5.3抗血小板药（课件）-高一《药理学》同步教学（江苏大学出版社）

项目五 作用于血液系统的药物 1 掌握促凝血药和抗凝血药的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。 熟悉纤维蛋白溶解药和抗贫血药的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。 了解抗血小板药、血容量扩充药和促白细胞生成药的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。 知识目标 2 能够根据疾病性质合理选择血液系统相关药物，并能正确处置不良反应。 能够根据所学知识正确开展用药咨询服务，指导患者合理用药。 能力目标 了解《常用口服抗血小板药物不耐受及低反应性人群诊疗专家共识》的制定背景和内容，进一步强化“以患者为中心，个性化精准用药”的理念。 素质目标 3 以问导学 患儿，男，早产，出生55天，因发热伴拒乳3天，间断抽搐2天入院。患儿于3天前出现发热，体温38 ℃左右；2天前出现间断抽搐，抽搐时双眼向一侧斜视，右侧肢体抽动居多，3～5 min缓解，共发作10余次，便中带血。 查体：体温37.8 ℃，脉搏156次/min，呼吸52次/min，CT示左颞叶脑出血。患儿呈抽搐状态，面色苍白，口唇发绀，前囟大小约2 cm×1.5 cm；左侧瞳孔直径约3 mm，右侧约2 mm，对光反射迟钝；颈抵抗，双侧巴氏征阳性，左侧肢体肌张力高。诊断：维生素K缺乏症、颅内出血。 请思考： 1．患儿为何会出现颅内出血？ 2．应选用何种药物为该患儿进行治疗？ 如何指导正确用药？ 促凝血药 1 抗凝血药 2 项目导航 抗血小板药 3 纤维蛋白溶解药 4 5 抗贫血药 5 血容量扩充药 6 项目导航 促白细胞生成药 7 6 抗血小板药 03 7 阿司匹林具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血栓形成等药理作用。 小剂量阿司匹林可用于防治血栓栓塞性疾病（详见项目三）。 阿司匹林 8 双嘧达莫 双嘧达莫（潘生丁）可抑制磷酸二酯酶，减少血小板中cAMP降解；可激活腺苷酸环化酶，使cAMP增多；可抑制血小板中TXA2合成。 临床主要用于防治血栓栓塞性疾病和缺血性心脏病，单独应用作用较弱，与阿司匹林合用疗效较好。 常见不良反应有胃肠道反应，血管扩张引起的头痛、头晕、颜面潮红、血压下降等。 心肌梗死的低血压患者禁用。 噻氯匹定 噻氯匹定为强效抗血小板药，能抑制二磷酸腺苷、花生四烯酸、胶原、凝血酶和血小板活化因子等引起的血小板凝集。 临床主要用于预防脑卒中、心肌梗死及外周动脉血栓栓塞性疾病的复发。 常见不良反应有恶心、腹泻等消化道症状，偶见中性粒细胞减少、血小板减少等。 9 以患者为中心，个性化精准抗栓 目前，抗栓是动脉粥样硬化疾病治疗的核心基石。然而，在临床实践中，抗血小板药物的疗效和安全性存在较大的个体差异，这对临床医生提出了严峻的挑战。与此同时，临床上还存在“头痛医头，脚痛医脚”的治疗误区。近些年，我国心血管疾病爆发式增加，主要是以动脉粥样硬化为主线的血管疾病造成的不同部位靶器官的缺血。因此，抗栓治疗不仅仅需要心血管科医生，更需要整个医学行业去关注。鉴于此，《常用口服抗血小板药物不耐受及低反应性人群诊疗专家共识》（以下简称《共识》）应运而生。 相关研究显示，我国缺血性卒中具有发病率和复发率高的特点，而复发率高的主要原因是二级预防的长期依从性不足。