项目一 总论（课件）-高一《中药药理学》同步教学（江苏教育出版社）

任务一 概述 任务二 中药药性理论的现代研究 任务三 影响中药药理作用的因素 任务四 中药药理作用的特点及研 究方向 项目一 总论 1 任务一 概述 项目一 总论 2 一、 中药药理的学科性质 中药药理（Pharmacology of Traditional Chinese Medicine）是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药与机体相互作用及作用规律的一门学科。研究内容分为中药药效学和中药药动学两部分。 任务一 概述 3 应用现代科学的理论和方法，研究中药药效产生的机制和物质基础，推动中药现代化的发展 要与中药临床应用研究密切结合，促进中医药应用科学的发展 用中药药理研究成果，推动中医药理论的进步 参与中药新药的研究与开发。对中药制剂的有效性、安全性和质量可控性的研究，为临床提供高效低毒的中药新药制剂 促进中西医结合，中药药理学科的发展，与中西医结合学科的共进，也将促进中医药的现代化和国际化 任务一 概述 中药药理的学科任务 4 任务一 概述 我国学者陈克恢等对中药麻黄进行了化学成分和药理作用的研究，发现麻黄的有效成分为麻黄碱，具有拟肾上腺素作用 20世纪20~40年代 是中药药理研究的第二个高峰期，我国加大了对中药相关研究的支持力度，中药药理作用的研究有了更为广泛和深入的发展。在呼吸系统、心血管系统、中枢神经系统、抗感染、抗肿瘤方面的研究取得了显著的成就 20世纪 50~80年代 中药药理作用的研究随着科技的进步，发展得更为迅速。更加重视中药复方的整体研究 20世纪 90年代后 二、中药药理发展简史 5 任务二 中药药性理论 的现代研究 项目一 总论 6 任务二 中药药性理论的现代研究 中药药性理论是中药理论的核心，是中医药理论体系的重要组成部分，是指导临床用药的依据。中药药性理论主要包括四性（四气）、五味、归经、升降浮沉，以及中药的不良反应。 7 一、 中药四性（四气）的现代研究 中药的四性（四气）是指中药寒、热、温、凉四种不同的药性，是说明中药作用性质的概念之一。中医辨证施治的原则为“热者寒之，寒者热之”，即寒、凉性质的药物能减轻或消除热症，温、热性质的药物能减轻或消除寒症，它反映药物在影响机体阴阳盛衰、寒热变化方面的作用趋向，概括了药物作用于机体所发生的反应。热为大温，凉为微寒，只是程度上的差异。四性以外，还有一些平性药，此类药物寒热偏性不明显。 任务二 中药药性理论的现代研究 8 一、 中药四性（四气）的现代研究 （一） 对中枢神经系统功能的影响 任务二 中药药性理论的现代研究 热证患者的临床表现为中枢兴奋症状；而寒证患者的临床表现为中枢抑制状态。 由寒凉药或温热药引起的寒证或热证模型动物，可见到与寒证或热证患者类似中枢神经系统功能的异常变化。 大量的动物实验和临床研究证实寒凉药具有抗惊厥（如钩藤、羚羊角等）、镇静（如黄芪、栀子等）、解热（如柴胡、知母、葛根等）等中枢抑制作用，而温热药（如五味子、麻黄等）具有中枢兴奋作用。 9 一、 中药四性（四气）的现代研究 （二） 对自主神经系统功能的影响 任务二中药药性理论的现代研究 反映自主神经系统功能活动的平衡指数包括基础体温、心率、呼吸频率、唾液分泌量、收缩压和舒张压。寒证患者平衡指数偏低，主要表现表现为唾液分泌量多、心率减慢、基础体温偏低、血压偏低、呼吸频率减慢；而热证患者则平衡指数偏高，表现为相反的变化。用寒凉药或温热药给动物长期服用后，也可观察到类似的自主神经功能紊乱症状。 10 （三） 对内分泌系统功能的影响 一、 中药四性（四气）的现代研究 温热药可使其甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌系统功能增强。如温热药鹿茸、肉苁蓉、人参、刺五加、黄芪等具有兴奋下丘脑垂体肾上腺轴的功能；附子、肉桂、紫河车、人参、何首乌等具有兴奋下丘脑垂体甲状腺轴的功能；冬虫夏草、淫羊藿、海马、鹿茸、五味子等对下丘脑垂体性腺轴功能具有兴奋作用；而寒凉药则抑制内分泌系统的功能。 