专题六 心血管系统药（2）《药物学基础》概念梳理与常考题选讲

《药物学基础》考前概念梳理与常考题选讲 专题六 心血管系统药（2） 1、 考纲要求 1. 掌握普萘洛尔、维拉帕米、利多卡因、胺碘酮等药物的作用、临床应用和不良反应。 2. 熟悉抗心律失常药的基本作用和抗心律失常药物的分类。 3. 学会观察药物的疗效和不良反应，能正确指导病人合理用药、安全用药。 4. 掌握硝酸酯类抗心绞痛的作用、临床应用和不良反应。 5. 了解β受体阻断剂、钙通道阻滞药的临床用途。 6. 学会观察药物的疗效及不良反应，指导患者正确用药。 2、 概念梳理 考点一：抗心律失常药 1. 抗心律失常药的基本作用 基本作用是影响心肌细胞膜的通透性，干扰Na+、K+、Ca2+等离子的转运，从而改变细胞膜的电生理特性，抑制异常冲动的形成或传导，发挥抗心律失常作用。 （1）消除折返激动的形成 ①降低自律性。 ②减少后除极和触发活动。 （2）消除冲动传导障碍 ①改善单纯性传导阻滞。 ②消除折返激动。 2. 抗心律失常药物的分类 分类 常用药物 I类 钠通道阻滞药 Ia类 适度阻滞钠内流 Ib类 轻度阻滞钠通道 Ic类 重度阻滞钠通道 II类 β受体阻断药 III类 延长APD药 IV类 钙通道阻滞药 奎尼丁、普鲁卡因胺 利多卡因、苯妥英钠 普罗帕酮 普萘洛尔、美托洛尔 胺碘酮 维拉帕米 3. 常用的抗心律失常药 I类药——钠通道阻滞药；II类药——β受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔；III类药——延长动作电位药：胺碘酮；IV类药——钙拮抗剂：维拉帕米。 4. I a类药物 适度阻滞钠通道：普鲁卡因胺。 药物作用：降低自律性、减慢传导速度、延长有效不应期。 临床应用：主要用于室性心律失常，如室性期前收缩、室性心动过速。 不良反应：长期应用少数病人可出现红斑狼疮综合征。 5. I b类药物 轻度阻滞Na+通道：利多卡因、苯妥英钠。 药物作用：降低自律性、心肌缺血时可减慢传导速度、相对延长ERP。 临床应用：主要适用于各种室性心律失常。 苯妥英钠是强心苷中毒时快速型心律失常的首选药。 不良反应：利多卡因：首关消除明显，故不能口服，应静脉给药。 苯妥英钠：静注过快、剂量过大，可引起血压下降、心动过速，甚至窦性停搏。 6. I c类 重度阻滞钠通道：普罗帕酮。 为新型广谱抗心律失常药，口服首过消除明显。 主要用于治疗室性或室上性心律失常。对冠心病、高血压引起的也有很好的疗效。 主要不良反应：唇舌麻木（不得嚼碎服用），严重房室传导阻滞禁用。 7. II类药——β受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔 药物作用：阻断β受体，降低窦房结、心房及浦肯野纤维的自律性。还能减慢传导速度，对房室结ERP有明显的延长作用。 临床应用：对交感神经功能亢进、甲亢引起的心动过速尤为有效。 8. III类药——延长动作电位药：胺碘酮 药物作用：延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP，减慢传导。扩张冠脉和外周血管，增加冠脉血流量，减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量。 临床应用：治疗各种室上性和室性心律失常。 不良反应：可出现角膜褐色微粒沉着，最严重者可致间质性肺炎，并可影响甲状腺功能。 9. IV类药——钙拮抗剂：维拉帕米 药物作用：降低窦房结自律性，减慢窦房结和房室结的传导速度，延长慢反应动作电位的ERP。 临床应用：是治疗阵发性室上性心动过速的首选药。 考点二：抗心绞痛药 1. 硝酸酯类——硝酸甘油药物作用 本类药物的基本作用是松弛平滑肌，以松弛血管平滑肌的作用最明显。 药物分子中硝基在体内含巯基酶的作用下生成一氧化氮（NO，亦称内皮松弛因子），可使小静脉扩张，前负荷降低；小动脉扩张，后负荷降低。由于前、后负荷降低，使心肌耗氧量降低，恢复心肌氧的供需平衡，缓解或消除心绞痛。 此外，本类药物还有保护心肌细胞、改善左室重构、提高致颤阈、消除折返等作用。 2. 硝酸酯类——硝酸甘油临床应用 （1）防治各型心绞痛 舌下含服能迅速缓解各型心绞痛急性发作。与β受体阻断剂合用可起到协同与互补作用。局部涂抹或贴膜可预防心绞痛发作。 （2）抢救急性心肌梗死 及早小剂量短时间静脉注射，既能减少心肌耗氧量，又能抗血小板聚集和黏附，用于急性心肌梗死的急救治疗。 （3）治疗慢性充血性心力衰竭 通过扩张动、静脉血管，降低心脏前、后负荷，缓解心衰症状。 3. 硝酸酯类——硝酸甘油不良反应与用药注意事项 （1）副作用 血管搏动性头痛、颜面潮红、直立性低血压等。 （2）毒性反应 过量可引起高铁血红蛋白症。 （3）耐受性 连用2~3周可产生耐受性，停药1~2周后可消失。 （4）青光眼、急性心梗伴低血压，颅内压增高者忌用。 4. 抗心绞痛的机制 （1）降低心肌耗氧量 通过降低心脏前、后负荷，使耗氧量降低。 （2）增加缺血区心肌供血 通过舒张输送性冠脉和狭窄的冠脉及侧支血管，增加缺血