《药物制剂技术》 人民卫生出版社 （第二版） 第十二章 药物制剂的稳定性 章节过关卷（原卷版+解析版)

《药物制剂技术》人民卫生出版社（第二版） 第十二章 药物制剂的稳定性 章节过关卷 考试时间90分钟 满分100分 班级 姓名 成绩 1、 单项选择题（本题15小题，每小题2分，满分30分） 1. 下面稳定性变化中属于化学稳定性变化的是（ ）. A.乳剂分层 B.混悬剂的粗化 C.微生物污染 D.药物氧化 【答案】D 【解析】化学稳定性是指药物由于水解、氧化等化学降解反应，使药物含量、色泽产生变化。包括药物与药物之间，药物与溶媒、附加剂、杂质、容器、外界物质(空气、光线、水分等)之间，产生化学反应而导致制剂中药物的分解变质。 2. 下面稳定性变化中属于物理稳定性变化的是（ ） A.药物水解 B.片剂崩解性能的改变 C.微生物污染 D.药物氧化 【答案】B 【解析】物理稳定性是指药物制剂因物理性状的变化，导致原有质量下降，甚至不合格，如乳剂的分层、破裂；混悬剂中颗粒的结块或粗化；片剂的松散、崩解性能的改变等。 一般物理变化引起的不稳定，主要是制剂的外观质量受到影响而主药的化学结构不变，但经常会影响制剂使用的方便性。 3. 氯霉素溶液115℃灭菌30分钟水解（ ）. A.60% B.30% C.15% D.3% 【答案】C 【解析】氯霉素溶液100℃灭菌30分钟水解3%～4%、115℃灭菌30分钟水解15%。 4. 下列药物中易发生氧化反应的是（ ） A.酯类  B.烯醇类 C.酰胺类 D.酰肼类 【答案】B 【解析】药物氧化分解一般是在空气中氧的作用下自动缓慢进行的自氧化反应，又称自由基反应或空气氧化反应。药物的氧化过程与化学结构有关，如酚类、烯醇类、芳胺类、噻嗪类、吡唑酮类药物容易氧化。 5. 下列影响药物稳定性的因素中，属于处方因素的是( ). A.湿度 B.光线 C.PH D.温度 【答案】C 【解析】pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、赋形剂、表面活性剂等属于处方因素；温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等属于外界因素。 6. 下列影响药物稳定性的因素中，属于外界因素的是（ ）. A.PH B.溶剂 C.表面活性剂 D.金属离子 【答案】D 【解析】pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、赋形剂、表面活性剂等属于处方因素；温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等属于外界因素。 7. （ ）对药物的水解和氧化都有关系. A.光线 B.金属离子 C.PH D.温度 【答案】C 【解析】很多药物的降解速度很大程度上受PH影响，如酯类药物在水解速度由PH决定。除水解外，药物的氧化反应与溶液的PH 也有密切关系。 8. 下列属于物理配伍变化的是（ ）. A.变色 B.燃烧 C.产气 D.粒径变化 【答案】D 【解析】物理配伍变化：药物配伍时发生了分散状态或其他物理性质的改变，如发生沉淀、潮解、液化、结块和粒径变化等，而造成药物制剂不符合质量和医疗要求。 9. 下列属于化学配伍变化的是（ ）. A.爆炸 B.粒径变化 C.结块 D.潮解 【答案】A 【解析】化学的配伍变化：药物配伍时发生化学反应，如氧化、还原、分解、复分解、 水解、聚合等而产生了新的物质， 一般表现为沉淀、变色、润湿或液化、产气、爆炸或燃烧等现象。 10. 氨苄西林只易制成注射用无菌粉末是因为（ ）. A.防止药物水解 B.防止微生物污染 C.便于分剂量 D.