3.4.2人工合成的阿片类镇痛药 盐酸哌替啶（度冷丁）（课件）-高一《药物学基础》同步教学（高教版）

PART 04 模块三中枢神经系统药物 情境四镇痛药结构与药理作用分析 1 01 02 03 ⑴通过对镇痛药的学习，教育学生不要滥用镇痛药。 ⑵从鸦片战争引入课程教学，激发学生爱国热情。 ⑴ 掌握吗啡、哌替啶的化学稳定性、药理作用、临床用途、不良反应。 ⑵ 熟悉其他镇痛药的药理作用、临床用途、不良反应。 ⑶ 了解阿片受体激动药构效关系。 01 素质目标 02 知识目标 03 能力目标 ⑴ 能够正确贮存保管药物。 ⑵ 能指导患者正确使用药物。 实例： 长期使用镇痛药的人，一旦突然停止使用，会出现烦躁不安、失眠、疼痛、流涕、出汗、震颤、呕吐、虚脱，甚至危及生命。 问题：为什么会出现以上现象？ 问题实例 3 是作用于CNS，通过激动阿片受体，选择性抑制痛觉，消除或缓解疼痛的药物。 缓解疼痛的药物 作用于中枢神经系统的镇痛药 (成瘾性镇痛药） 解热镇痛抗炎药 (非成瘾性镇痛药） 阿片生物碱（吗啡、可待因） 人工合成镇痛药（度冷丁） 麻醉性镇痛药 分 类 （1）阿片生物碱类镇痛药：如吗啡； （2）人工合成镇痛药：如度冷丁； （3）其他类镇痛药：如罗通定。 二、人工合成的阿片类镇痛药-盐酸哌替啶（度冷丁） 【化学名】 1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 【性 状】 白色细小的结晶性粉末，无臭；在水、乙醇中易溶。易吸潮，见光易变质，应密闭、避光保存。 6 本品水溶液呈酸性。具有酯的性质，易水解，pH4.0时最稳定，可短时间煮沸灭菌，不被破坏。 （一）盐酸哌替啶的化学稳定性 课堂活动 讨论： 根据盐酸哌替啶的化学结构式分析其稳定性特点，并推测配制和贮存其注射剂时应分别采取哪些措施？ （1）易吸潮，见光易变质，含酯键，强酸强碱下煮沸可水解失效。 （2）配制其注射剂时，避免酸性过强，应调pH=4，也不宜长时间煮沸消毒。应密闭、避光保存。 （二）药理作用 1.哌替啶具有镇痛、镇静作用 （1）激动中枢阿片受体， 镇痛作用约为吗啡的 1/10， 成瘾性轻，不良反应少，临床上几乎取代了吗啡，发挥镇痛作用。 （2）镇静 （易诱导入睡，但易醒， 故不能作催眠药）——可用于麻醉前给药、人工冬眠 9 2.抑制呼吸 抑制呼吸，比吗啡弱。 3.对延脑催吐化学感受器，有兴奋作用，能增加前庭器官的敏感性，（易致眩晕、恶心、呕吐） （二）药理作用 10 4.对平滑肌的作用 （1）兴奋胃肠道平滑肌、括约肌，作用弱而短（不引起便秘）---无止泻作用 （2） 兴奋胆道括约肌，提高胆内压，但较吗啡弱 （3）大剂量，引起支气管平滑肌收缩 （4） 对妊娠末期，子宫平滑肌，正常收缩无明显影响 ----不延缓产程 （二）药理作用 11 4.对心血管系统的作用 （1） 抑制血管运动中枢，促进组胺释放， 使外周血管扩张， ----可致体位性低血压 （2）抑制呼吸，使 CO2上升，扩张脑血 管，使颅内压上升 （二）药理作用 12 （三）哌替啶的临床应用 1. 镇痛 2. 心源性哮喘 3. 麻醉前给药及人工冬眠 13 术前给予哌替啶 能消除患者，术前的紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量，缩短麻醉诱导期。 所以用药是合理的。 问题分析 14 1.一般不良反应： 眩晕，恶心，呕吐，体位性低血压，呼吸抑制，心悸。 无便秘和尿潴留； 不缩瞳；反出现瞳孔散大、口干、心动过速等阿托品样表现。 2.特殊不良反应： 久用可成瘾和依赖，偶致震颤、肌肉痉挛、反射亢进及惊厥。中毒出现的兴奋症状纳洛酮使其加重，只能用地西泮或巴比妥类解除。 禁忌症同吗啡。 （四）哌替啶的不良反应及禁忌症 课堂活动 讨论： 盐酸哌替啶镇痛作用和不良反应与吗啡有什么不同？可否长期使用? 本品镇痛作用为吗啡的1/10，且有解痉作用；成瘾性较弱，不良反应较少。但不宜长期使用。 知识链接：癌症三阶梯止痛法 选择解热镇痛抗炎药 选择弱阿片类药 选用吗啡、哌替啶、美沙酮 轻度疼痛 重度疼痛 中度疼痛 世界卫生组织推荐 17 目标检测 一、单选题 1. 患者，男，57岁，由于手术后疼痛需使用哌替啶，哌替啶的特点是（） A.成瘾性比吗啡小  B.镇痛作用强 C.作用持续时间较吗啡长 D.等效镇痛剂量抑制呼吸作用弱     2.患者，女，64岁，因心源性哮喘入院治疗，心源性哮喘应选用：（） A.肾上腺素 B.麻黄碱 C.异丙肾上腺素 D.哌替啶 3. 患者，男，27岁，因骨折入院治疗，骨折剧痛应选用（　） A.安定   B.消炎痛   C.颅通定   D.哌替啶   药物名称 结构 作用及特点 美沙酮 镇痛：强度与持续时间与吗啡相当；耐受性与成