项目六 内分泌系统药物（课件）- 高一《实用药物学基础》同步教学（轻工业版）

内分泌系统药物 一、内分泌、内分泌系统与激素 外分泌 是一类有导管的腺体，其分泌物不进入血液，且由导管流出。如肝脏产生胆汁，通过总胆管流到十二指肠。唾液腺、汗腺、皮脂腺、胃腺、肠腺、肝等均属于外分泌腺。 内分泌 定义：具有分泌功能的细胞分泌的物质不经导管直接进入血液或其他体液的过程。 组成：由内分泌腺及分散在某些组织器官中的内分泌组织和内分泌细胞所组成。 内分泌系统药物 人体内唯一的一个既是外分泌腺又是内分泌腺的腺体 胰腺 外分泌腺，产生胰液，经胰管输入十二指肠，其中含有各种消化酶。 胰岛 是胰脏内一堆又一堆的细胞构成的器官，胰岛是内分泌腺，产生胰岛素。 胰岛的β-细胞分泌胰岛素，起降低血糖，促进肝糖原的合成等作用。 胰岛的α-细胞分泌胰高血糖素，可以促进肝糖原分解，使血糖升高。 胰岛素和胰高血糖素互相反馈，控制血糖稳定在一个小的范围内。 如果因为任何原因导致胰岛素绝对或相对不足，就会导致糖尿病。 胰脏 内分泌系统药物 （二）内分泌系统的组成 人体主要内分泌腺 内分泌腺 内分泌组织 内分泌细胞 内分泌系统的功能： 维持内环境的稳定 调节新陈代谢 调节生长发育 调控生殖过程 内分泌系统药物 二、激素的分类及信息传递方式 激素（hormone）：由内分泌腺或散在的内分泌细胞所分泌的在细胞间传递信息的生物活性物质。 根据化学性质分为： 蛋白质和肽类激素：氨基酸或小分子蛋白组成，下丘脑调节肽、胰岛素、胃肠激素等。 胺类激素：络氨酸衍生物，甲状腺、肾上腺髓质激素。 类固醇激素：肾上腺皮质激素、性激素。 内分泌系统药物 二、激素信息传递方式 A.内分泌（远距分泌）；B.神经分泌； 远距离分泌：激素被分泌入血后，经血流输送至远隔部位的靶组织发挥作用。 神经内分泌：神经元合成的激素直接分泌到血液中，经血流输送发挥作用。 内分泌系统药物 二、激素信息传递方式 C.内在分泌；D.自分泌；E.旁分泌 内在分泌及自分泌：激素被分泌可以原位作用于产生该激素的细胞；甚至直接在合成激素的细胞内发挥作用。 旁分泌：激素仅由组织液扩散而作用于邻近靶细胞发挥作用。 内分泌系统药物 三、激素作用的一般特征 激素作用的一般特征 高效作用 信使作用 特异作用 相互作用 协同作用 拮抗作用 允许作用 竞争作用 内分泌系统药物 四、激素的作用机制 激素的作用机制 细胞膜受体介导的激素作用机制 细胞内受体介导的激素作用机制 内分泌系统药物 四、激素的作用机制 细胞膜受体介导的激素作用机制示意图 内分泌系统药物 四、激素的作用机制 细胞内受体介导的激素作用机制示意图 H.激素；R1.胞质受体；R2.胞核受体 内分泌系统药物 性激素类药物 第一节 内分泌系统药物 重点难点 重点： 1. 常见性激素类药物的药理作用、适应证和不良反应。 难点： 1.各性激素类药物的适应证易混淆，要正确区别。 2.常见的不良反应的理解和记忆。 第一节 性激素类药物 甾体激素类的结构特征 第一节 性激素类药物 A D C B 甾体激素类的结构特征及分类 第一节 性激素类药物 甾体激素 盐皮质激素 糖皮质激素 雌激素 雄激素 肾上腺皮质激素 性激素 孕激素 雄甾烷 雌甾烷 孕甾烷 A D C B 雌甾烷 雄甾烷 孕甾烷 结构特征： 1.具有雌甾烷的基本结构。 2.同时兼有A环芳构化、3-OH和17β-OH的特征。 3.若在17α位引入乙炔基，则具有口服活性。 4. 3-OH和17β-OH成酯能延长作用时间或提高药物作用的选择性。 5.甾核不是雌激素的必需基团，满足雌激素特征的二苯乙烯衍生物和天然化合物也具有雌激素的活性，比如己烯雌酚。 一、雌激素 雌二醇 Estradiol 第一节 性激素类药物 【药理作用】本品可促进和调节女性性器官和第二性征的正常发育；抑制排卵和减少乳汁分泌；对抗雄激素作用。 【适应证】用于卵巢激素分泌不足或卵巢功能不全引起的各种症状，如功能性子宫出血、子宫发育不全、原发性闭经及月经失调、更年期综合征等。也用于前列腺癌的治疗。 【主要不良反应】子宫内膜过度增生、乳房胀痛等。 【用药注意事项】选用最低有效量并加用孕激素可降低子宫内膜癌的危险。子宫内膜炎、肝、肾功能不全者慎用；对有代谢性骨病伴高血钙患者应慎用。哺乳期妇女禁用。 甾体避孕药作用机制： 性激素负反馈调节 改变宫颈黏液性质 干扰子宫内膜的正常发育转化 影响输卵管正常收缩 二、孕激素及甾体避孕药 第一节 性激素类药物 甾体避孕药不良反应： 类早孕反应 突破性出血 长期使用月经量减少，经期缩短 凝血功能加强 抑制乳汁分泌 黄体酮 Progesterone 【药理作用】维持妊娠和正常月经的功能，抑制妊娠期间的排卵。 【