便于分包装 【答案】A 【解析】青霉素类药物分子中存在不稳定的β-内酰胺环，容易水解。如氨苄西林只易制成注射用无菌粉末 11. 下列药物易发生氧化降解的药物（ ）. A.盐酸丁卡因 B.维生素C C.氯霉素 D.利多卡因 【答案】B 【解析】维生素C极易氧化且过程复杂，分子中含有烯醇基，其水溶液放置过久或储存条件不良，常可引起颜色发黄。 12. 盐酸普鲁卡因易发生（ ）. A.氧化 B.光解 C.水解 D.聚合 【答案】C 【解析】在酸或碱的催化下，含有酯键的药物水溶液，水解反应加速。如盐酸普鲁卡因水解生成无明显麻醉作用的对氨基甲苯酸和二乙胺基乙醇。 13. 5%硫喷妥钠10ml加于5%葡萄糖注射液500ml中则产生沉淀，原因是（ ）.　 A.溶剂组成的改变 B.PH的改变 C.离子作用 D.直接反应 【答案】B 【解析】pH 的变化可能引起沉淀析出、加速分解或发生变色反应。例如，5%硫喷妥钠10ml加于5%葡萄糖注射液500ml中则产生沉淀。 14. 四环素与含钙盐的输液在中性或碱性下产生沉淀（ ）. A.聚合反应 B.缓冲容量 C.离子作用 D.直接反应 【答案】D 【解析】某些药物可直接与输液中的成分反应。四环素与含钙盐的输液在中性或碱性下形成螯合物而产生沉淀。 15. 下列不属于防止药物氧化的措施的是（ ）. A.惰性气体驱除氧 B.真空包装 C.加入抗氧剂 D.遮光 【答案】D 【解析】除去氧气是防止易氧化的药物制剂被氧化的根本措施。目前生产上常采用惰性气体(如N2或CO2)驱除氧，固体药物制剂可采用真空包装。加入抗氧剂也是经常使用的方法。 二、判断题（本题10小题，每小题3分，满分30分） 1. 物理稳定性是指药物制剂因物理性状的变化，导致原有质量下降，甚至不合格.（ ） 【答案】√ 【解析】物理稳定性是指药物制剂因物理性状的变化，导致原有质量下降，甚至不合格。 2. 光学异构化分成反式异构体和顺式异构体.( ) 【答案】× 【解析】光学异构化分成外消旋作用和差向异构化；几何异构化包括反式异构体和顺式异构体。 3. 聚合反应是两个或多个分子结合在一起形成的复杂分子的反应.( ) 【答案】√ 【解析】聚合反应是两个或多个分子结合在一起形成的复杂分子的反应。 4. 盐酸普鲁卡因注射液变黄是因为发生了聚合反应.( ) 【答案】× 【解析】盐酸普鲁卡因注射液变黄是因为普鲁卡因水解产物对氨基苯甲酸发生脱羧反应而得的苯胺经氧化生成了有色物质。 5. 注射剂常调节在偏中性范围.( ) 【答案】× 【解析】大部分生物碱在酸性溶液中较稳定，故注射剂常调节在偏酸范围，但制备成滴眼剂时常调节在偏中性范围。 6. 药物分子因受光发生分解反应叫光化降解，其速度与药物的化学结构有关系，受系统的温度影响.( ) 【答案】× 【解析】药物分子因受光发生分解反应叫光化降解，其速度与药物的化学结构有关系，与系统的温度无关。 7. 酒石酸能增强抗氧剂的效果.( ) 【答案】√ 【解析】酒石酸、枸橡酸、磷酸等能增强抗氧剂的效果。 8. 将易水解药物制成难溶性盐或难溶性酯类衍生物，再制成混悬液，可增加药物的稳定性.( ) 【答案】√ 【解析】将易水解药物制成难溶性盐或难溶性酯类衍生物，再制成混悬液，可增加药物的稳定性。 9. 氯霉素注射液溶剂主要为丙二醇，若用水性输液稀释，浓度高于0.25%时，会出现氯霉素沉淀,这是由于PH的改变.( ) 【答案】× 【解析】氯霉素注射液溶剂主要为丙二醇，若用水性输液稀释，浓度高于0.25%时，会出现氯霉素沉淀,这是由于溶剂的改变。 10. 间羟胺注射液与氢化可的松琥珀酸钠注射液等量混合，则有晶体析出，若先用生理盐水分别稀释后再混合，则无晶体析出。这是由于配合量的改变 【答案】√ 【解析】配合量：两种具有配伍变化的注射剂在高浓度、等量混合时，易出现可见性配伍变化。