针对提高依从性问题，相关专家强调从以下三个方面入手：一是做好患者教育，明确长期服用抗血小板药物效益远超过风险；二是降低药物不良反应……（详见教材） 医药前沿 纤维蛋白溶解药 04 11 重组链激酶可与纤溶酶原结合呈复合物，然后将纤溶酶原激活为纤溶酶，纤溶酶可水解血栓中的纤维蛋白，使血栓溶解。 临床主要用于急性心肌梗死静脉溶栓治疗，需早期用药，以发病12 h内为宜。 本药可引起自发性出血，常为一处或多处皮肤、黏膜出血，偶发颅内出血，大出血时可用6-氨基己酸止血，必要时输新鲜血浆或全血；还可引起皮疹、寒战、发热；偶可引起缓慢心律失常、加速性室性自搏性心率、室性早搏或室颤等。 有出血性疾病或出血倾向、严重高血压、新近创伤、近期有手术史者及妊娠期妇女禁用。 重组链激酶 12 尿激酶可直接使纤溶酶原转变为纤溶酶而溶解血栓，对新鲜血栓溶栓效果较好，可用于急性心肌梗死、脑血管栓塞、肺栓塞、周围动脉或静脉栓塞、眼底血管栓塞等。 不良反应有头痛、恶心、呕吐、皮疹等，剂量过大时可致出血。 禁忌证与重组链激酶相似。 尿激酶 13 抗贫血药 05 14 贫血的治疗多采取对因治疗和补充疗法，例如，缺铁性贫血可补充铁剂，巨幼细胞贫血可补充叶酸和维生素B12（再生障碍性贫血是骨髓造血功能障碍所致，一般需骨髓移植治疗）。 15 【药理作用】 铁是构成血红蛋白的主要成分，吸收到骨髓中的铁可进入骨髓幼红细胞的线粒体内，与原卟啉结合形成血红素，后者再与珠蛋白结合形成血红蛋白，进而促进红细胞的成熟。 铁 剂 【体内过程】 铁剂中的铁以Fe2+形式在十二指肠和空肠上段吸收，进入血液循环后被氧化成Fe3+，再与转铁蛋白结合后转运到机体各组织，以供利用或储存。铁的排泄主要经肠黏膜细胞脱落排泄，少量经尿、胆汁和汗液排出。 16 【不良反应及注意事项】 1．胃肠道反应 2．急性中毒 铁 剂 【临床应用】 本类药物主要用于治疗慢性失血（如月经过多、痔疮出血等）、机体需要量增加而补充不足（如妇女妊娠期、儿童生长发育期等）及胃肠吸收减少（如萎缩性胃炎、胃癌等）等引起的缺铁性贫血。 17 【临床应用】 1．治疗巨幼细胞贫血 2．治疗恶性贫血 叶 酸 【药理作用】 叶酸制剂进入体内被还原为四氢叶酸，后者作为一碳单位的传递体，参与红细胞DNA的合成，促进红细胞的增殖和成熟。 【不良反应】 本药不良反应较少，罕见过敏反应。 长期用药易出现畏食、恶心、腹胀等症状。 18 维生素B12 维生素B12参与体内甲基转换及叶酸代谢，促进四氢叶酸形成，进而促进红细胞的发育与成熟；还可参与三羧酸循环，此作用关系神经鞘磷脂的合成和有鞘神经纤维完整功能的维持。 临床主要用于治疗恶性贫血，也可辅助治疗巨幼细胞贫血；还可用于神经炎、神经萎缩、三叉神经痛、坐骨神经痛等神经系统疾病的辅助治疗。 本药可致过敏反应，甚至过敏性休克，不宜滥用。 19 血容量扩充药 06 20 大量失血或失血浆（如烧伤）可引起血容量降低，严重者可导致休克，迅速有效地扩充血容量是治疗的基本方法。血容量扩充药是指能增加血容量，维持血液胶体渗透压的药物。 目前较常用的是右旋糖酐。 21 右旋糖酐为高分子的葡萄糖聚合物，根据聚合的葡萄糖分子数目不同，可分为中分子右旋糖酐、低分子右旋糖酐和小分子右旋糖酐。 【药理作用及临床应用】 1．扩充血容量 2．改善微循环 3．抗血栓 4．利尿作用 右旋糖酐 【不良反应及注意事项】 偶见过敏反应，如荨麻疹、发热、寒战、呼吸困难，严重者可致过敏性休克；用量过大可致凝血障碍。血小板减少症、出血性疾病和心功能不全者禁用。 22 促白细胞生成药 07 23 粒细胞集落刺激因子（G-CSF）是由血管内皮细胞、单核细胞和成纤维细胞合成的糖蛋白。 