2.2拟胆碱药与用药护理（课件）-高一《药物学基础》同步教学（人卫版第四版）

拟胆碱药 重点难点 重点： 典型药物毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、适应证及不良反应。 难点： 典型药物毛果芸香碱、新斯的明的名称、化学结构类型、化学稳定性药理作用、适应证及不良反应。 拟胆碱药 拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药 间接作用（抑制AchE ） 胆碱受体激动药 直接作用（受体） M、N激动药 Ach乙酰胆碱 M 激动药 毛果芸香碱 N 激动药 烟碱 易逆性 新斯的明 难逆性 有机磷酸农药 拟胆碱药 一、胆碱受体激动药 与胆碱受体结合激动受体，产生与Ach相似的作用的药物 典型药物： 1、M、N激动药——乙酰胆碱 (acetylcholine, Ach) M和N受体激动药，但因分子内有酯键， 性质不稳定，在体内极易水解，且其作 用专属性不强，故无临床实用价值。 拟胆碱药 〔药理作用〕 1. M样作用 心 (-) M-R Hr 传导 肌力 血管 (-)内皮M-R EDRF BP 平滑肌: （+）支气管 支气管痉挛 （+）胃肠道 胃肠蠕动 眼： （+）瞳孔括约肌 瞳孔缩小 （+）睫状肌 睫状肌收缩 腺体：分泌增加 拟胆碱药 2. N样作用 剂量较大 全部交感、副交感、运动神经兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素 胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+） 心血管（+） BP 骨骼肌（+） 表现 氨甲酰胆碱：局部滴眼治疗青光眼 拟胆碱药 青光眼 拟胆碱药 毛果芸香碱 Pilocarpine 化学名 4-[(1-甲基-1H咪唑-5-基)甲基]-3乙基二氢呋喃酮-2（3H）-呋喃酮。又称匹鲁卡品。可从新鲜而完全干燥的毛果芸香叶中提取。 本品为无色针状结晶，易溶于水、乙醇、氯仿及乙醚，几乎不溶于石油醚。mp.34℃。药用其硝酸盐。硝酸毛果芸香碱为无色结晶或白色结晶性粉末，在水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中不溶。mp.174～178℃，熔融时同时分解。 毛果芸香碱 Pilocarpine 拟胆碱药 毛果芸香碱 Pilocarpine 拟胆碱药 【化学稳定性】本品分子结构中五元内酯环上有两个顺式构型的取代基，空间位排斥力较大，在加热或碱中温热时，可迅速发生差向异构化反应，生成无活性的异毛果芸香碱。结构中的内酯在NaOH溶液中，可被水解生成无活性的毛果芸香酸钠。滴眼剂调节pH应为4.0～6.0。 毛果芸香碱 Pilocarpine 拟胆碱药 【药物鉴别】 本品水溶液，依次加入重铬酸钾试液、过氧化氢试液与三氯甲烷试液，振摇后，三氯甲烷层即显紫色。 毛果芸香碱 Pilocarpine 拟胆碱药 [药理作用] 选择性直接激动M受体，产生M样作用，对眼、腺体作用最明显。 1) 缩瞳： 瞳孔括约肌 M 缩瞳 2) 降低眼内压：前房角间隙扩大 3) 调节痉挛：用拟胆碱药或动眼神经兴奋时，睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，只适合看近物，看近物清楚，看远物模糊 2.腺体：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显 1.眼： 拟胆碱药 〔临床应用〕 1.青光眼 闭角型效果好，开角型也可用 2.虹膜炎 与扩瞳药交替应用 3.唾液腺功能减退症 4.阿托品中毒的抢救 拟胆碱药 毛果芸香碱 Pilocarpine 【不良反应】 用药后瞳孔缩小，视力下降(暂时性近视)等，过量吸收可致全身性中毒反应，如出汗、流涎、恶心、呕吐等。 拟胆碱药 通过对乙酰胆碱进行必要的结构改造以增加其稳定性，获得了醋甲胆碱、氯贝胆碱等药物。 氯贝胆碱（Bethanechol chloride ）用于手术后腹气胀、尿潴留及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。使用过量可引起出汗、呕吐、哮喘发作，甚