4.1.3常用调血脂药物（课件）-高一《药物学基础》同步教学（高教版）

PART 01 模块四心血管系统药物 情境一降血脂药 结构与药理作用分析 1 01 02 03 ⑴ 培养学生正确选择用药的严谨的工作态度； ⑵ 培养学生与人合作、沟通及协调能力。 ⑴掌握非诺贝特、洛伐他丁的药理作用、临床用途、不良反应等。 ⑵ 熟悉考来烯胺、吉非罗齐的药理作用、临床用途。熟悉抗血脂药分类，各类抗血脂药物的作用机制。 ⑶ 了解其他调血脂药物的作用特点、临床应用及不良反应。 ⑴ 能够正确选择与应用降血脂药物。 ⑵能够正确贮存保管降血脂药物。 01 素质目标 02 知识目标 03 能力目标 Text here 高血脂“猛于虎”！ 3 心血管病已成为我国城乡人群第1位死因，占 死于心血管疾病的中国人 每年约有300万人 每天约8000人 每10秒钟1个 心血管疾病已成为中国社会的沉重负担 心血管病目前已成为我国城乡人群的第一位死亡原因,占我国居民死亡原因的近40%；心血管病目前已成为我国城乡人群的第一位死亡原因。2005年卫生部公布的资料显示：中国每年约有300万人死于心血管疾病，每天约8000人，约合每10秒钟1个。每年新发心肌梗死和偏瘫患者分别为50万和200万。 4 高血脂危害严重 心血管病目前已成为我国城乡人群的第一位死亡原因,占我国居民死亡原因的近40%；心血管病目前已成为我国城乡人群的第一位死亡原因。2005年卫生部公布的资料显示：中国每年约有300万人死于心血管疾病，每天约8000人，约合每10秒钟1个。每年新发心肌梗死和偏瘫患者分别为50万和200万。 5 目录 Contents 血脂和脂蛋白的成份 调血脂药物的分类 常用调血脂药 6 选择理想的降胆固醇药物 常用的降脂药 胆汁酸结合树脂类 烟酸类 贝特类 他汀类 三、常用调血脂药物 心血管病目前已成为我国城乡人群的第一位死亡原因,占我国居民死亡原因的近40%；心血管病目前已成为我国城乡人群的第一位死亡原因。2005年卫生部公布的资料显示：中国每年约有300万人死于心血管疾病，每天约8000人，约合每10秒钟1个。每年新发心肌梗死和偏瘫患者分别为50万和200万。 7 目录 Contents 药物概述 药理作用与机制 临床应用 不良反应 一、主要降低TC和LDL的药物 8 一、概述 他汀类 羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂 洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 第一代他汀 第二代他汀 阿托伐他汀 瑞舒伐他汀 氟伐他汀 9 二、药理作用与机制 01 抑制TC合成 02 抑制vLDL合成 03 增加LDL的代谢 调血脂作用 TC ↓ VLDL ↓ LDL ↓ 10 二、药理作用与机制 01 抗氧化作用- 抑制AS 02 抑制AS过程的炎症反应 03 抑制血小板聚集 非调血脂作用 抑制动脉粥样硬化的病例进程，提高斑块的稳定性 11 三、临床应用 用于冠心病一级和二级预防 首选用于LDL升高为主的高脂蛋白血症、原发性高胆固醇血症（IIa、IIb） 杂合子家族性高胆固醇血症 高心血管风险患者一级预防，胆固醇水平升高or正常（糖尿病） 动脉粥样硬化性疾病患者心肌梗死和脑卒中的二级保护 12 四、不良反应 消化系统 恶心、腹泻 中枢神经系统 头晕、眩晕、失眠 皮肤 皮疹、瘙痒 肌肉 肌痛、肌炎、横纹肌溶解 拜斯亭事件—西立伐他汀撤市 大剂量、高龄、与吉非贝齐合用 13 2001年8月8日，德国拜尔公司宣布停止销售拜斯亭（西立伐他汀钠），原因是美国有31例，其他国家有21例因服用该药导致横纹肌溶解症而死亡。 横纹肌溶解症是指横纹肌细胞受损后使细胞膜的完整性发生改变，细胞内物质，如蛋白、离子、酶等释放入血，最后从尿中排出。其临床特征是肌痛、肌紧张、肌肉注水感，尿色异常(黑红或可乐色)，血清肌酸激酶(CK)显著增高，超过正常10倍以上，血、尿肌红蛋白阳性，甚至导致急性肾功能衰竭。 拜斯亭事件 小 结 三个 两种 一线 一线降血脂药 一线降血脂药物 两种作用机制 降血脂机制：抑制胆固醇合成，促进LDL代谢。 非降血脂机制：抑制动脉粥样硬化，稳定斑块。 三个临床应用 用于血脂异常疾病 心血管疾病高危人群的预防用药 动脉粥样硬化患者的治疗用药 15 洛伐他汀 【性状】本品为白色结晶性粉末，不溶于水，易溶于氯仿、DMF、丙酮，略溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇等。熔点174.5℃。 【化学稳定性】 本品分子结构中不稳定部分是其六元内酯环上的羟基和酯键。固体状态羟基可被空气氧化，生成吡喃衍生物。本品水溶液，特别是在酸、碱催化下，其内酯环能迅速水解。以上均与本品的稳定性有关，故本品