4.2 抗心绞痛药（课件）-高一《药物学基础》同步教学（高教版）

抗心绞痛药 LOGO 抗心绞痛药 各种原因引起的暂时性心肌缺血缺氧所导致的心前区剧痛症候群，最常见原因是动脉粥样硬化。 抗心绞痛药 病人胸骨后部或左前胸呈阵发性绞痛、闷痛、压榨性疼痛，可放射至左肩、左上肢。 疼痛时间1～5min (<15min)，休息或用药物治疗后常可缓解。 抗心绞痛药 一侧管壁明显增厚，向腔内突出呈月牙状，管腔明显狭窄，不规则。 病变冠状动脉横切面 抗心绞痛药 心绞痛概述 抗心绞痛药 典型药物介绍 4 抗心绞痛药的作用机制 心绞痛概述 心绞痛 是冠状动脉狭窄或痉挛导致冠状动脉供血不足，心肌急性暂时缺血缺氧引起的临床综合征。 冠脉的壁粥样硬化、血小板聚集、血栓形成是诱发不稳定心绞痛的重要因素 心绞痛概述 心绞痛的分类 稳定型性心绞痛 不稳定型心绞痛 变异型心绞痛 室 内 压 室 内 容 积 心肌供氧与需氧的关系 冠脉血流 心肌收缩力 心 率 心室壁张力 Arrhythmias 心肌缺血 胸 痛 LV Dysfunction O2 demand O2 supply 灌注压 血流量 侧支循环 < O2供 O2 耗 心绞痛的发生机制示意图 心肌供氧耗氧 ----失去平衡 心绞痛概述 心绞痛的发病原理： 血、氧的供需失衡。 心室壁肌张力（心室容积）  心肌耗氧决定因素 心率 心肌收缩力 冠脉阻力 心肌供氧决定因素：冠脉流量 灌流压 侧支循环 心室舒张时间 心绞痛概述 抗心绞痛药 心绞痛概述 抗心绞痛药 典型药物介绍 4 抗心绞痛药的作用机制 抗心绞痛药按化学结构和作用机理可分为三类： 硝酸酯类——硝酸甘油 β受体阻断药——普萘洛尔 钙通道阻滞药——硝苯地平 抗心绞痛药 抗心绞痛药的作用机制 心绞痛概述 抗心绞痛药 典型药物介绍 4 抗心绞痛药的作用机制 1.舒张小静脉和小动脉，减轻心脏前、后负荷，降低室壁张力，降低心脏耗氧量。 2.舒张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛或促进侧支循环形成而增加心肌供氧。 3.减慢心率、减弱心肌收缩力，降低心肌耗氧量。 4.抑制血小板聚集和血栓形成。 抗心绞痛药的作用机制 典型药物介绍 心绞痛概述 抗心绞痛药 典型药物介绍 4 抗心绞痛药的作用机制 一 硝酸酯类及亚硝酸酯类药 典型药物介绍 二 β受体阻断药 三 钙通道阻滞药 硝酸酯类及亚硝酸酯类药 首过代谢明显， 不宜口服给药，可舌下含化或使用贴剂经皮吸收。 （nitroglycerin） 硝酸甘油 体 循 环 肝脏 肠粘膜 心 脏 代谢 小肠 硝酸甘油 舌 下 含 服 口 服 硝酸甘油首关消除示意图 药量减少 硝酸甘油在中性和弱酸性条件下较稳定，但在碱溶液中容易水解。 硝酸酯类在受到撞击和高热时易发生爆炸，故使用、储存和运输时应注意。 硝酸甘油 1．舒张全身A、V，降低心肌耗氧量。 舒张容量血管→心室舒张末容积↓，心室壁肌张力↓降低前负荷； 舒张阻力血管→心室射血阻力↓，心脏作功↓降低后负荷。 硝酸甘油 【药理作用】 2.舒张冠脉、增加缺血区血流量。 扩张冠状血管及侧支血管→增加侧支循环→缺血区血流量增加； 舒张容量血管→回心血量↓→心室壁肌张力↓→使血液易从心外膜区域向心内膜下流动→缺血严重的心内膜下层血液供应↑。 硝酸甘油 【药理作用】 心脏冠脉解剖特征 冠脉有输送血管（大）、阻力血管（小）之分，呈单枝楔状供应心肌。左、右冠脉存在侧支循环，但建立起来较慢。 冠脉在心脏的走向是由心外膜移行然后垂直穿插心肌间隙供应心内膜，心舒张期压力小，流速增加。 硝酸甘油 非缺血区 缺血区 对 照 硝酸酯类对冠状动脉的效应 非缺血区 缺血区 输送血管 阻力血管 硝酸甘油 室壁张力 心室容积 硝酸甘油 药物的