4.3.1交感神经抑制药（课件）-高一《药物学基础》同步教学（高教版）

PART 03 模块四心血管系统药物 情境三抗高血压药结构与药理作用分析 1 01 02 03 ⑴ 培养学生正确选择用药的严谨的工作态度； ⑵ 培养学生与人合作、沟通及协调能力。 ⑴ 掌握掌握代表药物普萘洛尔、哌唑嗪、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦的药理作用、临床用途。 ⑵ 熟悉普萘洛尔、哌唑嗪、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦的性状、稳定性及不良反应。 ⑶ 了解其他降压药的作用特点、临床应用及不良反应；肾素-血管紧张素系统抑制药的作用机制。 01 素质目标 02 知识目标 03 能力目标 ⑴ 能够正确选择与应用抗高血压药物。 ⑵能够正确贮存保管抗高血压药物。 常用抗高血压药物 一、交感神经抑制药 分类 中枢性降压药：可乐定 肾上素受体拮抗药 1. 受体阻断药：普萘洛尔 2. α1受体阻断药：哌唑嗪 去甲肾上腺素能神经末梢阻断药:利血平 4 目标检测 一、单选题 1. 下列何种药物为中枢性降压药： A、普萘洛尔 B、可乐定 C、利血平 D、地西泮 2. 对可乐定的叙述错误的是： A、 静注可乐定，血压先升高后降压B、可抑制去甲肾上腺素的释放 C、是中枢性α2受体激动剂D、长时间降压不是通过中枢发挥作用的 3. 利血平为： A、钙拮抗剂 B、血管紧张素转化酶抑制剂 C、作用于交感神经系统的降压药 D、血管紧张素II 受体拮抗剂 （一） 受体阻断药 作用特点 各种 β 受体拮抗药均有降压作用，本类药主要优点是长期使用无明显耐受性，缺点是对血脂代谢有一定影响。 6 普萘洛尔 性状：白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微甜后苦，在水或乙醇中溶解，在氯仿中微溶。 化学稳定性：对热较稳定，对酸、对光不稳定，在酸性溶液中，侧链氧化分解。 7 1.普萘洛尔的作用特点 口服起效缓慢，降压作用温和； 不引起体位性低血压； 长期应用不易产生耐受性。 8 2.普萘洛尔的降压机制 4 阻断肾小球旁细胞上的l 受体，肾素  阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜的受体，Na 阻断下丘脑等部位的β受体，外周Na 3 2 1 阻断心肌l受体，心排血量 有多种降压机制，可能在某种疾病发病过程中某种机制起主导作用。 9 药理作用 2.正常生理情况下，交感神经兴奋时，激动肾小球旁细胞上的  受体，使肾素分泌增加，用药后因阻断  受体，肾小球旁细胞分泌肾素减少，血压下降。 1.普萘洛尔能阻断心脏  受体，使心肌收缩力减弱，心率和传导减慢，心输出量减少，心肌耗氧量降低，血压略降。 3.可抑制糖原分解及脂肪代谢，使代谢减慢。 3.普萘洛尔的药理作用 4.也可阻断支气管平滑肌上的  受体，使支气管平滑肌收缩，对哮喘患者易诱发或加重哮喘发作。 10 4.普萘洛尔的临床应用 单用适于轻度高血压－（抗高血压一线药物）； 与利尿药、血管扩张药合用于中、重度高血压，伴有心绞痛、心律失常、高肾素活性者疗效亦好； 可用于治疗甲状腺功能亢进。 11 5.普萘洛尔的不良反应 不良反应 严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘及肝功能不全等患者应视情况慎用或禁用。 １、常见有恶心、呕吐、轻度腹泻，停药后迅速消失； ２、若应用不当，可引起急性心力衰竭，诱发或加重支气管哮喘等严重不良反应； 3、长期用药突然停药，可产生反跳现象。 12 特点： 1受体阻断药，选择性高，不收缩支气管平滑肌，不能诱发或加重哮喘。 半衰期长, 副作用小 美托洛尔缓释片，1次/日 常与氢氯噻嗪合用治疗高血压 美托洛尔 阿替洛尔 6.其他药物 （二）α1受体阻断药 作用特点 本类药通过选择性阻断α1受体，使血管扩张，小动脉和小静脉张力降低，血压下降。 14 哌唑嗪 1.体内过程 口服易吸收，首关消除显著，生物利用度为43%~85%，血浆蛋白结合率为97%，主要在肝脏代谢，经肾排泄，半衰期为2~3h。 类似药还有特拉唑嗪、多沙唑嗪等。 15 2.哌唑嗪的药理作用 长期应用改善脂代谢，降低总胆固醇、甘油三酯、LDL胆固醇，升高HDL胆固醇。 选择性阻断α1 受体，舒张小动脉和静脉，降低血压。 对α2受体作用弱，无由于负反馈引起的心率加快及血浆肾素活性增高的不良反应。对肾血流无影响，不引起心率加快。 16 3.哌唑嗪的临床应用 临床应用 治疗轻、中度高血压。 适用于肾功能不良及高血脂的高血压患者。 可用于妊娠、呼吸系统疾病及合并有糖尿病的高血压患者。 哌唑嗪合用利尿药或β受体阻断药可增加降压效果。 17 4.哌唑嗪的不良反应 首剂现象： 首次用药或突然增加剂量时，可能发生严重的直立性低血压、心悸、晕厥等。联合用药时更易发生。 将首次计量减为0.5mg，并在临睡前服用，可避免发生。 18