任务二 中药药性理论的现代研究 11 （四） 对基础代谢的影响 一、 中药四性（四气）的现代研究 研究证实，寒证或阳虚证病人基础代谢率偏低，热证或阴虚证病人基础代谢率偏高。寒凉药或温热药可通过影响垂体甲状腺轴功能和细胞膜钠泵（Na+，K+ATP酶）活性，而纠正热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢。温热性的仙茅、肉苁蓉、菟丝子及平性药黄精、枸杞子等均能显著地升高小鼠红细胞膜钠泵的活性。相反，寒凉药生地黄、知母、黄连、黄柏、大黄、栀子等都具有抑制红细胞膜钠泵活性的作用。 任务二 中药药性理论的现代研究 12 一、 中药四性（四气）的现代研究 （五） 寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用 细菌、病毒等微生物引起的急性感染，常有发热、疼痛等临床症状，一般属于热证，需用寒凉药为主的方药进行治疗。 清热药、辛凉解表药多属寒凉药，如清热解毒药金银花、连翘、大青叶、板蓝根、野菊花等，辛凉解表药菊花、柴胡、葛根、薄荷、桑叶等都具有抗菌、抗病毒、抗真菌、抗炎、解热镇痛等多种抗感染相关的药理作用。许多寒凉药如穿心莲、鱼腥草、野菊花、牡丹皮、金银花等还具有增强巨噬细胞的吞噬能力等免疫调节作用而发挥抗感染作用。 任务二 中药药性理论的现代研究 13 二、 中药五味的现代研究 任务二 中药药性理论的现代研究 （一） 辛味药 辛味药主要含有挥发油，其次为苷类、生物碱等。 主入肝、脾、肺经。主要分布于芳香化湿药、开窍药、温里药、解表药、祛风湿药和理气药中，具有健胃、化湿、开窍、行气等功效。如解表药麻黄、桂枝、细辛、生姜等都有发汗、解热作用。 （二） 酸味药 酸味药主要含有有机酸和鞣质。 主入肝、脾、肺经。具有收敛、固涩的功效。有机酸有抗菌、消炎的作用，鞣质具有止泻、止血、治疗烧伤、促进胃溃疡愈合等多种作用。 （三） 甘味药 甘味药主要含糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等机体代谢所需的营养成分。 主入肝、脾、肺经。多为消食药、补益药和安神药，具有补益、和中缓急的功效，能补五脏气、血、阴、阳之不足，能补充营养、强壮人体，增强和调节机体免疫功能，提高抗病能力。 14 二、 中药五味的现代研究 任务二中药药性理论的现代研究 （四） 苦味药 苦味药主要含生物碱和苷类。 主入肺经。清热燥湿药和攻下药多是苦味药。苦能泻、能降、能燥、能坚。清热药中的苦寒药黄连、黄芩、黄柏等均含生物碱，都具有抗菌、抗炎、解热等作用；苦寒泻下药大黄和番泻叶含番泻苷，具有泻下、抗菌和止血作用。苦味药毒性偏大，值得注意。 （五） 咸味药 咸味药主要含碘、钾、钙、镁等无机盐。 主入肝、肾经。多为化痰药和温肾壮阳药，具有软坚散结之功效。如昆布、海藻内服可治疗瘿瘤（单纯性甲状腺肿）。咸味药与温热药相合，具有补肾温阳的功效。 15 03 三、 中药升降浮沉理论的现代研究 中药的升降浮沉是药物性能在人体内呈现的一种走向和趋势。一般向上向外的作用称为升浮，而向下向内的作用称为降沉。具有升阳、举陷、解表、散寒、开窍、催吐、温里、祛风等功效的药物称升浮药；具有潜阳、降逆、止咳、平喘、收敛、固涩、清热、泻火、渗湿、通下等功效的药物称沉降药。药物的升、降、浮、沉的性能与药物的性味、炮制、质地、配伍等因素密切相关。关于中药升降浮沉理论的现代研究资料不多，主要是结合药物的药理作用进行分析和观察。 任务二 中药药性理论的现代研究 16 （一） 归经与药理作用的研究 李仪奎等对429种常用中药的药理作用和归经进行了分析，结果表明两者之间存在着明显的规律性联系，这种相关性与中医理论基本相一致。如现代药理和临床研究证明具有抗惊厥作用的钩藤、天麻、羚羊角、地龙、牛黄等入肝经率达100%，与中医“肝主筋”、“诸风掉眩，皆属于肝”的理论相符合。具有泻下作用的大黄、芒硝、芦荟、番泻叶、火麻仁均入大肠经，与大肠为传导之腑的中医理论相一致。 