专题一 绪论（2）《药物学基础》概念梳理与常考题选讲

《药物学基础》考前概念 梳理与常考题选讲 专题一 绪论(2) 主讲人： 1 01 一、考纲要求 02 二、概念梳理 03 三、高考常考题选讲 01 一、考纲要求 02 二、概念梳理 03 三、高考常考题选讲 2 一、考纲要求 3 1.掌握首过消除、药酶诱导剂、药酶抑制剂、常用量、治疗量、最小有效量、极量、 半衰期的概念。 2.熟悉肠肝循环、量效关系、肝药酶的概念及在临床用药护理中的意义。熟悉各种 给药途径的特点。 3.了解生物利用度、时量关系和时效关系的概念。 4.初步具有依据药动学基本理论和基本知识制订护理方案的临床思维。 5.掌握极量、安全范围、常用量、治疗指数、配伍禁忌的概念。 6.熟悉影响药物作用的因素。 7.初步形成能综合分析影响药物作用因素的临床思维。 4 二、概念梳理 5 考点一：药物代谢动力学 1.药物的跨膜转运 药物通过生物膜的过程(如吸收、分布、排泄)称为药物的跨膜转运。 2.药物的跨膜转运方式 被动转运、主动转运。 6 3.被动转运 是指药物从细胞膜浓度高的一侧向浓度低的一侧的转运。其转运的动力来自于细 胞膜两侧的浓度差。 此转运包括三种类型： (1)简单扩散(又称脂溶性扩散)：是药物跨膜转运的最主要的方式.是药物依靠膜两 侧浓度差，从高浓度一侧向低浓度一侧的转运过程。影响扩散速率的主要因素是： 膜两侧的药物浓度差。膜面积、膜厚度和药物的脂溶性。此外，通过改变体液的 ，可以改变弱酸性或弱碱性药物的解离度，进而影响此类药物的跨膜转运。 (2)滤过扩散(又称膜孔扩散)：水溶性的、小分子的药物通过生物膜孔转运的一种方式。 7 (3)易化扩散：是一种依赖生物膜上的特定载体，顺浓度差通过生物膜的转运方式。 如葡萄糖和氨基酸的转运。 4.主动转运 是指药物逆浓度差转运。其特点是：需要载体、耗能、有饱和性、存在竞争性抑 制现象。 5.药物的体内过程 药物自进入机体到从机体消除的全过程称为药物的体内过程，一般包括吸收、分 布、生物转化和排泄。 6.吸收 药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。 8 7.不同给药途径的吸收特点 (1)口服给药：是最常用、最安全和最简便的给药途径。 药物在吸收过程中部分被肝和胃肠道的酶灭活代谢，使进入体循环的药量减少， 这种现象称为首过消除，又称首关效应。首关消除较多的药物(如硝酸甘油可达 不宜口服给药，可以舌下含服或直肠内给药。 (2)舌下含服：特点是吸收迅速、起效快、可避免首关消除。但仅适用于脂溶性高， 用量较小的药物。如硝酸甘油。 (3)直肠给药：药物经直肠黏膜吸收，吸收快，在一定程度上，可避免首关消除。 (4)注射给药：静脉注射药物可迅速准确地进入体循环，没有吸收过程。肌内注射、 皮下注射药物吸收完全且较迅速。 9 (5)吸入给药：肺泡表面表面积，血流量大，药物经肺泡可被迅速吸收。气体及挥 发性药物可直接通过肺泡进入体循环。 (6)经皮给药：药物可通过皮肤吸收而到达局部或全身。 10 8.影响药物吸收的因素 (1)药物的理化性质：药物的分子越小、脂溶性越高、解离度越小，越容易被吸收。 (2)吸收环境：口服给药时，胃的功能状态、胃内容物的多少和性质，均可影响药 物的吸收。 (3)药物的剂型和制剂：药物的不同剂型其吸收速度不同。口服给药时，按吸收由 快到慢的排序为：水剂＞散剂＞胶囊剂＞普通片剂＞糖衣片剂。 11 9.生物利用度 药物被机体吸收利用的程度可用生物利用度来表示。其计算公式为： 定义公式：生物利用度(吸收入体循环药量/给药量 生物利用度是评价药物吸收率、药物制剂质量或生物等效性的一个重要指标。也 可反映不同厂家同一种制剂或同一厂家不同批号药品的吸收情况。 10.分布 药物吸收后，经体循环到达机体组织、器官的过程称为药物的分布。 12 11.影响药物分布的因素 (1)药物与血浆蛋白结合：药物吸收入血后，主要与血浆中的白蛋白结合。 药物与血浆蛋白结合有以下特点：①结合是可逆的；②结合型药物暂时失去活性； ③具有饱和现象；④有竞争性抑制作用；⑤某些药物之间有相互置换现象，被置 换下来的药物的游离型增多，作用增强，毒性加大，在联合用药时应予以关注。 (2)药物与组织的亲和力：有些药物与某些组织亲和力较高，使药物在这些组织中 有较高的浓度。如碘在甲状腺中的浓度比血浆高1万倍；氯喹在肝中浓度比血浆高 700倍。 (3)局部器官血流量：血流量大的组织器官，药物分布较多 13 (4)药物的理化性质和体液的：细胞内液约为7.0，血浆和细胞外液约为7.4。 弱酸性药物在细胞外液中离子型多，不易进入细胞内，故在细胞外液中浓度较高。 (5)血脑屏障和胎盘屏障：一般药物较难穿透血脑屏障，而脂溶性高、分子型的、 分子量小的药物易透过血脑屏障而进入脑组织。胎盘屏障与一般毛细血管无显著 差别，所有药物