3.4镇静催眠药与用药护理（课件）-高一《药物学基础》同步教学（人卫版第四版）

镇静催眠药 1 镇静催眠药 生活中， 您有过这样的经历吗？ 2 镇静催眠药 镇静催眠药 2021年中国世界睡眠日时间是3月21日周日， 国际世界睡眠日时间是3月19日周五 第14届世界睡眠日（World Sleep Day®） 主题是“规律睡眠，健康未来” 3 镇静催眠药概念 是指使人处于安静或思睡状态的药物，该类药物往往有抗焦虑作用。 是指促进和维持近似生理睡眠的药物。 镇 静 药 (Sedatives) 催 眠 药 (Hypnotics) 4 镇静催眠药分类 化 学结 构 巴 比 妥 类 苯 并 二 氮 䓬 类 其 它 类 5 镇静催眠药分类 治 疗失 眠 苯并二氮䓬类受体激动剂（BZRAs） 褪黑素受体激动剂 具有催眠效果的抗抑郁药 6 镇静催眠药作用特点 二者均对中枢神经系统有抑制作用 小剂量时起镇静作用 中等剂量引起催眠作用 较大剂量时具有抗癫痫等作用 长期使用可产生依赖性,突然停药可产生戒断综合症 药事管理中属于二类精神药品 7 案例 【处方分析】 患者 男 70岁 主诉：失眠 医生所开处方如下： Rp：地西泮：5mg×30 用法： 5mg/次，睡前服用。 分析是否合理用药，为什么？ 8 正确使用 喝酒后不宜服用催眠药 9 正确使用 镇静催眠药长期使用易产生耐药性及依赖性，应交替使用，并尽量避免长期使用同一种药。 10 正确使用 服用镇静催眠药次日白天可引起困倦、头晕、嗜睡等症状。 11 未来岗位方向 处方审核、处方调剂、临床药物治疗的参与、处方点评、药品不良反应监测、药学信息服务以及参与健康教育等岗位能力 患者用药安全的守门人 12 小结 定 义 分 类 作 用 特 点 中枢抑制 作用与剂量的关系 依赖性 二类精神药品 13 ？ 生活中老年人使用镇静催眠药要注意哪些问题? 14 苯二氮䓬类药物结构特点 15 苯二氮䓬类药物 镇静催眠巴比妥，苯二氮䓬类安定。   抗惊抗癫抗焦虑，中枢肌松地西泮。   剂量不同效有异，过量中毒快抢救。   洗胃补液又给氧，碱化尿液促排泄。  16 苯二氮䓬类药物 安定又叫地西泮，是精神科比较常用的镇静催眠药物或者抗焦虑药。 17 苯二氮䓬类药物 苯二氮䓬类药物 地西泮（安定） 艾司唑仑（舒乐安定） 劳拉西泮 咪达唑仑 氯硝西泮 18 苯二氮䓬类药物作用机制 通过增强γ-氨基丁酸作用，γ-氨基丁酸对中枢神经系统具有一定的抑制效果，苯二氮䓬类药物也是通过这个途径来增强中枢的抑制作用。 19 苯二氮䓬类药物的构效关系 基本结构：1,4苯并二氮䓬环 20 苯二氮䓬类药物的构效关系 7位引入吸电子原子或基团，活性增强 活性强弱的一般次序为NO2>CF3>Br>Cl 7位改造 21 苯二氮䓬类药物的构效关系 1,2位用杂环稠合，如并合三唑环，可提高该类药物的代谢稳定性 增加药物与受体的亲和力使生理活性增强 1,2位改造 22 苯二氮䓬类药物的构效关系 C5位苯环专属性很高，被其他基团取代活性降低 4，5位双键被饱和及骈入四氢噁唑环，镇静作用增强，可产生抗抑郁作用 C5位改造 23 想一想 【思考题】 根据苯并二氮䓬类药物的稳定性，分析、判断口服地西泮后，其在胃肠道中发生怎样变化？ 24 比一比 地西泮与硝西泮的活性哪个大？ 地西泮 硝西泮 25 未来岗位方向 处方审核、处方调剂、临床药物治疗的参与、处方点评、药品不良反应监测、药学信息服务以及参与健康教育等岗位能力 患者用药安全的守门人 26 小结 作 用 机 制 构 效 关 系 1，4苯并二氮䓬环 7位引入吸电子基 1，2位用杂环稠合 4，5位双键被饱 27 $$