四、 中药归经理论的现代研究 （二） 归经与药物代谢动力学的研究 中药的归经与其吸收、分布、代谢、排泄密切相关，中药的有效成分在体内的分布是归经的重要依据。如用14C鱼腥草素给小鼠静脉注射后，发现该成分绝大部分由呼吸道排出，这为鱼腥草归肺经提供了依据。3H川芎嗪被肝脏摄取率最高，这种分布与川芎归肝、胆经的理论相符合。 任务二 中药药性理论的现代研究 17 1. 对中枢神经系统的毒性反应 2. 对心血管系统的毒性反应 3. 对呼吸系统的毒性反应 4. 对消化系统的毒性反应 5. 对泌尿系统的毒性反应 任务二 中药药性理论的现代研究 五、 中药毒性的现代研究 6. 对造血系统的毒性反应 (一） 急性毒性反应 18 （四） “三致”反应 中药长期应用可产生致畸、致癌、致突变的特殊毒性反应，现代临床研究和动物实验均有报道 （五） 停药反应 反复、长期应用中药或中成药可产生依赖性，一旦停药可出现戒断症状或反跳现象。对此类药物应予以高度重视和加强管理。 （二） 长期毒性反应 中药或中成药长期服用或重复多次服用所引发的毒性反应称为慢性毒性或长期毒性。 （三） 过敏反应 过敏反应较常见，动物药中的蛋白质，植物药的多糖极易以抗原或半抗原引发过敏反应。轻者表现为药热、药疹，重者出现剥脱性皮炎、过敏性休克。 任务二 中药药性理论的现代研究 19 任务三 影响中药 药理作用的因素 项目一 总论 20 一、 药物因素 （一） 品种与产地 中药品种繁多，以植物药为主。其中有很多药同名异物，也有很多药同物异名，品种混乱现象比较突出。由于来源不同，所含有的化学成分，药理作用会有很大差异。 中药产地不同对药物质量也有很大影响。中药大多来源于天然的植物和动物，各自生长分布的区域性很强。不同地区的土壤，气候，日照，雨量等自然环境条件的差异，对植物药内成分的影响更大。 任务三 影响中药药理作用的因素 21 （二） 采收与贮藏 保管和贮藏是影响中药质量、药理作用和临床疗效的重要因素之一。贮藏不当会造成中药材霉变、虫蛀、走油等现象，从而影响中药药理作用及临床疗效的发挥。中药贮藏保管通常应以干燥、低温、避光为好，时间不宜过长。 任务三 影响中药药理作用的因素 一、 药物因素 22 （三） 中药炮制 许多中药须经加工炮制后入药，炮制前后，中药的化学成分会发生改变，药理作用及临床疗效均会发生改变。 1. 消除或降低药物毒性或副作用 经炮制后中药的毒性成分减少，保证临床用药的安全性。 2. 增强疗效 经炮制后中药有效成分易溶出，疗效增强。 任务三 影响中药药理作用的因素 一、 药物因素 23 （四） 剂型和制剂 剂型和制剂对药效的影响主要体现在生物利用度的高低，同时不同剂型或给药途径不同，也可能产生不同性质的作用。 剂型的制备过程中，药物性质，质地和制备方法、工艺过程不同，也会影响药物的作用。 任务三 影响中药药理作用的因素 一、 药物因素 24 （五） 配伍和禁忌 中药配伍是中医用药的主要形式，即按病情的需要和药物性能，选择两种以上药物配合应用，以达到增强药物的疗效，调节药物的偏性，减低毒性或副作用。因此，配伍得当可增加疗效，降低毒性；配伍不当则疗效降低，甚至出现不良反应。 中药配伍包括单行、相须、相使、相畏、相杀、相恶、相反。相须，即两种功效相似的药物配合应用，可相互增加疗效。 任务三 影响中药药理作用的因素 一、 药物因素 25 （一） 年龄 任务三 影响中药药理作用的因素 二、 机体因素 年龄不同，对药物的反应也不同。小儿特别是新生儿与早产儿，体重和各种生理功能与成人有巨大差别，对药物的反应一般比较敏感。老年人实际年龄与其生理年龄并不一致，因其肝肾等器官功能的逐渐衰退，故应用药物时应慎重。另外老人体质多虚弱，祛邪攻泻药物不宜多用，而幼儿稚阳之体，滋补药物不宜多用，切不可峻补。 26 （二） 性别 任务三 影响中药药理作用的因素 二、 机体因素 性别不同对药物的反应差异并不十分明显，较为突出的是在女性特殊生理周期（月经、怀孕、分娩、哺乳时期）对各类药物的反应差异较大。