3.5镇痛药（课件）-高一《药理学》同步教学（江苏大学出版社）

项目三 作用于中枢神经系统的药物 1 熟悉局麻药的作用和给药方法。 掌握解热镇痛抗炎药的共性。 掌握常用局麻药、苯二氮䓬类、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠、氯丙嗪、吗啡、哌替啶、左旋多巴、左旋多巴增效药、苯海索、尼可刹米和洛贝林的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。 熟悉其他中枢神经系统药物的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。 知识目标 2 能够根据药物的作用特点和适应证合理选择中枢神经系统药物，并规范使用。 能够正确观察、分析中枢神经系统药物的疗效，正确处理药物的不良反应。 能力目标 了解我国抗癫痫协会发布“CAAE癫痫地图”的事例，感受科学魅力，激发创新热情。 了解帕金森病和阿尔茨海默病的新疗法，认识医疗水平对生命健康的重要性，强化提升专业水平，守护人民健康的意识。 素质目标 3 以问导学 患者，女性，45岁，因上腹部剧烈绞痛并放射至右肩及腹部，伴有恶心、呕吐、腹泻等症状前来就诊。入院后诊断为胆石症、慢性胆囊炎。 请思考：1．为缓解胆绞痛，可选用何种药物为患者 进行治疗？ 2．使用此类药物时应注意哪些事项？ 局部麻醉药 1 镇静催眠药 2 项目导航 抗癫痫药与抗惊厥药 3 治疗精神疾病药 4 5 镇痛药 5 解热镇痛抗炎药 6 项目导航 治疗中枢神经系统变性疾病药 7 中枢兴奋药和促大脑功能恢复药 8 6 镇痛药 05 7 一、阿片生物碱类镇痛药 吗 啡 【体内过程】 本药口服易吸收，但首过消除明显，生物利用度较低，故常采用注射给药。吸收后约有1/3与血浆蛋白结合，仅有少量可通过血-脑屏障，但足以发挥强大的中枢性镇痛作用。 主要在肝脏代谢，经肾排泄，少量经胆汁和乳汁排泄，并可通过胎盘进入胎儿体内。 8 一、阿片生物碱类镇痛药 吗 啡 【药理作用】 对中枢神经系统的作用 镇痛 镇静 镇咳 抑制呼吸 对心血管系统的作用 对平滑肌的作用 对胃肠道平滑肌的作用 对胆道平滑肌的作用 对其他平滑肌的作用 【临床应用】 镇痛 心源性哮喘 止泻 9 一、阿片生物碱类镇痛药 吗 啡 【不良反应及注意事项】 一般不良反应 耐受性与依赖性 急性中毒 支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤、肝功能严重减退者，新生儿和婴儿，哺乳期和妊娠期妇女禁用。 10 一、阿片生物碱类镇痛药 可待因 可待因（甲基吗啡）在阿片中含量较低，约为 0.5%。口服易吸收，在肝内代谢，约15%的可待因脱甲基后转变为吗啡而发挥作用。 本药镇痛强度为吗啡的 1/12～1/10，可用于中等程度的疼痛；无明显的镇静作用；镇咳强度为吗啡的 1/4，持续时间与吗啡相似，临床主要用于剧烈干咳。 本药无便秘、尿潴留、直立性低血压等副作用，欣快感和成瘾性也较吗啡轻。 11 患者，女，36岁，因车祸致左侧胫骨骨折入院，行手术治疗。术后服用氨酚待因片（含对乙酰氨基酚325 mg，可待因30 mg），每3 h一次，效果不佳，改用氨酚氢可酮片（含对乙酰氨基酚500 mg、二氢可待因酮30 mg）每4 h一次后，患者仍诉疼痛。体征：呼吸24次/min、心率110次/min、血压140/85 mmHg。改服吗啡30 mg每4 h一次后，疼痛缓解。 病例分析 请思考：1．患者术后服用氨酚待因片和氨酚氢可酮片，镇痛 效果为何不佳？ 2．患者改服吗啡后为何疼痛得到缓解？ 3．患者服用吗啡过程中，应如何为其进行用药指导？ 