专题十三 抗微生物药（1）《药物学基础》概念梳理与常考题选讲

《药物学基础》考前概念 梳理与常考题选讲 专题十三 抗微生物药(1) 主讲人： 1 01 一、考纲要求 02 二、概念梳理 03 三、高考常考题选讲 01 一、考纲要求 02 二、概念梳理 03 三、高考常考题选讲 2 一、考纲要求 3 1.掌握抗微生物药的常用概念术语。 2.掌握青霉素类抗生素的抗菌作用、临床应用及主要不良反应。 3.熟悉部分合成青霉素类药物的作用和临床应用。 4.掌握红霉素的抗菌作用、临床应用及主要不良反应。 5.掌握氨基糖苷类抗生素的共性及阿米卡星、庆大霉素、链霉素的用途。 6.熟悉四环素和氯霉素主要不良反应。 4 二、概念梳理 5 考点一：抗微生物药的基本概念 1.抗微生物药 是一类能抑制或杀灭病原微生物，防治感染性疾病的药物。 2.抗生素 是指某些微生物在代谢过程中产生的，能抑制或杀灭其他病原微生物的化学物质。 3.抗菌谱 是指抗菌药物的抗菌作用范围。 6 4.抗菌活性 是指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。 5.抑菌药和杀菌药 仅能抑制细菌生长繁殖的药物称为抑菌药。不仅能抑制细菌生长繁殖，而且具有 杀灭作用的药物称为杀菌药。 6.化疗指数 LD/ED之比值。 7.抗菌后效应 是指细菌与抗菌药物短暂接触后，血中药物浓度低于最低抑菌浓度或被机体消除 后，细菌的生长繁殖持续受到抑制的现象。 8.耐药性 是指病原体或肿瘤细胞对化疗药物敏感性降低的现象。 7 考点二：抗生素 1.β-内酰胺类抗生素 青霉素类、头孢菌素类。 2.天然青霉素类 青霉素G。 (1)理化性质：弱酸性，常用其钠盐或钾盐。化学性质不稳定，尤其是水溶液更不 稳定，在室温下放置24小时后，其抗菌作用完全消失，同时生成过敏物质，故应 用前配制。 8 (2)抗菌作用 抗菌谱 G+球菌：溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、敏感金葡菌。 G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜梭菌、破伤风杆菌。 G-球菌：脑膜炎双球菌、敏感的淋球菌。 螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体。 抗菌机制：抑制细胞壁黏肽的合成。 抗菌性质：属繁殖期杀菌剂。 (3)临床应用：用抗菌谱中所列病原体引起的各种感染。 9 (4)不良反应与注意事项：青霉素最常见的不良反应是过敏反应，可达20%。最严 重的是过敏性休克。其防治措施有： ①用药前详细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用，有过敏疾病史者慎用。 ②严格掌握适应证，避免滥用。 ③常规做皮试——初次使用、用药间隔超过24小时、更换批号时必须做皮试，皮 试阳性者禁用。 ④现用现溶。一次用完。 ⑤避免饥饿时用药和局部用药，用药后需密切观察30分钟。 ⑥做好抢救准备。 10 3.部分合成青霉素类 (1)耐酸青霉素：青霉素V。 特点：①耐酸，可口服。②抗菌谱与青霉素G相似，但抗菌活性较弱。③主要用于 G+球菌引起的轻度感染。 (2)耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林。 特点：①耐酸，可口服。②对β-内酰胺酶稳定。③抗菌谱与青霉素G相似，但较弱。 ④主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染。 (3)广谱青霉素类：氨苄西林、阿莫西林等。 特点：①耐酸，不耐酶。②对G-菌和G+菌都有杀灭作用，对铜绿假单胞菌无效。 主要用于伤寒、副伤寒、泌尿和呼吸道感染。③还可用于幽门螺杆菌感染。 11 (4)抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：羧苄西林、哌拉西林等。 特点：①不耐酸，仅能注射给药。②不耐酶。③对G-杆菌作用强，尤其是铜绿假 单胞菌作用更强。④主要用于铜绿假单胞菌感染。 (5)抗G-菌青霉素类：美西林、匹美西林。 特点：①口服不吸收，须注射给药。②对G-杆菌作用强，但对铜绿假单胞菌无效。 ③主要用于G-杆菌引起的泌尿系统、软组织的感染。 12 4.头孢菌素类 本类药物具有抗菌谱广、杀菌作用强、临床疗效高、对β-内酰胺酶较稳定，过敏反 应较青霉素少等特点。 根据抗菌谱、抗菌特点、对β-内酰胺酶稳定性及肾毒性不同可分为四代： 第一代——头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉等。 第二代——头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛。 第三代——头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮。 第四代——头孢匹罗、头孢吡肟。 13 本类药物的抗菌作用随着代数的增加，呈现以下规律性： (1)对G+菌的作用越来越弱。 (2)对G-菌的作用越来越强。 (3)抗菌谱越来越广。 (4)对β-内酰胺酶的稳定性越来越高。 (5)肾毒性越来越小。 14 本类药物的不良反应及注意事项有： (1)过敏反应：多为一般性过敏反应，偶见过敏性休克。与青霉素类之间有部分交 叉过敏反应，故对青霉素过敏者慎用或禁用。 (2)肾损害：以第一代最严重，肾功能不全者禁用。不宜与氨基糖苷类和强效利尿 药合用，以免肾毒性增加。 (3)二重感染：长期应用可引起肠道菌群失调，导致二重感染，尤以第三代、第四 代为甚，临床应严格掌握适应证。 (4)