抗癫痫和抗惊厥药（课件）-高一《药物学基础》同步教学（人卫版）

LOGO 抗癫痫和抗惊厥药 一种理想的抗癫痫药应能完全抑制癫痫发作，毒性小、耐受性好，用药后起效快，持效长，不复发。 目前使用的抗癫痫药不能完全满足上述要求。 简介 主要用于防止和控制癫痫的发作。 抗癫痫药 （ Antiepileptics ） 抗癫痫药按化学结构可分为： 巴比妥类 ◆氢化嘧啶二酮类 乙内酰脲类 ◆苯并二氮卓类 噁唑烷酮类 ◆二苯并二氮卓类 丁二酰亚胺类 ◆脂肪羧酸类 其它类（如苯基三嗪类、磺酰胺类等） 简介 抗痫灵 胡椒碱 我国民间验方白胡椒对癫痫有效，其有效成分为胡椒碱，对其结构研究发现了抗痫灵。 抗痫灵对多种病因和类型的癫痫有效，对原发性大发作效果较好。 简介 癫痫是一类慢性,反复性,突然发作性大脑功能失调。 特征为脑神经突发性异常高频率放电并向四周扩散。 由于异常放电神经元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床表现亦不同，据此分为：大发作，小发作，精神运动性发作，局限发作和持续状态等类型。 癫痫类型与抗癫痫药应用 相关链接 1.部分性发作 单纯部分性发作 复杂部分性发作 继发强直阵挛性部分性发作 2.全身性发作 强直阵挛性发作 失神性发作 肌阵挛性发作 癫痫持续状态 分类： 表现为局部肢体运动或感觉障碍, 发作不超过1分钟, 意识多不受影响 也叫精神运动性发作, 主要表现为阵发性精神失常, 伴有意识障碍, 发作持续时间长短不一。 又称大发作. 病人突然意识丧失, 摔到在地, 口吐白沫,牙关紧闭, 四肢抽搐, 出现全身肌肉强直性痉挛, 持续数分钟. 即小发作, 以突然神志丧失为主要表现, 持续5～30秒钟, 不出现抽搐, 清醒后对发作无记忆。 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可遍及全身, 也可局限于面部、躯干或四肢。 如大发作发作频繁, 间歇期短, 患者持续昏迷, 则称为癫痫持续状态。 简介 (Phenytoin sodium) 典型药物 可溶于水、乙醇；几乎不溶于乙醚。 稳定性：本品水溶液放置空气中易吸收CO2游离出苯妥英沉淀。又因本品分子结构中具有环状酰脲结构，易发生水解反应。 1.理化性质 苯妥英钠 根据苯妥英钠的稳定性，分析影响苯妥英钠稳定性的因素有哪些？提高其制剂稳定性的预防措施是什么？ 影响苯妥英钠稳定性的主要因素有：温度、湿度、酸碱度、空气中的CO2 提高其制剂稳定性的方法：常制成粉针剂并按（10：4）加入无水碳酸钠。同时注意控制其它影响因素的干扰。忌与酸性药物配伍。 课堂活动 抗癫痫 治疗外周神经痛 抗心律失常 2.作用与应用 典型药物 苯妥英钠主要在肝脏由肝微粒体酶代谢，有“饱和代谢动力学”的特点，即用量过大或短时反复用药，可使代谢酶饱和，代谢减慢，并易产生毒性反应。 3.代谢特点 局部刺激 牙龈增生 神经系统反应 对血液系统的影响 过敏反应 其他：孕妇、小儿、久服骤停、静注过快 4.不良反应 典型药物 典型药物 (Carbamazepine) 卡马西平 在氯仿中易溶，在乙醇中略溶，在水或乙醚中几乎不溶。 1.理化性质 稳定性： 本品在干燥状态及室温下较稳定。 片剂在潮湿的环境中可生成二水合物，使片剂硬化，导致溶解和吸收变差，药效降为原来的1/3。 本品对光亦不稳定，长时间光照可能生成橙黄色聚合物，部分也可分解为二聚体和10,11-环氧化物，所以应避光密闭保存。 典型药物 2.药理作用与应用 ①抗癫痫作用:大发作，精神运动性发作较好；小发作无效。 ②治疗三叉神经痛与舌咽神经痛,优于苯妥英钠。 典型药物 3.不良反应 较多，一般不严重。 ①头晕、眩晕、恶心、呕吐、共济失调等 ②过敏：皮疹、偶见严重皮肤过敏 ③骨髓抑制、肝损害、心血管反应，少见 是防治癫痫小发作的首选药。 广谱抗癫痫药；对各种癫痫发作均有效。 侧链脂肪酸类 乙琥胺 琥珀酰亚胺类 丙戊酸钠 乙琥胺 典型药物 根据发作类型选择用药： 大发作常选用苯妥英钠，苯巴比妥； 小发作首选乙琥胺； 精神运动性发作宜选卡马西平； 肌阵挛发作首选丙戊酸钠； 持续状态首选地西泮。 癫痫类型与抗癫痫药应用 相关链接 规范用药 小剂量开始，逐渐调整至控制发作为限； 单一用药，无效时才考虑合用，一般不超过3种； 有规律服药； 不宜随便换药，确需更换时应防止诱发发作； 坚持长期治疗； 坚持逐渐减量、停药原则； 用药时注意不良反应； 患者应生活规律化，健康化； 孕妇服药有潜在致畸可能，应加注意。 典型药物 抗惊厥常用药有： 巴比妥类、地西泮、水合氯醛、硫酸镁等。 简介 是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为骨骼肌痉挛收