内容正文:
中枢神经系统药物
中枢神经系统(Central Nervous System):由脑和脊髓组成(脑和脊髓是各种反射弧的中枢部分),是人体神经系统的最主体部分,在机体生理活动中发挥主导和协调作用。
中枢神经系统药物:主要通过调节中枢神经系统的兴奋或抑制状态而产生相应作用的药物,主要有以下几类:
1、镇静催眠药 2、抗癫痫药
3、抗帕金森病药 4、治疗精神障碍的药物(抗精神病药)
5、镇痛药 6、中枢兴奋药
中枢神经系统
第一节 镇静催眠药
脊髓是调节躯体运动的低级中枢,大脑皮层是高级中枢,一般来说,位于脊髓的低级中枢受脑中相应的高级中枢的调控。
镇静催眠药
第一节
中枢神经系统药物
1. 巴比妥类
2. 苯二氮䓬类
3. 其他类
基本结构
化学稳定性
鉴别
药理作用及适应证
不良反应及注意事项
基本结构
地西泮化学稳定性
地西泮鉴别
地西泮药理作用及适应证
地西泮不良反应及注意事项
内容提要
第一节 镇静催眠药
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第二级
第三级
第四级
第五级
重点难点
重点:
1. 巴比妥类药理特点、不良反应及临床应用。
2. 地西泮的药理特点、不良反应及临床应用。
难点:
1. 巴比妥类及地西泮的化学稳定性及鉴别。
2. 地西泮的药理作用。
第一节 镇静催眠药
镇静催眠药:对中枢神经系统具有选择性抑制,能够引起镇静和催眠作用的药物。
镇静药,轻度抑制中枢神经,消除烦躁、恢复安静的药物;
催眠药,较深抑制中枢神经,促进和维持生理睡眠的药物。
镇静催眠药的概念及分类
第一节 镇静催眠药
两者没有明显界限
小剂量时镇静,较大剂量时催眠,统称镇静催眠药
醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面:
学习和工作必须处于醒觉——清醒的头脑,高效率
但机体必须有足够的睡眠——使机体从疲劳中恢复,得到休整
正常生理性睡眠可分为非快速眼动睡眠(NREMS)和快速眼动睡眠(REMS)。
NREMS时相,生长激素明显升高,其对促进生长、促进体力恢复是有利的。
REMS时相,体内的各种代谢功能都明显增加,以保证脑组织蛋白的合成和消耗物质的补充,并有利于建立新的突触联系促进学习记忆活动,而使神经系统能正常发育。
知识链接
第一节 镇静催眠药
失眠:患者对睡眠时间和/或质量不满足并影响白天社会功能的一种主观体验。
失眠的原因有以下几点:
1. 生理性原因:出差、倒时差、轮班、坐车船、光线、噪声、气味刺激、睡前饮用兴奋性饮料等。
2. 病理性原因:疼痛、瘙痒、呼吸疾病 、心血管疾病、消化系统疾病、泌尿系统疾病、神经系统疾病、精神疾病等。
3. 精神心理性原因:工作紧张、失恋、突发事件等。
4. 药物性原因:抗抑郁药。
知识链接
第一节 镇静催眠药
失眠的治疗:标本兼治、“按需用药”
理想的镇静催眠药:应能依需要纠正各种类型的失眠(难入睡、易醒、早醒等),引起完全类似于生理性的睡眠
常用镇静催眠药:巴比妥类 、苯二氮卓类(BDZs)、 其它
镇静催眠药的概念及分类
第一节 镇静催眠药
2. 苯二氮卓类
1. 巴比妥类
3. 其它类
代表药:地西泮、氟西泮、三唑仑、艾司唑仑
安全性较高,即使大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹
代表药:苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥
与苯二卓类相比安全性较差
水合氯醛目前虽仍应用,但较少应用
新型药物;佐匹克隆,扎来普隆
巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生物,巴比妥酸是由丙二酸二乙酯与脲缩合而成,其本身无生理活性,只有当C-5位上的两个氢原子被烃基取代后才呈现活性,于是产生了具有结构通式的巴比妥类药物。
巴比妥类-来源
第一节 镇静催眠药
按作用时间长短划分
巴比妥类-分类
第一节 镇静催眠药
分类 药物 显效时间 作用维持时间 主要用途
(小时) (小时)
长效 苯巴比妥 0.5~1 6~8 镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫
中效 戊巴比妥 0.25 ~0.5 3 ~6 抗惊厥
异戊巴比妥 0.25 ~0.5 3 ~6 镇静、催眠、抗惊厥
短效 司可巴比妥 0.25 2 ~3 镇静、催眠、抗惊厥
超短效 硫喷妥钠 立即 0.25