临床应用的是重组人粒细胞集落刺激因子（rhG-CSF），也称非格司亭，主要作用是促进中性粒细胞成熟，刺激成熟的粒细胞从骨髓释放，增强中性粒细胞的趋化及吞噬功能，可用于肿瘤放疗和化疗、骨髓移植、再生障碍性贫血等引起的中性粒细胞减少症，也可用于先天性和原发性中性粒细胞减少症。 不良反应可见皮疹、中性粒细胞浸润痛性红斑、骨痛、关节肌肉痛、恶心、呕吐、发热、头痛等，严重者可出现休克、间质性肺炎、急性呼吸窘迫综合征等。 重组人粒细胞集落刺激因子 24 粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF）主要由T细胞、单核细胞、内皮细胞和成纤维细胞合成。 临床应用的是重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（rhGM-CSF），也称沙格司亭，主要作用是刺激粒细胞、单核细胞等的增殖和分化，增强中性粒细胞、单核细胞、巨噬细胞等的集落形成，增强成熟中性粒细胞的功能。临床应用同rhG-CSF。 不良反应有皮疹、发热、骨和肌肉疼痛、皮下注射部位红斑等，严重者可出现心包炎、血栓形成、心力衰竭、呼吸困难等。 重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 25 以行践学 防栓溶栓，科学用药 【活动背景】随着人口老龄化、人们生活方式和习惯的改变，血栓性疾病越来越成为全球性的重大健康问题。据统计，血栓性疾病导致死亡的人数占死亡总人数的51%，这个比例远超过呼吸系统疾病、肿瘤、传染性疾病等的致死率。尤其是静脉血栓，作为全球前三位致死性血管性疾病，每1 000人中就有1～3人患病，因此被称为“沉默的杀手”。 抗凝血药、抗血小板药和溶栓药三大药物作为预防血栓形成和治疗已形成血栓的基础治疗药物，能够有效防止血栓再形成和复发，但因抗栓药物治疗疾病过程中常需要平衡血栓和出血风险，所以对其合理应用的要求也非常高。 【活动内容】请以小组为单位，结合本项目所学知识，查阅相关资料，对比分析抗凝血药、抗血小板药和溶栓药三类药物的区别，并以PPT的形式在班内展示小组成果。 26 以评促优 项目学习成果评价表 班级 组号 姓名 学号 项目名称 评价项目 评价标准 分值 评分 自评分 师评分 知识 明确促凝血药和抗凝血药的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项 15 熟悉纤维蛋白溶解药和抗贫血药的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项 10 了解抗血小板药、血容量扩充药和促白细胞生成药的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项 10 能力 能够运用书籍、网络等多种资源，主动学习血液系统药物的相关知识 10 能够根据疾病性质合理选择血液系统相关药物 15 能够指导患者安全、合理用药，并能正确处置药物的不良反应 10 PPT制作精美，文字简洁，讲解流畅 10 素质 具备“以患者为中心，科学精准用药”的理念 10 具有团队精神，能够与小组成员高效沟通和协作 10 合计 100 总分（自评分×40%+师评分×60%） 自我评价 教师评价 将对本项目的学习成果评价填入下表中。 27 1. 重组人粒细胞集落刺激因子 2. 重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 课堂小结 28 课后作业 1．认真完成课后“以测验效”板块的所有习题。 2．以小组为单位，对比分析抗凝血药、抗血小板药和溶栓药三类药物的区别，并以PPT的形式在班内展示小组成果。 3．简述促凝血药有哪些？ 29 $$