如月经期禁用或慎用峻泻药和活血化瘀药等，以免导致月经出血过多或出血不止；孕期应避免应用红花、大戟、麝香、地龙等可兴奋子宫平滑肌的药物，以免导致流产。半夏、雷公藤等有致畸作用，对胎儿发育会造成不良影响。 27 （三） 心理因素 任务三 影响中药药理作用的因素 二、 机体因素 患者的情绪、精神状态与药物的疗效关系密切。充分激发、利用病人的良好情绪，能有效提高药物疗效。悲观、烦躁，不配合治疗将大大地降低药物的疗效。有研究表明安慰剂效应在治疗许多慢性疾病时，有效率可达30%~50%。 28 （四） 病理因素 任务三 影响中药药理作用的因素 二、 机体因素 机体所处的病理状况不同，也影响药物的作用。肾功能低下的患者排泄功能减弱，药物或其代谢产物不易排出体外，也可致蓄积或中毒。如黄芩、穿心莲等，只对发热病人有解热作用，对正常体温并无降低作用。 29 （五） 遗传因素 任务三 影响中药药理作用的因素 二、 机体因素 大多数人对药物反应是相似的，但是少数人存在质和量的差异，这主要与遗传因素有关。质的差异主要是高敏性和耐受性。长期反复应用某种药物也可出现耐受性，停药一段时间后，其敏感性可恢复。 30 任务三 影响中药药理作用的因素 三、 环境因素 环境因素包括地理条件，气候及时辰节律，生活环境等对药物的治疗作用都有影响。此外，饮食、适当的体育锻炼、人文关怀和社会保障等对药物治疗作用的影响也是不可忽视的。 31 任务四 中药药理作用 的特点及研究方向 项目一 总论 32 一、 中药药理作用的特点 （一） 中药药理作用与中药功效 任务四 中药药理作用的特点及研究方向 中药药理作用与中药功效也存在一些的差异。一方面，现代药理研究结果未能证实与某些中药功效相关的药理作用。另一方面，通过现代研究发现的药理作用，在传统中药功效中并无记载和应用。 33 （二） 中药药理作用的量效关系 一、 中药药理作用的特点 现代药理研究认为，药物效应与剂量在一定范围内成正比关系。中药药理作用也存在量效关系。某些中药有效成分作用的量效关系比较明确，然而，由于方法学等问题，大多数中药尤其是粗制剂的有效剂量范围往往比较窄，量效关系很难表现，尤其是复方中成药的作用是多靶点的综合作用，量效关系更不明显。 任务四 中药药理作用的特点及研究方向 34 一、 中药药理作用的特点 （三） 中药药理作用的时效关系 任务四 中药药理作用的特点及研究方向 时效关系主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。某些中药有效成分或注射剂，可通过药代动力学的研究，显示其时效关系（时量关系），但中药煎制口服给药作用的潜伏期，峰效时间以及生物半衰期等的测定是一个难题。 35 （四） 中药药理作用的双向性 一、 中药药理作用的特点 中药具有双向作用，即某一中药既可使机体从机能亢进状态向正常转化，也可使机体从机能低下状态向正常转化，因机体所处病理状态的不同而产生截然相反的药理作用，最终使机体达到平衡状态，也称双向调节作用。 任务四 中药药理作用的特点及研究方向 36 一、 中药药理作用的特点 （五） 中药药理作用的差异性 任务四 中药药理作用的特点及研究方向 大多数中药对人和动物的作用基本一致，但少数中药对人和动物的作用是不一致的。中药作用的差异性主要表现在种属差异和个体差异。如人口服茯苓煎剂可出现利尿作用，但用茯苓煎剂给家兔和大鼠灌胃均未发现有明显的利尿作用。 37 （六） 中药药理作用的两重性 一、 中药药理作用的特点 近年来，随着中药单体制剂和静脉注射制剂的应用，中药的不良反应和毒性问题也越来越突出，常见有胃肠道反应、过敏反应、肝肾毒性等。 任务四 中药药理作用的特点及研究方向 38 二、 中药药理研究方向 任务四 中药药理作用的特点及研究方向 经过多年的研究和探索，我国对中药药理的研究已经取得了显著的成就。近年来，中药方剂和复方的研究已成为中医药学研究的重点，通过运用现代科学的技术手段，阐明方剂和复方的作用机制，中医药学者提出了许多具体建议。 