专题四 中枢神经系统药（3）《药物学基础》概念梳理与常考题选讲

《药物学基础》考前概念梳理与常考题选讲 专题四 中枢神经系统药（3） 1、 考纲要求 1. 掌握阿司匹林的作用、临床应用及不良反应。 2. 熟悉本类药物的作用特点及机制。 3. 熟悉对乙酰氨基酚的作用、临床应用及不良反应。 4. 了解其他药物的作用特点及临床应用。 5. 学会观察本类药物的疗效及不良反应，正确指导患者合理用药。 6. 熟悉尼可刹米、洛贝林、咖啡因的作用，临床应用及不良反应。 7. 了解其他中枢兴奋药和促大脑功能恢复药的作用特点及临床应用。 8. 学会观察中枢兴奋药的疗效和不良反应，能熟练实施用药护理。 2、 概念梳理 考点一：解热镇痛抗炎药 1. 解热镇痛抗炎药的作用 本类药物均具有解热、镇痛作用，大多数药物（除对乙酰氨基酚外）还具有抗炎、抗风湿作用，目前认为它们共同的药理作用机制是抑制前列腺素（PG）的生物合成。 细胞膜磷脂在磷脂酶A2作用下，释放出花生四烯酸，进一步在环氧酶（COX）的作用下合成前列腺素（PG）类，而产生致热作用、致痛作用和致炎作用。解热镇痛药通过抑制环氧酶，使PG合成减少，而发挥解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用。 2. 常用解热镇痛抗炎药 水杨酸类——阿司匹林、苯胺类——对乙酰氨基酚（扑热息痛）、吡唑酮类——保泰松、吲哚类——吲哚美辛（消炎痛）、其他药物。 3. 水杨酸类——阿司匹林的作用与用途 （1）解热镇痛及抗炎抗风湿作用：有较强的解热、镇痛作用；大剂量（每日3~4g）有较强的抗炎抗风湿作用。 临床用于感冒发热及慢性钝痛。大剂量目前仍为风湿性关节炎和类风湿关节炎对症治疗的首选药。 （2）影响血小板的功能：小剂量阿司匹林（一般每日50~100mg）能选择地抑制血小板PG合成酶（环氧酶），显著减少血小板血栓素A2（TXA2）的生成，而对血管壁的前列素（PGI2）影响不大。因此，可以防止血小板聚集及血栓形成，用于预防心肌梗死和脑血栓形成，也可用于治疗缺血性心脏病。 （3）儿科用于治疗皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）。 4. 水杨酸类——阿司匹林的不良反应与注意事项 （1）胃肠道反应：口服刺激胃黏膜，引起上腹不适；较大剂量或长期服用，可引起胃溃疡和无痛性胃出血。饭后服可以减轻胃肠道反应。 （2）凝血障碍：因可干扰Vitk的利用，可引起凝血障碍和自发性出血。可用Vitk预防。术前一周停用阿司匹林。 （3）过敏反应：少数病人可出现一般的过敏反应。某些哮喘病人服后可诱发哮喘发作，称“阿司匹林哮喘”。 （4）急性肝脂肪变性——脑病综合征（瑞夷综合征）：患病毒性感染伴发热的儿童或青少年，服用后有发生本病的危险，故不宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚。 5. 苯胺类——对乙酰氨基酚（扑热息痛） 解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用弱，几无抗炎、抗风湿作用。主要用于感冒发热和一般性疼痛的治疗。 一次过量（成人10~15g）可致急性中毒，引起肝坏死。 6. 吡唑酮类——保泰松 有很强的抗炎抗风湿作用，而解热作用较弱。主要用于风湿性关节炎及类风湿关节炎、强直性脊柱炎的治疗。 较大剂量可促进尿酸排泄，可用于急性痛风的治疗 7. 吲哚类——吲哚美辛（消炎痛） 因不良反应多且重，一般不用于解热镇痛，仅有于其他药物不能耐受或疗效不佳的风湿性关节炎及类风湿关节炎、强直性脊柱炎及骨关节炎的治疗。 8. 其他药物 （1））布洛芬 有较强的抗炎、解热及镇痛作用，广泛用于风湿性关节炎及类风湿关节炎的治疗。 （2）双氯芬酸 作用比吲哚美辛强2~2.5倍，比阿司匹林强26~50倍。临床.上用于各种中度疼痛、风湿性关节炎及类风湿关节炎、骨关节炎、痛经及各种原因引起的发热等。 （3）选择性环氧酶-2（COX-2）抑制剂——塞来西布、尼美舒利 是一类新型的非甾体抗炎药，其作用机制选择性地抑制环氧酶-2（COX-2）。有强大的抗炎作用，常用于骨关节炎、类风湿关节炎、腰腿疼、牙痛等。不良反应少，耐受性好。 考点二：中枢兴奋药 1. 主要兴奋大脑皮质药 咖啡因、哌甲酯（利他林）。 2. 咖啡因的作用与用途 （1）中枢兴奋作用：小剂量（50~200mg）可兴奋大脑皮质；较大剂量（250~500mg）直接兴奋呼吸中枢和血管运动中枢；过量（>800mg）中枢神经系统广泛兴奋，甚至惊厭。 （2）收缩脑血管，减少脑血管搏动幅度，缓解头痛。 3. 咖啡因的临床应用 （1）严重传染病及中枢抑制药过量所致的呼吸、循环衰竭。 （2）与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛。 （3）与麦角胺配伍治疗偏头痛。 4. 哌甲酯（利他林） 哌甲酯中枢兴奋作用温和，能改善精神活动，消除疲劳。较大剂量也可兴奋呼吸中枢。过量可致惊厥。 临床用于巴比妥及其他中枢抑制药过量中毒、轻度抑郁症、小儿遗尿症及儿童多动症。 5. 呼吸中枢兴奋药 尼可刹米（可拉明）、二甲弗林、洛贝林（山梗菜碱）。 6. 尼可刹