1.3.1 药物的跨膜转运（课件）--高一《药物学基础》同步教学（高教版）

总论 四个教学单元 药物效应动力学 药物代谢动力学 影响药物作用的因素 药品管理及使用基本知识 1 教学单元三 药物代谢动力学 LOGO 药物代谢动力学 药物的跨膜转运 药物的体内过程 药代动力学的参数及其临床意义 4 体内药量变化的时间过程 1.药物的跨膜转运 吸收 被动转运 转运 分布 方式 药 排泄 主动转运 物 转化 代谢 1.药物的跨膜转运 被动转运 是药物依赖于膜两侧的浓度差，从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透，当细胞膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止。简单扩散是被动转运的主要形式。 特点:是在转运过程中不消耗能量； 不需载体，无饱和性； 没有竞争性抑制。 （passive transport） 1.药物的跨膜转运 影响药物被动转运的因素 药物脂溶性高低； 药物分子量大小； 药物的解离度。 多数药物是弱有机酸或弱有机碱，药物在体液中可部分解离。 解离型极性大，脂溶性小，难以扩散； 而非解离型极性小，脂溶性大，容易扩散。 1.药物的跨膜转运 解离常数（PKa） 影响药物解离度因素 体液的PH PKa值 是药物50%解离时溶液的pH值。 pKa值是各药物所固有的特性。药物pKa值与药物属于弱酸性或弱碱性无关，弱酸性药物pKa值可大于7，弱碱性药物pKa值可小于7。 1.药物的跨膜转运 解离常数（PKa） 影响药物解离度因素 体液的PH 体液的PH 弱酸性药物在酸性环境下不易解离，在碱性环境下易解离。而弱碱性药物则相反，在酸性环境下易解离，在碱性中不易解离。 1.药物的跨膜转运 被动转运 滤过又称水溶扩散。指直径小于膜孔的水溶性小分子药物，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携至低压侧的过程 如水、乙醇、乳酸等水溶性物质，O2、CO2等气体分子可通过膜孔滤过扩散 （passive transport） 1.药物的跨膜转运 被动转运 易化扩散又称载体转运。指一些不溶于脂质而与机体生理代谢有关的物质如葡萄糖、氨基酸、核苷酸等借助细胞膜上的某些特异性蛋白质-通透酶而扩散。 特点：①不耗能； ②载体具有高度特异性； ③饱和现象； ④竞争性抑制现象 （passive transport） 即作为载体的通透酶或离子通道转运能力有限，如药物浓度过高时，将出现饱和限速现象; ，即两种药物由同一载体转运时，药物之间可出现竞争性抑制。 10 1.药物的跨膜转运 主动转运 即逆浓度或电位梯度的转运，药物由低浓度一侧向高浓度一侧转运。 特点:在转运过程中消耗能量； 需要载体转运，载体对药物有特异的选择性。 （active transport） 因此，如果两个药物均由相同的载体转运，则它们之间存在竞争性抑制现象，且转运能力有饱和性。如药物自肾小管的分泌排泄过程属于主动转运。 1.药物的跨膜转运 $$