39 （一） 对中医药基本理论的研究 任务四 中药药理作用的特点及研究方向 辨证论治是中医诊疗疾病的基本原则。证药结合研究对揭示中药药理作用意义重大。建立和使用不同证的动物模型是研究中药药理作用的前提。在选择和使用动物模型时要有整体观念，要从多个相关的病理、生理学角度制备动物模型，才能揭示方剂和复方的作用环节和作用机制。已建立的证的动物模型，还不能满足中药研究的需要，理想的证的模型尚需进一步的研究和完善。 40 （二） 对中药作用机制的研究 任务四 中药药理作用的特点及研究方向 每一类中药、每一味中药的功效不是单一的，很多研究存在重复现象，要加强与中药功效相关的系统药理作用研究，全面地揭示中药作用的实质。中药作用机制是证实药物产生作用的靶器官或靶点及如何产生作用和效应，对中药作用机制的物质基础的研究应在多层次上进行，才能接近中医药理论，正确地说明中药功效产生的作用机制。 41 （三） 对中药复方的研究 任务四 中药药理作用的特点及研究方向 中药药理的研究是以中药单味药药理作用的研究为基础的，揭示了中药药性、功效等的现代科学内涵。但是，中药复方的药理作用研究对指导临床用药更有实际意义。中药复方研究阐明中医理论，并通过拆方实验，分析组方的合理性，主要目的是验证或揭示与其功效相关的药理作用。 42 （四） 对中药不良反应的研究 任务四 中药药理作用的特点及研究方向 中药的不良反应虽然受到重视，但系统的专项研究较少，应加强研究力度，以形成对中药正确的、全面的认识，指导临床合理用药。 43 （五） 对中药药理作用的重新评价性研究 任务四 中药药理作用的特点及研究方向 随着科学技术的迅速发展，对中药的药理作用、作用机制的研究起到推动作用。但是利用现代科学技术和方法重新评价中药的传统功效也同样重要，也是中药现代化的重要环节之一。 44 知识拓展 中药的毒理研究是对中药及其制剂的安全性评价，为临床实验提供科学依据，保证临床用药的安全。一般毒理实验是观察药物对呼吸和循环系统的影响。急性毒性实验是观察一次给药后，动物产生的毒性反应和死亡情况。 45 目标检测 一、 单项选择题 1. 中药药理是研究（） A 提取分离中药有效成分的学科B 确定中药品种的学科 C 有效成分的理化性质的学科D 中药与机体相互作用及作用规律的学科 2. 运用现代科学的理论和方法研究和揭示中药功效始于20世纪（） A 20年代B 40年代C 60年代D 80年代 3. 无机盐是（） A 苦味药具有燥湿或泻下作用的物质基础 B 酸味药具有收敛固涩作用的物质基础 C 辛味药具有发散、活血作用的物质基础 D 咸味药具有软坚散结的物质基础 4. 酸味药所含的主要成分为（） A 有机酸B 挥发油C 蛋白质D 糖类 5. 同名异物的中药，影响其药理作用差异的因素是（） A 产地B 采收季节C 所含成分D 剂量 6. 温热药的药理作用（） A 镇静作用B 解热作用C 强心作用D 抗感染作用 7. 对中药作用的影响，论述错误的是（） A 中药采收有时 B 中药煎煮时间愈长，则煎出的成分愈多，作用愈强 C 中药经过炮制可增效或减毒 D 道地药材的药理作用一般优于非正品药材 46 目标检测 8. 属于配伍用药之所忌的是（） A 相使B 相畏C 相杀D 相恶 9. 寒凉药对内分泌系统的影响是（） A 降低体温B 抑制甲状腺激素的释放 C 抗肿瘤D 减少唾液分泌量 10. 具有肝脏毒性的中药是（） A 马钱子B 附子C 斑蝥D 黄药子 二、 多项选择题 1. 具有中枢兴奋作用的中药是（） A 钩藤B 五味子C 羚羊角D 黄芪E 麻黄 2. 中药的不良反应有（） A 停药反应B 长期毒性反应 C 过敏反应D “三致”反应E 急性毒性反应 3. 妊娠禁用药有（） A 山楂B 三七C 莪术D 黄芪E 巴豆 4. 中药贮藏保管的条件是（） A 干燥B 防虫C 低温D 避光E 防霉变 5. 影响中药药理作用的因素有（） A 中药产地B 性别C 气候D 肝肾功能E 采收季节 三、 简答题 1. 简述中药药理的学科任务。 2. 简述中药四性的现代研究。 3. 简述影响中药药理作用的主要因素。 47 $$