2.3抗胆碱药与用药护理（课件）-高一《药物学基础》同步教学（人卫版第四版）

抗胆碱药 第三节 一、抗胆碱药分类 1.M受体阻断药 天然的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱等 人工合成代用品： 后马托品和普鲁本辛等 2. N受体阻断药: N1受体阻断药（神经节阻断药）：阿方那特即咪噻吩和美加明等 N2受体阻断药 （骨骼肌松弛药）：琥珀胆碱等 第二节 拟胆碱药 本类药物可选择性地阻断乙酰胆碱与M受体的结合，从而竞争性地拮抗乙酰胆碱及各种拟胆碱药的M样作用，具有松弛内脏平滑肌，解除痉挛，抑制腺体分泌，扩大瞳孔，加快心率等作用。临床上主要用于内脏平滑肌痉挛引起的疼痛，如胃肠绞痛和肾绞痛等。 一、M受体阻断药 第三节 抗胆碱药 一、M受体阻断药 第三节 抗胆碱药 急性肠炎 硫酸阿托品 Atropine Sulphate （一）颠茄生物碱类 化学名 (±)-α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]-3-辛醇酯硫酸盐一水合物。 本品为无色结晶或白色结晶性粉末，无臭，味苦。mp.190～194℃，熔融时同时分解。极易溶于水，易溶于乙醇，不溶于乙醚或氯仿。 第三节 抗胆碱药 硫酸阿托品 Atropine Sulphate （一）颠茄生物碱类 第三节 抗胆碱药 【化学稳定性】本药为2分子具有碱性的阿托品与1分子硫酸生成的中性盐，水溶液为中性。 本药分子中酯键具有水解性，在弱酸性及中性条件下较稳定，pH3.5～4时最稳定。在碱性及强酸性条件下易水解，故生产注射剂时，应注意调节pH、加入适量氯化钠作稳定剂，使用中性硬质玻璃，注意灭菌温度与时间的控制。 第三节 抗胆碱药 硫酸阿托品 Atropine Sulphate 【药物鉴别】本品分子中具有茛菪酸结构，具有维塔利（Vitali）反应。取本品与发烟硝酸共热，可生成黄色三硝基衍生物，放冷，再加入乙醇及固体氢氧化钾少许，即生成深紫色的醌型化合物，放置后颜色渐消失。 第三节 抗胆碱药 硫酸阿托品 Atropine Sulphate 维塔利反应时莨菪酸的特征反应 本品与硫酸及重铬酸钾反应，水解生成的茛菪酸还可以被K2Cr2O7氧化为苯甲醛，有苦杏仁味，特臭。 本品能与多种生物碱沉淀剂反应。 第三节 抗胆碱药 硫酸阿托品 Atropine Sulphate 竞争性地拮抗Ach对M受体的激动作用，对M1 M2 M3均有阻断作用，大剂量也可阻断N1受体。 作用广泛，随剂量增加可依次出现： 腺体分泌减少 瞳孔扩大 调节麻痹胃肠道 膀胱平滑肌松弛 心率加快 中毒可出现中枢症状 【药理作用】 第三节 抗胆碱药 【药理作用】 1.抑制腺体分泌：口干，皮肤干燥 2.眼 （1） 扩瞳（-）瞳孔括约肌M- R （2）升高眼压 虹膜根部变厚，眼前房变窄， 阻碍房水回流，眼压增高 （3）调节麻痹 （-）睫状肌M-R ，睫状环状肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧， 晶状体变扁平， 看远物清楚 3.松弛平滑肌：内脏平滑肌 胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌>胆道、输尿管、支气管作用较弱>子宫平滑肌影响极小 第三节 抗胆碱药 4.解除迷走神经对心脏的抑制 （1）心率 加快 （-）窦房结M2-R 少数人在心率加快前短暂减慢 -）突触前膜的M-R （2）房室传导 拮抗迷走张力过高所致的传导阻滞 5. 大剂量阿托品可使血管扩张，改善微循环 直接作用 颈面部血管，其机制与M-R无关 第三节 抗胆碱药 6.中枢神经系统 剂量（1~2mg) （+）延髓 （2~5mg）（++）大脑 不安、多言、谵妄 >10mg （++++）大脑 幻觉、定向障碍 （-）大脑 麻痹 （-）呼吸 第三节 抗胆碱药 0.5mg 轻度心率减慢、轻度口干，汗腺分泌减少 1.0mg 口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳 2.0mg 心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调节麻痹 5.0mg 上述所有症状加重、说话吞咽困难、不安、疲劳、 头痛、皮肤干燥、发热、排尿困难、肠蠕动减少 10.0mg上述所有症状加重、脉细速；瞳孔极度扩大、 极度视力模糊、皮肤红、热、干；运动失调、 不安、激动、幻觉、谵