专题十三 抗微生物药（2）《药物学基础》概念梳理与常考题选讲

《药物学基础》考前概念 梳理与常考题选讲 专题十三 抗微生物药(2) 主讲人： 1 01 一、考纲要求 02 二、概念梳理 03 三、高考常考题选讲 01 一、考纲要求 02 二、概念梳理 03 三、高考常考题选讲 2 一、考纲要求 3 1.掌握氟喹诺酮类药物的作用、临床应用及不良反应。 2.熟悉磺胺类、硝基咪唑类的作用、临床应用及不良反应。 3.了解氟喹诺酮类、磺胺类药物的分类。 4.学会观察本类药物的疗效和不良反应，能正确指导患者合理用药。 5.掌握异烟肼、利福平的作用、临床应用及不良反应。 6.熟悉吡嗪酰胺、乙胺丁醇的作用、临床应用及不良反应。 7.了解其他抗结核药物的作用及临床应用。 8.能够正确指导结核病人合理用药和安全用药。 4 二、概念梳理 5 考点一：合成抗菌药 1.喹诺酮类药物分类和作用机制 第一代：萘啶酸，现已淘汰。 第二代：吡哌酸，现主要用于急、慢性泌尿道和肠道感染。 第三代：氟喹诺酮类诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。 该类药物抗菌谱广、活性强。对G-杆菌如铜绿假单胞菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒 杆菌等及G-球菌如淋球菌均有强大的杀菌作用；对球菌如金葡菌、肺炎球菌及 厌氧菌也有较强的抗菌作用；某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体也有效。第 四代：加替沙星、莫西沙星。抗菌谱更广，活性更强。抗菌机制：抑制DNA回旋 酶，阻止DNA复制，导致细菌死亡。 6 2.喹诺酮类临床应用 用于治疗敏感菌引起的各种感染。 由于药物在骨组织中浓度高，是治疗急、慢性化脓性骨髓炎和化脓性关节炎的首 选药。也是治疗伤寒、副伤寒的首选药。 氧氟沙星和左氧氟沙星与抗结核药合用，用于耐药的结核病人的治疗。 3.喹诺酮类不良反应 少数人用药后可出现消化道、中枢神经系统反应，骨关节病变，软骨发育障碍， 故儿童和孕妇禁用。 7 4.磺胺类分类 (1)口服易吸收：用于全身抗感染类：①短效类磺胺异噁唑。②中效类 磺胺甲噁唑。③长效类磺胺间甲嘧啶。 (2)口服难吸收：用于肠道抗感染类：柳氮磺砒啶。 (3)外用类：磺胺咪隆、磺胺嘧啶银 8 5.磺胺类药物作用 (1)抗菌谱：敏感的链球菌、脑膜炎双球菌、肺炎球菌、痢疾杆菌等。 较敏感的金葡菌、鼠疫杆菌、布氏杆菌、大肠杆菌等。 (2)抗菌机制：抑制二氢叶酸合成酶。 (3)抗菌性质：慢效抑菌剂。 6.磺胺类临床应用 (1)治疗全身感染：主要用于呼吸道、消化道和泌尿道感染，对流脑首选SD。 (2)用于肠道感染：治疗溃疡性和局限性结肠炎首选SASP。 (3)外用：用于烧伤创面铜绿假单胞菌感染。 9 7.磺胺类不良反应 (1)肾损害 磺胺及其乙酰化物，在酸性尿中溶解度低，易形成结晶损伤肾小管，出现结晶尿、 血尿、尿痛、尿闭等。故服药期间应同服等量碳酸氢钠以碱化尿液，多饮水 (尿量 以稀释尿液，定期检查尿常规。 (2)过敏反应 较多见，可见药热、皮疹等，严重可出现剥脱性皮炎、多形性红斑等。 (3)抑制造血功能 可引起白细胞减少，偶见粒细胞缺乏、血小板减少症和再障。缺乏者可 致溶血反应。 10 8.硝基咪唑类 甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。 9.硝基咪唑类作用与用途 (1)抗厌氧菌：是治疗各种厌氧菌感染的首选药。 (2)抗阿米巴原虫：对肠内、肠外阿米巴滋养体均有强大杀灭作用，是治疗肠内、 肠外阿米巴病的首选药。 (3)抗滴虫：对阴道滴虫有强大杀灭作用，是治疗阴道滴虫的首选药。 (4)抗贾第鞭毛虫：是治疗的首选药。 11 10.硝基咪唑类不良反应与注意事项 (1)消化道反应、神经系统反应、过敏反应。 (2)致癌、致畸。 (3)孕妇、哺乳期妇女、器质性中枢神经系统疾病和血液病病人禁用。 (4)服药期间禁止饮酒和含乙醇的饮料，以防出现双硫仑样反应。 12 考点二：抗结核病药 1.抗结核病药 抗结核病药种类很多，临床将疗效高、不良反应少、患者易耐受的称为一线抗结 核病药如异烟肼、利福平、乙胺丁醇，吡嗪酰胺和链霉素；而将毒性大，疗效差， 主要用于一线药物耐药的称为二线抗结核病药，包括对氨基水杨酸、丙硫异烟胺、 乙硫异烟胺等。 2.常用抗结核病药 异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素、对氨基水杨酸 。 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 3.异烟肼体内过程特点 口服吸收快而完全，分布广，穿透力强，易透过血脑屏障和浆膜腔，也易进入巨 噬细胞、纤维化或干酪样病灶中。主要在肝内被乙酰化而灭活。 4.异烟肼作用和用途 异烟肼只抗结核菌，低浓度抑菌，高浓度杀菌。是治疗结核病的首选药，但需与 其他抗结核药联合应用。 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 14 5.异烟肼不良反应 (1)神经系统毒性：多见于长期、大剂量用药或慢乙酰化代谢者，可引起周围神经 炎和中枢神经症状。加服维生素B6可预防。 (2)肝