若先将它们稀释后再混合，则不易发生变化。如间羟胺注射液与氢化可的松琥珀酸钠注射液等量混合，则有晶体析出，若先用生理盐水分别稀释后再混合，则无晶体析出。 三、填空题（本题5小题，每小题3分，满分15分） 1. 药物制剂应符合_______、_________、________的基本要求. 【答案】安全、有效、稳定 【解析】药物制剂应符合安全、有效、稳定的基本要求。 2. 药物制剂的稳定性一般包括________、________和________三个方面. 【答案】化学、物理、生物学 【解析】药物制剂的稳定性一般包括化学、物理和生物学三个方面。 3. ________是药物的主要降解途径. 【答案】水解反应 【解析】水解反应是药物的主要降解途径。 4. ________、________及________等都能加快氧化反应过程，因此在生产和储存此类药物制剂时，应尽量避免这些因素的影响. 【答案】光、氧、金属离子 【解析】光、氧及金属离子等都能加快氧化反应过程，因此在生产和储存此类药物制剂时，应尽量避免这些因素的影响。 5. 配伍变化处理的一般原则应该是了解用药意图，_______，保证用药安全. 【答案】发挥制剂应有的疗效 【解析】配伍变化处理的一般原则应该是了解用药意图，发挥制剂应有的疗效，保证用药安全。 四、名词解释（本题2小题，每小题5分，满分10分） 1. 药物制剂稳定性 【答案】 药物制剂稳定性是指药物制剂从制备到使用期间保持稳定的程度，通常指药物制剂的体外稳定性。 2. 药物的配伍变化 【答案】 药物的配伍变化指多种药物或其制剂配合在一起使用时，常引起药物的物理化学性质和生理效应等方面产生变化，这些变化统称为药物的配伍变化。 五、简答题（本题3小题，满分15分） 1. （本小题6分）简述影响药物制剂稳定性的处方因素. 【答案】 1.PH的影响----------------------------1分 2.广义酸碱催化的影响-------------------1分 3.溶剂的影响---------------------------1分 4.表面活性剂的影响---------------------1分 5.处方中的赋形剂的影响-----------------1分 6.离子强度的影响-----------------------1分 2. （本小题4分）简述固体药物之间的物理和化学配伍变化. 【答案】 1.润湿与液化-------------------1分 2.结块-------------------------1分 3.变色-------------------------1分 4.产生气体---------------------1分 3. （本小题5分）简述配伍变化的处理方法. 【答案】 1.改变贮存条件-----------------------------1分 2.改变调配次序-----------------------------1分 3.改变溶剂或添加助溶剂---------------------1分 4.调整溶液PH-------------------------------1分 5.改变药物或改变剂型-----------------------1分 原创精品资源学科网独家享有版权，侵权必究！ 学科网（北京）股份有限公司 $$ 《药物制剂技术》人民卫生出版社（第二版） 第十二章 药物制剂的稳定性 章节过关卷 考试时间90分钟 满分100分 班级 姓名 成绩 1、 单项选择题（本题15小题，每小题2分，满分30分） 1. 下面稳定性变化中属于化学稳定性变化的是（ ）. A.乳剂分层 B.混悬剂的粗化 C.微生物污染 D.药物氧化 2. 