2.4拟肾上腺素药（课件）-高一《药理学》同步教学（江苏大学出版社）

项目二 作用于传出神经系统的药物 1 熟悉传出神经系统药物的作用方式。 了解传出神经系统药物的分类。 掌握毛果芸香碱、新斯的明、阿托品、肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。 熟悉卡巴胆碱、毒扁豆碱、山莨菪碱、东莨菪碱、多巴胺、麻黄碱、间羟胺和酚妥拉明的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。 了解其他传出神经系统药物的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。 知识目标 2 能够根据疾病的性质，合理选择传出神经系统药物。 能够利用所学知识正确开展用药咨询服务，指导患者安全合理用药。 能力目标 了解唐希灿院士为我国药物研发和中医药发展做出的巨大贡献，树立人民至上、生命至上的理念，培养大胆探索、勇于创新的科学精神。 了解低浓度阿托品暂停网售的事例，树立对人民生命安全高度负责的理念。 素质目标 3 以问导学 患者，男，52岁，因急性胃肠炎腹痛急诊入院，给予阿托品0.3 mg口服，每日3次。服用4天后，患者出现右眼球胀痛，视物模糊，眼内压升高，经检查诊断为急性闭角型青光眼。医嘱：停服阿托品，局部滴用毛果芸香碱。 请思考：1．阿托品治疗胃肠绞痛的机制是什么？ 2．阿托品为何会引起青光眼？用毛果芸香碱进 行治疗的依据是什么？ 传出神经系统药物概述 1 拟胆碱药 2 项目导航 抗胆碱药 3 拟肾上腺素药 4 抗肾上腺素药 5 5 拟肾上腺素药 04 6 一、α、β受体激动药 肾上腺素 肾上腺素（AD）是肾上腺髓质分泌的主要激素，药用肾上腺素由家畜（牛、羊等）肾上腺提取或人工合成。 【体内过程】 本药口服易被碱性肠液和肝破坏，故口服无效；一般采用皮下注射，因其收缩血管作用而吸收缓慢，作用可维持1 h左右；肌内注射吸收迅速，维持时间较短，10～30 min；静脉注射立即生效，但作用仅维持数分钟。 【药理作用】 1．兴奋心脏 2．舒缩血管 3．影响血压 4．扩张支气管 5．促进代谢 【临床应用】 1．治疗心搏骤停 2．治疗过敏性休克 3．治疗支气管哮喘 4．与局麻药配伍 5．局部止血 7 一、α、β受体激动药 肾上腺素 【不良反应及注意事项】 治疗量即可出现心悸、烦躁、失眠、头痛、出汗和血压升高等。 剂量过大或静脉注射速度过快时，可使血压骤升，有发生脑出血的危险。 兴奋心脏，增加心肌耗氧量，可引起心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量，密切观察患者的血压、脉搏及情绪变化。 高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病及甲状腺功能亢进者禁用。 8 一、α、β受体激动药 多巴胺 多巴胺是体内去甲肾上腺素生物合成的前体，药用多巴胺多为人工合成品。 【体内过程】 本药口服易被破坏而失活，一般采用静脉给药。在体内迅速被COMT及MAO催化代谢而失活，故作用时间短暂。不易透过血-脑屏障，故不产生中枢作用。 【药理作用】 1．兴奋心脏 2．舒缩血管 3．升高血压 4．改善肾功能 【临床应用】 1．抗休克 2．治疗急性肾衰竭 9 一、α、β受体激动药 多巴胺 【不良反应及注意事项】 不良反应偶见恶心、呕吐。 如剂量过大或滴注过快可出现心动过速、心律失常和肾血管收缩引起的肾功能下降等。 一旦发生，应减慢滴注速度或停药。 室性心律失常、闭塞性血管病、心肌梗死、动脉硬化和高血压等患者慎用。 10 一、α、β受体激动药 麻黄碱 麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成，口服易吸收，也易通过血-脑屏障。吸收后大部分以原形经肾排出，一次给药可维持3～6 h。 本药能直接激动α和β受体，还可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放NA，间接产生拟肾上腺素的作用。 