二、人工合成镇痛药 哌替啶 【体内过程】 本药口服生物利用度低，为40%～60%，故一般注射给药，皮下或肌内注射吸收快，10 min即可显效。 可通过血-脑屏障和胎盘屏障，主要在肝代谢为哌替啶酸和去甲哌替啶（后者有中枢兴奋作用，中毒时发生惊厥可能与此有关），主要由肾排泄。 【药理作用】 中枢神经系统 心血管系统 平滑肌 13 二、人工合成镇痛药 哌替啶 【临床应用】 镇痛 心源性哮喘 麻醉前给药 人工冬眠 【不良反应及注意事项】 治疗量所致不良反应与吗啡相似。其成瘾性虽比吗啡轻，但久用仍可产生，故应控制使用。 过量中毒时可出现昏迷、呼吸抑制、震颤、肌肉痉挛、反射亢进，甚至惊厥，解救时除应用纳洛酮外，还需配合应用地西泮或巴比妥类抗惊厥药。 14 二、人工合成镇痛药 芬太尼 芬太尼为强效镇痛药，镇痛强度约为吗啡的80倍，起效快但维持时间短。肌内注射后7～8 min起效，可维持1～2 h；静脉注射1 min起效，可维持30 min。 可用于各种剧痛，与麻醉药合用可减少麻醉药用量；与氟哌利多配伍可制成安定镇痛剂，用于大面积换药和小手术时镇痛。 不良反应可见眩晕、恶心、呕吐等，成瘾性较轻。 支气管哮喘、呼吸抑制和重症肌无力者禁用。 15 二、人工合成镇痛药 美沙酮 美沙酮的镇痛强度与吗啡相似，起效慢（服用后30 min左右起效），维持时间长，耐受性和依赖性发生慢，戒断症状轻。 临床主要用于创伤、手术后或晚期癌症等引起的剧痛，因口服后再注射吗啡不再产生欣快感，故也可用于吗啡、海洛因等的成瘾脱毒治疗。 不良反应可见头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡等。 呼吸功能不全者、中毒性腹泻者、婴幼儿、妊娠期和分娩期妇女禁用。 16 二、人工合成镇痛药 喷他佐辛 喷他佐辛口服和注射均易吸收。口服后约1 h起效，可维持5 h以上；肌内注射后约15 min，血药浓度可达高峰。其镇痛作用强度约为吗啡的 1/3，呼吸抑制作用约为吗啡的1/2；兴奋胃肠平滑肌作用与吗啡相似，但对胆道括约肌作用较弱；对心血管系统的作用不同于吗啡，大剂量可使心率加快、血压升高，这可能与其能升高血浆中儿茶酚胺的含量有关。 本药适用于治疗各种慢性剧痛，因无致欣快感作用且较少产生依赖性，目前已列入非麻醉药品管理范围。 本药常见不良反应为眩晕、恶心、呕吐、出汗等，大剂量可引起呼吸抑制、血压升高、心率加快等。 17 三、其他镇痛药 曲马多 曲马多口服和注射均易吸收，作用维持时间为4～8 h。 本药镇痛作用强度与喷他佐辛相似，镇咳作用强度为可待因的1/2，临床主要用于中、重度急慢性疼痛，如手术、创伤、分娩和晚期癌症等导致的疼痛。 不良反应较轻，可见眩晕、恶心、呕吐、口干、疲劳等，剂量过大时可引起呼吸抑制。 18 三、其他镇痛药 布桂嗪 布桂嗪（强痛定）的镇痛强度约为吗啡的1/3，一般皮下注射后10 min起效，可维持3～6 h。 临床主要用于三叉神经痛、偏头痛、炎症性和外伤性疼痛、关节痛、痛经和晚期癌症引起的疼痛等。 偶有恶心、头晕、困倦等不良反应，长期使用可致耐受和成瘾。 19 三、其他镇痛药 罗通定 罗通定为从防己科植物千金藤中提取的主要生物碱左旋四氢帕马丁。 本药具有镇痛和催眠作用，镇痛作用比哌替啶弱，比一般解热镇痛抗炎药（详见本项目探索六）强，长期应用也不会导致成瘾。 临床主要用于慢性钝痛和内脏绞痛，也可用于疼痛性失眠，且无后遗效应。 不良反应轻，可见嗜睡、眩晕、乏力、恶心等。 20 一肝癌患者因疼痛难忍使用吗啡缓解，连续使用1周后停药。次日，患者出现烦躁不安、失眠、出汗、流泪、流涕、呕吐、腹泻。 病例分析 请思考：1．患者为何会出现上述症状？ 2．为缓解患者的痛苦，可采取何种措施？ 阿片生物碱类镇痛药 人工合成镇痛药 其他镇痛药 课堂小结 22 $$