下面稳定性变化中属于物理稳定性变化的是（ ） A.药物水解 B.片剂崩解性能的改变 C.微生物污染 D.药物氧化 3. 氯霉素溶液115℃灭菌30分钟水解（ ）. A.60% B.30% C.15% D.3% 4. 下列药物中易发生氧化反应的是（ ） A.酯类  B.烯醇类 C.酰胺类 D.酰肼类 5. 下列影响药物稳定性的因素中，属于处方因素的是( ). A.湿度 B.光线 C.PH D.温度 6. 下列影响药物稳定性的因素中，属于外界因素的是（ ）. A.PH B.溶剂 C.表面活性剂 D.金属离子 7. （ ）对药物的水解和氧化都有关系. A.光线 B.金属离子 C.PH D.温度 8. 下列属于物理配伍变化的是（ ）. A.变色 B.燃烧 C.产气 D.粒径变化 9. 下列属于化学配伍变化的是（ ）. A.爆炸 B.粒径变化 C.结块 D.潮解 10. 氨苄西林只易制成注射用无菌粉末是因为（ ）. A.防止药物水解 B.防止微生物污染 C.便于分剂量 D.便于分包装 11. 下列药物易发生氧化降解的药物（ ）. A.盐酸丁卡因 B.维生素C C.氯霉素 D.利多卡因 12. 盐酸普鲁卡因易发生（ ）. A.氧化 B.光解 C.水解 D.聚合 13. 5%硫喷妥钠10ml加于5%葡萄糖注射液500ml中则产生沉淀，原因是（ ）.　 A.溶剂组成的改变 B.PH的改变 C.离子作用 D.直接反应 14. 四环素与含钙盐的输液在中性或碱性下产生沉淀（ ）. A.聚合反应 B.缓冲容量 C.离子作用 D.直接反应 15. 下列不属于防止药物氧化的措施的是（ ）. A.惰性气体驱除氧 B.真空包装 C.加入抗氧剂 D.遮光 二、判断题（本题10小题，每小题3分，满分30分） 1. 物理稳定性是指药物制剂因物理性状的变化，导致原有质量下降，甚至不合格.（ ） 2. 光学异构化分成反式异构体和顺式异构体.( ) 3. 聚合反应是两个或多个分子结合在一起形成的复杂分子的反应.( ) 4. 盐酸普鲁卡因注射液变黄是因为发生了聚合反应.( ) 5. 注射剂常调节在偏中性范围.( ) 6. 药物分子因受光发生分解反应叫光化降解，其速度与药物的化学结构有关系，受系统的温度影响.( ) 7. 酒石酸能增强抗氧剂的效果.( ) 8. 将易水解药物制成难溶性盐或难溶性酯类衍生物，再制成混悬液，可增加药物的稳定性.( ) 9. 氯霉素注射液溶剂主要为丙二醇，若用水性输液稀释，浓度高于0.25%时，会出现氯霉素沉淀,这是由于PH的改变.( ) 10. 间羟胺注射液与氢化可的松琥珀酸钠注射液等量混合，则有晶体析出，若先用生理盐水分别稀释后再混合，则无晶体析出。这是由于配合量的改变 三、填空题（本题5小题，每小题3分，满分15分） 1. 药物制剂应符合_______、_________、________的基本要求. 2. 药物制剂的稳定性一般包括________、________和________三个方面. 3. ________是药物的主要降解途径. 4. ________、________及________等都能加快氧化反应过程，因此在生产和储存此类药物制剂时，应尽量避免这些因素的影响. 5. 配伍变化处理的一般原则应该是了解用药意图，_______，保证用药安全. 四、名词解释（本题2小题，每小题5分，满分10分） 1. 药物制剂稳定性 2. 药物的配伍变化 五、简答题（本题3小题，满分15分） 1. （本小题6分）简述影响药物制剂稳定性的处方因素. 2. （本小题4分）简述固体药物之间的物理和化学配伍变化. 3. （本小题5分）简述配伍变化的处理方法. 原创精品资源学科网独家享有版权，侵权必究！ 学科网（北京）股份有限公司 $$