与肾上腺素相比，其具有以下特点： ① 性质稳定，可以口服； ② 兴奋心脏、收缩血管、升高血压和扩张支气管的作用较肾上腺素温和、缓慢而持久； ③ 中枢兴奋作用明显，易引起精神兴奋、不安、失眠和呼吸兴奋等； ④ 短期内反复应用易产生快速耐受性。 11 一、α、β受体激动药 麻黄碱 临床主要用于： 预防和治疗轻症支气管哮喘； 防治硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉引起的低血压； 解除鼻黏膜充血、水肿所引起的鼻塞。 剂量较大能出现精神兴奋、不安、震颤和失眠等中枢兴奋症状，加服苯巴比妥或苯海拉明可以减轻。 注意事项同肾上腺素。 12 患者，男，20岁，因支原体肺炎入院，静脉输注头孢类抗生素时，突然出现恶心、呕吐、发绀、大汗淋漓。考虑为过敏性休克，立即停药。 病例分析 请思考：应首选哪种药物为该患者进行治疗？选用的依据是什么？ 二、α受体激动药 去甲肾上腺素 去甲肾上腺素（NA）是由去甲肾上腺素能神经末梢释放的递质，肾上腺髓质也有少量分泌，现已可人工合成。 【体内过程】 本药口服易在消化道内被破坏，不易吸收。皮下或肌内注射因血管剧烈收缩易引起局部组织坏死，一般采用静脉滴注给药。不易通过血-脑屏障。进入体内的NA很快被去甲肾上腺素能神经末梢摄取或被肝和其他组织的COMT和MAO代谢而作用短暂。 【药理作用】 1．收缩血管 2．兴奋心脏 3．升高血压 【临床应用】 1．治疗休克和低血压 2．治疗上消化道出血 14 去甲肾上腺素 【不良反应及注意事项】 局部组织缺血坏死 静脉滴注时间过长、药物浓度过高或药液漏出血管，可因局部血管剧烈收缩而引起组织缺血性坏死。 急性肾衰竭 用药时间过久或剂量过大，可使肾血管剧烈收缩，导致少尿、尿闭和急性肾衰竭，故用药期间尿量至少应保持在每小时25 mL以上。 高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿及尿闭等患者禁用。 二、α受体激动药 15 间羟胺 间羟胺性质较稳定，在体内不易被MAO破坏，作用维持时间较长，主要激动α受体，对β受体作用弱，可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放NA。 与NA比较，间羟胺的主要特点如下： 收缩血管、升高血压的作用较弱而持久； 对肾血管收缩作用较弱，不易引起急性肾衰竭； 对心率影响不明显，不易引起心律失常，有时可因血压升高而反射性地使心率减慢； 给药方便，可静脉滴注，也可肌内注射。 本药常作为NA的良好代用品，用于休克早期或其他低血压。 二、α受体激动药 16 去氧肾上腺素 去氧肾上腺素和甲氧明均为人工合成品，主要激动α1受体，作用较NA弱而持久。 其具有以下特点： 收缩血管，升高血压，可用于防治全身麻醉时某些药物所致的低血压； 反射性兴奋迷走神经而使心率减慢，可用于治疗阵发性室上性心动过速； 去氧肾上腺素还可激动瞳孔开大肌上的α1受体，使瞳孔扩大，可作为快速短效的扩瞳药，用于眼底检查。 与阿托品比较，其扩瞳作用弱而短暂，起效快，一般不引起眼内压升高和调节麻痹。 二、α受体激动药 17 三、β受体激动药 异丙肾上腺素 【体内过程】 本药口服易被破坏而失活，气雾吸入或舌下给药吸收较好，亦可静脉滴注。吸收后可被肝、肺等组织中的COMT代谢，作用持续时间较肾上腺素长。 【药理作用】 1．兴奋心脏 2．舒张血管 3．影响血压 4．扩张支气管 5．影响代谢 【临床应用】 1．治疗支气管哮喘 2．治疗房室传导阻滞 3．治疗心搏骤停 4．抗休克 18 三、β受体激动药 异丙肾上腺素 【不良反应及注意事项】 本药不良反应常见心悸、头痛、头晕等。 当支气管哮喘患者已明显缺氧时，易致心律失常，诱发心肌梗死。 长期反复应用易产生耐受性，加大剂量，有可能产生严重的心律失常，甚至因心室颤动而猝死，故应严格控制剂量。 冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进等患者禁用。 19 三、β受体激动药 多巴酚丁胺 多巴酚丁胺能选择性地激动β1受体，使心肌收缩力增强，增加心输出量，对心率影响不明显，主要用于治疗心肌梗死并发的心功能不全。 口服无效，一般采用静脉滴注给药，连续用药可产生快速耐受性。 梗死型心肌病患者禁用。 20 α、β受体激动药 α受体激动药 β受体激动药 课堂小结 21 $$