3.6镇痛药与用药护理（课件）-高一《药物学基础》同步教学（人卫版第四版）

镇痛药 重点难点 重点： 1.吗啡药理特点、适应证及不良反应。 2.哌替啶药理特点、适应证及不良反应。 3.美沙酮药理特点、适应证及不良反应。 难点： 吗啡、哌替啶、美沙酮化学稳定性及鉴别。 吗啡、哌替啶、美沙酮药理特点及不良反应。 镇痛药 1. 阿片生物碱类 2. 人工合成 内容提要 镇痛药 结构特点 吗啡 （稳定性及鉴别、药理特点及不良反应） 结构特点 哌替啶、美沙酮 （稳定性及鉴别、药理特点及不良反应） 单击此处编辑母版文本样式 第二级 第三级 第四级 第五级 疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，作用于身体的伤害性刺激在脑内的反映，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面的变化 疼痛的意义： 是机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处理伤害，疼痛部位和性质是诊断疾病的重要依据； 是临床许多疾病的常见症状： 疼痛 剧烈疼痛：使病人感觉痛苦。 危及生命：血压降低，呼吸衰竭，甚至导致休克。 镇痛药 疼痛 镇痛药 伤害性刺激 游离神经末梢 （感受器） 神经冲动 疼痛中枢 （丘脑、大脑皮质，etc.） 产生疼痛感觉、反应 疼痛传入神经 传出神经 疼痛的分类 剧痛 中枢性镇痛药 钝痛 解热、镇痛、抗炎药 镇痛药的概念及分类 镇痛药 【概念】 镇痛药是一类作用于中枢神经系统（CNS），选择性地消除或缓解疼痛的药物，不影响意识和其他感觉（触、视、听觉）的药物。同时可减轻疼痛引起的恐惧、紧张、焦虑和不安。 【分类】 阿片生物碱类镇痛药：如吗啡、可待因、罂粟碱等； 人工合成镇痛药：如哌替啶、安那度、芬太尼、 美沙酮、镇痛新等； 其他类镇痛药：如曲马朵、布桂嗪、罗通定。 镇痛作用强大，但反复应用易成瘾； 故又称为麻醉性镇痛药或成瘾性镇痛药。 阿片生物碱类镇痛药 镇痛药 【发展简史】 最早使用的镇痛药来自罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物阿片(Opium)； 1806年德国药师Sertuner提纯出吗啡(Morphine)； 从opium 又提取出甲基吗啡（可待因）、罂粟碱； 1874年，二乙酰吗啡（海洛因）合成，现成为当今世界最主要的非法滥用药品； 阿片生物碱类镇痛药 镇痛药 吗啡 镇痛药 盐酸吗啡 化学名 17-甲基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6α-二醇盐酸盐三水合物。 本品为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末。无臭，遇光易变质。本品在水中溶解，在乙醇略溶，在氯仿或乙醚几乎不溶。 吗啡 镇痛药 【化学稳定性】 水溶液在pH3～5时最稳定，但在中性或碱性中酚羟基易氧化生成毒性较大的双吗啡（伪吗啡）。 光、热和重金属离子等因素可加速氧化。 制剂和贮存时注意避光密闭，加入抗氧剂、金属离子络合剂EDTA-2Na，调节pH5.6～6.0和控制灭菌温度等。 吗啡与盐酸、硫酸或磷酸共热，经脱水及分子重排可生成阿朴吗啡。阿朴吗啡常用于催吐。 吗啡 镇痛药 【鉴别反应】 含酚羟基其水溶液遇中性FeCl3试液呈蓝色。 含苯环与甲醛、硫酸试液反应呈蓝紫色（Marquis反应）。 本品与钼硫酸试液反应显紫色，继变成蓝色，最后变为绿色（Frohde反应）。 吗啡 镇痛药 【作用机制】 1962年，邹刚发现吗啡作用部位在第三脑室周围灰质 1973年，Snyder等提出并证实阿片受体 1974年，受体分离，找到其拮抗药 脑内存在相应的内源性配体,发现脑啡肽、内啡肽、强啡肽等 受体 镇痛 呼吸抑制 精神情绪 瞳孔缩小  ＋＋ ＋＋ 欣快,镇静,成瘾 ＋  ＋ ＋＋ 欣快, 镇静,成瘾 －  ＋ ＋ 镇静 ＋ 吗啡 镇痛药 【作用机制】 吗啡与阿片受体结合，兴奋阿片受体，抑制感觉神经末梢释放P物质，阻断痛觉冲动传导，产生中枢性镇痛作用。 含脑啡肽的神经元与疼痛 含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者可与感觉神经末梢上的阿片受体结合，减少感觉神经末梢在疼痛刺激时释放P物质，从而阻止痛觉冲动传入脑内。 吗啡 镇痛药 【体内过程】 口服有明显首过效应，生物利用度低，常注射给药； 仅有少量透过血脑屏障进入中枢发