专题六 心血管系统药（1）《药物学基础》概念梳理与常考题选讲

《药物学基础》考前概念梳理与常考题选讲 专题六 心血管系统药（1） 1、 考纲要求 1. 掌握利尿药、钙通道阻滞药、血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素II受体阻断药、β受体阻断药和α受 体阻断药的作用、临床应用及不良反应。 2. 熟悉高血压的定义和高血压的分类。 3. 了解其他抗高血压药物的作用特点、临床应用和不良反应。 4. 学会观察本类药物的疗效及不良反应，正确指导病人合理用药。 5. 掌握强心苷类药物的作用、临床应用、不良反应及防治措施。 6. 熟悉β受体阻断药和血管紧张素I转化酶抑制药的作用、临床应用和不良反应。 7. 学会观察药物的疗效与不良反应，能正确指导病人合理用药、安全用药。 2、 概念梳理 考点一：抗高血压药 1. 血压和高血压 按世界卫生组织、国际高血压联盟（WHO/ISH）1999年血压分级标准：成人在静息时血压≥140/90mmHg即可诊断为高血压。按病因高血压又分为： （1）原发性高血压（又称高血压病）：大多有家族史，发病机制不明，约占高血压的95%。 （2）继发性高血压（又称症状性高血压）：病因清楚，为某些疾病的一个症状，约占高血压的5%。 根据血压及主要脏器受累程度又分为：I级、II级和III级。 2. 常用的抗高血压药 利尿药、钙通道阻滞药、血管紧张素I转换酶抑制药（ACEI）、血管紧张素II受体阻断药、β受体阻断药、α1受体阻断药。 3. 利尿药 代表药物为氢氯噻嗪 （1）药物作用 用药初期：由于利尿，使血容量减少，血压下降。 长期用药： ①由于利尿排Na+，使血管壁Na+-Ca2+减少，血管平滑肌细胞内Ca2+减少，血管平滑肌对缩血管物质敏感性降低，血管扩张，血压下降。 ②诱导动脉壁产生扩血管物质-激肽、前列腺素等，使血管扩张，血压下降。 （2）临床应用 ①单独应用为治疗轻度高血压的首选药。 ②作为基础降压药常与其他降压药联合用于中、重度高血压。 4. 钙通道阻滞药 代表药物为硝苯地平、尼群地平、氨氯地平。 （1）药物作用 通过阻滞钙通道，抑制Ca2+内流，松弛血管平滑肌，从而产生降压作用。 降压时伴有反射性心率加快、心输出量增加和肾素水平升高，而产生耐受性。合用β受体阻断剂可避免。 （2）临床应用 临床用于治疗轻、中、重度高血压，尤其伴有心绞痛、糖尿病、哮喘、高脂血症等病人。长期降压多推荐应用硝苯地平缓解剂、控释剂或长效制剂氨氯地平。 5. 血管紧张素I转换酶抑制药（ACEI） 代表药物为卡托普利、依那普利。 （1）药理作用 抑制血管紧张素转化酶（ACE），减少血管紧张素II的生成并抑制缓激肽的降解，扩张血管而降压；也可减少醛固酮的分泌；降低血容量而降压。本类药物的作用特点： ①无反射性心率加快，不减少心输出量。 ②不产生体位性低血压。 ③不减少心、脑、肾等重要器官血流量。 ④长期用药可预防和逆转心血管重构，改善心功能。 ⑤减少醛固酮释放，减轻水钠潴留。 ⑥不引起电解质紊乱和脂代谢异常。 ⑦长期应用无耐受性，停药后无反跳现象。 （2）临床应用 适用于治疗各型各期高血压。 （3）不良反应 不良反应少，可见一过性味觉和嗅觉缺失，应适当补锌。还可见刺激性干咳，停药后可自行消失。 6. 血管紧张素II受体阻断药 代表药物为氯沙坦、厄贝沙坦等。 通过阻断AT1受体，拮抗血管紧张素II，而产生扩张血管，减少血容量，降低血压。还能逆转心脏及血管重构，促进尿酸排泄并对肾脏有保护作用，无刺激性干咳。停药后不易产生反跳，现象。 临床广泛用于治疗各型各期高血压。 7. β受体阻断药 代表药物为普蔡洛尔、美托洛尔。 （1）药物作用 ①阻断心脏β1受体，抑制心缩力并减慢心率，使心排出量减少。 ②阻断肾小球近球细胞β1受体，抑制肾素释放。 ③阻断突触前膜的β2受体，抑制正反馈作用而使NA释放减少。 ④阻断中枢β受体，抑制兴奋性神经元，使外周交感神经功能降低。 （2）临床应用 主要用于轻、中度高血压的治疗，尤其适用于伴有心绞痛、心动过速、脑血管疾病的病人。 8. α1受体阻断药 代表药物为哌唑嗪、特拉唑嗪等。 （1）药理作用 选择性地阻断血管平滑肌α1受体，扩张小动脉及静脉，使外周血管阻力降低，血压下降。降压时，对心率、心输出量和血浆肾素活性无显著影响，还可改善脂代谢，降低胆固醇。改善轻、中度良性前列腺增生引起的排尿困难症状。 （2）临床应用 主要适用于轻、中度高血压及伴有肾功能不全、血脂代谢紊乱、前列腺肥大的高血压病人。 与利尿药和β受体阻断药合用，可用于重度高血压。 （3）不良反应 “首剂现象”：部分病人首次用药后30~90分钟，易出现严重的直立性低血压，表现为晕厥、心悸甚至意识丧失等称为“首剂现象”。 预防： ①首剂减半。 ②首剂在睡前服用。 9. 其他降压药 硝普钠、其他药物。 10. 硝普钠 硝普钠需静脉