、味苦，归脾、胃、大肠、肝经。主要含有蒽醌衍生物，蒽醌类以两种形式存在，大部分与葡萄糖结合成蒽苷，其中的蒽醌苷和二蒽酮苷为大黄主要泻下成分，以二蒽酮苷中的番泻苷A、B、C、D、E、F泻下作用最强。 任务二 常用中药 11 03 任务二 常用中药 12 【药理作用】 1. 泻下 大黄有泻下作用，致泻的成分为结合型蒽苷，其中以番泻苷A泻下作用最强，致泻作用的部位在大肠。 任务二 常用中药 13 【药理作用】 2. 利胆、保肝 大黄对CCl4所致急性肝损伤有保护作用，明显降低ALT值，减轻肝细胞肿胀、变性和坏死等病理改变，作用机制可能与大黄疏肝、利胆、抗炎、抗毒作用有关。 任务二 常用中药 14 【药理作用】 3. 保护胃黏膜、抗急性胰腺炎 大黄能促进胃黏膜PGE合成而保护胃黏膜，能抑制胰酶的分泌，特别是对与急性胰腺炎发病直接相关的酶类均有明显地抑制作用，并使胰淀粉酶活性降低。另外对幽门螺杆菌也有一定抑制作用。 任务二 常用中药 15 【药理作用】 4. 利尿、改善肾功能 大黄酸、大黄素有明显利尿作用，作用机制为抑制Na+，K+ATP酶，较少Na+的重吸收而产生利尿作用。大黄对氮质血症和尿毒症也有一定效果，目前认为作用机制为大黄使肠道氨基酸吸收减少，血中氨基酸合成蛋白质增加，抑制体蛋白，特别是肌蛋白的分解，促进尿素及肌酐排泄有关。 任务二 常用中药 16 【药理作用】 5. 对血液系统的影响 大黄止血的有效成分为d儿茶素，没食子酸，能明显缩短出血和凝血时间，其作用机制为促进血小板聚集，增加血小板数和纤维蛋白原含量，促进血液凝固，收缩受损的局部血管，血管抵抗力增强，降低抗凝血酶活性，竞争性地抑制纤溶酶的活性，使纤溶酶的活力降低，增强血凝作用而止血。 任务二 常用中药 17 【药理作用】 6. 抗病原体、抗炎 芦荟大黄素、大黄素、大黄酸的抑菌作用较强，大黄对多种病原菌都有抑制作用，厌氧菌、葡萄球菌、链球菌、淋病链球菌较为敏感，其次为白喉、炭疽、伤寒和痢疾杆菌。此外对真菌、病毒、阿米巴、阴道滴虫有一定的抑制作用。作用机制为通过抑制糖代谢，同时也抑制核酸和蛋白质的生物合成而产生抗病原体作用。 任务二 常用中药 18 【药理作用】 7. 其他作用 大黄还具有调节免疫的作用，蒽醌衍生物可以增强免疫力，大黄多糖可以降低免疫力。近代研究发现大黄蒽酯衍生物，大黄酸、大黄素和芦荟大黄素有明显抗癌作用。此外，大黄还具有抗过氧化及抗自由基作用，抗精神病，强心作用。 任务二 常用中药 19 【现代应用】 1. 便秘及各种急腹症 （1） 便秘：生大黄煎煮15min，睡前服，次晨可排出软便。 （2） 急性胰腺炎：单味大黄汤冲剂和大黄液有较好疗效。 （3） 急性胆囊炎：大黄水煎液口服有明显疗效。 （4） 肠梗阻：单味生大黄粉冲剂治疗各型肠梗阻有效。 2. 急慢性肾衰竭 大黄制剂灌肠有较好疗效，长期服用小剂量大黄制剂能延缓肾衰竭。 3. 急性感染性疾病 各类菌痢和肠炎有效，急性肠梗阻、急性胆囊炎、急性胰腺炎、胆石症、急性出血性坏死小肠炎、急性阑尾炎等疗效显著。 4. 各种出血性疾病 生大黄粉治疗上消化道出血疗效好，对蛛网膜下隙出血、痔疮出血、支气管扩张咯血也有止血效果。 任务二 常用中药 20 【不良反应】 过量使用生大黄尤其鲜大黄，可引起恶心、呕吐、腹痛、头晕、小便黄染等，另外有报道大黄有致突变作用及引起肠神经丛麻痹的“泻剂性肠炎”作用，应引起注意。 任务二 常用中药 21 03 二、 芒硝 本品为硫酸盐类天然矿物精制而成的结晶，又称玄明粉（元明粉）。主要成分为十水合硫酸钠（Na2SO4·10H2O），还含有少量硫酸镁、硫酸钙和氯化钠等。味咸、苦，性寒，归胃经、大肠经。功效为泻热通便，润燥软坚，清火消肿。用于实热便秘，大便燥结，积滞腹痛，肠痈肿痛；外治乳痈，痔疮肿痛。现代应用主要与消化系统疾病有关。 任务二 常用中药 22 03 任务二 常用中药 23 【药理作用】 1. 泻下 芒硝主要成分为硫酸钠，口服后其硫酸离子不易被肠黏膜吸收，存留肠内成为高渗溶液，使肠内水分增加，引起机械刺激，促进肠蠕动。同时对肠黏膜也有化学刺激作用。泻下作用与饮水量相关，故服时应饮大量的水以稀释之，服后4~6小时发生下泻作用，排出流体粪便。 任务二 常用中药 24 【药理作用】 2. 抗炎 感染性创伤用10%~25%硫酸钠溶液外敷，可加快淋巴循环，有消肿和止痛的作用。 3. 利尿 4.3%硫酸钠无菌溶液静脉滴注可作为利尿剂以治疗无尿症和尿毒症。 任务二 常用中药 25 【药理作用】 4. 抗肿瘤 硫酸钠可使致癌剂的促癌和诱癌率明显下降，其抗癌机制与酸化肠内环境、减少脱氧胆酸含量，抑制上皮细胞DNA合成，降低对致癌物的敏感性相关。 5. 利胆 小剂量口服可以刺激小肠，反射引起胆囊收缩，胆道括约肌松弛，故能促进胆汁排出。 任务二 常用中药 26 【现代应用】 可用于便秘、肠内异常发酵，亦可与驱虫剂并用；与活性炭合用，可治疗食物或药物中毒；外敷可用于急性乳腺炎；对阻塞性黄疸及慢性胆囊炎有效；可用于惊厥、子、尿毒症、破伤风、高血压脑病及急性肾性高血压危象等；也用于发作频繁而其他治疗效果不好的心绞痛病人，对伴有高血压的病人效果较好；外用热敷，消炎消肿。 任务二 常用中药 27 【不良反应】 服用过高浓度芒硝，可引起幽门痉挛，胃部不适，影响胃排空。芒硝含钠离子多，故水肿患者慎用，孕妇禁用。 任务二 常用中药 28 03 三、 火麻仁 本品火麻仁为桑科植物大麻（Cannabis sativa L.）的干燥成熟种子。味甘，平，归脾、胃、大肠经。主要化学成分为脂肪油，包括油酸、亚油酸、亚麻酸及饱和脂肪酸。功效为润燥滑肠通便，用于血虚津亏，肠燥便秘。 任务二 常用中药 29 【药理作用】 1. 缓泻作用 本品含脂肪油较多，能直接润滑肠壁，刺激肠黏膜，使分泌增加，蠕动加快，减少大肠吸收水分，产生泻下作用。 2. 降血脂 火麻仁油可降低高脂血症大鼠血清胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白胆固醇和肝脏脂质过氧化物的含量。机制与促进胆固醇排泄有关。 任务二 常用中药 30 【药理作用】 3. 降血压 火麻仁乳剂注入猫十二指肠，半小时后血压开始缓慢下降，两小时后约降至原来水平的一半左右，然心率和呼吸未见显著变化。正常大鼠灌服，血压也有显著下降。 4. 抗炎、镇痛 火麻仁醇提取物灌服小鼠，可抑制二甲苯引起小鼠耳肿和醋酸引起小鼠腹腔毛细血管通透性增高；火麻仁也能减少醋酸引起的小鼠扭体次数，显示具有抗炎镇痛作用。 任务二 常用中药 31 【现代应用】 可治疗便秘、慢性支气管炎便结型，高血压兼便秘患者可降低血压等。 任务二 常用中药 32 【不良反应】 大量服用可引起急性中毒，临床常见恶心、呕吐、腹泻、四肢麻木、烦躁不安、瞳孔扩大、昏睡或昏迷，甚至死亡。 任务二 常用中药 33 任务三 常用复方 项目四 泻下药 34 03 大承气汤 大承气汤由大黄、厚朴、枳实、芒硝组成。具有峻下热结的功效。 任务三 常用复方 35 【药理作用】 1. 泻下 临床研究和动物实验证明大承气汤可增强肠道平滑肌兴奋性，增加胃肠道蠕动能力及肠容量。小鼠灌服后消化道推动作用明显增加，并有增加肠容积作用。 2. 保护实验性肠梗阻作用 大承气汤能使肠系膜血管血流速度加快，改善梗阻段血液瘀滞和缺血状态，减轻坏死。 任务三 常用复方 36 【药理作用】 3. 抗炎、抗菌、抗内毒素 实验表明，该方对实验性炎症模型具有抑制作用。对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和变形杆菌有一定抑制作用，并能抑制和治疗细菌引起的肠脓肿和粘连。 4. 其他 该方具有调节免疫功能作用，对实验性呼吸窘迫有保护作用。对急性脑出血有明显治疗作用，减轻脑出血后神经毒素对神经系统的损伤。 任务三 常用复方 37 【现代应用】 现代用于急性单纯性肠梗阻、急性胆囊炎、急性阑尾炎等。 任务三 常用复方 38 结 束 39 $$